KR900701748A - 심장혈관 장애의 치료 및 진통제로서 유용한 머캅토-아실 아미노산 - Google Patents
심장혈관 장애의 치료 및 진통제로서 유용한 머캅토-아실 아미노산Info
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (20)
- 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염.상기식에서, R1은 H또는 R5CO-이고, R2는 Y-C6H4-, Y-C6H4S-, Y-C6H4O-, Y-C6H4CH26-, Y-C6H4CH2O-, α-나프틸, β-나프틸, 푸릴, 티에닐, 벤조푸릴, 벤조티에닐, 디페닐메틸 또는 이며, -R3는 -OR6, -NR6R7또는이고, R4는 수소, 저급 알킬 또는 아릴 저급 알킬이며, R5는 저급알킬, 하이드록시 저급알킬, 저급 알콕시 저급알킬, (디-저급 알킬)아미노 저급알킬, Y1-C6H4- 저급알킬, 저급알콕시, Y1-C6H4-, 나프틸, 푸릴, 티에닐 또는 피리딜이고, R6및 R7은 독립적으로 수소, 저급 알킬 또는 치환된 저급 알킬[여기에서, 치환체는 1또는 2개의 하이드록시 그룹, 1또는 2개의 저급알콕시 그룹, 저급 알콕시 저급 알콕시, 할로게노, 할로게노 저급 알콕시, 아미노, 모노-또는 디-저급 알킬아미노, 헤테로사이클로 알킬, 저급알킬 헤테로사이클로 알킬, 아릴, 치환된 아릴(여기에서, 아릴상의 치환체는 저급알킬, 하이드록시, 할로게노, 저급 알콕시 및 아미노로 이루어진 그룹중에서 선택되는 1 내지 3개의 치환체이 선택된다), 및 환원으로서 1 내지 2개이 산소원자를 함유하는 5내지 6원의 포화된 환(여기에서, 환 탄소원자는 0내지 2개의 저급 알킬 치환체로 치환된다)으로 이루어진 그룹중에서 선택된다]이거나, R6및 R7은 이들이 결합된 질소원자와 함께 5내지 7원환(여기서, R6및 R7을 포함한 4내지 6개의 환원중 0내지 1개는 질소원자, 알킬-치환된 질소원자 또는 산소원자이고, 환은 환탄소 원자상에서 알킬 및 하이드록시로 이루어진 그룹중에서 선택된 0내지 3개의 치환체로 치환된다)을 완성하며, R28은 수소, 알킬, 카복시알킬, 머캅토알킬, 알킬티오알킬, 아미노알킬, 하이드록시알킬, 페닐알킬, 하이드록시페닐알킬, 구아니디노알킬, 이미다졸릴알킬, 인돌릴알킬 또는 카바모일알킬이고, n은 0내지 3이며,A는또는이고,Y2및 X1은 독립적으로 결합, -O-, -S-, 또는 -CH2-이며, Y, Y1및 Y2는 독립적으로 수소, 저급알킬, 사이클로저급알킬, 저급알콕시, OH, F, Cl, Br, I, -CN-, -CO2H, -CO2-저급알킬, -CH2NH2, -CONH2및 아릴로 이루어진 그룹중에서 선택된 1내지 3개의 치환체이다.
- 제1항에 있어서, R4가 수소인 화합물.
- 제1항 또는 2항에 있어서, n이 1임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 3항중 어느 한항에 있어서, R2가 Y-C6H4임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 4항중 어느 한항에 있어서, R1이 수소 아세틸 또는 벤조일임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 5항중 어느 한항에 있어서, A가임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항 내지 6항중 어느 한항에 있어서, R3가 OH, 아미노 또는 -NR6R7[여기에서, R6및 R7중 하나는 수소이고 다튼 하나는 아릴 저급 알킬 헤테로사이클로알킬 또는 저급 알킬 헤테로사이클로알킬이거나 R6및 R7의 이들과 결합된 질소와 함께 5내지 7원환(여기에서, R6및 R7을 포함한 4내지 6개의 환원중 0내지 1개는 질소원자, 알킬-치환된 질소원자 또는 산소원자이고, 환은 환 탄소원자상에서 알킬 및 하이드록시 그룹으로 이루어진 그룹중에서 선택된 0내지 3개의 치환체로 치환된다)을 완성한다]임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1내지 7항중 어느 한항에 있어서, R3가 OH, 아미노, 2-(4-모르폴리닐)에틸아미노, 2-(4-피리디닐)에틸아미노, 또는 4-메틸-1-피페라지닐임을 특징으로 하는 화합물.
