KR900001718A - 항고혈압제로서의 아니노알킬아미노카르보닐 아미노디올 아미노산 유도체 - Google Patents

항고혈압제로서의 아니노알킬아미노카르보닐 아미노디올 아미노산 유도체 Download PDF

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KR900001718A
KR900001718A KR1019890008971A KR890008971A KR900001718A KR 900001718 A KR900001718 A KR 900001718A KR 1019890008971 A KR1019890008971 A KR 1019890008971A KR 890008971 A KR890008971 A KR 890008971A KR 900001718 A KR900001718 A KR 900001718A
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제이.한슨 구나
에스.바란 존
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지.디.썰 앤드 캄파티
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Abstract

내용 없음

Description

항고혈압제로서의 아미노알킬아미노카르보닐 아미노디올 아미노산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (42)

  1. 다음 식의 화합물 또는 약학적으로 허용되는 그의 염.
    (상기 식에서, X는 산소원자, 메틸렌 및 R10이 히드리도, 알킬 및 벤질로부터 선택되는 NR10으로부터 선택되고; R1과 R9각각은 히드리도, 알킬, 시클로알킬, 알킬아실, 할로알킬아실, 페닐, 벤질, 나프틸 및 나프틸메틸로부터 별개로 선택되고, 치환가능한 위치를 가진 기중의 어떤 것도 알킬, 알콕시, 알케닐, 알키닐, 할로, 할로알킬, 시아노 및 페닐중에서 선태된 한개 이상의 라디칼로 선택적으로 치환될 수 있고 ; R1과 R9는 함께 취해져 아킬렌사슬 또는 알케닐렌사슬 또는 질소, 산소 및 황으로부터 선택되는 한개 또는 두개의 헤테로 원자를 가진 헤테로고리기를 형성하여 4 내지 10개의 고리멤버를 가진 고리구조를 형성하고; R2는 히드리도, 알킬, 알킬아미노알킬, 알킬아실아미노알킬, 벤질 및 시클로알킬로부터 선택되고; R3는 알킬, 아실 아미노알킬, 페닐알킬, 나프틸메틸, 아릴 및 헤테로시클릭알킬로부터 선택되고, 상기한 페닐알킬, 나프틸메틸, 아릴 및 헤테로시클릭알킬의 방향족 부분은 한개 이상의 할로 또는 알킬 또는 둘다에 의해 치환될 수 있고; R4와 R6각각은 히드리도, 알킬, 벤질 및 시클로알킬로부터 별개로 선택되고; R7은 치환 또는 비치환시클로알킬, 페닐, 시클로알킬알킬 및 페닐알킬로부터 선택되고, 그것들중의 어떤것도 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 알킬시클로알킬, 알킬시클로알케닐 및 알콕시카르보닐로부터 선택될 수 있고; R11과 R12각각은 히드리도, 알킬, 알킬아미노알킬 및 페닐로부터 별개로 선택될 수있고; m은 0 또는 1 이고 n은 1 내지 5로부터 선택된 정수이고; 단, m이 0이면 R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시크로알킬, 시클로알킬알킬, 히드록시알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬, 헤테로시클릭알킬, 술포닐헤테로시클릭알킬 및 아실헤테로시클릭알킬로부터 선택되고; 단, m이 1 이면 R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 이미다졸메틸로부터 선택된다).
