KR910004585A - 1,5-벤조티아제핀 유도체 및 그의 제조방법 - Google Patents

1,5-벤조티아제핀 유도체 및 그의 제조방법 Download PDF

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KR910004585A
KR910004585A KR1019900013741A KR900013741A KR910004585A KR 910004585 A KR910004585 A KR 910004585A KR 1019900013741 A KR1019900013741 A KR 1019900013741A KR 900013741 A KR900013741 A KR 900013741A KR 910004585 A KR910004585 A KR 910004585A
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히로즈미 이노우에
히로시 나리따
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지바따 이찌로
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Abstract

내용 없음.

Description

1, 5-벤조티아제핀 유도체 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 하기 일반식(I)의 1, 5-벤조티아제핀 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염.
    [상기식중, X는 수소원자, 할로겐원자 또는 저급 알킬기이고, R1은 저급 알킬기 또는 저급 알콕시기이며, R2는 수소원자, 저급 알킬기, 치환 또는 비치환 페닐기, 치환 또는 비치환 페닐-저급 알킬기 또는 디페닐-저급 알킬기이고, R3는 저급 알킬기, 또는 치환 또는 비치환 페닐-저급 알킬기이며, Q는 단일 결합이거나, 저급 알콕시기 또는 옥소기로 임의 치환될 수 있는 알킬렌 또는 저급 알케닐렌기이고, R4는 (i) 수소원자, (ii) 저급 알킬기, (iii) N-페닐-N-저급 알킬아미노기, (iv) 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있는 페닐, 페닐옥시, 페닐티오, 벤젠술포닐아미노, 1, 4-벤조퀴노닐 또는 벤질티오기, 또는 (v) 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있는 헤테로고리기이며, n은 2 또는 3이다].
  2. 제1항에 있어서, R3가 저급 알킬기, 또는 저급 알킬기로 임의 치환될 수 있는 페닐-저급 알킬기이고, R4가 (i) 수소원자, (ii) 저급 알킬기, (iii) N-페닐-N-저급 알킬아미노기, (iv) 저급 알킬기, 저급 알콕시기, 히드록실기, 트리할로게노메틸기, 할로겐 원자, 저급 알콕시카르보닐기, 시아노기, 디-저급 알킬아미노기, 저급 알킬술포닐아미노기 및 저급 알카노일 아미노기로 부터 선택된 1∼3의 기, 또는 메틸렌디옥시기로 임의 치환될 수 있는 페닐, 페닐옥시, 페닐티오, 벤젠술포닐아미노, 1, 4-벤조퀴노닐 또는 벤질티오기, (v) 티에닐기, 푸릴기, 피리딜기, 피롤리디닐기, 임의로 저급 알카노일 치환기를 갖는 피폐 리디닐기, 모르폴리닐기, 또는 임의로 디폐닐-저급 알킬 치환기를 갖는 호모피페라지닐기, (vi) 임의로 할로겐 치환기를 갖는 벤조티오페닐기, (vii) 임의로 저급 알킬 치환기를 갖는 인돌릴기, 또는 (viii) 디히드로벤조푸라닐기인 1, 5-벤조티아제핀 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염.
  3. 재1 또는 2항에 있어서, R2가 수소원자, 저급 알킬기, 할로게노페닐기, 디페닐-저급 알킬기, 또는 저급 알킬기, 저급 알콕시기, 할로겐 원자 및 니트로기로 부터 선택된 1∼2의 기로 임의 치환될 수 있는 페닐-저급 알킬기인 1, 5-벤조티아제핀 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염.
  4. 제1내지 3항중 어느 한 항에 있어서, n이 2인 1, 5-벤조티아제핀 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염.
  5. 하기 일반식(II)의 화합물과 하기 일반식(III)의 아세트산 화합물을 축합시키고, 필요에 따라서는 이 생성물을 그의 약학적으로 허용가능한 염의 형태로 전환시킴을 특징으로 하여, 하기 일반식(I)의 1, 5-벤조티아제핀 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 제조하는 방법.
    [상기식중, X는 수소원자, 할로겐원자또는 저급 알킬기이고, R1은 저급 알킬기 또는 저급 알콕시기이며, R2는 수소원자, 저급 알킬기, 치환 또는 비치환 페닐기, 치환 또는 비치환 페닐-저급 알킬기 또는 디페닐-저급 알킬기이고, R3는 저급 알킬기, 또는 치환 또는 비치환 페닐-저급 알킬기이며, Q는 단일 결합이거나, 저급 알콕시기 또는 옥소기로 임의 치환될 수 있는 알킬렌 또는 저급 알케닐렌기이고, R4는 (i) 수소원자, (ii) 저급 알킬기, (iii) N-페닐-N-저급 알킬아미노기, (iv) 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있는 페닐, 페닐옥시, 페닐티오, 벤젠 술포닐아미노, 1, 4-벤조퀴노닐 또는 벤질티오기, 또는 (v) 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있는 헤테로고리기이며, n은 2 또는 3이고, Y1은 반응성 잔기이다.
  6. 하기 일반식(I-a)의 화합물을 가수분해 또는 환원시킴을 특징으로 하여, 하기 일반식(I-b)의 카르복실산 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 제조하는 방법.
