KR910004566A - 이미노 치환 피리딘류 - Google Patents
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (12)
- 하기 일반식(I)의 치환 피리딘 또는 그의 염.상기 식에서, R1은 할로겐, 히드록실, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 니트로, 시아노, 최대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시로 구성되는 군 중에서 선택된 서로 동일 또는 상이한 치환체 또는 탄소수 6 내지 10의 아릴옥시기에 의해 임의로 일치환 내지 삼치환된 6 내지 10의 아릴기를 나타내고, R2는 최대 8개의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 및 니트로기로 구성되는 군중에서 선택된 서로 동일 또는 상이한 치환체에 의해 임의로 일치환된 내지 삼치환된 탄소수 6 내지 10의 아릴기를 나타내거나, 또는 탄소수 6 내지 10의 아릴, 히드록실 또는 최대 8의 탄소수를 갖는 알콕시기에 의해 임의로 치환된 최대 10의 탄소를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기를 나타내거나, 또는 식 -OR5로 표시되는 기로서, 여기서 R5는 수소이거나 또는 최대 8의 탄소수를 갖고 탄소수 6 내지 10의 알킬기에 의해 임의로 치환되는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이거나, 또는 최대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시, 할로겐, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸 또느 틀리플루오로메톡시기에 의해 임의로 치환된 탄소수 6 내지 10의 알릴기이며, R3은 탄소수 3 내지 8의 시클로알킬기를 나타내거나, 또는 할로겐원자들 중에서 선택된 서로 동일 또는 상이한 치환체 또는 최대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기에 의해 임의로 일치환 내지 수를 삼치환된 탄소수 6 내지 10의 아릴기이거나, 또는 상기 식 -OR5(여기서, R5는 상기 정의한 바와 같음)의 기에 의하여 임의로 치환된 최대 10의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기를 나타내고, 이고, R4는 최대 10의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이며, X는 식 -CH2-CH2- 또는 -CH=CH-의 기이고 R은 다음식의 기로서, 여기서, R6은 수소 또는 최대 10의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, R7은 수소이거나 또는 페닐기에 의해 치환될 수 있는 최대 10의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, X 및 R은 상기 정의한 바와 같다.
- 제1항에 있어서, R1이 불소, 염소, 브롬, 히드록실, 최대 6의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시기로 구성되는 군 중에서 선택된 서로 동일 또는 상이한 치환체 또는 페녹시기에 의해 임의로 일치환 내지 이치환된 페닐기이고, R2가 불소, 염소, 브롬 또는 최대 6는 탄소를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기로 구성된 군중에서 선택된 서로 동일 또는 상이한 치환체에 의해 임의로 일치환 또는 이치환된 페닐기이거나, 또는 페닐 또는 최대 6의 탄소수를 갖는 알콕시기에 의해 임의로 치환되고 최대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이거나, 또는 최대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이거나, 또는 식 -OR5의 기로서, 여기서 R5는 수소를 나타내거나 또는 페닉기에 의해 임의로 치환되는 최대 6의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시기에 의해 임의로 치환된 페닐기이고, R3이 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸 또는 시클로헥실기에 나타내거나, 또는 불소, 염소, 브롬 또는 최대 6의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기로 구성되는 군중에서 선택된 서로 동일 또는 상이한 치환체에 의해 임의로 일치환 또는 이치환된 페닐기이거나, 또는 -OR5(여기서, R5는 상기 정의한 바와 같음)의 기에 의하여 임의로 치환될 수 있는 최대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이며, R4가 최대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, X는 식 -CH2-CH2- 또는 -CH=CH-의 기이며, R은 다음 식의 기로서, 여기서 R6은 수소이거나 최대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기를 나타내고, R7은 수소이거나 또는 최대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 벤질, 페닐 또는 양이온을 나타내는 식(I)의 이미노치환 피리딘 또는 그의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 불소, 염소, 최대 4의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 페녹시기에 의해 임의로 치환될 수 있는 페닐기이고, R2가 식 -OR5의 기로서, 여기서 R5는 수소, 벤질, 최대 4의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 페닐기이며, R3이 시클로프로필 또는 페닐기거나, 또는 식 -OR5(여기서, R5는 상기 정의한 바와 같음)의 기에 의하여 임의로 치환되는 최대 6의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, R4가 최대 6의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기 또는 시클로프로필기이며, X는 식 -CH=CH-의 기이며,R은 다음 식기로서, 여기서 R6은 수소, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸 또는 tret-부틸기이고 R7은 수소, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸 또는 tret-부틸 또는 벤질기이거나, 또는 나트륨, 칼륨, 칼슘, 마그네슘 또는 암모늄 이온을 나타내는 식(I)의 이미노 치환 피리딘 또는 그의 염.