- 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱ)로 나타내는 화합물.상기식에서 R1, A 및 R3는 하기와 같다.
- 포유 동물에게 제1항 내지 9항중 어느 한항에 따른 화합물을 단독으로 또는 심방성 나트륨 이뇨성 인자 또는 안지오텐신 전환 효소 억제제와 혼합하여 교혈압또는 울혈성 심장마비 치료 유효량으로 투여함을 특징으로 하여, 포유 동물에서 고혈압 또는 울혈성 심장마비를 치료하는 방법.
- 약제학적으로 허용되는 담체중에 제1항 내지 9항중 어느 한항에 따른 화합물을 단독으로 또는 심방성나트륨 이뇨성 인자 또는 안지오텐신 전환 효소 억제제와 혼합하여 고혈압 또는 울혈성 심장마비 치료 유효량으로 함유하는 약제학적 조성물.
- 제10항에 있어서, 심방성 나트륨 이뇨성 인자가 α사람 AP 21, α사람 AP 28, α사람 AP 23, α사람 AP 24, α사람 AP 25, α사람 AP 26, α사람 AP 33 및 위치 12에 있는 메티오닌이 이소로이신으로 대체된 상응하는 심방 펩타이드중에서 선택되는 방법.
- 제10항에 있어서, 안지오텐신 전환 효소가 스피라프릴, 에날라프릴, 라미프릴, 페린도프릴, 인돌라프릴 리시노프릴, [3S-[2R, (R′),3R]]-2-[2-[1-(에톡시 카보닐)-3-페닐프로필]아미노-1-옥소프로필]-1,2,3,4-테트라하이드로-6,7-디메톡시-3-이소퀴놀린-카복실산, 펜토프릴, 실라자프릴, 카프토프릴, 조페노프릴, 피발로프릴 및 포시노프릴 중에서 선택되는 방법.
- 포유 동물에게 진통-유효량의 제1항 내지 9항중 어느 한 항에 따른 화합물을 투여함을 특징으로 하여, 포유 동물에서 엔케팔리나제의 작용을 억제함으로써 진통 효과를 유도하는 방법.
- 약제학적으로 허용되는 담체중에 진통 유효량의 제1항 내지 9항중 어느 한 항에 따튼 화합물을 함유하는 약제학적 조성물.
- (A)일반식(Ⅱ)의 3-티오프로피온산 또는 이의 반응성 유도체를 일반식(Ⅳ)의 아민과 축합반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하거나, (B) 일반식 (Ⅰa)의 화합물을 일반식(Ⅴ)의 아민과 축합반응시켜 R3가 -NR6R7인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조한 후, 필료한 경우 목적하는 이성체를 분리하고, 필요한 경우 보호 그룹을 제거시켜 목적하는 생성물을 수득하며, 필요한 경우 이의 염을 제조함을 특징으로 하여, 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, R1,R2,R3,R4,A 및 n은 제1항에서 정의한 바와같다.
- 제1용기에는 머캅토-아실 아미노산을 함유하는 약제학적 조성물이 함유되고 제2용기에는 심방성 나트륨 이뇨성 인자를 함유하는 약제학적 조성물이 함유됨을 특징으로 하는, 포유 동물의 고혈압 또는 울혈성 심장 마비를 치료하기 위해 배합하여 사용하기 위한 단일 포장내 분리 용기내에 약제학적 조성물을 함유하는 키트.
- 제1용기에는 머캅토-아실 아미노산을 함유하는 약제학적 조성물이 함유되고 제2용기에는 안지오텐신전환 효소 억제제를 함윰하는 약제학적 조성물이 함유됨을 특징으로 하는, 포유 동물의 고혈압 또는 울혈성 심장 마비를 치료하기 위해 배합하여 사용하기 위한 단일 포장내 분리 용기내에 약제학적 조성물을 함유하는 키트
- 제1항에 따른 화합물과 약제학적으로 허용되는 담체를 혼합함을 특징으로 하여 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
- 고혈압, 울혈성 심장마비 또는 통증 상태 치료용 약제 제조를 위한 제1항에 따른 화합물의 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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Legal Events
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