    [상기식중, X는 수소원자, 할로겐원자 또는 저급 알킬기이고, R1은 저급 알킬기 또는 저급 알콕시기이며, R3은 저급 알킬기, 또는 치환 또는 비치환 페닐-저급 알킬기이고, Q는 단일 결합이거나, 저급 알콕시기 또는 옥소기로 임의 치환될 수 있는 알킬렌 또는 저급 알케닐렌기이며, R4는 (i) 수소원자, (ii) 저급 알킬기, (iii) N-폐닐-N-저급 알킬아미노기, (iv) 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있는 페닐, 페닐옥시, 페닐티오, 벤젠술포닐아미노, 1, 4-벤조퀴노닐 또는 벤질티오기, 또는 (v) 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있는 헤테로고리기이며, n은 2 또는 3이며, R21은 저급 알킬키, 치환 또는 비치환 페닐기, 치환 또는 비치환 페닐-저급 알킬기, 또는 디페닐-저급 알킬기이다].
  7. 하기 일반식(I-b)의 카르복실산 유도체 또는 그의 카르복실기에서의 반응성 유도체와 하기 일반식(IV)의 알콜 화합물을 축합시키고, 필요에 따라서는 이 생성물을 그의 약학적으로 허용가능한 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 하기 일반식(I-a)의 1, 5-벤조티아제핀 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 제조하는 방법.
    [상기식중, X는 수소원자, 할로겐원자 또는 저급 알킬기이고, R1은 저급 알킬기 또는 저급 알콕시기이며, R21은 저급 알킬기, 치환 또는 비치환 페닐기, 치환 또는 비치환 페닐-저급 알킬기 또는 디페닐-저급 알킬기이고, R3는 저급 알킬기, 또는 치환 또는 비치환 페닐-저급 알킬기이며, Q는 단일 결합이거나, 저급 알콕시기 또는 옥소기로 임의 치환될 수 있는 알킬렌 또는 저급 알케닐렌기이며, R4는 (i) 수소원자, (ii) 저급 알킬기, (iii) N-페닐-N-저급 알킬아미노기, (iv) 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있는 페닐, 페닐옥시, 페닐티오, 벤젠술포닐아미노, 1, 4-벤조퀴노닐 또는 벤질티오기, 또는 (v) 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있는 헤테로고리기이며, n은 2 또는 3이다].
  8. 하기 일반식(I-c)의 화합물 또는 그이 염을 산 할라이드 또는 할로게노포름산의 에스테르와 반응시켜서 하기 일반식(V)의 화합물을 수득한 다음, 이 생성물로 부터 N-치환 아실기를 제거하고, 필요에 따라서는 이 생성물을 그의 약학적으로 허용가능한 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 하기 일반식(I-d)의 1, 5-벤조티아제핀 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 제조하는 방법.
    [상기식중, X는 수소원자, 할로겐원자또는 저급 알킬기이고, R1은 저급 알킬기 또는 저급 알콕시기이며, R2는 수소원자, 저급 알킬기, 치환 또는 비치환 페닐기, 치환 또는 비치환 페닐-저급 알킬키 또는 디페닐-저급 알킬기이고, R3은 저급 알킬기, 또는 치환 또는 비치환 페닐-저급 알킬기이며, n은 2또는 3이고, R41은 저급 알킬기이며, R5는 할로겐 원자 또는 에스테르 잔기이다).
  9. (i) 하기 일반식(I-d)의 화합물과 하기 일반식(VI)의 화합물을 반응시키고, (ii) Q2가 옥소기로 치환된 알킬렌 또는 저급 알케닐렌기인 경우, 필요에 따러서는 생성물을 환원시키며, (iii) 필요에 따라서는, 추가로 이 생성물을 그의 약학적으로 허용가능한 염의로 전환시킴을 특징으로 하여, 하기 일반식(I)의 1, 5-벤조티아제핀 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 제조하는 방법.
    [상기식중, X는 수소원자, 할로겐원자 또는 저급 알킬기이고, R1은 저급 알킬기 또는 저급 알콕시기이며, R2는 수소원자, 저급 알킬기, 치환 또는 비치환 페닐기, 치환 또는 비치환 페닐-저급 알킬기 또는 디페닐-저급 알킬기이고, R3는 저급 알킬기, 또는 치환 또는 비치환 페닐-저급 알킬기이며, Q는 Q2는 단일 결합이거나. 저급 알콕시기 또는 옥소기로 임의 치환될 수 있는 알킬렌 또는 저급 알케닐렌기이며, R4는 (i) 수소원자, (ii) 저급 알킬기, (iii) N-페닐-N-저급 알킬아미노기, (iv) 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있는 페닐, 페닐옥시, 페닐티오, 벤젠술포닐아미노, 1, 4-벤조퀴노닐 또는 벤질티오기, 또는 (v) 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있는 헤테로고리기이며, n은 2 또는 3이고, Y2는 반응성 잔기이다].
  10. 약학적으로 허용가능한 담체 또는 희석제와 혼합된 제1 내지 4항중 어느 한 항 기재의 화합물 유효량을 유효성 분으로서 함유하는 약학조성물.
  11. 제1 내지 4항중 어느 한 항 기재의 화합물 유효량을 온혈 동물에게 투여함으로써, 온혈 동물에 혈압강하 작용을 일으키는 방법.
  12. 제1 내지 4항중 어느 한 항 기재의 화합물 유효량을 온혈 동물에게 투여함으로써, 온혈 동물에 뇌혈관 확장 작용을 일으키는 방법.
  13. 제1 내지 4항중 어느 한 항 기재의 화합물 유효량을 온혈 동물에게 투여함으로써, 온혈 동물에 관상 혈관확장 작용을 일으키는 방법.
  14. 제1 내지 4항중 어느 한 항 기재의 화합물 유효량을 온혈 동물에게 투여함으로써, 온혈 동물에 조직 보호 작용을 일으키는 방법.
  15. 제1 내지 4항중 어느 한 항 기재의 화합물 유효량을 온혈 동물에게 투여함으로써, 온혈 동물에 항천식 작용을 일으키는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900013741A 1989-08-31 1990-08-31 1,5-벤조티아제핀 유도체 및 그의 제조방법 KR910004585A (ko)

