KR900007407A - 방광질환 치료에 사용하기 위한 화합물 및 방광 질환의 치료 방법 - Google Patents

방광질환 치료에 사용하기 위한 화합물 및 방광 질환의 치료 방법 Download PDF

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르네 몰베르그 헨리
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Abstract

내용 없음

Description

방광질환 치료에 사용하기 위한 화합물 및 방광 질환의 치료 방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 발광 질환의 치료방법에 있어서, 다음 식 I을 가지는 화합물 및 생릭학상 적합한 산을 가지는 그의 염을 사용하되, 다음 식 I을 가지는 화합물은 광학 이성질체, 라세미 혼합물 및 각각 다른 이성질체 형태로 발광질환 치료제 제조에 사용할 수 있음을 특징으로 하는 식 I을 가지는 화합물 및 생리학상 적합한 산을 가지는 그의 염을 사용하는 방광 질환의 치료 방법.
    위 식에서, Ar은 히드록시 또는 알콕시로 선택적으로 치환된 페닐 또는 벤질기이고; R1은 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 히드록시이고; R2은 수소 또는 저급 알킬이고; R3는 NR4R5이며, 여기에서 R4및 R5는 같거나 다를 수 있고 저급 알킬 이거나, 선택적으로 함께 저급 알킬로 치환된 질소 원자를 가지는 링을 형성하고; n은 0또는 1이고; m은 2또는 3이다.
  2. 제1항에 있어서, 상기 화합물은 다음 가운데 선택함을 특징으로 하는 식 I을 가지는 화합물 및 생리학상 적합한 그 염을 사용하는 방광 질환의 치료 방법.
    N-메틸-N-[3-(N-tert-부틸-N-메틸아미노)-프로필]-2,2-디-페닐-아세트아미드
    N-메틸-N-(3-디이소프로필아미노프로필)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-메틸-N-(2-디이소프로필아미노에틸)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-메틸-N-(3-디에틸아미노프로필)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-메틸-N-(3-디이소프로필아미노프로필)-2,2-디페닐-2-히드록시-아세트아미드
    N-메틸-3-(2,6-디메틸-피페리디노프로필)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-메틸-N-(3-디메틸아미노프로필)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-메틸-2-(2,2,6,6-테트 라메틸피페리노에틸)-2,2-디페닐아세트-아미드
    N-메틸-N-[3-디-sec-부틸아노프로필)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-(2-디이소프로필아미노에틸)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-메틸-N-(2-디이소프로필아미노에틸)-2-메틸-2,2-디페닐아세트아미드
  3. 식 Ⅱ을 가지는 화합물 및 생릭학상 적합한 산을 가지는 그 염에 있어서, 상기 화합물은 방광 질환을 치료하기 위한 약의 제조를 위하여 광학 이성질체, 라세미 혼합물 및 각각 이성질체 형태로 될수 있음을 특징으로 하는 식 Ⅱ를 가지는 화합물 및 생리학 적합한 산을 가지는 그의 염
    위 식에서, Ar은 히드록시 또는 알콕시로 선택적으로 치환된 패닐 또는 벤질기이고; R1은 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 히드록시이고; R2은 수소 또는 저급 알킬이고; R6는 NR7R8이며, 여기에서 R7및 R8는 같거나 다를 수 있고 저급 알킬이며, 최소한 하나의 알킬기를 가지는 측쇄이고, R7및 R8의 전체 탄소 원자수는 최소한 네개이며; n은 0또는 1이고; m은 2또는 3이다.
  4. 제3항에 있어서, 각 Ar은 히드록시 또는 메톡시로 선택적으로 치환된 페닐은 식 Ⅱ를 가지는 화합물 및 생리학상 적합한 산을 가지는 그의 염.
  5. 제3항 또는 4항에 있어서, R7및 R8은 이소프로필인 식 Ⅱ를 가지는 화합물 및 생릭학상 적합한 산을 가지는 그의 염.
  6. 제3항 내지 5항중 어느 한 항에 있어서, n은 2인 식 Ⅱ를 가지는 화합물 및 생리학상 적합한 산을 가지는 그의 염.
  7. 제3항에 있어서, 다음 가운데 선택함을 특징으로 하는 식 Ⅱ를 가지는 화합물 및 생리학상 적합한 산을 가지는 그의 염.
    N-메틸-N-[3-(N-tert-부틸-N-메틸아미노)-프로필]-2,2-디페닐-아세트아미드
    N-메틸-N-(3-디이소프로필아미노프로필)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-메틸-N-(2-디이소프로필아미노에틸)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-메틸-N-(3-디이소프로필아미노프로필)-2,2-디페닐-2-히드록시-아세트아미드
    N-메틸-N-(3-디-sec-부틸아미노프로필)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-(2-디이소프로필아미노에틸)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-메틸-N-(2-디이소프로필아미노에틸)-2-메틸-2,2-디페닐아세트아미드
  8. 제3항 내지 7항중 한 항에 따른 화합물과 제약학상 적합한 담체를 포함하는 제약학적 조성물.
