KR910004479B1 - 슈우크럴페이트를 유효성분으로 함유하는 현탁액 - Google Patents

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Abstract

내용 없음.

Description

슈우크럴페이트를 유효성분으로 함유하는 현탁액
본 발명은 슈우크럴페이트(Sucralfate)를 유효성분으로 함유하는 현탁액에 관한 것이다.
슈우크럴페이트 자당(蔗糖) 황산 에스테르알루미늄염)는 의약에 사용되며, 그 작용의 특징은 위액 펩신과 결합하여 직접 그 활성을 억제하는 항펩신작용과 제산작용에 있다. 또, 슈우크럴페이트는 위 및 십이지장의 점막상에 보호막을 형성하는 점막보호작용이 있다. 이 작용은 소화관의 정상부위에 비교해서 궤양부위에 선택적으로 결합하고, 환부를 보호하여 항궤양 효과를 발휘하는 것이다.
종래 슈우크럴페이트를 함유하는 제제는, 일반적으로 정제, 과립제, 세립제 또는 산제와 같은 고형제제의 형태로 사용되고 있었다. 이것은 슈우크럴페이트가 물에 난용성 물질이기 때문에 액제를 제조할려면 제형(劑型)은 현탁액으로 되나, 관용의 조제로는 장기간에 걸쳐서 안정을 유지할 제제를 얻을 수 없었던 것에도 기입된다.
또, 일본국 특허 출원공표 소 61-503031공보에 의해 슈우크럴페이트에 의거하여 1~5중량%의 크산탄검 및 1~12.5중량%의 해교제 적어도 1종을 함유하는 현탁액이 공지되고 있으나, 이것도 현탁입자가 큰 것(50μm이상)에 있어서는 입자의 침강을 일으키기 때문에, 슈우크럴페이트의 입자를 50μm이하로 조정할 필요가 있다. 또, 크산탄검(Xanthangum)의 첨가량이 슈우크럴페이트에 대한 것이며, 따라서 전체량에 대해서 슈우크럴페이트가 소량일때에는 양호한 현탁액을 얻는데 충분한 점도가 나오지 않아, 글리세린 등으로 점도를 증대시키지 않으면 안되고, 또, 전체량에 대하여 슈우크럴페이트를 다량으로 배합할 경우에는, 현탁액이라 하기보다 차라리 니상물(泥狀物)로 되어서, 복용등에 곤란이 생긴다.
고형제제에서는 붕괴하는데 시간을 요하고, 약효가 발현될때까지 일정시간이 필요하나, 한편 액제는 용이하게 섭취할 수 있고, 신속하게 효과를 발현가능하다. 수성 현탁액의 제조방법은, 아라비아고무, 카르복시메틸셀룰로우스 나트륨, 히드록시프로필메틸셀룰로우스, 히드록시에틸셀룰로우스, 결정셀룰로우스, 알긴산염, 젤라틴 및 벤토나이트류등의 분산제를 사용하는 방법이 알려져 있다.
슈우크럴페이트는 수성매질 속에서 Al3+이온을 방출하기 때문에 분산제인 증점성물질과의 사이에 상호반응을 유발한다. 그 때문에, 상기 분산제에서는 입자간의 결합 또는 합일을 일으켜서 급속하게 침강하여, 재분산 불량으로 되거나, 또는 그 이온의 영향으로 증점성물질이 겔화를 일으켜서 반고형 상태로 되거나 한다.
또, 분산제의 종류에 따라서는 입자지름, 입자밀도가 큰 입자부터 침강하고, 소위 자유침강의 형태를 취하여 장시간 경과한 후에는 흔들어 섞어도 분산하지 않는 덩어리를 형성(케이킹형상)하여, 재분산하지 않게 된다. 현탁액으로서 구하게 되는 것은, 분산입자의 침강이 느린 외에 재분산이 용이한 일이 필요하다.