- 질병을 치료하기 위한 제1항 내지 3항 중 어느 한 항에 따른 이미노치환 피리딘.
- 하기 일반식(VIII)의 케톤을 환원시키고, 산을 제조하고나 하는 경우에는 에스트를 가부선해하고, 락론을 제조하고자 하는 경우에는 카르복실산을 고리화하고, 염을 제조하고자 하는 경우에는 에스테르나 락톤을 가수분해하고 에틸렌 화합물(X=CH2-CH2)을 제조하고자 하는 경우에는 에텐 화합물(X=CH2-CH2)을 통상의 방법으로 수소첨가 반응시키고 필요에 따라서 이성질체를 분리시키는 것을 특징으로 하는 하기 일반식(I)의 이미노치환 피리딘 또는 그의 염의 제조방법.상기 식에서, R1은 할로겐, 히드록실, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 니트로, 시아노, 최대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 서로 동일 또는 상이한 치환체 또는 탄소수 6 내지 10의 아일옥시기에 의해 임의로 일치환 내지 삼치환된 탄소수 6 내지 10의 아일기를 나타내고, R2는 최대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 및 니트로기로 구성되는 군중에서 선택된 서로 동일 또는 상이한 치환체에 의해 임의로 일치환 내지 삼치환된 탄소수 6 내지 10의 아릴기를 나타내거나, 또는 탄소수 6 내지 10의 아릴, 히드록실 또는 최대 8의 탄소수를 갖는 알콕시기에 의해 임의로 치환된 최대 10의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기를 나타내거나, 또는 식 -OR5로 표시되는 기로서, 여기서 R5는 수소이거나 최대 8의 탄소수를 갖고 탄소수 6 내지 10의 아릴기에 의해 임의로 치환되는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이거나, 또는 최대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시, 할로겐, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시기에 의해 임의로 치환되는 탄소수 6 내지 10의 알릴기이며, R3은 탄소수 3 내지 8의 시클로알킬기를 나타내거나, 또는 할로겐원자들 중에서 선택된 서로 동일 또는 상이한 치환체 또는 최대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기에 의해 임의로 일치환 내지 삼치환된 탄소수 6 내지 10의 아릴기이거나, 또는 R4는 최대 10의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이며, X는 식 -CH2-CH2- 도는 -CH=CH-의 기이고,R은 다음식의 기로서, 여기서 R6은 수소 또는 최대 10의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, R7은 수소이거나 또는 페닐기에 의해 치환될 수 있는 최대 10의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, X 및 R은 상기 정의한 바와 같고, R8은 알킬기이다.
- 제1에 따른 이미노 치환 피리딘 중 적어도 1종을 함유하는 의약품.
- 제1항에 따른 이미노 치환 피리딘을 필요에 따라서 보조제 및 부형체를 사용하여 투여하기 적합한 형태로 제형하는 것을 특징으로 하는 제6항에 따른 의약품을 제조하는 방법.
- 제1항에 따른 이미노 치환 피리딘류의 의약품 제조 용도.
- 제1항에 따른 이미노 치환 피리딘류의 과지방단백혈증, 지방단백혈증 및 아테롬성 동맥 경화증의 치로 및 혈중 콜레스테롤 함량 저하용 의약품 제조 용도.
- 제1항에 따른 이미노 치환 피리딘류의 질병 치료 용도.