  2. 제1 항에 있어서, X는 산소원자와 메틸렌, 및 R10이 히드리도, 알킬 및 벤질로부터 선택되는 NR10으로부터 선택되고; R1과 R9각각은 히드리도, 저급알킬, 시클로알킬, 페닐 및 벤질로부터 별개로 선택되고; R1과 R9는 함께 취해져 알킬렌 또는 알케닐렌 사슬을 형성하여 5 내지 7의 고리맴버를 가진 고리구조를 형성하고; R2,R4및 R6각각은 히드리도 및 알킬로부터 별개로 선택되고; R3는 페닐알킬, 나프틸메틸, 피리딜메틸, 피리딜에틸 및 피리딜프로필로부터 선택되고; R7는 치환 또는 비치환 시클로헥시메틸 및 벤질로부터 선택되고, 그것중의 어느것도 알킬, 알콕시, 할로 및 할로알킬로부터 선택된 한개이상의 기로 치환될 수 있으며; R8은 히드리도, 에틸, n-프로필, n-부틸, 이소부틸 및 플루오로알킬로부터 선택되고; R11과 R12각각은 히드리도와 저급 알킬로부터 별개로 선택되고; m은 0 또는 1 이고 n은 1 내지 5로부터 선택된 정수인것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용되는 그의 염; 단, m이 0이면 R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 이미다졸메틸, 이미다졸에틸, 티아졸메틸, 피리딜메틸, 술포닐아미다졸메틸 및 아실이미다졸메틸로부터 선택되고; 단, m이 1 이면 R5는 히드리도, 알킬, 및 이미다졸메틸로부터 선택된다.
  3. 제 2항에 있어서, X는 산소원자와 메틸렌, 및 R10이 히드리도, 알킬 및 벤질로부터 선택되는 NR10으로부터 선택되고; R1과 R9각각은 히드리도,메틸 및 에틸로부터 별개로 선택되고; R1과 R9는 함께 취해져 알킬렌 또는 알케닐렌 사슬을 형성하여 6개의 고리맴버를 가진 고리구조를 형성하고; R2,R4및 R6각각은 히드리도이고; R3는 벤질, 페네틸, 펜프로필, 피리딜메틸 및 2- 피리딜에틸로부터 선택되고; R7은시클로헥실메틸이고; R8은 에틸, n-프로필 및 이소부틸로부터 선택되고; R11과 R12각각은 히드리도와 메틸로부터 별개로 선택되고; m은 0 또는 1 이고 n은 1 내지 5로부터 선택되는 정수인것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용되는 그의 염이다; 단, m이 0이면 R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸로부터 선택되고; 단, m이 1 이면 R5는 메틸 또는 에틸이다.
  4. 제 3항에 있어서, X는 산소원자와 메틸렌, 및 R10이 히드리도와 메틸로부터 선택되는 NR10으로부터 선택되고; R1과 R9각각은 히드리도, 저급알킬 및 벤질로부터 별개로 선택되고; R1과 R9는 함께 취해져 알킬렌사슬을 형성하여 6개의 고리맴버를 가진 고리구조를 형성하고; R2,R4및 R6각각은 히드리도이고; R3는 벤질, 페네틸, 펜프로필, 피리딜메틸 및 2- 피리딜에틸로부터 선택되고; R7은시클로헥실메틸이고; R8은 이소부틸이고; R11과 R12각각은 히드리도이고; m은 0 또는 1 이고 n은 1 내지 5로부터 선택된 정수인것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용되는 그의 염이다; 단, m이 0이면 R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸로부터 선택되고; 단, m이 1 이면 R5는 메틸 또는 에틸이다.
  5. 제 4 항에 있어서, X는 산소원자와 메틸렌으로부터 선택되고; R1과 R9각각은 히드리도,에틸 및 메틸로부터 별개로 선택되고; R2,R4및 R6각각은 히드리도이고; R3는 벤질, 페네틸, 피리딜메틸 및 2- 피리딜에틸로부터 선택되고; R7은 시클로헥실메틸이고; R8은 이소부틸이고; R11과 R12각각은 히드리도이고; m은 0 또는 1 이고 n은 1 내지 5로부터 선택된 정수인것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용되는 그의 염이다; 단, m이 0이면 R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸로부터 선택되고; 단, m이 1 이면 R5는 메틸 또는 에틸이다.