  9. 일반식 Ⅱ를 가지는 화합물 및 생리학상 적합산 산을 가지는 그의 염의 제조방법에 있어서, (a) 다음 일반식 Ⅲ을 가지는 화합물과, 다음 일반식을 가지는 아민을 반응시켜 식 Ⅱ를 가지는 화합물을 제조하거나,
    Ar2C(R1)(CH2)nCO-p (Ⅲ)
    (위 식에서 Ar, R1및 Rn은 상기 정의한 바와 같고 p는 OH이다.
    HV(R2)(CH2)mR6
    (위식에서, R2, m 및 R6은 상기 정의한 바와 같다)
    (b) 다음 일반식Ⅳ를 가지는 화합물과, 다음 일반식을 가지는 아민을 반응시켜 Ⅱ를 가지는 화합물을 제조하거나
    Ar2C(R1)(CH2)nCO-q (Ⅳ)
    (위 식에서 Ar, R1및 n은 상기 정의한 바와 같고 q는 염화물, 브롬화물, 무수물, 비대칭 무수물, 카르토디이미드로 형성된 유도체, 카르보닐디이미다졸, 아세특시아세틸렌, 락톤 및 알킬-, 아릴에스테르와 같은 카르보닐 활성화 기이다)
    HN(R2)(CH2)mR6
    (위식에서, R2, m 및 R6은 상기 정의한 바와 같다)
    (c) 다음 일반식 V를 가지는 화합물과 다음 일반식을 가지는 아민을 반응시켜 식 Ⅱ를 가지는 화합물을 제조하거나
    Ar2C(R1)(CH2)nCON(R2)CH(CH2)m-r (Ⅴ)
    (위 식에서, Ar, R1, n, R2및 m은 상기 정의한 바와 같고, r은 p-톨루엔술포닐옥시, 벤젠술포닐옥시, 메탄술포닐옥시, 클로로 또는 브로모 기이다.)
    HNR7R8
    (위 식에서, R7및 R8은 상기 정의한 바와 같다)
    (d) 다음 일반식 Ⅵ을 가지는 화합물과, 다음일반식을 가지는 아민을 반응시켜 식 Ⅱ을 가지는 화합물을 제조하되,
    Ar2C(R1)(CH2)nCON(R2)H (Ⅵ)
    (위 식에서 Ar, R1, n 및 R2는 상기 정의한 바와 같다.
    s-(CH2)mNR4R5
    (위 식에서, m, R4및 R5는 상기 정의한 바와 같고, s는 p-톨푸엔술포닐옥시, 벤젠슬포닐옥시, 메탄술포닐옥시, 클로로 및 브로모 기이다.)
    이때 사용하는 화합물들은 광학 이성질체, 라세미 혼합물 및 각각의 에난티오머 형태를 지닐수 있는 일반식 Ⅱ를 가지는 화합물 및 생리학상 적합한 선을 가지는 그의 염의 제조방법.
  10. 제9항에 있어서, 상기 화합물은 다음 가운데 선택함을 특징으로 하는 일반식 Ⅱ를 가지는 화합물 및 생리학상 접합한 산을 가지는 그의 염의 제조방법.
    N-메틸-N-[3-(N-tert-부틸-N-부틸아미노)-프로필]-2,2-디페닐-아세트아미드
    N-메틸-N-(3-디이소프로필아미노프로필)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-메틸-N-(2-디이소프로필아미노에틸)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-메틸-N-(3-디이소프로필아미노프로필)-2,2-디페닐-2-히드록시-아세트아미드
    N-메틸-N-(3-디-sec-부틸아미노프로필)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-(2-디이소프로필아미노에틸)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-메틸-N-(2-디이소프로필아미노에틸)-2-메틸-2,2-디페닐아세트아미드
  11. 방광 질환 치료 방법에 있어서, 광학이성질체, 라세미 혼합물 및 각각의 이성질체 형태를 가질 수 있는 다음식 I을 가지는 화합물 및 생릭학상 적합한 산을 가지는 그의 염을 치료에 효과적인 량으로 방광질환으로 고통받는 환자에게 투여함을 포함하는 방광 질환 치료 방법.
    위 식에서, Ar은 히드록시 또는 알콕시로 선택적으로 치환된 페닐 또는 벤질 기이고; R1은 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시 또는 히드록시이고; R2은 수소 또는 저급 알킬이고; R3는 NR4R5이며, 여기에서 R4및 R5는 같거나 다를 수 있고 저급 알킬 이거나, R4및 R5가 함께 저급 알킬로 치환된 질소 원자를 가지는 링을 형성하고; n은 0또는 1이고; m은 2또는 3이다.
  12. 제11항에 있어서, 상기 화합물은 다음 가운데 선택함을 특징으로 하는 방광 질환 치료 방법.
    N-메틸-N-[3-(N-tert-부틸-N-부틸아미노)-프로필]-2,2-디페닐-아세트아미드
    N-메틸-N-(3-디이소프로필아미노프로필)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-메틸-N-(2-디이소프로필아미노에틸)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-메틸-N-(3-디에틸아미노프로필)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-메틸-N-(3-디이소프로필아미노프로필)-2,2-디페닐-2-히드록시-아세트아미드
    N-메틸-3-(2,6-디메틸-피페리디노프로필)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-메틸-N-(3-디메틸아미노프로필)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-메틸-2-(2,2,6,6-테트 라메틸피페리디노에틸)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-메틸-N-(3-디-sec-부틸아미노프로필)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-(2-디이소프로필아미노에틸)-2,2-디페닐아세트아미드
    N-메틸-N-(2-디이소프로필아미노에틸)-2-메틸-2,2-디페닐아세트아미드
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