KR900005971A - 아미드작용기를 가지는 니트로옥시알킬 아민류함유의 제약조성물 및 이들 화합물의 제법 - Google Patents

아미드작용기를 가지는 니트로옥시알킬 아민류함유의 제약조성물 및 이들 화합물의 제법 Download PDF

Info

Publication number
KR900005971A
KR900005971A KR1019890015231A KR890015231A KR900005971A KR 900005971 A KR900005971 A KR 900005971A KR 1019890015231 A KR1019890015231 A KR 1019890015231A KR 890015231 A KR890015231 A KR 890015231A KR 900005971 A KR900005971 A KR 900005971A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
group
hydrogen atom
branched
straight
cycloalkyl
Prior art date
Application number
KR1019890015231A
Other languages
English (en)
Inventor
지몬 헤르베르트
미헬 헬무트
슐츠 미하엘
바르취 볼프강
Original Assignee
다움, 포우퀘트
뵈링거 만하임 게엠베하
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 다움, 포우퀘트, 뵈링거 만하임 게엠베하 filed Critical 다움, 포우퀘트
Publication of KR900005971A publication Critical patent/KR900005971A/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/16—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms
    • C07D295/20—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms acylated on ring nitrogen atoms by radicals derived from carbonic acid, or sulfur or nitrogen analogues thereof
    • C07D295/215—Radicals derived from nitrogen analogues of carbonic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/155—Amidines (), e.g. guanidine (H2N—C(=NH)—NH2), isourea (N=C(OH)—NH2), isothiourea (—N=C(SH)—NH2)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C235/04—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C07C235/10—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to an acyclic carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C07C235/26—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton the carbon skeleton being saturated and containing rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/40—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C237/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups
    • C07C237/02—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton
    • C07C237/04—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C07C237/08—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by amino groups having the carbon atoms of the carboxamide groups bound to acyclic carbon atoms of the carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having the nitrogen atom of at least one of the carboxamide groups bound to an acyclic carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C275/00—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C275/04—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C275/06—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic and saturated carbon skeleton
    • C07C275/10—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic and saturated carbon skeleton being further substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C275/00—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C275/04—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C275/06—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic and saturated carbon skeleton
    • C07C275/14—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic and saturated carbon skeleton being further substituted by nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C275/00—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C275/04—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to acyclic carbon atoms
    • C07C275/06—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic and saturated carbon skeleton
    • C07C275/16—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to acyclic carbon atoms of an acyclic and saturated carbon skeleton being further substituted by carboxyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C275/00—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C275/26—Derivatives of urea, i.e. compounds containing any of the groups, the nitrogen atoms not being part of nitro or nitroso groups having nitrogen atoms of urea groups bound to carbon atoms of rings other than six-membered aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/12—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms
    • C07D295/125—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C07D295/13—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings to an acyclic saturated chain
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/12—Systems containing only non-condensed rings with a six-membered ring
    • C07C2601/14—The ring being saturated