  6. 제 5 항에 있어서, X는 산소원자와 메틸렌으로부터 선택되고; R1과 R9각각은 히드리도와 메틸로부터 별개로 선택된 기이고; R2,R4및 R6각각은 히드리도이고; R3는 벤질, 페네틸, 피리딜메틸 및 2- 피리딜에틸로부터 선택되고; R7는 시클로헥실메틸이고; R8은 이소부틸이고; R11과 R12각각은 히드리도이고; m은 0 또는 1 이고 n은 1 내지 3으로부터 선택된 정수인것을 특징으로 하는 화합물 또는 약학적으로 허용되는 그의 염이다; 단, m이 0이면 R5는 이미다졸메틸 및 이소부틸로부터 선택되고; 단, m이 1 이면 R5는 메틸 또는 에틸이다.
  7. 제 6 항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N,N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 화합물.
  8. 제 6 항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N-아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 화합물.
  9. 제 6 항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-로이신아미드인 화합물.
  10. 제 6 항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N,N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-로이신아미드인 화합물.
  11. 제 6 항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N,N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸--(R)-메틸--알라닌아미드인 화합물.
  12. 제 6 항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N,N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-호모페닐락틸--(R)-메틸--알라닌아미드인 화합물.
  13. 제 6 항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N,N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-호모페닐락틸--(R)-에틸--알라닌아미드인 화합물.
  14. 제 6 항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 3-{N-[2-(N,N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-2-(R)-(2-페닐에틸)프로피오닐--(R)-에틸--알라닌아미드인 화합물.
  15. 치료상 효과적인 양의 레닌-억제화합물과 약학적으로 허용되는 담체 또는 희석제로 이루어지고, 상기한 레닌-억제화합물이 다음식을 가진 1군의 화합물 또는 약학적으로 허용되는 그의 염으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 약제조성물.
    (상기 식에서, X는 산소원자, 메틸렌 및 R10이 히드리도, 알킬 및 벤질로부터 선택되는 NR10으로부터 선택되고; R1과 R9각각은 히드리도, 알킬, 시클로알킬, 알킬아실, 할로알킬아실, 페닐, 벤질, 나프틸 및 나프틸메틸로부터 별개로 선택되고, 치환가능한 위치를 가진 기중의 어떤 것도 알킬, 알콕시, 알케닐, 알키닐, 할로, 할로알킬, 시아노 및 페닐중에서 선태된 한개 이상의 라디칼로 선택적으로 치환될 수 있고; R1과 R9는 함께 취해져 알킬렌사슬 또는 알케닐렌사슬 또는 질소, 산소 및 황으로부터 선택되는 한개 또는 두개의 헤테로 원자를 가진 헤테로고리기를 형성하여 4 내지 10개의 고리멤버를 가진 고리구조를 형성하고; R2는 히드리도, 알킬, 알킬아미노알킬, 알킬아실아미노알킬, 벤질 및 시클로알킬로부터 선택되고; R3는 알킬, 아실 아미노알킬, 페닐알킬, 나프틸메틸, 아릴 및 헤테로시클릭알킬로부터 선택되고, 상기한 페닐알킬, 나프틸메틸, 아릴 및 헤테로시클릭알킬의 방향족 부분은 한개 이상의 할로 또는 알킬 또는 둘다에 의해 치환될 수 있고; R4와R6각각은 히드리도, 알킬, 벤질 및 시클로알킬로부터 별개로 선택되고; R7은 치환 또는 비치환시클로알킬, 페닐, 시클로알킬알킬 및 페닐알킬로부터 선택되고, 그것들중의 어떤것도 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 알케닐, 알키니 및 시아노로부터 선택된 한개 이상의 기로 치환될 수 있고; 128은 히드리도, 알킬, 할로알킬 알킬시클로알킬, 알킬시클로알케닐 및 알콕시카르보닐로부터 선택될 수 있고; R11과 R12각각은 히드리도, 알킬, 알킬아미노알킬 및 페닐로부터 별개로 선택될 수있고; m은 0 또는 1 이고 n은 1 내지 5로부터 선택된 정수이다 단, m이 0이면 R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시크로알킬, 시클로알킬알킬, 히드록시알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬, 헤테로시클릭알킬, 술포닐헤테로시클릭알킬 및 아실헤테로시클릭알킬로부터 선택되고; 단, m이 1 이면 R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 이미다졸메틸로부터 선택된다).