- 하기 일반식(VIII)의 케톤.상기 식에서, R1은 할로겐, 히드록실, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 니트로, 시아노, 최대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시로 구성되는 군 중에서 선택된 서로 동일 또는 상이한 치환체 또는 탄소수 6 내지 10의 아일옥시기에 의해 임의로 일치환 내지 삼치환된 탄소수 6 내지 10의 아일기를 나타내고, R2는 줬대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 할로겐, 시아노, 트르플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 및 니트로기로 구성되는 군중에서 선택된 서로 동일 또는 상이한 치환체에 의해 임의로 일치환 내지 삼치환된 탄소수 6 내지 10의 아릴기를 나타내거나, 또는 탄소수 6 내지 10의 아릴, 히드록실 또는 최대 8의 탄소수를 갖는 알콕시기에 의해 임의로 치환된 최대 10의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기를 나타내거나, 또는 식 -OR5로 표시되는 기로서, 여기서 R5는 수소이거나 또는 최대 8의 탄소수를 갖는 탄소수 6 내지 10의 아릴기에 의해임의로 치환되는 직쇄 또는 분지쐐 알킬기이거나, 또는 최대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시, 할로겐, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시기에 의해 임의로 치환되는 탄소수 6 내지 10의 알릴기이며, R3은 탄소수 3 내지 8의 시클로알킬기를 나타내거나, 또는 할로겐원자들 중에서 선택된 서로 동일 또는 상이한 치환체 또는 최대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기에 의해 임의로 일치환 내지 삼치환된 탄소수 6 내지 10의 아릴기이거나, 상기 식 -OR5(여기서, R5는 상기 정의한 바와 같음)의 기이고, R4는 최대 10의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이며, X는 식 -CH2-CH2- 또는 -CH=CH-의 기이고,R은 다음식의 기로서, 여기서 R6은 수소 또는 최대 10의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, R7은 수소이거나 또는 페닐기에 의해 치환될 수 있는 최대 10의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, X 및 R은 상기 정의한 바와 같고, R8은 알킬기이다.
- 하기 일반식(IX)의 알데히드를 불활성 용매 중에서 염기 존재하에 상기 일반식(X)의 아세토아세트산 에스테르와 반응시키는 것을 특징으로 하는 하기 일반식(VIII)의 케톤 제조방법.상기 식에서, R1은 할로겐, 히드록실, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 니트로, 시아노, 최대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시로 구성되는 군 중에서 선택된 서로 동일 또는 상이한 치환체 또는 탄소수 6 내지 10의 아일옥시기에 의해 임의로 일치환 내지 삼치환된 탄소수 6 내지 10의 아일기를 나타내고, R2는 최대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 할로겐, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 및 니트로기로 구성되는 군중에서 선택된 서로 동일 또는 상이한 치환체에 의해 임의로 일치환 내지 삼치환된 탄소수 6 내지 10의 아릴기를 나타내거나, 또는 탄소수 6 내지 10의 아릴, 히드록실 또는 최대 8의 탄소수를 갖는 알콧기기에 의해 임의로 치환된 최대 10의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기를 나타내거나, 또는 식 -OR5로 표시되는 기로서, 여기서 R5는 수소이거나 또는 최대 8의 탄소수를 갖고 탄소수 6 내지 10의 아릴기에 의해 임의로 치환되는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이거나, 또는 최대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시, 할로겐, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸 또는 트리플루오로메톡시기에 의해 임의로 치환되는 탄소수 6 내지 10의 알릴기이며, R3은 탄소수 3 내지 8의 시클로알킬기를 나타내거나, 또는 할로겐원자들 중에서 선택된 서로 동일 또는 상이한 치환체 또는 최대 8의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기에 의해 임의로 일치환 내지 삼치환된 탄소수 6 내지 10의 아릴기이거나, 또는 상기식 -OR5(여기서, R5는 상기 정의한 바와 같음)의 기이고, R4는 최대 10의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이며, X는 식 -CH2-CH2- 또는 -CH=CH-의 기이고,R은 다음 식,의 기로서, 여기서 R6은 수소 또는 최대 10의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, R7은 수소이거나 또는 페닐기에 의해 치환될 수 있는 최대 10의 탄소수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, X 및 R은 상기 정의한 바와 같고, R8은 알킬기이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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