KR910007875A - 도파민 길항제로서의 벤질피롤리딘 유도체 - Google Patents

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KR910007875A
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이. 피셔 로렌스
엠 카룬 조안
엠. 무초스키 조셉
피. 로젠크란츠 로베르또
엘. 맥클리랜드 데보라
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허비히 폰 모르츠
신텍스(미합중국) 인크.
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    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
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    • C07D207/09—Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
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Abstract

내용 없음

Description

도파민 길항제로서의 벤질피롤리딘 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (18)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염, (R) 또는 (S)형 입체 이성질체 또는 이들의 라세미체 또는 비라세미체 혼합물.
    상기식에서 R은 수소 또는 저급 알킬기이고, 각 R1은 독립적으로 수소, -NHSO2R2또는 할로이고 R2는 저급 알킬 또는 임의로 치환된 페닐기이고, m은 정수 0, 1, 2, 3, 4, 5 또는 6이고 n은 1내지 10의 정수이다.
  2. 제1항에 있어서, R이 저급 알킬기이고, R1이 독립적으로 각 페닐기의 3 및 (또는) 4 위치의 수소이거나 또는 히드록시기이고 m이 3 또는 4고, n이 5 또는 6인 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R이 프로필기이고, R2가 각 페닐기의 3 및 (또는) 4 위치의 히드록시기이고 m이 3 또는 4이고, n이 5 또는 6인 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제3항에 있어서, m이 4이고, n이 5인 (R)-2-(3,4-디히드록시벤질)-1-〔5-(N-3,4-디히드록시펜에틸)-N-프로필아미노)펜틸〕피롤리딘 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 산부가염.
  5. 제3항에 있어서, m이 4이고, n이 6인 (R)-2-(3,4-디히드록시벤질)-1-〔6-(N-(3,4-디히드록시펜에틸)-N-프로필아미노)헥실〕피롤리딘 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 산부가염.
  6. 제3항에 있어서, m이 3이고, n이 5인 (R)-2-(3,4-디히드록시벤질)-1-〔5-(N-(4-히드록시펜에틸)-N-프로필아미노)펜틸〕피롤리딘 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 산부가염.
  7. 제3항에 있어서, m이 3이고, n이 6인 (R)-2-(3,4-디히드록시벤질)-1-〔6-(N-(4-히드록시펜에틸)-N-프로필아미노)헥실〕피롤리딘 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 산부가염.
  8. 제3항에 있어서, m이 3이고, n이 5인 (R)-2-(3,4-디히드록시벤질)-1-〔5-(N-(4-히드록시펜에틸)-N-프로필아미노)펜틸〕피롤리딘 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 산부가염.
  9. 제3항에 있어서, m이 3이고 n이 6인 (R)-2-(3,4-디히드록시벤질)-1-〔6-(N-(4-히드록시펜에틸)-N-프로필아미노)헥실〕피롤리딘 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 산부가염.
  10. 제약상 허용되는 담체와, 하기 일반식(I)이 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염, (R) 또는 (S)형 입체이성질체 또는 이들의 라세미체 또는 비라세미체 또는비라세미체 혼합물을 함유하는 조성물.
    상기식에서 R은 수소 또는 저급 알킬기이고 각 R1은 독립적으로 수소, -OH, -NHSO2R2또는 할로이고 R2는 저급 알킬 또는 임의로 치환된 페닐기이고, m은 정수 0, 1, 2, 3, 4, 5 또는 6이고 n은 1내지 10의 정수이다.
  11. 제10항에 있어서, 조성물이 R이 프로필기이고, R1이 페닐기의 3 및(또는) 4위치의 히드록시기이고 m이 3 또는 4이고 n이 5 또는 6인 일반식(I)의 화합물의 제약상 허용되는 염을 함유하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  12. 제10항에 있어서, 일반식(I)의 화합물의 제약상 허용되는 염이(R)형 입체 이성질체인 것을 특징으로 하는 조성물.
  13. 제10항에 있어서, 일반식(I)의 화합물의 제약상 허용되는 염이 (R)-2-(3,4-디히드록시벤질)-1-〔5-(N-(4-히드록시펜에틸)-N-프로필아미노)헥실〕피롤리딘의 염인 것을 특징으로 하는 조성물.
  14. A)하기 일반식(14)의 화합물을 탈보호제와 반응시키거나, 또는 B) 하기 일반식(I)의 화합물을 그의 제약상 허용되는 염으로 전환시키거나 또는 C)일반식(I)의 제약상 허용되는 염을 일반식(I)의 유리된 화합물로 전환시키거나, 또는 D) 일반식(I)의 제약상 허용되는 염을 일반식(I)의 제약상 허용되는 염을 일반식(Ⅰ)의 또 다른 제약상 허용되는 염으로 전환시키거나 또는 E) 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 그의 (R) 및 (S)형 입체 이성질체로 분할하는 것을 특징으로 하는 하기 일반식(I)의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염. (R) 또는 (S)형 입체 이성질체 또는 이들의 라세미체 또는 비라세미체 혼합물의 제조방법.
    상기식에서, R은 수소 또는 저급 알킬기이고, 각 R1은 독립적으로 수소, -OH, -NHSO2R2또는 할로이고 R2는 OR이고 R2는 저급 알킬 또는 임의로 치환된 페닐기이고, m은 정수 0-, 1, 2, 4, 35 또는 6이고 n은 1내지 10의 정수이다.
  15. 하기일반식(I)의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염, (R) 또는 (S)형 입체 이성질체 또는 이들의 라세미체 또는 비라세미체 혼합물의 제약학적 유효량을 이를 필요로하는 포유동물에 투여하는 것을 특징으로 하는 심장혈관계 장해의 치료방법.
    상기식에서, R은 수소 또는 저급 알킬기이고, 각 R1은 독립적으로 수소, -OH, -NHSO2R2또는 할로이고 R2는 저급 알킬 또는 임의로 치환된 페닐기이고, m은 정수 0, 1, 2, 3, 4, 5 또는 6이고 n은 1내지 10의 정수이다.
  16. 제약상 허용되는 담체와 하기 일반식(I)의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염, (R) 또는 (S)형 입체 이성질체 또는 이들의 라세미체 또는 비라세미체 혼합물을 함유하는 조성물의 제약학적 유효량을 포유동물에 투여하는 것을 특징으로 하는 고혈압 치료방법.
    상기식에서, R은 수소 또는 저급 알킬기이고, 각 R1은 독립적으로 수소, -OH, -NHSO2R2또는 할로이고, R2는 저급 알킬 또는 임의로 치환된 페닐기이고, m은 정수 0, 1, 2, 3, 4, 5 또는 6이고 n은 1내지 10의 정수이다.
  17. 하기 일반식(I)의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염, (R) 또는 (S)형 입체 이성질체 또는 이들의 라세미체 또는 비라세미체 혼합물.
    상기식에서 R은 수소 또는 저급 알킬기이고, 각 R1은 보호된 히드록시이고, m은 정수 0, 1, 2, 3, 4, 5 또는 6이고 n은 1내지 10의 정수이다.
  18. 하기 일반식(13의 화합물을 환원제와 반응시키는 것을 특징으로 하는 일반식(I)의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염, (R) 또는 (S)형 입체 이성질체 또는 이들의 라세미체 또는 비라세미체 혼합물의 제조방법.
    상기식에서, R은 수소 또는 저급 알킬기이고, 각 R1은 보호된 히드록시이고 m은 정수 0, 1, 2, 3, 4, 5 또는 6이고 n은 1내지 10의 정수이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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