  16. 제 15 항에 있어서, X는 산소원자와 메틸렌, 및 R10이 히드리도, 알킬 및 벤질로부터 선택되는 NR10으로부터 선택되고; R1과 R9각각은 히드리도, 저급알킬, 시클로알킬, 페닐 및 벤질로부터 별개로 선택되고; R1과 R9는 함께 취해져 알킬렌 또는 알케닐렌 사슬을 형성하여 5 내지 7의 고리맴버를 가진 고리구조를 형성하고; R2,R4및 R6각각은 히드리도와 알킬로부터 별개로 선택되고; R3는 페닐알킬, 나프틸메틸, 피리딜메틸, 피리딜에틸 및 피리딜프로필로부터 선택되고; R7는 치환 또는 비치환 시클로헥실메틸 및 벤질로부터 선택되고, 그것중의 어느것도 알킬, 알콕시, 할로 및 할로알킬로부터 선택된 한개이상의 기로 치환될 수 있으며; R8은 히드리도, 에틸, n-프로필, n-부틸, 이소부틸 및 플루오로알킬로부터 선택되고; R11과 R12각각은 히드리도와 저급 알킬로부터 별개로 선택되고; m은 0 또는 1 이고 n은 1 내지 5로부터 선택된 정수인것을 특징으로 하는 조성물; 단, m이 0이면 R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 이미다졸메틸, 이미다졸에틸, 티아졸메틸, 피리딜메틸, 술포닐아미다졸메틸 및 아실이미다졸메틸로부터 선택되고; 단, m이 1 이면 R5는 히드리도, 알킬, 및 이미다졸메틸로부터 선택된다.
  17. 제16항에 있어서, X는 산소원자와 메틸렌, 및 R10이 히드리도, 알킬 및 벤질로부터 선택되는 NR10으로부터 선택되고; R1과 R9각각은 히드리도, 메틸 및 에틸로부터 별개로 선택되고; R1과 R9는 함께 취해져 알킬렌 또는 알케닐렌사슬을 형성하여 6개의 고리맴버를 가진 고리구조를 형성하고; R2,R4및 R6각각은 히드리도이고; R3는 벤질, 페네틸, 펜프로필, 피리딜메틸 및 2- 피리딜에틸로부터 선택되고; R7는 시클로헥실메틸이고; R8은 에틸, n-프로필 및 이소부틸로부터 선택되고; R11과 R12각각은 히드리도와 메틸로부터 별개로 선택되고; m은 0 또는 1 이고 n은 1 내지 5로부터 선택된 정수인것을 특징으로 하는 조성물; 단, m이 0이면 R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸로부터 선택되고; 단, m이 1 이면 R5는 메틸 또는 에틸이다.
  18. 제17항에 있어서, X는 산소원자와 메틸렌, 및 R10이 히드리도와 메틸로부터 선택되는 NR10으로부터 선택되고; R1과 R9각각은 히드리도, 저급알킬 및 벤질로부터 별개로 선택되고; R1과 R9는 함께 취해져 알킬렌 사슬을 형성하여 6개의 고리맴버를 가진 고리구조를 형성하고; R2,R4및 R6각각은 히드리도이고; R3는 벤질, 페네틸, 피리딜메틸 및 2- 피리딜에틸로부터 선택되고; R7은 시클로헥실메틸이고; R8은 이소부틸이고; R11과 R12각각은 히드리도이고; m은 0 또는 1 이고 n은 1 내지 5로부터 선택된 정수인것을 특징으로 하는 조성물; 단, m이 0이면 R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸로부터 선택되고; 단, m이 1 이면 R5는 메틸 또는 에틸이다.