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Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2658783B2 (ja) * 1992-12-10 1997-09-30 田辺製薬株式会社 抗動脈硬化剤
SE9303657D0 (sv) * 1993-11-05 1993-11-05 Astra Ab Short-acting dihydropyridines
EP0778272B1 (en) * 1995-12-05 1998-12-23 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Optically active benzothiazepine compounds and process for preparing the same
US5705638A (en) * 1995-12-05 1998-01-06 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Process for preparing optically active 3-hydroxy-1,5-benzothiazepine derivative and intermediate therefor
AU709280B2 (en) * 1996-02-23 1999-08-26 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Process for preparing 1,5-benzothiazepine derivative
US6541479B1 (en) 1997-12-02 2003-04-01 Massachusetts College Of Pharmacy Calcium channel blockers
DE60208157T2 (de) 2001-02-16 2006-08-10 Aventis Pharmaceuticals Inc. Heterocyclische substituierte carbonyl derivate und ihre verwendung als dopamin d3 rezeptor liganden

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3562257A (en) * 1967-10-28 1971-02-09 Tanabe Seiyaku Co Benzothiazepine derivatives
ES2038668T3 (es) * 1986-08-20 1993-08-01 Mcneilab, Inc. Vasodilatadores de benzotiazepina dotados de sustitucion aralquilica.
US4729994A (en) * 1986-08-20 1988-03-08 Mcneilab, Inc. Benzothiazepine vasodilators having aralkyl substitution
JPS63275572A (ja) * 1987-05-01 1988-11-14 Tanabe Seiyaku Co Ltd １，５−ベンゾチアゼピン誘導体
FR2624117B1 (fr) * 1987-12-08 1991-02-22 Synthelabo Derives de hydroxy-3 (methoxy-4 phenyl)-2 (methylamino-2 ethyl)-5 dihydro-2,3 5h-benzothiazepine-1,5 one-4, leur preparation et leur application en therapeutique

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