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

아미드작용기를 가지는 니트로옥시알킬 아민류함유의 제약조성물 및 이들 화합물의 제법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (18)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)를 갖는 적어도 하나의 니트로옥시알킬아민 유도체를 함유하는 제약조성물과 이들의 광학활성 형태들 및 생리적으로 수용 가능한 이들이 염 :
    상기식에서 R1은 수소원자, 포화되었거나 혹은 불포화된 직쇄 또는 측쇄의 C1-C8알킬기, C3-C8-시클로알킬기 또는 C3-C8-시클로알켄일기, 아미노카르보닐기, C1-C6-알킬아미노카르보닐기 또는 디-C1-C6-알킬아미노카르보닐기이고, R2는 수소원자, 포화되었거나 불포화된 직쇄 또는 측쇄의 C1-C6-알킬기 또는 C3-C8-시클로알킬기 또는 C3-C8-시클로알켄일기이거나 혹은, R2는 R1및 그들이 (R1과 R2)결합되어 있는 질소 원자와 함께 C6이하를 함유하는 헤테로환지방족 고리(여기서 하나 또는 두개의 탄소원자들을 질소 원자나 혹은 산소원자로 대치할 수 있다)를 형성하고, A는 원자가 결합 또는 C8이하를 함유하는 직쇄 또는 측쇄의 알킬렌사슬(여기서 -CH2-기를 C3-C7-시클로알킬렌기로 대치할 수 있다)이고, B는 C1-C8을 함유하는 직쇄 또는 측쇄의 알킬렌사슬(여기서 -CH2-기를 C3-C7-시클로알킬렌기로 대치할 수 있다)이고, 및 X는 -NR3-CO-기 또는 -CO-NR3-기 인데, 여기서 R3는 수소원자이거나 또는 C6이하를 함유하는 포화되었거나 불포화된 알킬기이고 또는, X가 -NR3-CO-기인 경우에는 R3는 질소원자 및 그룹 A의 탄소원자와 함께 C4-C6를 함유하는 헤테로환고리에 다리를 놓거나 또는, R3는 R2, A 및 두개의 질소원자들과 함께 C3-C5를 함유하는 헤테로환 고리에 다리를 놓는다.
  2. 제1항에 있어서, R1은 수소원자, 직쇄 또는 측쇄의 C1-C8-알킬기, 아미노카르보닐기 또는 C1-C8알킬아미노카르보닐 기이고, R2는 수소원자이거나 직쇄 또는 측쇄의 C1-C6-알킬기 이거나 혹은, R1및 R2는 그들이 결합되어 있는 질소원자와 함께 아지리딘고리, 아제티딘고리, 피롤리딘고리, 피페리딘고리, 퍼히드로아제핀고리, 피페라진고리 또는 모르폴린고리를 형성함을 특징으로 하는 적어도 하나의 일반식(Ⅰ)을 갖는 니트로옥시 알킬아민 유도체를 함유하는 제약조성물.
  3. 제1항에 있어서, A는 원자가결합이거나 또는 메틸메틸렌기, 1-메틸에틸렌기, 디메틸메틸렌기, 1,1-디메틸에틸렌기, 1,1-디메틸트리메틸렌기, 1-메틸트리메틸렌기, 1,1-디메틸메틸렌기, 1-에틸메틸렌기, 1,1-디메틸트라메틸렌기, 1,2-디메틸트리메틸렌기, 2,2-디메틸트리메틸렌기, 3,3-디메틸트리메틸렌기, 1,1-디메틸펜타메틸렌기, 1,1-디메틸헥사메틸렌기 또는 1-메틸테트라메틸렌기 임을 특징으로 하는 적어도 하나의 일반식(Ⅰ)를 갖는 니트로옥시알킬아민 유도체를 함유하는 제약조성물.
  4. 제1항에 있어서, B는 에틸렌기, 1-메틸에틸렌기, 2-메틸에티렌기, 트리메틸렌기, 1-메틸트리메틸렌기, 3-메틸트리메틸렌기, 테트라메틸렌기, 판타메틸렌기, 1-메틸테트라메틸렌기, 1-에틸트리메틸렌기, 헥사메틸렌기, 1-메틸펜타에틸렌기, 1-에틸테트라메틸렌기, 1-n프로필트리메틸렌기, 1,1-디메틸에틸렌기, 디메틸메틸렌기, 1,1-디메틸트리메틸렌기, 2,2-디메틸트리메틸렌기, 2,2-디메틸테트라메틸렌기 또는 1,1-디메틸헥사메틸렌기이거나 또는, 사슬 B의 -CH2-기는 시클로펜틸렌기, 1,2-, 1,3- 또는 1,4-시클로헥실렌기, 메틸렌-1,2-시클로헥실렌기, 메틸렌-1,3-시클로헥실렌기 또는 메티렌-1,4-시클로헥실렌기(여기서 시클로알킬렌기의 배열은 시스이거나 혹은 트란스일 수 있다)에 의해 대치됨을 특징으로 하는 적어도 하나의 일반식(Ⅰ)를 갖는 니트로옥시알킬아민유도체를 함유하는 제약조성물.