본 발명자들은, 예의 연구를 거듭한 결과 전분 및/또는 전분유도체를 배합하므로서, 입자간에 있어서 서로 맞작용한 그물형상구조를 형성하고, 분산성 및 재분산성에 뛰어난 응집 침강성의 슈우크럴페이트 함유 현탁액을 얻게 되고, 또 셀룰로우스 유도체, 다당류검, 알긴산염류 및 벤토나이트류로 이루어진 군으로부터 선택되는 적어도 1종의 것을 전분 및/또는 전분유도체와 병용하므로서 안정된 현탁액을 얻게 되며, 본 발명을 완성하기에 이르렀다. 본 발명의 현탁액을 슈우크럴페이트의 입자지름이 100μm 정도에서도 침강하지 않는 지기적으로 안정된 현탁액이다.
본 발명에 사용되는 응집 침강성분산제로서는 전분 및/또는 전분유도체이다. 전분은 소액전분, 쌀전분, 옥수수전분, 감자전분, 찰옥수수전분, 찹쌀전분등을 들 수 있으며, 그 어느것이라도 된다. 전분유도체는 예를 들면 전분 에스테르로서 아세트산 에스테르, 숙신산에스테르, 질산 에스테르, 인산에스테르, 크산토겐산에스테르등, 전분 에테르로서는 알릴에테르, 메틸에테르, 카르복시메틸에테르, 히드록시에틸에테르, 히드록시프로필에테르, 양성전분 등, 가교전분으로서는 포름알데히드 가교전분, 에피클로히드린 가교전분, 인산가교전분 등을 들 수 있다.
전분 및/또는 전분유도체와 병용해서 사용할 경우의 셀룰로우스 유도체는 셀룰로우스 에테르로서, 메틸셀룰로우스, 에틸셀룰로우스, 벤질셀룰로우스, 카르복시메틸 셀룰로우스, 카르복시에틸셀룰로우스, 카르복시메틸셀룰로우스나트륨, 히드록시에틸셀룰로우스, 히드록시프로필셀룰로우스, 히드록시프로필메틸셀룰로우스 등을, 다당류검으로서는, 아리바아검, 트라가칸트검, 카라야검, 로우커스트비인검, 구아검, 타마린드검, 쿠인스시이드, 덱스트란, 풀루란(pullulan), 카라기이난(arrageenan)등을, 알긴산염류로서는, 알긴산, 알긴산나트륨, 알긴산 프로필렌글리콜에스테르 등을 들 수 있다.
이들 각성분의 배합비율은, 슈우크럴페이트 함유 현탁액의 전체량에 대하여 통상 슈우크럴페이트가 0.1~50w/v%, 전분 및/또는 전분유도체가 0.05~10.0w/v%, 셀룰로우스유도체, 다당류검, 알긴산염류 및 벤토나이트류가 0.05~5.0w/v%이며, 바람직하게는 슈우크럴페이트가 0.5~20w/v%, 전분 및/또는 전분유도체가 0.1~5.0w/v%, 셀룰로우스유도체, 다당류검, 알긴산염류 및 벤토나이트류가 0.1~2.0w/v%이다.
본 발명에 있어서는 또 필요에 따라서, 카올리인, 천연규산알루미늄등의 흡착제, 벤조산나트륨, 파라옥시벤조산메틸, 파라옥시벤조산에틸, 파라옥시벤조산프로필, 파라옥시벤조산부틸, 데히드로아세트산 및 그의 염등의 방부제, 실리콘수지 등의 소포제, 정제백당, 포도당, D-소르비톨 등의 교미제, 향료, 착색제 등, 또 메타규산알루민산마그네슘, 합성규산 알루미늄, 건조수산화 알루미늄겔, 합성히드로 탈사이트등의 무기성제산제, 아미노아세트산, 디히드록시알루미늄 아미노아세테이트등의 아마노산제, 알로에, 계피, 후박창출(蒼朮), 인삼 등의 건의생약, 우르소데스 옥시코올산(Urso desoxycholic acid), 데히드로코올산, 담즙분말등의 이담제, 이질풀 등의 정장생약, 침강탄산칼슘, 인산수소 칼슘 등의 피복제, 현호색(玄胡色=Corydalis) 감초 등의 진통진경생약, 적아백(赤芽柏)등의 점막수복생약이 배합되어도 된다.
다음에 실시예 및 비교예를 들어서 본 발명을 설명하나, 본 발명은 이 실시예에 의해서 한정되는 것은 아니다.
[실시예 1]
처방
슈우크럴페이트 1.5g
메타규산 알루민산마그네슘 1.5g
옥수수전분 0.5g
히드록시프로필전분 3.0g