  19. 제18항에 있어서, X는 산소원자와 메틸렌으로부터 선택되고; R1과 R9각각은 히드리도, 에틸 및 메틸로부터 별개로 선택되고; R2,R4및 R6각각은 히드리도 이고; R3는 벤질, 페네틸, 피리딜메틸 및 2- 피리딜에틸로부터 선택되고; R7은 시클로헥실메틸이고; R8은 이소부틸이고; R11과 R12각각은 히드리도이고; m은 0 또는 1 이고 n은 1 내지 5로부터 선택된 정수인것을 특징으로 하는 조성물; 단, m이 0이면 R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸로부터 선택되고; 단, m이 1 이면 R5는 메틸 또는 에틸이다.
  20. 제19항에 있어서, 는 산소원자와 메틸렌으로부터 선택되고; R1과 R9각각은 히드리도와 메틸로부터 별개로 선택된 기이고; R2,R4및 R6각각은 히드리도이고; R3는 벤질, 페네틸, 피리딜메틸 및 2- 피리딜에틸로부터 선택되고; R7은 시클로헥실메틸이고; R8은 이소부틸이고; R11과 R12각각은 히드리도이고; m은 0 또는 1 이고 n은 1 내지 3로부터 선택된 정수인것을 특징으로 하는 조성물; 단, m이 0이면 R5는 이미다졸메틸 및 이소부틸로부터 선택되고; 단, m이 1 이면 R5는 메틸 또는 에틸이다.
  21. 제20항에 있어서, 상기한 레닌-억제화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N,N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 것을 특징으로 하는 조성물.
  22. 제20항에 있어서, 상기한 레닌-억제화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 것을 특징으로 하는 조성물.
  23. 제20항에 있어서, 상기한 레닌-억제화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-로이신아미드인 것을 특징으로 하는 조성물.
  24. 제20항에 있어서, 상기한 레닌-억제화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N,N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-로이신아미드인 것을 특징으로 하는 조성물.
  25. 제20항에 있어서, 상기한 레닌-억제화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N,N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸--(R)-메틸--알라닌아미드인 것을 특징으로 하는 조성물.
  26. 제20항에 있어서, 상기한 레닌-억제화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N,N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-호모페닐락틸--(R)-메틸--알라닌아미드인 것을 특징으로 하는 조성물.
  27. 제20항에 있어서, 상기한 레닌-억제화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N,N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-호모페닐락틸--(R)-에틸--알라닌아미드인 것을 특징으로 하는 조성물.
  28. 제20항에 있어서, 상기한 레닌-억제화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N,N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-2-(R)-(2-페닐에틸)-프로피오닐--(R)-메틸--알라닌아미드인 것을 특징으로 하는 조성물.
  29. 고혈압증을 치료하는 방법에 있어서, 상기한 방법이 고혈압증 환자에게 다음식을 가진 화합물 또는 약학적으로 허용되는 그의 염의 치료상 효과적인 양을 투여하는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 방법.