  5. 제1항에 있어서, R3는 수소원자이거나 C1-C6-알킬기 또는 C2-C6-알켄일기이거나 혹은, R3는 질소원자 및 그룹 A의 탄소원자와 함께 피롤리딘고리 또는 피페리딘고리를 형성하거나 혹은, R3는 R2, A 및 두개의 질소원자들과 함께 피페라진고리를 형성함을 특징으로 하는 적어도 하나의 일반식(Ⅰ)를 갖는 니트로옥시알킬아민유도체를 함유하는 제약조성물.
  6. 실질적으로 상기에 기재된 바와 같이, 제1항에 따르는 제약조성물들.
  7. 하기 일반식(Ⅰ)의 니트로옥시알킬아민 유도체와 이들의 광학활성 형태들 및 생리적으로 수용가능한 이들의 염 :
    상기식에서 R1은 수소원자, 포화되었거나 혹은 불포화된 직쇄 또는 측쇄의 C1-C8알킬기, C3-C8-시클로알킬기 또는 C3-C8-시클로알켄일기, 아미노카르보닐기, C1-C6-알킬아미노카르보닐기 또는 디-C1-C6-알킬아미노카르보닐기이고, R2는 수소원자, 포화되었거나 불포화된 직쇄 또는 측쇄의 C1-C6-알킬기 또는 C3-C8-시클로알킬기 또는 C3-C8-시클로알켄일기이거나 혹은, R2는 R1및 그들이 (R1과 R2) 결합되어 있는 질소 원자와 함께 C6이하를 함유하는 헤테로환지방족 고리(여기서 하나 또는 두개의 탄소원자들을 질소원자나 혹은 산소원자로 대치할 수 있다)를 형성하고, A는 원자가 결합 또는 C8이하를 함유하는 직쇄 또는 측쇄의 알킬렌사슬(여기서 -CH2-기를 C3-C7-시클로알킬렌기로 대치할 수 있다)이고, B는 C1-C8을 함유하는 직쇄 또는 측쇄의 알킬렌사슬(여기서 -CH2-기를 C3-C7-시클로알킬렌기로 대치할 수 있다)이고, 및 X는 -NR3-CO기 또는 -CO-NR3-기인데, 여기서 R3는 수소원자이거나 또는 C6이하를 함유하는 포화되었거나 불포화된 알킬기이고 또는, X가 -NR3- -CO-기인 경우에 R3는 질소원자 및 그룹 A의 탄소원자와 함께 C4-C6를 함유하는 헤테로환고리에 다리를 놓거나 또는, R3는 R2, A 및 두개의 질소원자들과 함께 C3-C5를 함유하는 헤테로환고리에 다리를 놓는다(단, X가 -NH-CO기 또는 -CO-NR3-기인 경우에 R1및 R2는 동시에 수소원자를 나타내지 않는다).
  8. 상기에서 특별히 예시된 제7항에 따르는 니트로옥시알킬아민 유도체들.
  9. 하기 일반식(Ⅰ)의 니트로옥시알킬아민유도체를 제조함에 있어서, a) 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 질산염에스테르형성 반응에 처하거나, 또는 b) X가 -NR3-CO-기인 경우에 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물과 반응시키고, c) X가 -CO-NR3-기인 경우에 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물과 반응시키거나, 또는 d) 하기 일반식(Ⅶ)의 화합물을 일반식 R1-NCO(여기서 R1은 상기에서 정의된 의미를 갖는다)의 이소시안산염과 반응시키거나 또는 일반식 R1-NH-CO-Hal(여기서 R1은 상기에서 정의된 의미를 가지며 Hal은 염소원자 또는 브롬원자이다)의 할로포름산 유도체와 반응시킨 다음, 필요하다면 그렇게 하여 얻어진 화합물을 광학활성형태 혹은 생리적으로 수용가능한 염으로 전환시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(Ⅰ)을 갖는 니트로옥시알킬아민 유도체들의 제법 :
