KR900011776A - 페니실린산 및 세팔로스포린산 유도체 - Google Patents

페니실린산 및 세팔로스포린산 유도체

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KR900011776A
KR900011776A KR1019890000903A KR890000903A KR900011776A KR 900011776 A KR900011776 A KR 900011776A KR 1019890000903 A KR1019890000903 A KR 1019890000903A KR 890000903 A KR890000903 A KR 890000903A KR 900011776 A KR900011776 A KR 900011776A
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문병호
서귀현
김명진
이성호
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김생기
영진약품공업 주식회사
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D499/00—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D499/04—Preparation
    • C07D499/10—Modification of an amino radical directly attached in position 6
    • C07D499/12—Acylation
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D499/00—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D499/21—Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring with a nitrogen atom directly attached in position 6 and a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. an ester or nitrile radical, directly attached in position 2
    • C07D499/44—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6
    • C07D499/48—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with a carbon chain, substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, attached to the carboxamido radical
    • C07D499/58—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with a carbon chain, substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, attached to the carboxamido radical substituted in alpha-position to the carboxamido radical
    • C07D499/64—Compounds with an amino radical acylated by carboxylic acids, attached in position 6 with a carbon chain, substituted by hetero atoms or by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, attached to the carboxamido radical substituted in alpha-position to the carboxamido radical by nitrogen atoms

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Abstract

내용 없음

Description

페니실린산 및 세팔로스포린산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (3)

  1. 다음구조식(I)으로 표시되는 페닐실린산 및 세팔로스포린산 유도체.
    상기 구조식에서, R1은 1-6개의 탄소원자로 이루어진 환상화합물이나 페닐, 치환된 페닐, 티에닐, 할로페닐이고,
    수소, 아미노기, 니트로기, 할로겐이며, R5는 메틸 에틸, 이다), R3는 1-4개의 탄소원자로 이루어진 저급알킬, 알릴, 프로파질, 또는 3-6개의 탄소원자로 이루어진 사이클로 알킬이며, Y는 3개의 탄소원자로된형태의 그룹이거나, 치환된 3개의 탄소원자로된형태의 그룹이고, 〔이때, R6은 수소 1-4개의 탄소원자로 이루어진 알킬치오, 또는, 형태의 그룹이다
    (여기서, R7,R8,R9,R10및 R11은 수소, 1-4개의 탄소원자를 갖는 저급알킬, 페닐, 할로페닐 또는 하이드록시 페닐이다)〕R4는 수소, 알칼리금속 양이온 또는 에스테르를 형성하는 그룹을 나타낸다.
  2. 불활성용매중에서 다음구조식(Ⅱ)화합물의 산 할로겐화물과, 다음구조식(Ⅲ)화합물을 -20℃내지 30℃의 온도로 반응시켜 다음구조식(Ⅳ) 화합물을 제조하고, 이어서 1-하이드록시 벤조트리아졸과 디 시클로헥실카르보디이미드를 이용하여 디메틸포름아미드 용액중에서 활성화시킨 다음구조식(Ⅴ)화합물을 상기 구조식(Ⅳ)화합물과 반응시켜서 되는 것을 특징으로 하는 다음구조식(I′)화합물의 제조방법.
    상기 구조식에서, R1은 1-6개의 탄소원자로 이루어진 환상화합물이나 페닐, 치환된 페닐, 티에닐, 할로페닐이고, R2는형태의 그룹이고(이때, X는 수소, 아미노기, 니트로기, 할로겐이며, R5는 메틸 에틸이다). R3는 1-4개의 탄소원자로 이루어진 저급알킬, 알릴, 프로파질, 또는 3-6개의 탄소원자로 이루어진 사이클로 알킬이며, Y는 3개의 탄소원자로된형태의 그룹이거나, 치환된 3개의 탄소원자로된형태의 그룹이고, 〔이때, R6은 수소, 1-4개의 탄소원자로된 이루어진 알킬치오, 또는 형태의 그룹이다.(여기서, R7,R8,R9,R10및 R11은 수소, 1-4탄소원자를 갖는 저급알킬, 페닐, 할로페닐 또는 하이드록시 페닐이다)〕R4는 수소, 알칼리금속 양이온 또는 에스테르를 형성하는 그룹으로 나타낸다.
  3. 불활성용매중에서 다음구조식(Ⅱ)화합물의 산 할로겐화 물과 다음구조식(Ⅵ)화합물을 -20℃ 내지 30℃의 온도로 반응시켜 다음구조식 (Ⅶ)화합물을 제고하고, 이어서 1-하이드록시 벤조트리아졸과 디시클로헥실카르보디이미드를 이용하여 디메틸포름아미드 용액중에서 활성화시킨다음, 구조식(Ⅴ)화합물을 상기 구조식(Ⅳ)화합물과 반응시켜서 되는 것을 특징으로 하는 다음구조식(I″)화합물의 제조방법.
    상기 구조식에서, R1은 1-6개의 탄소원자로 이루어진 환상화합물이나 페닐, 치환된 페닐, 티에닐, 할로페닐이고, R2는형태의 그룹이고(이때, X는 수소, 아미노기, 니트로기, 할로겐이며, R5는 메틸 에틸,이다). R3는 1-4개의 탄소원자로 이루어진 저급알킬, 알릴, 프로파질, 또는 3-6개의 탄소원자로 이루어진 사이클로 알킬이며, Y는 3개의 탄소원자로된형태의 그룹이거나, 치환된 3개의 탄소원자로된형태의 그룹이고, 〔이때, R6은수소, 1-4개의 탄소원자로 이루어진 알킬치오, 또는 형태의 그룹이다(여기서, R7,R8,R9,R10및 R11은 수소, 1-4개의 탄소원자를 갖는 저급알킬, 페닐, 할로페닐, 또는 하이드록시 페닐이다)〕R4는 수소, 알칼리금속 양이온 또는 에스테르를 형성하는 그룹으로 나타낸다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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