KR830010071A - 새로운 페닐 퍼하이드로 아제핀의 제조방법 - Google Patents

Abstract

내용 없음

Description

새로운 페닐 퍼하이드로 아제핀의 제조방법

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

1. 하기 공정으로 이루어 짐을 특징으로 하여, 염기 또는 약학적 사용가능한 첨가염으로서 하기 구조식의 화합물을 제조하는 방법.

   상기 식에서 R은 탄소수 1-5의 알킬기, 1위치 이외의 위치에 수산결합을 갖고 알킬부분에 탄소수 2-6을 갖는 히드록시알킬, 1-알케닐기이외의 위치에 탄소수 3-5를 갖는 알케닐기이다.

   (1) 하기 구조식의 화합물로부터 구조식Ⅰ의 화합물을 형성

   (2) 하기 구조의 화합물에서

   수산기를 구조식Ⅰ 화합물 형성을 위해서 Z기로 치환,

   (3) 하기 구조의 화합물을 적당한 알킬화제로 질소의 알킬화에 의해 구조식Ⅰ의 화합물로 변환

   (4) 하기 구조의 화합물을 환원하여 구조식Ⅰ의 화합물로 변환

   (5) 하기 구조의 화합물을 직접 환원하거나 터셔리알콜을 제거하여 중간체 1-사이클로알케닐 화합물을 얻고, 구조식Ⅰ 화합물로 환원하여 변환

   (6) 하기 구조의 엔아민을 구조식Ⅰ 화합물로 환원하여 변환

   (7) 하기 구조의 화합물을 구조식Ⅸ 화합물로 처리하여 구조식Ⅰ 화합물로 변환, 또는 Z¹과 Z²가 NHR일때 산 첨가염은 염기로써 처리하고, 여기에서 Ⅸ 화합물은 Z¹및 Z²가 모두 이탈기일때 아민 R-NH₂또는 산첨가염을 같은 양으로 함께 처리하며;

   생성된 염기는 약학적 사용 가능한 산첨가염으로 변환하고, 생성된 광학적 활성 이성체 혼합물은 순수이성체로 분리되고, 상기 식에서 R^a는 탄화수소 또는 아실기이고, Y는 수소 또는 기이며, Z는 SO₃H,CI 또는 NH₂, M¹및 M²는 같거나 다르며 각각 -CH₂- 또는를 나타내고, 점선은 결합을 나타내며기에, 인접한 것은 열려있고 수소원자에 의해 치환된 것이며, M³는 M¹및 M²가 모두 -CH₂-일때이고, 그외에는 M³가 R이며, R³는 H, 알킬, 또는 탄소수 1-4의 알콕시기, 탄소수 1-5의 히드록시알킬기, 탄소수 2-4의 알케닐기이고, R^d는 H,R¹CO, 여기에서 R¹은 탄소수 1-5의 알킬기이며, R^e는 H 또는 벤질, 여기에서 R은 알킬 또한 히드록시알킬기이고, Y²는 수소 또는 R^eO기, R^f는 R^fCH₂CH₂-를 나타내며, Y¹은 벤질옥시 또는 OH이고, 구조식 Ⅷ에서의 R은 탄소수 1-5의 알킬기, 탄소수 2-6의 히드록시알킬, Z¹및 Z²중의 하나는 이탈기이고, 나머지 하나는 NHR, 또는 Z¹및 Z²가 모두 이탈기이다.
2. R이 탄소수 3-5의 알킬기인 3-(3,5-디하이드록시페닐)-N-n-프로필퍼하이드로이제핀을 염기 또는 그 약학적 사용가능산 첨가염으로 제조함을 특징으로 하는 제1항에 따른 제조방법.
3. 3-(3,5-디하이드록시페닐) N-n-프로필퍼하이드로아제핀을 염기 또는 그 약학적 사용가능산 첨가염으로서 제조함을 특징으로 하는 제1항에 따른 제조방법.
4. 약학적 사용가능 담체를 사용하여 제1항에 따라 제조한 활성성분으로 약품을 제조하는 방법.
5. 제1항에 따라 제조한 화합물을 필요량 투여하여 이루어지는 심장질환의 치료방법.

   ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.