    상기식에서 R1은 수소원자, 포화되었거나 혹은 불포화된 직쇄 또는 측쇄의 C1-C8알킬기, C3-C8-시클로알킬기 또는 C3-C8-시클로알켄일기, 아미노카르보닐기, C1-C6-알킬아미노카르보닐기 또는 디-C1-C6-알킬아미노카르보닐기이고, R2는 수소원자, 포화되었거나 불포화된 직쇄 또는 측쇄의 C1-C6-알킬기 또는 C3-C8-시클로알킬기 또는 C3-C8-시클로알켄일기이거나 혹은, R2는 R1및 그들이 (R1과 R2) 결합되어 있는 질소 원자와 함께 C6이하를 함유하는 헤테로환지방족 고리(여기서 하나 또는 두개의 탄소원자들을 질소원자나 혹은 산소원자로 대치할 수 있다)를 형성하고, A는 원자가 결합 또는 C8이하를 함유하는 직쇄 또는 측쇄의 알킬렌사슬(여기서 -CH2-기를 C3-C7-시클로알킬렌기로 대치할 수 있다)이고, B는 C1-C8을 함유하는 직쇄 또는 측쇄의 알킬렌사슬(여기서 -CH2-기를 C3-C7-시클로알킬렌기로 대치할 수 있다)이고, 및 X는 -NR3-CO기 또는 -CO-NR3-기인데, 여기서 R3는 수소원자이거나 또는 C6이하를 함유하는 포화되었거나 불포화된 알킬기이고 또는, X가 -NR3- -CO-기인 경우에 R3는 질소원자 및 그룹 A의 탄소원자와 함께 C4-C6를 함유하는 헤테로환고리에 다리를 놓거나 또는, R3는 R2, A 및 두개의 질소원자들과 함께 C3-C5를 함유하는 헤테로환고리에 다리를 놓는다(단, X가 -NH-CO기 또는 -CO-NR3-기인 경우에 R1및 R2는 동시에 수소원자를 나타내지 않는다).
    상기식에서 R1,R2,A,B 및 X는 상기에서 정의된 의미를 갖는다 ;
    상기식에서, A,R1,R2및 R3는 상기에서 정의된 의미를 갖는다 ;
    Z-CO-B-ONO2(Ⅳ)
    상기식에서 B는 상기에서 정의된 의미를 가지며 Z는 이탈기이다 ;
    HNR3-B-ONO2(Ⅴ)
    상기식에서 B 및 R3는 상기에서 정의된 의미를 갖는다 ;
    상기식에서 A,R1,R2및 Z는 상기에서 정의된 의미를 갖는다 ;
    R2-NH-A-X-B-NON2(Ⅶ)
    상기식에서 A,B,R2및 X는 상기에서 정의된 의미를 갖는다.
  10. 실질적으로 상기에 기재되었고 예시된 바와 같이, 제7항에 따르는 화합물들의 제조를 위한 제9항에 따르는 방법.
  11. 제9 또는 10항에 따르는 제법에 의해 언제나 제조되는 제7항에 따르는 화합물.
  12. R1,R2,A 및 X는 제1항에서 정의된 의미를 가지며 B는 직쇄 또는 측쇄의 C1-C8-알킬기(여기서 메틸렌기는 C3-C7-시클로알킬렌기로 대치된다)임을 특징으로 하는하기 일반식(Ⅱ)의 화합물들 :
  13. 상기에 기재되었고 예시된 제12항에 따르는 화합물들.
  14. 제1 내지 8항중의 어느 한 항에 따르는 니트로옥시알킬아민 유도체들의 제조를 위한 제12 또는 13항에 따르는 화합물들의 용도.
  15. 제1항에 따르는 일반식(Ⅰ)을 갖는 니트로옥시알킬아민 유도체들의 제조를 위한 제12 또는 13항에 따르는 화합물들의 용도.
  16. 심장병과 순환 계통 질병치료를 위한 제1 내지 6항중의 어느 한 항에 따르는 제약조성물.
  17. 제약조성물의 제조를 위한 제7 또는 8항에 따르는 화합물들의 용도.
  18. 심장병과 순환 계통 질병치료용 제약조성물의 제조를 위한 제7 또는 8항에 따르는 화합물들의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890015231A 1988-10-22 1989-10-21 아미드작용기를 가지는 니트로옥시알킬 아민류함유의 제약조성물 및 이들 화합물의 제법 KR900005971A (ko)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DEP3836021.7 1988-10-22
DE3836021A DE3836021A1 (de) 1988-10-22 1988-10-22 Arzneimittel enthaltend nitroxyalkylamine mit amidfunktion und verfahren zur herstellung dieser verbindungen