    (상기 식에서, X는 산소원자, 메틸렌 및 R10이 히드리도, 알킬 및 벤질로부터 선택되는 NR10으로부터 선택되고; R1과 R9각각은 히드리도, 알킬, 시클로알킬, 알킬아실, 할로알킬아실, 페닐, 벤질, 나프틸 및 나프틸메틸로부터 별개로 선택괴고, 치환가능한 위치를 가진 기중의 어떤 것도 알킬, 알콕시, 알케닐, 알키닐, 할로, 할로알킬, 시아노 및 페닐로부터 선택된 한개 이상의 라디칼로 선택적으로 치환될 수 있고; R1과 R9는 함께 취해져 알킬렌사슬 또는 알케닐렌사슬 또는 질소, 산소 및 황으로부터 선택되는 한개 또는 두개의 헤테로 원자를 가진 헤테로고리기를 형성하여 4 내지 10개의 고리멤버를 가진 고리구조를 형성하고; R2는 히드리도, 알킬, 알킬아미노알킬, 알킬아실아미노알킬, 벤질 및 시클로알킬로부터 선택되고; R3는 알킬, 아실 아미노알킬, 페닐알킬, 나프틸메틸, 아릴 및 헤테로시클릭알킬로부터 선택되고, 상기한 페닐알킬, 나프틸메틸, 아릴 및 헤테로시클릭알킬의 방향족 부분은 한개 이상의 할로 또는 알킬 또는 둘다에 의해 치환될 수 있고; R4와 R6각각은 히드리도, 알킬, 벤질 및 시클로알킬로부터 별개로 선택되고; R7은 치환 또는 비치환시클로알킬, 페닐, 시클로알킬알킬 및 페닐알킬로부터 선택되고, 그것들중의 어떤것도 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 알케닐, 알키닐 및 시아노로부터 선택된 한개 이상의 기로 치환될수 있고; R8은 히드리도,알킬, 할로알킬, 알킬시클로알킬, 알킬시클로알케닐 및 알콕시카르보닐로부터 선택될 수 있고; R11과 R12각각은 히디리도, 알킬, 알킬아미노알킬 및 페닐로부터 별개로 선택될 수있고; m은 0 또는 1 이고 n은 1 내지 5로부터 선택된 정수이고; 단, m이 0이면 R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 히드록시알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬, 헤테로시클릭알킬, 술포닐헤테로시클릭알킬 및 아실헤테로시클릭알킬로부터 선택되고; 단, m이 1 이면 R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 이미다졸메틸로부터 선택된다).
  30. 제29항에 있어서, X는 산소원자와 메틸렌, 및 R10이 히드리도, 알킬 및 벤질로부터 선택되는 NR10으로부터 선택되고; R1과 R9각각은 히드리도, 저급알킬, 시클로알킬, 페닐 및 벤질로부터 별개로 선택되고; R1과 R9는 함께 취해여 알킬렌 또는 알케닐렌 사슬을 형성하여 5 내지 7의 고리멤버를 가진 고리구조를 형성하고; R2,R4및 R6각각은 히드리도 및 알킬로부터 별개로 선택되고; R3는 페닐알킬, 나프틸메틸, 피리딜메틸, 피리딜에틸 및 피리딜프로필로부터 선택되고; R7은치환 또는 비치환 시클로헥시메틸 및 벤질로부커 선택되고, 그것중의 어느것도 알킬, 알콕시, 할로 및 할로알킬로부터 선택된 한개이상의 기로 치환될 수 있으며; R8은 히드리도, 에틸, n-프로필, n-부틸, 이소부틸 및 플루오로알킬로부터 선택되고; R11과 R12각각은 히드리도와 저급알킬로부터 별개로 선택되고; m은 0 또는 1 이고 n은 1 내지 5로부터 선택된 정수이고; 단, m이 0이면 R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 이미다졸메틸, 이미다졸에틸, 티아졸메틸, 피리딜메틸로부터; 단, m이 1 이면 R5는 히드리도, 알킬, 및 이미다졸메틸로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.
  31. 제30항에 있어서, X는 산소원자와 메틸렌, 및 R10이 히드리도, 알킬 및 벤질로부터 선택되는 NR10으로부터 선택되고; R1과 R9각각은 히드리도, 메틸 및 에틸로부터 별개로 선택되고; R1과 R9는 함께 취해져 알킬렌 또는 알케닐렌 사슬을 형성하여 6개의 고리멤버를 가진 고리구조를 형성하고; R2,R4및 R6각각은 히드리도이고; R3는 벤질, 페네틸, 펜프로필, 피리딜메틸 및 2- 피리딜에틸로부터 선택되고; R7는 시클로헥실메틸이고; R8은 에틸, n-프로필 및 이소부틸로부터 선택되고; R11과 R12각각은 히드리도와 메틸로부터 별개로 선택되고; m은 0 또는 1 이고 n은 1 내지 5로부터 선택된 정수이고; 단, m이 0이면 R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸로부터 선택되고; 단, m이 1 이면 R5는 메틸 또는 에틸인 것을 특징으로 하는 방법.
