KR900007835A - 벤즈옥사진 유도체 - Google Patents

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KR900007835A
KR900007835A KR1019890017188A KR890017188A KR900007835A KR 900007835 A KR900007835 A KR 900007835A KR 1019890017188 A KR1019890017188 A KR 1019890017188A KR 890017188 A KR890017188 A KR 890017188A KR 900007835 A KR900007835 A KR 900007835A
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oxo
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dihydro
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비움가르트 만프레드
게리커 롤프
베르그만 롤프
드 페이어 아퀘스
루에스 인계보그
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위르겐 호이만, 라인하르트 쉬틀러
메르크 파텐트 게젤샤프트 미트 베슈랭크터 하프퉁
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    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61P21/02—Muscle relaxants, e.g. for tetanus or cramps
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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Abstract

내용 없음

Description

벤즈옥사진 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 일반식(Ⅰ)의 벤즈옥사진 유도체 및 이의 염.
    상기 식에서, R1및 R2는 각기 H 또는 A이거나, 함께 교대로 탄소수 3 내지 6을 갖는 알킬렌이고, R3는 피리딜-Z-, 피라다진일-Z-, 피리다진일-Z-옥소-디히드로 -피리미딘일-Z-, 피라진일-Z-, 옥소-디히드로-피리딜-(Z)n-, 옥소-디히드로-피리미딘일-(Z)n-, 옥소-디히드로-피라진일-(Z)n- 또는 옥소-디히드로-피롤릴-(Z)n-라디칼이고, 이의 각각은, 비치환 또는 A, F, Cl, Br, I, OH, OA, OAc, SH, NO2, NH2, AcNH, HOOC 및/또는 AOOC에 의해 일치환 또는 이치환되며, 또한 이는 완전히 부분적으로 수소화되도록 A를 경유해 벤즈옥사진링에 결합되지 않는 라디칼일 수도 있고, R4및 R5는 각기 H, A, HO, AO, CHO, ACO, ACS, HOOC, AOOC, AO- 탄소수 1 내지 6를 갖는 히드록시알킬, 탄소수 1 내지 6을 갖는 머캅토알킬, NO2, NH2, NHA, NA2, CN, F, Cl, Br, I, CF3, ASO, ASO2, AO-SO, AO-SO2, AcNH, AO-CO-NH, H2NSO, HANSO, A2NSO, H2NSO2, HANSO2, A2NSO2, H2NCO, HANCO, A2NCO, H2NCS, HANCS, A2NCS, ASONH, ASO2NH, AOSOMH, AOSO2NH, ACO-알킬, AOSONH, AOSO2NH, ACO-알킬, 니트로알킬, 시아노알킬, A-C(=NOH) 또는 A-C(=NNH2)이고, z는 O,S 또는 NH이고, n은 0 또는 1이고, A는 탄소수 1 내지 6을 갖는 알킬이고, -알킬은 탄소수 1 내지 6을 갖는 알킬렌이고, A는 탄소수 1 내지 8을 갖는 알칸오일 또는 탄소수 7 내지 11을 갖는 아로일이며, 단 R5가 A, AO, F, Cl, Br 및 I와 다르면 R3는 2-옥소피롤리디노는 2-옥소피롤리디노 또는 2-옥소피페리디노이고, 동시에 R4는 단지이다.
  2. a)2,2-디멜틸-4-(2-옥소-1,2-디히드로-1-피리딜)-2H-1,3-벤즈옥사진.
    b)2,2-디멜틸-4-(2-옥소-1,2-디히드로-1-피리딜)-6-시아노-2H-1,3-벤즈옥사진.
    c)2,2-디메틸-4-(2-피리딜-옥시)-6-시아노-2H-1,3-벤즈옥사진.
    d)2,2-디멜틸-4-(6-히드록시-3-피리디진틸-옥시)-6-시아노-2H-1,3-벤즈옥사진.
    e)2,2-디멜틸-4-(2-옥소-1,2-디히드로-1-피리딜)-6-브로모-2H-1,3-벤즈옥사진.
  3. 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 벤조옥사진 유도체의 제조 방법에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 벤즈옥사진.
    (상기 식에서, E는 Cl,Br,I 또는 반응적으로 에스테르화된 OH그룹이고, R1,R2,R4및 R5는 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같다)을 일반식(Ⅲ)의 화합물
    R3-H (Ⅲ)
    (여기서 R3는 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같다) 또는 이의 반응 유도체와 반응시키고/시키거나, 일반식(Ⅰ)의 화합물중, 라디칼 R3,R4및/또는 R5중 하나이상을 다른 라디칼 R3,R4및/또는 R5로 전환시키고/시키거나 일반식(Ⅰ)의 기본 화합물을 산으로 처리하여 이의 산-부가염중 하나로 전환시키는 것을 특징으로 하는 제조방법.
  4. 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 이용가능한 염을 적어도 하나의 교체, 액체 또는 반액체 캐리어 또는 보조제와 함께 임의적으로 하나 이상의 다른 활성화합물(들)과 조합시켜 적합한 투여형태로 전환시키는 것을 특징으로 하는 약제학적 제제의 제조방법.
  5. 일반식(Ⅰ)의 화합물 및/또는 이의 생리학적으로 허용 가능한 염을 적어도 하나 함유하는 약제학적 제제.
  6. 질병 치료용으로서 일반식(Ⅰ)의 화합물
  7. 약물 제조용으로서 일반식(Ⅰ)의 화합물의 용도.
  8. 질병 치료에 있어서 일반식(Ⅰ)의 화합물의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890017188A 1988-11-26 1989-11-25 벤즈옥사진 유도체 KR900007835A (ko)

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