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR900005971A true KR900005971A (ko) 1990-05-07

Family

ID=6365691

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019890015231A KR900005971A (ko) 1988-10-22 1989-10-21 아미드작용기를 가지는 니트로옥시알킬 아민류함유의 제약조성물 및 이들 화합물의 제법

Country Status (19)

Country Link
US (1) US5037849A (ko)
EP (1) EP0367019B1 (ko)
JP (1) JPH02169558A (ko)
KR (1) KR900005971A (ko)
AT (1) ATE89264T1 (ko)
AU (1) AU624187B2 (ko)
CA (1) CA2001255A1 (ko)
DD (1) DD286350A5 (ko)
DE (2) DE3836021A1 (ko)
DK (1) DK517689A (ko)
ES (1) ES2058435T3 (ko)
FI (1) FI895012A0 (ko)
HU (2) HUT58280A (ko)
IE (1) IE62021B1 (ko)
IL (1) IL92014A0 (ko)
MX (1) MX18027A (ko)
NZ (1) NZ231060A (ko)
PT (1) PT92047B (ko)
ZA (1) ZA897949B (ko)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5428061A (en) * 1988-09-15 1995-06-27 Schwarz Pharma Ag Organic nitrates and method for their preparation
DE4004841A1 (de) * 1990-02-16 1991-08-22 Boehringer Mannheim Gmbh Salpetersaeureester von cyclohexanol-derivaten
JP3361836B2 (ja) * 1991-07-04 2003-01-07 三共株式会社 アミノ酸誘導体
FR2709753B1 (fr) * 1993-09-09 1995-12-01 Hoechst Lab Nitrates organiques, leur procédé de préparation et leur application comme médicaments.
DE4438959A1 (de) * 1994-10-31 1996-05-02 Schaeffler Waelzlager Kg Mechanischer Ventilstößel
US5925658A (en) * 1995-03-02 1999-07-20 Sankyo Company, Limited Optically active thiazolidinone derivative
WO1997000239A1 (fr) * 1995-06-14 1997-01-03 Sankyo Company, Limited Medicament contre l'angine contenant un derive nitroxy comme ingredient actif
EP0988282A2 (de) * 1997-06-11 2000-03-29 Isis Pharma Gmbh Neue pentaerythritderivate, deren herstellung und verwendung sowie intermediate zur synthese derselben
US7358393B2 (en) * 2001-09-06 2008-04-15 Lonza Ltd. Method for preparing β-alaninamides
EP2125695B1 (en) * 2007-02-05 2016-10-26 Nicox Science Ireland Nitric oxide donor compounds

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2991290A (en) * 1957-03-20 1961-07-04 Us Vitamin Corp Nu-alkylamino-alpha-hydroxy-alkanoic acid amides
NL112366C (ko) * 1960-06-02
US3189646A (en) * 1962-04-26 1965-06-15 Coastal Interchemical Company Process for the preparation of n-methylol amide derivatives
DE2718393C2 (de) * 1977-04-26 1985-05-09 Schering AG, 1000 Berlin und 4709 Bergkamen Verfahren zur Herstellung von für Prepolymere geeigneten hydroxylgruppenhaltigen Monoenaminen
CH602501A5 (ko) * 1975-11-14 1978-07-31 Ciba Geigy Ag
EP0090063B1 (en) * 1982-03-29 1985-09-11 The Dow Chemical Company Process for making n-(2-aminoethyl)amides from oxazolines and amines
DE3443998A1 (de) * 1984-12-01 1986-06-05 Boehringer Mannheim Gmbh, 6800 Mannheim Amino-propanol-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel sowie zwischenprodukte
DE3512627A1 (de) * 1985-04-06 1986-10-09 Boehringer Mannheim Gmbh, 6800 Mannheim Amino-propanol-derivate, verfahren zu deren herstellung, verwendung derselben und diese enthaltende arzneimittel
DE3705622A1 (de) * 1987-02-21 1988-09-01 Boehringer Mannheim Gmbh Neue amino-propanol-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese verbindungen enthaltende arzneimittel sowie zwischenprodukte

