KR910000737A - 악액질(cachexia)의 치료방법 및 이 방법에 사용되는 화합물 - Google Patents

악액질(cachexia)의 치료방법 및 이 방법에 사용되는 화합물 Download PDF

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KR910000737A
KR910000737A KR1019890008349A KR890008349A KR910000737A KR 910000737 A KR910000737 A KR 910000737A KR 1019890008349 A KR1019890008349 A KR 1019890008349A KR 890008349 A KR890008349 A KR 890008349A KR 910000737 A KR910000737 A KR 910000737A
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요 다끼구찌
준 오스미
야스오 시모지
가즈히꼬 사사가와
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가와무라 요시부미
상꾜 가부시끼가이샤
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Abstract

내용 없음

Description

악액질(cachexia)의 치료방법 및 이 방법에 사용되는 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (29)

  1. 활성 성분으로 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염을 함유하는, 악액질 증세의 치료 또는 경감용 약학조성물.
    〔상기 식에서, Y는 일반식
    또는
    의 기를 나타내며; 점선은 탄소-탄소이중결합 또는 탄소-탄소 단일결합을 나타내고, 필요하다면 결합된 탄소 원자의 하나 또는 둘다에 수소원자를 나타내며; R1은 수소원자, C1∼C5알킬기 또는 비치환되거나 하기에 정의된 치환체(a)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 C6∼C10카르보고리 아릴기를 나타내고; R2는 수소원자 또는 할로겐원자를 나타내며; R3는 C1∼C5알킬기 또는 C3∼C7시클로알킬기를 나타내고; R4는 수소원자, C1∼C5알킬기 또는 히드록시기를 나타내거나, Y가 일반식(Ⅲ)의 기이고 점선이 이중결합을 나타낼때는 할로겐원자를 나타내며; R5는 수소원자 C1∼C5알킬기, 히드록시기 또는 산소원자를 나타내거나, Y가 일반식(Ⅲ)의 기이고 점선이 이중결합을 나타낼때는 할로겐원자를 나타내고; R6는 수소원자, C1∼C15알킬기, 하기에 정의된 치환(b)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 C1∼C5알킬기, C3∼C7알케닐기, C3∼C5알키닐기, C3∼C10시클로알킬기, 비치환되거나 하기에 정의된 치환체(a)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 C6∼C10카르보고리아릴기, 또는 알킬부는 C1∼C3이고, 비치환되거나 적어도 하나의 히드록시 치환체를 가지며 아릴부는 비치환되거나 하기에 정의된 치환체(c)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 C6∼C10카르보고리 아릴기인 아르알킬기를 나타내며; 치환(a)는 C1∼C5알킬기, 할로겐원자, C1∼C5알콕시기 및 술파모일기를 나타내고; 치환체(b)는 할로겐원자, 히드록시기, 메르캅토기, 각 알킬부는 C1∼C5비치환되거나 적어도 하나의 히드록시치환체를 갖는 디알킬아미노기, 하기에 정의된 헤테로고리기, 페녹시기, C1∼C5알콕시기, C1∼C5히드록시알콕시기, 벤조일기, 하기에 정의된 치환체(d)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 치환된 벤조일기, 벤조일옥시기, 하기에 정의된 치환체(d)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 치환된 벤조일옥시기, 및 헤테로고리부의 5∼6고리원자 중 1 또는 2개가 질소헤테로원자인 헤테로고리카르보닐옥시기를 나타내며; 치환체(c)는 C1∼C5알킬기, 할로겐원자 및 C1∼C5알콕시기를 나타내고; 치환체(d)는 할로겐원자 및 C1∼C5알콕시기를 나타내며; 상기의 헤테로고리기는 5내지 6고리원자로 이루어져 있으며 그중 1개는 질소원자이며, 이 질소원자를 통해기가 분자의 나머지 부분에 결합되어 있으며, 0, 1 또는 2개는 추가의 질소 및/또는 산소 헤테로원자이며, 비치환되거나 적어도 하나의 C1∼C5알킬치환체를 갖는다.〕
  2. 제1항에 있어서, 활성 성분이 적어도 하나의 하기 일반식(Ⅰa)의 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 염인 조성물.