  32. 제31항에 있어서, X는 산소원자와 메틸렌, 및 R10이 히드리도와 메틸로부터 선택되는 NR10으로부터 선택되고; R1과 R9각각은 히드리도, 저급알킬 및 벤질로부터 별개로 선택되고; R1과 R9는 함께 취해져 알케닐렌 사슬을 형성하여 6개의 고리멤버를 가진 고리구조를 형성하고; R2,R4및 R6각각은 히드리도이고; R3는 벤질, 페네틸, 피리딜메틸 및 2- 피리딜에틸로부터 선택되고; R7은 시클로헥실메틸이고; R8은 이소부틸이고; R11과 R12각각은 히드리도이고; m은 0 또는 1 이고 n은 1 내지 5로부터 선택되는 정수이고; 단, m이 0이면 R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸로부터 선택되고; 단, m이 1 이면 R5는 메틸 또는 에틸인 것을 특징으로 하는 방법.
  33. 제32항에 있어서, X는 산소원자와 메틸렌으로부터 선택되고; R1과 R9각각은 히드리도,메틸 및 에틸로부터 별개로 선택되고; R2,R4및 R6각각은 히드리도이고; R3는 벤질, 페네틸, 피리딜메틸 및 2- 피리딜에틸로부터 선택되고; R7은 시클로헥실메틸이고; R8은 이소부틸이고; R11과 R12각각은 히드리도이고; m은 0 또는 1 이고 n은 1 내지 5로부터 선택된 정수이고; 단, m이 0이면 R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸로부터 선택되고; 단, m이 1 이면 R5는 메틸 또는 에틸인 것을 특징으로 하는 방법.
  34. 제33항에 있어서, X는 산소원자와 메틸렌으로부터 선택되고; R1과 R9각각은 히드리도와 메틸로부터 별개로 선택된 기이고; R2,R4및 R6각각은 히드리도이고; R3는 벤질, 페네틸, 피리딜메틸 및 2- 피리딜에틸로부터 선택되고; R7은 시클로헥실메틸이고; R8은 이소부틸이고; R11과 R12각각은 히드리도이고; m은 0 또는 1 이고 n은 1 내지 3로부터 선택된 정수이고; 단, m이 0이면 R5는 이미다졸메틸 및 이소부틸로부터 선택되고; 단, m이 1 이면 R5는 메틸 또는 에틸인 것을 특징으로 하는 방법.
  35. 제34항에 있어서, 상기한 레닌-억제화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N,N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 것을 특징으로 하는 방법.
  36. 제34항에 있어서, 상기한 레닌-억제화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 것을 특징으로 하는 방법.
  37. 제34항에 있어서, 상기한 레닌-억제화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-로이신아미드인 것을 특징으로 하는 방법.
  38. 제34항에 있어서, 상기한 레닌-억제화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N,N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-로이신아미드인 것을 특징으로 하는 방법.
  39. 제34항에 있어서,상기한 레닌-억제화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N,N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸--(R)-메틸--알라닌아미드인 것을 특징으로 하는 방법.
  40. 제34항에 있어서, 상기한 레닌-억제화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N,N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-호모페닐락틸--(R)-메틸--알라닌아미드인 것을 특징으로 하는 방법.
  41. 제34항에 있어서, 상기한 레닌-억제화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N,N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-호모페닐락틸--(R)-에틸--알라닌아미드인 것을 특징으로 하는 방법.
  42. 제34항에 있어서,상기한 레닌-억제화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-(N-{2-(N,N-디메틸아미노)에틸]-N-메틸아미노카르보닐}-2-(R)-(2-페닐에틸)-프로피오닐--(R)-에틸--알라닌아미드인 것을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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