정제백당 10.0g
벤조산나트륨 0.05g
에테트산나트륨 0.01g
에탄올 1.0g
향료 미량
정제수를 가해서 전체량 100.0g
슈우크럴페이트, 메타규산알루민산 마그네슘을 저울로 달고, 정제수 30ml를 가해서 균일하게 될 때까지 교반한다 ①. 다음에 옥수수전분, 히드록시프로필전분을 저울로 달고, 정제수 40ml를 가해서, 가온하면서 교반한다 ②. 이 ②를 ①에 가해서 강하게 교반, 균일하게 혼화한다. 이것에 정제백당, 벤조산나트륨, 에데트산나트륨, 에탄올, 향료를 첨가해서 용해하고, 정제수를 가해서 전향 100ml로 하였다.
이하, 실시예 2에서부터 비교예 4까지, 실시예 1의 제조방법에 준해서 제조하였다.
[실시예 2]
처방
슈우크럴페이트 2.0g
히드록시프로필전분 3.0g
히드록시프로필셀룰로우스 1.0g
정제백당 10.0g
벤조산나트륨 0.05g
정제수를 가해서 전체량 100.0ml
[실시예 3]
처방
슈우크럴페이트 3.0g
옥수수전분 2.0g
트라가칸트분말 0.8g
정제백당 10.0g
벤조산나트륨 0.05g
정제수를 가해서 전체량 100.0ml
[실시예 4]
처방
슈우크럴페이트 4.0g
히드록시프로필전분 1.5g
알긴산프로필렌글리콜에스테르 0.3g
정제백당 10.0g
벤조산나트륨 0.05g
정제수를 가해서 전체량 100.0ml
[실시예 5]
처방
슈우크럴페이트 7.0g
옥수수전분 1.0g
벤토나이트 0.8g
정제백당 10.0g
벤조산나트륨 0.05g
정제수를 가해서 전체량 100.0ml
비교용으로 이하의 조성으로 제조하였다.
[비교예 1]
처방
슈우크럴페이트 1.0g
히드록시프로필셀룰로우스 1.0g
정제백당 10.0g
벤조산나트륨 0.05g
정제수를 가해서 전체량 100.0ml
[비교예 2]
처방
슈우크럴페이트 2.0g
카라기이난 1.0g
정제백당 10.0g
벤조산나트륨 0.05g
정제수를 가해서 전체량 100.0ml
[비교예 3]
처방
슈우크럴페이트 2.0g
카르복시메틸셀룰로우스나트륨 1.0g
정제백당 10.0g
벤조산나트륨 0.05g
정제수를 가해서 전체량 100.0ml
[비교예 4]
처방
슈우크럴페이트 1.0g
크산탄검 0.02g
NaH2PO₄ 0.03g
정제백당 10.0g
벤조산나트륨 0.05g
정제수를 가해서 전체량 100.0ml
실시예 1, 실시예 3 및 실시예 5 및 비교예 ~ 비교예 4의 시료를 3℃, 20℃, 40℃로 3개월간 보존하여, 그 현탁상태를 조사한 결과를 이하의 표에 표시한다.
Figure kpo00001
이상에서 상세히 설명한 바와 같이, 본 발명의 현탁액은 분산성 및 재분산성에 뛰어난 제제이고, 사용시에 균일하게 분산해서 용이하게 섭취할 수 있어, 신속하게 효과를 발현할 수 있는 의약품이기 때문에, 그 공업적 가치는 지대하다.

Claims (2)

  1. 전분 및/또는 전분유도체를 배합하여 이루어진 슈우크럴페이트 함유 현탁액.
  2. 전분 및/또는 전분유도체와 셀룰로우스유도체, 다당류검(고분자다당체), 알긴산염류 및 벤토나이트류로 이루어진 군으로부터 선택되는 적어도 1종을 병용해서 이루어지는 슈우크럴페이트 함유 현탁액.
KR1019890002574A 1988-03-02 1989-03-02 슈우크럴페이트를 유효성분으로 함유하는 현탁액 KR910004479B1 (ko)

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