    〔상기 식에서 R1및 R3는 제1항에 정의한 바와 같고; R4′는 수소원자, 히드록시기, 산소원자 또는 C1∼C5알킬기를 나타내며, R5′는 수소원자, 히드록시기, 산소원자 또는 C1∼C알킬기를 나타내고; R6′는 수소원자, C1∼C15알킬기, 제1항에 정의된 치환체(b)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 C1∼C5알킬기, C3∼C7알케닐기, C3∼C10시클로알킬기, 비치환되거나 제1항에 정의된 치환체(a)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 C6∼C10카르보고리아릴기, 또는 알킬부는 C1∼C3이고, 아릴부는 비치환되거나 제1항에 정의된 치환체(c)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 C6∼C10카르보고리 아릴기인 아르알킬기를 나타낸다.〕
  3. 제1항에 있어서, 활성 성분이 적어도 하나의 하기 일반식(Ⅰb)의 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 염인 조성물.
    〔상기 식에서 R1, R2, R3,R6및 점선은 제1항에 정의한 바와 같고; R4″는 수소원자, 또는 점선이 이중결합을 나타낼때는 수소원자 또는 할로겐원자를 나타내며; R5″는 수소원자, 또는 점선이 이중결합을 나타낼때는 수소원자 또는 할로겐원자를 나타낸다.〕
  4. 제2항에 있어서, R1이 수소원자; 1∼5탄소원자를 함유한 직쇄 또는 측쇄 알킬기; 또는 아릴기가 비치환되거나 제1항에 정의한 치환체(a)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 6∼10탄소원자를 갖는 카르보고리 아릴기를 나타내고; R3가 1∼5탄소원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄 아릴기; 또는 3∼7탄소원자를 갖는 시클로알킬기를 나타내며; R4′가 수소원자; 히드록시기; 또는 1∼5탄소원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타내고; R5′가 수소원자; 히드록시기; 또는 1∼5탄소원자를 함유한 직쇄 또는 측쇄 알킬기를 나타내며; R6′가 수소원자; 1∼15탄소원자를 갖는 직쇄 또는 측쇄알킬기; 하기에 정의한 치환체(b′)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 1∼5탄소원자를 갖는 치환된 직쇄 또는 측쇄 알킬기; 3∼10탄소원자를 갖는 시클로알킬기; 3∼7탄소원자를 갖는 알케닐기; 아릴기가 비치환되거나 제1항에 정의한 치환체(a)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 6∼10탄소원자를 갖는 카르보고리아릴기; 또는 알킬부는 C1∼C3이고, 아릴부는 비치환되거나 제1항에 정의한 치환체(c)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 페닐기인 아르알킬기를 나타내고; 치환체(b′)가 할로겐원자, 히드록시기, 메르캅토기, 각 알킬기가 1∼5탄소원자를 갖고 비치환되거나 적어도 하나의 히드록시 치환체를 갖는 디알킬아미노기, 비치환되거나 적어도 하나의 C1∼C5알킬치환체를 가지며 고리에 0,1 또는 2개의 질소 및/또는 산소원자를 추가로 함유하는 5- 및 6-원 헤테로고리기, 페녹시기, 1∼5탄소원자를 갖는 알콕시기, 비치환되거나 제1항에 정의한 치환체(d)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 벤조일기, 비치환되거나 상기에 정의한 치환체(d)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 벤조일옥시기, 및 헤테로고리부가 5∼6고리원자를 가지며 그중 1 또는 2개가 질소헤테로 원자인 헤테로고리카르보닐옥시기인 조성물.
  5. 제2항에 있어서, R1이 수소원자, C1∼C3알킬기, 또는 비치환되거나 하기에 정의한 치환체(a′)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환을 갖는 페닐기를 나타내고; R3가 C1∼C3알킬기 또는 3∼5탄소원자를 함유한 시클로알킬기를 나타내며; R4′가 수소원자, 히드록시기 또는 C1∼C3알킬기를 나타내고; R5′가 수소원자, 히드록시기 또는 C1∼C3알킬기를 나타내며; R6′가 수소원자; C1∼C12알킬기; 하기에 정의한 치환체(b″)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 C1∼C5알킬기; 3∼5탄소원자를 갖는 알케닐기; 5∼8탄소원자를 갖는 시클로알킬기; 비치환되거나 하기에 정의한 치환체(a′)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 페닐기; 또는 알킬부는 C1∼C3알킬기이고 아릴부는 비치환되거나 하기에 정의한 치환체(c′)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 페닐기인 아르알킬기를 나타내고; 치환체(a′)는 C1∼C3알킬기, 할로겐원자, C1∼C3알콕시기 및 술파모일기이고; 치환체(b″)는 히드록시기; 각 알킬부가 C1∼C5이고, 비치환되거나 적어도 하나의 히드록시 치환체를 갖는 디알킬아미노기; 5∼6고리원자를 함유하며 그중 1개는 질소원자로서 이 질소원자를 통해 기가 분자의 나머지 부분에 결합되어 있고, 0, 1 또는 2개가 추가의 질소 및/또는 산소 헤테로원자인, 비치환되거나 적어도 하나의 C1∼C5알킬치환체를 갖는 헤테로고리기; 페녹시기; C1∼C3알콕시기; 비치환되거나 적어도 하나의 할로겐 및/또는 C1∼C3알콕시 치환체를 갖는 벤조일옥시기; 및 헤테로고리부가 5∼6고리원자를 함유하며 그중 1 또는 2개가 질소헤테로원자인 헤테로고리-카르보닐옥시기이며; 치환체(c′)는 C1∼C3알킬기, 할로겐원자 및 C1∼C3알콕시기인 조성물.
  6. 제5항에 있어서, R1이 수소원자; 메틸기; 비치환되거나 하기에 정의한 치환체(a″)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 페닐기를 나타내고; R3가 메틸기 또는 시클로프로필기를 나타내며; R4′가 수소원자 또는 메틸기를 나타내고; R5′가 수소원자 또는 C1∼C3알킬기를 나타내며; R6′가 수소원자; C1∼C12알킬기; 제5항에 정의한 치환체(b″)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 C1∼C5알킬기; 3∼5탄소원자를 갖는 알케닐기; 5∼8탄소원자를 갖는 시클로알킬기; 비치환된 페닐기; 적어도 하나의 할로겐 및/또는 술파모일 치환체를 갖는 치환된 페닐기; 또는 알킬부는 C1∼C3알킬기이고 아릴부는 비치환되거나 제5항에 정의한 치환체(c′)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 페닐기인 아르알킬기를 나타내고; 치환체(a″)는 할로겐원자 및 C1∼C3알콕시기인 조성물.
  7. 제5항에 있어서, R1이 수소원자 또는 비치환되거나 C1∼C3알콕시의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 페닐기를 나타내고; R3가 메틸기 또는 시클로프로필기를 나타내며; R4′가 수소원자를 나타내고; R5′가 수소원자; C1∼C3알킬기를 나타내며;R6′가 C1∼C12알킬기; 하기에 정의한 치환체(b"')의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 C1∼C5알킬기; 3∼5탄소원자를 갖는 알케닐기; 5∼8탄소원자를 갖는 시클로알킬기; 또는 알킬부는 C1∼C3알킬기이고, 아릴부는 비치환되거나 제5항에 정의한 치환체(c′)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 페닐기인 아르알킬기를 나타내며; 치환체(b"')는 히드록시기; 5∼6고리원자를 함유하며 그중 1개는 질소원자로서 이 원자를 통해 기가 분자의 나머지 부분에 결합되어 있고, 0, 1 또는 2개는 질소 및/또는 산소 헤테로 원자인 헤테로고리기; 페녹시기; 비치환되거나 적어도 하나의 할로겐 원자 및/또는 C1∼C3알콕시 치환체를 갖는 벤조일옥시기; 및 헤테로고리부가 5∼6고리원자를 함유하며 그중 1 또는 2개가 질소헤테로원자인 헤테로고리-카르보닐옥시기인 조성물.
  8. 제3항에 있어서, R1이 수소원자 또는 페닐기를 나타내고; R2가 수소, 브롬 또는 염소원자를 나타내며; R3가 메틸기를 나타내고; R4″가 수소원자, 또는 점선이 이중결합을 나타 낼때를 브롬원자를 나타내며; R5″가 수소원자, 또는 점선이 이중결합을 나타낼때는 브롬원자를 나타내고; R6는 C1∼C12알킬기; 하기에 정의한 치환(bⅳ)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 C1∼C4알킬기, 알릴기, 프로파르길기, C5∼C7시클로알킬기, 페닐기, 또는 알킬부는 C1∼C3이고 비치환되었으며, 페닐부는 비치환되거나 하기에 정의한 치환체(c″)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 페닐알킬기를 나타내며; 치환체(bⅳ)는 할로겐원자, 히드록시기, 메르캅토기, 5∼6고리원자를 가지며 그중 1개는 질소원자로서 이 질소원자를 통해 기가 분자의 나머지 부분에 결합되어 있고, 0, 1 또는 2개는 추가의 질소 및/또는 산소 헤테로원자인, 비치환되거나 적어도 하나의 C1∼C3알킬치환체를 갖는 헤테로고리기, 벤조일옥시기 및 적어도 하나의 메톡시치환체를 갖는 치환체 벤조일옥시기이고; 치환체(c″)는 메틸기, 염소원자, 플루오로원자 및 메톡시기인 조성물.
  9. 제3항에 있어서, R1이 수소원자 또는 페닐기를 나타내고, R2가 수소, 브롬 또는 염소원자를 나타내며; R3가 메틸기를 나타내고; R4″가 수소원자를 나타내며; R5″가 수소원자 또는 점선이 이중결합을 나타낼때는 브롬원자를 나타내고; R6가 C2∼C4알킬기, 시클로헵틸기, 또는 알킬기부는 C1∼C3이고 비치환되었으며, 페닐부는 비치환되거나 적어도 하나의 메틸기 및/또는 메톡시 치환체를 갖는 페닐알킬기를 나타내는 조성물.
  10. 제1항에 있어서, 활성성분이 8-부틸-7, 8-디히드로-5-메틸-6H-피롤로〔3, 2-e〕〔1, 2, 4〕트리아졸로〔1, 5-a〕피리미딘 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 염인 조성물.
  11. 제1항에 있어서, 활성 성분이 8-t-부틸-7, 8-디히드로-5-메틸-6H-피롤로〔3, 2-e〕〔1, 2, 4〕트리아졸로〔1, 5-a〕피리미딘 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 염인 조성물.
  12. 제1항에 있어서, 활성 성분이 8-t-부틸-5-시클로프로필-7, 8-디히드로-6H-피롤로〔3, 2-e〕〔1, 2, 4〕트리아졸로〔1, 5-a〕피리미딘 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 염인 조성물.
  13. 제1항에 있어서, 활성 성분이 7, 8-디히드로-5-메틸-8-t-펜틸-6H-피롤로〔3, 2-e〕〔1, 2, 4〕트리아졸로〔1, 5-a〕피리미딘 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염인 조성물.
  14. 제1항에 있어서, 활성 성분이 8-헵틸-7, 8-디히드로-5-메틸-6H-피롤로〔3, 2-e〕〔1, 2, 4〕트리아졸로〔1, 5-a〕피리미딘 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염인 조성물.
  15. 제1항에 있어서, 활성 성분이 8-시클로헵틸-7, 8-디히드로-5-메틸-6H-피롤로〔3, 2-e〕〔1, 2, 4〕트리아졸로〔1, 5-a〕피리미딘 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염인 조성물.
  16. 제1항에 있어서, 활성 성분이 8-시클로옥틸-7, 8-디히드로-5-메틸-6H-피롤로〔3, 2-e〕〔1, 2, 4〕트리아졸로〔1, 5-a〕피리미딘 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염인 조성물.
  17. 제1항에 있어서, 활성 성분이 7, 8-디히드로-5-메틸-8-(4-메틸벤질)-6H-피롤로〔3, 2-e〕〔1, 2, 4〕트리아졸로〔1, 5-a〕피리미딘 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염인 조성물.
  18. 제1항에 있어서, 활성 성분이 7, 8-디히드로-8-(4-메톡시벤질)-5-메틸-6H-피롤로〔3, 2-e〕〔1, 2, 4〕트리아졸로〔1, 5-a〕피리미딘 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염인 조성물.
  19. 제1항에 있어서, 활성 성분이 8-(4-클로로벤질)-7, 8-디히드로-5-메틸-6H-피롤로〔3, 2-e〕〔1, 2, 4〕트리아졸로〔1, 5-a〕피리미딘 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염인 조성물.
  20. 제1항에 있어서, 활성 성분이 7, 8-디히드로-5-메틸-8-(α-메틸벤질)-6H-피롤로〔3, 2-e〕〔1, 2, 4〕트리아졸로〔1, 5-a〕피리미딘 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염인 조성물.
  21. 제1항에 있어서, 활성 성분이 7, 8-디히드로-5-메틸-8-(1-메틸-2-페녹시에틸)-6H-피롤로〔3, 2-e〕〔1, 2, 4〕트리아졸로〔1, 5-a〕피리미딘 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염인 조성물.
  22. 제1항에 있어서, 활성 성분이 8-벤질-7, 8-디히드로-5-메틸-6H-피라졸로〔1, 5-a〕피롤로〔3, 2-e〕피리미딘 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염인 조성물.
  23. 제1∼22항 중 어느 한항에서 정의한 적어도 하나의 화합물인 활성성분 유효량을 악액질을 앓고 있는 포유류에게 투여함을 특징으로 하는 악액질 증세의 치료 또는 경감방법.
  24. 제1∼22항 중 어느 한항에서 정의한 일반식(Ⅰ)의 화합물의 악액질 치료제로서의 용도.
  25. 일반식(Ⅰ)의 화합물의 악액질 치료용 약학조성물 제조를 위한 용도.
  26. 하기 일반식(Ⅰb)의 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염.
    〔상기 식에서, 점선 R1, R2, R3및 R6는 제1항에 정의한 바와 같고; R4″는 수소원자, 또는 점선이 이중결합을 나타낼때는 수소원자 또는 할로겐원자를 나타내며; R5″는 수소원자, 또는 점선이 이중결합을 나타낼때는 수소원자 또는 할로겐원자를 나타낸다.〕
  27. 제26항에 있어서, R1이 수소원자 또는 페닐기를 나타내고; R2가 수소, 브롬 또는 염소원자를 나타내며; R3가 메틸기를 나타내고; R4″가 수소원자, 또는 점선이 이중결합을 나타낼때는 브롬원자를 나타내며; R5″가 수소원자, 또는 점선이 이중결합을 나타낼때는 브롬원자를 나타내고; R6는 C1∼C12알킬기, 하기에 정의한 치환체(bⅵ)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 C1∼C4알킬기, 아릴기, 프로파르길기, C5∼C7시클로알킬기, 페닐기, 또는 알킬부는 C1∼C3이고 비치환되었으며, 페닐부는 비치환되거나 하기에 정의한 치환체(c″)의 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체를 갖는 페닐알킬기를 나타내며; 치환체(bⅵ)는 할로겐원자, 히드록시기, 메르캅토기, 5∼6고리원자를 가지며 그중 1개는 질소원자로서 이 질소원자를 통해 기가 분자의 나머지 부분에 결합되어 있고, 0, 1 또는 2개는 질소 및 산소 헤테로원자의 군에서 선택된 추가의 헤테로원자인, 비치환되거나 적어도 하나의 C1∼C3알킬치환체를 갖는 헤테로고리기, 벤조일옥시기 및 적어도 하나의 메톡시 치환체를 갖는 치환된 벤조일옥시기이고; 치환체(c″)는 메틸기, 염소원자, 플루오로원자 및 메톡시기인 화합물.
  28. 제26항에 있어서, R1이 수소원자 또는 페닐기를 나타내고; R2가 수소, 브롬 또는 염소원자를 나타내며; R3가 메틸기를 나타내고; R4″가 수소원자를 나타내며; R5″가 수소원자, 또는 점선이 이중결합을 나타낼때는 브롬원자를 나타내고; R6는 C2∼C4알킬기, 시클로헵틸기, 또는 알킬부 C1∼C3이고 비치환되었으며, 페닐부는 비치환되거나 적어도 하나의 메틸기 및/또는 메톡시 치환체를 갖는 페닐알킬기를 나타내는 화합물.
  29. 8-벤질-7, 8-디히드로-5-메틸-6H-피라졸로-〔1, 5-a〕피롤로〔3, 2-e〕피리미딘 및 약학적으로 허용 가능한 그의 염.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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