KR900701828A - 펩티드 화합물 - Google Patents

펩티드 화합물

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KR900701828A
KR900701828A KR1019900700453A KR900700453A KR900701828A KR 900701828 A KR900701828 A KR 900701828A KR 1019900700453 A KR1019900700453 A KR 1019900700453A KR 900700453 A KR900700453 A KR 900700453A KR 900701828 A KR900701828 A KR 900701828A
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올레 디드리크 라에룸
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원본미기재
하프슬룬 니코메드 비오레그 아스
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Abstract

내용 없음

Description

펩티드 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 비조혈 세포증식의 억제를 위한 약물조제에 있어서 하기 일반식(I)를 갖는 화합물의 용도.
    Ra-Rb-Rc-Rd-(Re)n-Rf(I)
    상기식에서 Ra는, 또는을 나타내고, Rb는또는 -NH-CH2-CO- 또는을 나타내고, Rc는을 나타내고, Rd는또는또는을 나타내고, Re는을 나타내며, 그리고 Rf는또는
    〔여기서, n및 m은 각각 O 또는 1이고, p 및 q는 각각 1 또는 2이고, R1및 R2는 둘다 수소원자이거나 혹은 함께 옥소기를 나타내고, R3및 R4는 둘 다 수소원자이거나 혹은 함께 C-C결합을 나타내고, R5는 수소원자 또는 아실기이고, R6및 R7은 각각 히드록시기 또는 아미노기를 나타내고, R8은 수소원자, C2-6알키기, C7-2O은 하나이상의 히드록시치환기, 아미노 치환기 또는 메톡시치환기를 수반할 수 있는C7-20아랄킬기, 혹은 대사과정에서 불안정한 S-보호기를 나타내고, R9는 수소원자 또는 메틸기를 나타내고, R10은 히드록시기 또는 아미노기로서, 글루타민 잔기 또는 N-말단에 글루타민 유닛을 갓는 펩티드을 나타내며, 알라닌 (D 또는 L형태로 존재할 수 있다)및 글리신을 제외하고, 상기의 모든 아미노산 잔기들은 L-형태로 존재한다. 〕
  2. 세포증식 조절용 약제로서 사용하기 위한 하기 일반식 이의의 제1항에 따르는 일반식(I)의 화합물
    pGlu-Asp-Asp-Cys-Lys
    pGlu-G1u-Asp-Cys-Lys
    pGlu-Glu-Asp-Cys-Lys
    pGlu-G1u-Asp-Cys-Gly-Lys
    pG1u-Glu-Asp-Cys-Ala-Lys
    pGlu-Glu-Asp-Cys-LysNH2
  3. 제1항에 있어서, R5가 세린아미노산의 잔기나 혹은 C-말단 세린 유닛을 갖는 펩티드이며, 및/ 또는 R16은 글루타민 아미노산의 잔기 가 혹은 N-말단 글루타민 유닛을 갖는 펩티드임을 특징으로 하는 일반식 ( I ) 의 화합물.
  4. 하기 일반식 ( I ) 의 화합물.
    상기식에서 Ra,Rb,Rc,Rd,Rf및 n은 제1항에서 정의된 바와같고, R11은 하나이상의 히드록시 치환기, 아미노 치환기, 메틸치환기를 수반할 수 있는 C7-20아랄킬기 또는 C2-6알킬기이며, 그리고 모든 아미노산은 제1항에서 정의된 키랄형태를 갖는다.
  5. 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물.
    상기식에서 Ra,Rb,Rc,Rd,Rf및 n은 제1항에서 정의된 바와 같으며, 그리고 모든 아미노산은 제1항에서 정의된 키 랄형태를 갖는다.
  6. 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물.
    상기식에서 Ra,Rb,Rc,Rd,Rf및 n은 제1항에서 정의된 바와 같고, R12는 대사과정에서 불안정한 기이며, 그리고 모든 아미노산은 제1항에서 정의된 키랄형태를 갖는다.
  7. 하기 일반식 (V)의 화합물.
    Ra-NH-CH2-CO-Rb-Rc-Rd-(Re)n-Rf(Ⅴ)
    상기식에서 Ra,Rb,Rc,Rd,Rf및 n은 제1항에서 정의된 바와같으며, 그리고 모든 아미노산 잔기는 제1항에서 정의된 키랄형태를 갖는다.
  8. 하기 일반식(Ⅵ)의 화합물.
    상기식에서 Ra,Rb,Rc,Rd,Rf및 n은 제1항에서 정의된 바와 같으며, 그리고 모든 아이노산은 제1항에서 정의된 키랄형태를 갖는다.
  9. 제약학적 담체 혹은 부형제와 함께, 3내지 8항중의 어느 한 항에서 정의된 바와 같은 적어도 한 화합물 혹은 약리학적으로 적합한 이들의 염을 활성성분으로서 함유하는 제약학적 조성물.
  10. 완전히 혹은 부분적으로 보호된 상기 화합물의 유도체를 제조하고 그리고 그 유도체의 보호기를 제거함으로 이루어지는 제3내지 8항중의 어느 한 항에서 정의된 바와같은 화합물의 제조방법.
  11. 제1항에서 정의된 바와같은 일반식(I)를 갖는 화합물의 효과적인 양을 사람이나 동물 피검자에게 투여함으로 이루어지는 사람이나 동물 피검자에 있어서 비조혈 세포증식을 억제하는 방법.
  12. 제3내지 6항중의 어느 한 항에서 정의된 바와같은 일반식(I)를 갖는 화합물의 효과적인 양을 사람이나 동물 피검자에게 투여함으로 이루어지는 사람이나 동물 피검자에 있어서 세포증식을 억제하는 방법.
  13. 제7항에서 정의된 바와같은 일반식(V)을 갖는 화합물의 효과적인 양을 사람이나 동물 피검자에게 투여함으로서 이루어지는 사람이나 동물 피검자에 있어서 세포증시 및/ 또는 백혈구 기능을 억제하는 방법.
  14. 제8항에서 정의된 바와같은 일반식(Ⅵ)을 갖는 화합물의 효과적인 양을 사람이나 동물 피검자에게 투여함으로 이루어지는 사람이나 동물 피검자에 있어서 표피 및/ 또는 상피 세포 증식을 억제하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900700453A 1988-09-16 1989-09-13 펩티드 화합물 KR900701828A (ko)

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