Also Published As

Publication number Publication date
DK517689D0 (da) 1989-10-18
DD286350A5 (de) 1991-01-24
DK517689A (da) 1990-04-23
IL92014A0 (en) 1990-07-12
HUT58280A (en) 1992-02-28
EP0367019B1 (de) 1993-05-12
MX18027A (es) 1994-01-31
IE893370L (en) 1990-04-22
HU210352A9 (en) 1995-03-28
ATE89264T1 (de) 1993-05-15
US5037849A (en) 1991-08-06
DE3836021A1 (de) 1990-05-03
PT92047A (pt) 1990-04-30
AU4354689A (en) 1990-05-17
EP0367019A1 (de) 1990-05-09
FI895012A0 (fi) 1989-10-20
IE62021B1 (en) 1994-12-14
AU624187B2 (en) 1992-06-04
JPH02169558A (ja) 1990-06-29
ES2058435T3 (es) 1994-11-01
NZ231060A (en) 1992-02-25
PT92047B (pt) 1995-06-30
HU895391D0 (en) 1990-01-28
ZA897949B (en) 1990-07-25
CA2001255A1 (en) 1990-04-22
DE58904337D1 (de) 1993-06-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE3070912D1 (en) Pharmaceutical heterocyclic compounds, processes for their preparation and compositions containing them
IL104305A0 (en) Piperazine derivatives,their preparation and pharmaceutical compositions containing them
ZA929815B (en) New phosphonosuccinic acid derivatives processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing these compounds
ATE178588T1 (de) Amidino-derivate und ihre verwendung als no- synthase inhibitoren
KR880011125A (ko) 헤테로 싸이클릭 화합물, 그의 제조방법 및 용도
KR900005971A (ko) 아미드작용기를 가지는 니트로옥시알킬 아민류함유의 제약조성물 및 이들 화합물의 제법
ES8500902A1 (es) Un procedimiento para la preparacion de un derivado del indol.
GB1447599A (en) Derivatives of alpha-methyldopa
EE02950B1 (et) Metüleenbisfosfoonhappe esteramiidderivaadid, meetod nende valmistamiseks ja farmatseutiline kompositsioon
US3621043A (en) N-substituted octadecadienoic acid amides as cholesterol lowering agents
CA1237129A (en) Aminoguanidine derivatives and a process for the preparation thereof
KR900003156A (ko) 진통제 화합물, 그의 제조방법 및 그를 함유하는 약학 조성물
ATE241607T1 (de) Epoxybernsteinsäureamid-derivate
KR910000607A (ko) 새로운 에스테르
KR910006309A (ko) 인지질 및 인지질 유도체를 유효 성분으로 하는 항비루스성 약제
EP0564499A1 (en) Novel amines, process for producing them and medicaments containing said compounds.
ES8608873A1 (es) Un procedimiento para la preparacion de nuevas 3-alcoxi-2-(n-pirrolidino)-n-piridiln-furilmetil propilaminas.
BG100704A (en) New piperazine derivatives and methods for their preparation as well as of the compounds containing them
FR2633292B1 (fr) Nouveaux derives de la 20,21-dinoreburnamenine substitues en 15 par un groupement amine, leur procede de preparation et les intermediaires ainsi obtenus, leur application comme medicaments et les compositions pharmaceutiques les reenfermant
GB1341170A (en) Alkyl sulphonic acid esters of 1,3,2-oxazaphospha-cyclic compounds
AR003109A1 (es) Compuesto con actividad antitumoral importante y toxicidad baja y sal farmaceuticamente aceptable compuesto y composicion farmaceutica que locontiene
IL49666A (en) 3-imino-1,3,4,5-tetrahydro-2,4-benzothiazepines,their production and pharmaceutical compositions containing them
ATE44741T1 (de) 2-(n-substituierte guanidino)-4heteroarylthiazole als mittel gegen geschwuere.

Legal Events

Date Code Title Description
WITN Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid