KR900701736A - 고혈압 치료제로서 사용되는 아미노알킬아미노카르보닐 아미노디올 아미노산 유도체 - Google Patents

고혈압 치료제로서 사용되는 아미노알킬아미노카르보닐 아미노디올 아미노산 유도체

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KR900701736A
KR900701736A KR1019900700468A KR900700468A KR900701736A KR 900701736 A KR900701736 A KR 900701736A KR 1019900700468 A KR1019900700468 A KR 1019900700468A KR 900700468 A KR900700468 A KR 900700468A KR 900701736 A KR900701736 A KR 900701736A
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amino
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KR1019900700468A
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제이. 한슨 구나
에스. 바란 죤
Original Assignee
원본미기재
쥐. 디. 시어리 앤드 콤패니
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Abstract

내용 없음

Description

고혈압 치료제로서 사용되는 아미노알킬아미노카르보닐 아미노디을 아미노산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (78)

  1. 하기 일반식의 화합물 또는 이들의 약학적 허용염;
    식중, X는 산소원자, 메틸렌 및; NR10〔여기에서, R10은 히드리도, 알킬 및 벤질에서 선택된다〕에서 선택되고; R1과 R9는 각각 히드리도, 알킬, 시클로알킬, 알콕시아실, 알콕시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 저급알카노일, 할로알킬아실, 페닐, 벤질, 헤테로시클릭알킬, 나프틸 및 나프틸메틸에서 선택된기이고, 이들중 치환가능한 위치를 갖는 기중 하나는 알킬, 알콕시, 알케닐, 알키닐, 할로, 할로알킬, 시아노 및 페닐에서 선택된 하나이상의 라디칼로 선택적 치환가능하며; R1과 R9는 함께 질소, 산소 및 황에서 선택된 1 또는 2의 헤테로 원자를 갖는 포화, 불포화 또는 부분불포화 헤테로 시클릭기를 형성할 수 있고, 이 헤테로 시클틱기는 4내지 10의 고리원을 가지며 고리원으로서 상기 일반식내에 R1및 R9가 결합된 질소원자를 함유하고; R2는 히드리도, 알킬, 디알킬아미노알킬, 알킬아실아미노알킬, 벤질 및 시클로알킬에서 선택되며; R3는 알킬, 시클로알킬, 아실아미노알킬 페닐알킬, 나프틸메틸, 아릴 및 헤테로시클릭알킬에서 선택되고, 상기 페닐알킬, 나프틸메틸,아릴 및 헤테로시클릭알킬의 방향족부는 하나이상의 할로 또는 알킬에 의해 또는 양자에 의해 치환가능하며: R4및 R6은 각각 히드리도, 알킬, 벤질 및 시클로알킬에서 선택되고: R7은 치환된 또는 비치환된 시클로알킬, 페닐, 시클로알킬 및 페닐알킬에서 선택되며, 이들중 하나는 알킬, 알콕시, 할로 할로알킬, 알케닐, 알키닐 및 시아노에서 선택된 하나이상의 기로 치환가능하고; R8은 히드리도, 알킬, 할로알킬, 알킬시클로알킬, 알킬시클로알케닐 및 알콕시카르보닐에서 선택되며, R11및 R12는 각각 히드리도, 알킬, 디알킬아미노안킬 및 페닐에서 선택되고; m은 0 또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고; 이때 m이 0이면, R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 히드록시알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬, 헤테로시클릭알킬, 설포닐, 헤테로시클릭알킬 및 아실헤테로시클릭알킬에서 선택되며; m은 1이면, R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 이미다졸메틸에서 선택된다.
  2. 제1항에 있어서, X가 산소원자, 에틸렌 및;NR10〔여기에서, R10은 히드리도, 알킬 및 벤질에서 선택된다〕에서 선택되고: R1과 R9는 각각 히드리도, 저급알킬, 시클로알킬, 알콕시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 저급알카노일, 알콕시아실, 헤테로시클릭알킬, 페닐 및 벤질에서 선택되며; R1과 R9는 함께 5내지 7의 고리원과 고리원자로서 1 또는 2의 질소원자를 갖는 포화, 불포화 또는 부분불포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있고; R2, R4및 R6은 각각 히드리도 및 알킬에서 선택되며;R|3는 페닐알킬, 나프틸메틸, 피리딜에틸, 시클로헥실알킬, 피리딜에틸, 및 피리딜프로필에서 선택되고: R7은 치환또는 비치환된 시클로-헥실에틸 및 벤질에서 선택되며, 이들 중 하나는 알킬, 알콕시, 할로 및 할로알킬에서 선택된 하나이상의 기로 치환가능하고: R8은 히드리도, 에틸, n-프로필, n-부틸, 이소부틸 및 플루오로알킬에서 선택되며: R11및 R12은 각각 히드리도 및 저급알킬에서 선택되고: m은 0 또는 1이며 n은 0 내지 5에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이면, R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 이미다졸에틸, 이미다졸에틸, 티아졸메틸, 피리딜에틸, 설포닐이미다졸메틸 및 아실이미다졸메틸에서 선택되며; m이 1이면, R5는 히드리도, 알킬 및 이미다졸메틸에서 선택되는 화합물 또는 이들의 약학적 허용염.
  3. 제2항에 있어서, X는 산소원자, 메틸렌 및: NR10〔여기에서, R10은 히드리도, 알킬 및 벤질에서 선택된다〕에서 선택되고; R1및 R9는 각각 히드리도, 알킬, 알콕시아실, 헤테로시클릭알킬, 벤질 및 알콕시카르보닐에서 선택되며; R1과 R9는 함께 5내지 7의 고리원과 고리원자로서 1 또는 2의 질소원자를 갖는 포화, 불포화 또는 부분불포화 헤테로시클릭기를 형성할수 있고; R2, R4및 R6은 각각 히드리도 및 알킬에서 선택되며;R3는 벤질, 펜에틸, 펜프로필, 시클로헥실메틸, 피리딜에틸 및2-피리딜에틸에서 선택되고 R7은 시클로헥실메틸이고, R8은 에틸, n-프로필. 이소부틸 및 퍼플루오프로필에서 선택되며; R11및 R12는 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되고; m은 0또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이면, R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸에서 선택되며, m이 1이면, R5가 에틸 또는에틸에서 선택되는 화합물 또는 이들의 약학적 허용염.
  4. 제2항에 있어서, X는 산소원자, 메틸렌 및; NR10〔여기에서, R10은 히드리도, 알킬 및 메틸에서 선택된다〕에서 선택되고; R1및 R9는 각각 히드리도, 알킬, 알콕시카르보닐, 알콕시아실, 헤테로시클릭알킬, 벤질에서 선택되며; R1과 R9는 함께 5내지 7의 고리원과 고리원자로서 1또는 2의 질소원자를 갖는 포화. 불포화 또는 부분불포화 헤테로시클릭기를 형성할수 있고; R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3은 벤질, 시클로헥실메틸, 펜에틸, 피리딜메틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고: R4및 R6은 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되며; R7은 시클로헥실에틸이고; R8은 에틸, n-프로필 및 이소부틸에서 선택되며: R11및 R12는 히드리도이고, m은 0 또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이면, R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸에서 선택되며, m이 1이면, R5는 메틸 또는 에틸인 화합물 또는 이들의 약학적 허용염.
  5. 제4항에 있어서, X는 산소원자 및 메틸렌에서 선택되고; R1및 R9는 각각 히드리도, 메틸, 에틸, 2-(1H-이미다졸-4-일)메틸, t-부틸옥시카르보닐 및 메톡시에틸카르보닐에서 선택되며, R1및 R9는 함께 5내지 7의 고리원과 고리원자로서 1 또는 2의 질소원자를 갖는 포화, 불포화 또는 부분불포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있고: R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며: R3은 벤질, 펜에틸, 피리딜메틸, 시클로헥실메틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고; R4및 R6은 각각 히드리도및 메틸에서 선택되며; R7은 시클로헥실메틸이고: R8은 이소부틸이며; R11및 R12는 각각 히드리도이고, m은 0 또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이면, R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸이며, m이 1이면, R5는 메틸 또는에틸인 화합물 또는 이들의 약학적 허용염.
  6. 제5항에 있어서, X는 산소원자 및 메틸렌에서 선택되고: R1및 R9는 각각 히드리도, 메틸, 에틸, 2-(1H-이미다졸-4-일)메틸, t-부틸옥시카르보닐 및 메톡시에틸카르보닐에서 선택되며, R1및 R9는 함께 5내지 7의 고리원과 고리원자로서 1 또는 2의 질소원자를 갖는 포화, 불포화 또는 부분불포화 헤테로시클릭기들 형성할 수 있고: R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3은 벤질, 펜에틸, 피리딜메틸, 및 2-피리딜에틸에서 선택되고; R4및 R6은 각각 히드리도및 메틸에서 선택되며: R7은 시클로헥실메틸이고; R8은 이소부틸이며; R11및 R12는 각각 히드리도이고, m은 0 또는 1이며 n은 0내지 8에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이면, R5는 이미다졸메틸 및 이소부틸에서 선택되며; m이 1이면, R5는 메틸 또는 에틸인 화합물 또는 이들의 약학적 허용염.
  7. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시 -6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 화합물.
  8. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시 -6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N-메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 화합물.
  9. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N-메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-로이신아미드인 화합물.
  10. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-로이신아미드인 화합물.
  11. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 n-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐} -3-L-페닐락틸-L-α-R)-메틸-β-알라닌아미드인 화합물.
  12. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 3-{N-〔4-(N-boc-아미노)부틸〕-N-메틸아미노카르보닐} -2-(R)-펜에틸프로피오닐-α-R)-메틸-β-알라닌아미드인 화합물.
  13. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐} -3-L-벤질락틸-α-R)-메틸-β-알라닌아미드인 화합물.
  14. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐 }-3-L-벤질 락틸-α-R)-에틸-β-알라닌아미드인 화합물.
  15. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시 -6-메틸헵탄의 3-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐 }-2-(R)-(2-페닐에틸)-프로피오닐-α-(R)-에틸-β-알라닌아미드인 화합물.
  16. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-에틸헬탄의 3-〔N-(2-(N,N-디에틸아미노)〕-N-에틸아미노카르보널〕-2-R-엔질-프로피오닐-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 화합물.
  17. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-이소프로필아미노카르보닐) -3-L-페닐락틸-L-로이신아미드인 화합물.
  18. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시 -6-메틸헵탄의 3-{N-〔4-(N-에틸아미노)부틸〕-N-메틸아미노카르보닐) -2-R-펜에틸, 프로피오닐-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 화합물.
  19. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N-메틸-N-boc-아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐} -3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 화합물.
  20. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐} -3-L-벤질락틸-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 화합물.
  21. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 3-{N-〔2-(N-메틸-N-Boc-아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐} -2-R-펜에틸-프로피오닐-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 화합물.
  22. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N-메틸-N-Boc-아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐} -3-L-페닐락틸-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 화합물.
  23. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N-메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐} -3-L-페닐락틸-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 화합물.
  24. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄 트리플루오로아세트산염의 3-{N-〔2-(N-메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐} -2-R-펜에틸프로피오닐-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 화합물.
  25. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 3-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐} -2-R-벤질 프로피오닐-히스티딘아미드인 화합물.
  26. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헬탄의 3-{N-〔2-(N-메틸-N-2-(4-이미다졸)에틸아미노)에닐〕 -N-메틸아미노카르보닐}-2-R-벤질 프로피오닐-히스티딘아미드인 화합물.
  27. 치료적 유효량의 상기 레닌억제성화합물과 약학적허용담체 또는부형제를 포함하는 약학조성물에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이들의 약학적허용염으로 이루어지는 군에서 선택되는 조성물.
    식중, X는 산소원자, 메틸렌 및; NR10〔여기에서, R10은 히드리도, 알킬 및 벤질에서 선택된다〕에서 선택되고, R1과 R9는 각각 히드리도, 알킬, 알콕시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 저급알카노일,시클로알킬, 알콕시아실, 할로알킬아실, 페닐, 벤질, 헤테로시클릭알킬, 나프틸 및 나프틸메틸에서 선택된 기이고, 이들중 치환가능한 위치를 갖는 기중 하나는 알킬, 알콕시, 알케닐, 알키닐, 할로, 할로알킬, 시아노 및 페닐에서 선택된 하나이상의 라디칼로 선택적치환가능하며; R1과 R9는 함께 질소, 산소 및 황에서 선택된 1 또는 2의 헤테로원자를 갖는 포화, 불포화 또는 부분불포화 헤테로 시클릭기를 형성할 수 있고, 이 헤테로시클릭기는 4내지 10의 고리원을 가지며 고리원으로서 상기 일반식내에 R1및 R9가 결합된 질소원자를 함유하고; R2는 히드리도, 알킬, 디알킬아미노알킬, 알킬아실아미노알킬, 벤질 및 시클로알킬에서 선택되며; R3는 알킬, 아실아미노알킬 페닐알킬, 나프틸메틸, 아릴 및 헤테로시클릭알킬에서 선택되고, 상기 페닐알킬, 나프틸메틸,아릴 및 헤테로시클릭알킬의 방향족부는 하나이상의 할로 또는 알킬에 의해 또는 양자에 의해 치환가능하며; R4및 R6은 각각 히드리도, 알킬, 벤질 및 시클로알킬에서 선택되고; R7은 치환된 또는 배치환된 시클로알킬, 페닐, 시클로알킬알킬 및 페닐알킬에서 선택되며, 이들중 하나는 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 알케닐, 알키닐 및 시아노에서 선택된 하나이상의 기로 치환가능하고; R8은 히드리도, 알킬, 할로알킬, 알킬시클로알킬, 알킬시클로알케닐 및 알콕시카르보닐에서 선택되며; R11및 R12는 각각 히드리도, 알킬, 디알킬아미노안킬 및 페닐에서 선택되고; m은 0 또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고: 이때 m이 0이면, R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 히드록시알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬, 헤테로시클릭알킬, 설포닐헤테로시클릭알킬 및 아실헤테로시클릭알킬에서 선택되며; m은 1이면, R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 이미다졸메틸에서 선택된다.
  28. 제27항에 있어서, 상기 레닌억제화합물이 X가 산소원자, 메틸렌 및;NR10〔여기에서, R10은 히드리도, 알킬 및 벤질에서 선택된다〕에서 선택되고; R1과 R9는 각각 히드리도, 저급알킬, 시클로알킬, 알콕시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 저급알카노일, 알콕시아실, 헤테로시클릭알킬, 페닐 및 벤질에서 선백되며; R1과 R9는 함께 5내지 7의 고리원과 고리원자로서 1 또는 2의 질소원자를 갖는 포화, 불포화 또는 부분불포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있고; R2, R4및 R6은 각각 히드리도 및 알킬에서 선택되며; R3는 페닐알킬, 나프틸메틸, 피리딜메틸, 시클로헥실알킬, 피리딜에틸, 및 피리딜프로필에서 선택되고; R7은 치환 또는 비치환된 시클로-헥실에틸 및 벤질에서 선택되며, 이들 중 하나는 알킬, 알콕시, 할로 및 할로알킬에서 선택된 하나이상의 기로 치환가능하고; R8은 히드리도, 에틸, n-프로필, n-부틸, 이소부틸 및 플루오로알킬에서 선택되며; R11및 R12은 각각 히드리도 및 저급알킬에서 선택되고; m은 0 또는 1이며 n은 0 내지 5에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이면, R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 이미다졸에틸, 이미다졸메틸, 티아졸메틸, 피리딜메틸, 설포닐이미다졸메틸 및 아실이미다졸메틸에서 선택되며; m이 1이면, R5는 히드리도, 알킬 및 이미다졸메틸에서 선택되는 화합물인 조성물.
  29. 제28항에 있어서, 상기 레닌억제화합물이 X가 산소원자, 에틸렌 및; NR10〔여기에서, R10은 히드리도, 알킬 및 벤질에서 선택된다〕에서 선택되고; R1과 R9는 각각 히드리도, 알킬, 알콕시아실, 헤테로시클릭알킬, 벤질 및 알콕시카르보닐에서 선택되며; R1과 R9는 함께 5내지 7의 고리원과 고리원자로서 1 또는 2의 질소원자를 갖는 포화, 불포화 또는 부분불포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있고; R2, R4및 R6은 각각 히드리도 및 알킬에서 선택되며; R3는 벤질, 펜에틸, 펜브로필, 시클로헥실메틸, 피리딜에틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고 R7은 시클로헥실메틸이고, R8은 에틸, n-프로필, 이소부틸 및 퍼플루오로프로필에서 선택되며; R11및 R12은 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되고; m은 0 또는 1이며 n은 0 내지 5에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이면, R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸, 이소부틸에서 선택되며; m이 1이면, R5는 메틸 또는 에틸에서 선택되는 화합물인 조성물.
  30. 제29항에 있어서, 상기 레닌억제성 화합물이 X가 산소원자, 메틸렌 및; NR10〔여기에서, R10은 히드리도, 및 메틸에서 된다〕에서 R1과 R9는 각각 히드리도, 저급알킬, 알콕시카르보닐, 알콕시아실, 헤테로시클릭알킬, 및 벤질에서 선택되며; R1과 R9는 함께 5내지 7의 고리원과 고리원자로서 1 또는 2의 질소원자를 갖는 포화, 불포화 또는 부분불포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있고; R2,는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3은 벤질, 시클로헥실메틸, 펜에틸, 피리딜메틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고; R4및 R6은 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되며: R|7은 시클로헥실메틸이고; R8은 n-프로필 및 이소부틸에서 선택되며; R11및 R12은 각각 히드리도이고, m은 0 또는 1이며 n은 0 내지 5에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이면, R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸에서 선택되며; m이 1이면, R5는 메틸 또는 에틸인 화합물인 조성물.
  31. 제30항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 X가 산소원자 및 메틸렌에서 선택되고; R1및 R9는 각각 히드리도, 메틸, 에틸, 2-(1H-이미다졸-4-일) 에틸, t-부틸옥시카르보닐 및 메톡시메틸카르보닐에서 선택되며; R1및 R9는 함께 5내지 7의 고리원과 고리원자로서 1 또는 2의 질소원자를 갖는 포화, 불포화 또는 부분불포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있고; R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3은 벤질, 펜에틸, 피리딜메틸, 시클로헥실메틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고; R4및 R6은 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되며: R7은 시클로헥실메틸이고; R8은 이소부틸이며; R11및 R12는 각각 히드리도이고; m은 0또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이면, R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸이며, m이 1이면, R5는 메틸 또는 에틸인 화합물인 조성물.
  32. 제31항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 X가 산소원자 및 메틸렌에서 선택되고; R1및 R9는 각각 히드리도, 메틸, 에틸, 2-(1H-이미다졸-4-일) 에틸, t-부틸옥시카르보닐 및 메톡시메틸카르보닐에서 선택되며; R1및 R9는 함께 5내지 7의 고리원과 고리원자로서 1 또는 2의 질소원자를 갖는 포화, 불포화 또는 부분불포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있고: R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3은 벤질, 펜에틸, 피리딜메틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고; R4및 R6은 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되며; R7은 시클로헥실에틸이고; R8은 이소부틸이며; R11및 R12는 각각 히드리도이고; m은 0 또는 1이며 n은 0내지 3에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이면, R5는 이미다졸메틸 및 이소부틸에서 선택되며; m이 1이면, R5가 메틸 또는 에틸인 화합물인 조성물.
  33. 제32항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 조성물.
  34. 제32항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-N-메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 조성물.
  35. 제32항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N-메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-로이신아미드인 조성물.
  36. 제32항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-로이신아미드인 조성물.
  37. 제32항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3--L-페닐락틸-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 조성물.
  38. 제32항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헬탄의 0-{N-〔2-N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-호모페닐락틸-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 조성물.
  39. 제32항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 3-{N-〔4-(N-메틸-Boc-아미노)부틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-2-(R)-펜에틸프로피오닐-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 조성물.
  40. 제32항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-벤질락틸-α-(R)-에틸-β-알라닌아미드인 조성물.
  41. 제32항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 3-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-2-(R)-(2-페닐에틸)-프로피오닐-α-(R)-에틸-β-알라닌아미드인 조성물.
  42. 제32항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 3-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-2-R-벤질-프로피오닐-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 조성물.
  43. 제32항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-이소프로필아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-로이신아미드인 조성물.
  44. 제32항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 3-{N-〔4-(N-메틸아미노)부틸〕-N-메틸-아미노카르보닐}-2-R-펜에틸-프로피오닐-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 조성물.
  45. 제32항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헬탄의 0-{N-〔2-(N-메틸-N-boc-아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 조성물.
  46. 제32항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N,N-디메틴아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-벤질락틸-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 조성물.
  47. 제32항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 3-{N-〔2-(N-메틸-N-boc-아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-2-R-펜에틸-프로피오닐-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 조성물.
  48. 제32항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N-메틸-N-boc-아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 조성물.
  49. 제32항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 0-{N-〔2-(N-메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 조성물.
  50. 제32항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸햅탄 트리플루오로아세트산염의 3-{N-〔2-(N-메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐)-2-R-펜에틸-프로피오닐-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 조성물.
  51. 제32항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 3-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-2-R-벤질프로피오닐-히스티딘아미드인 조성물.
  52. 제32항에 있어서, 상기 레닌억제성화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 3-{N-〔2-(N-메틸-N-2-(4-이미다졸)에틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-2-R-벤질 프로피오닐-히스티딘아미드인 조성물.
  53. 고혈압의 치료요법에 있어서, 상기 방법이 치료적 유효량의 하기 일반식화합물 또는 이들의 약학적허용염을 고혈압환자에게 투여하는 것으로 구성되는 치료요법:
    식중, X는 산소원자, 메틸렌 및: NR10〔여기에서, R10은 히드리도, 알킬 및 벤질에서 선택된다〕에서 선택되고, R1과 R9는 각각 히드리도, 알킬, 알콕시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 저급알카노일, 시클로알킬, 알콕시아실, 할로알킬아실, 페닐, 벤질, 헤테로시클릭알킬, 나프틸 및 나프틸메틸에서 선택된기이고, 이들중 치환가능한 위치를 갖는 기중 하나는 알킬, 알콕시, 알케닐, 알키닐, 할로, 할로알킬, 시아노 및 페닐에서 선택된하나이상의 라디칼로 선택적치환가능하며; R1과 R9는 함께 질소, 산소 및 황에서 선택된 1 또는 2의 헤테로원자를 갖는 포화, 불포화 또는 부분불포화 헤테로 시클릭기를 형성할 수 있고, 이 헤테로시클릭기는 4내지 10의 고리원을 가지며 고리원으로서 상기 일반식내에 R1과 R9가 결합된 질소원자를 함유하고; R2는 히드리도, 알킬, 디알킬아미노알킬, 알킬아실아미노알킬, 벤질 및 시클로알킬에서 선택되며; R3는 알킬, 시클로알킬알킬, 아실아미노알킬, 페닐알킬, 나프틸메틸, 아릴 및 헤테로시클릭알킬에서 선택되고, 상기 페닐알킬, 나프틸메틸, 아릴 및 헤테로시클릭알킬의 방향족부는 하나이상의 할로 또는 알킬에 의해 또는 양자에 의해 치환가능하며; R4및 R6은 각각 히드리도, 알킬, 벤질 및 시클로알킬에서 선택되고; R7은 치환된 또는 배치환된, 시클로알킬, 페닐, 시클로알킬알킬 및 페닐알킬에서 선택되며, 이들중 하나는 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 알케닐, 알키닐 및 시아노에서 선택된 하나이상의 기로 치환가능하고; R8은 히드리도, 알킬, 할로알킬, 알킬시클로알킬, 알킬시클로알케닐 및 알콕시카르보닐에서 선택되며: R11및 R12는 각각 히드리도, 알킬, 디알킬아미노알킬 및 페닐에서 선택되고: m은 0 또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고; 이때 m이 0이면, R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 히드록시알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬, 헤테로시클릭알킬, 설포닐헤테로시클릭알킬 및 아실헤테로시클릭알킬에서 선택되며: m은 1이면, R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 이미다졸메틸에서 선택된다.
  54. 제53항에 있어서, X가 산소원자, 메틸렌 및:NR10〔여기에서, R10은 히드리도, 알킬 및 벤질에서 선택된다〕에서 선택되고; R1및 R9는 각각 히드리도, 저급알킬, 시클로알킬, 알콕시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 저급알카노일, 알콕시아실, 헤테로시클릭알킬, 페닐 및 벤질에서 선택되며; R1과 R9는 함께 5내지 7의 고리원과 고리원자로서 1 또는 2의 질소원자를 갖는 포화, 불포화 또는 부분불포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있고; R2, R4및 R6은 각각 히드리도 및 알킬에서 선택되며: R3는 페닐알킬, 나프틸메틸, 피리딜메틸, 시클로헥실알킬, 피리딜에틸 및 피리딜프로필에서 선택되고; R7은 치환 또는 비치환된 시클로헥실메틸 및 벤질에서 선택되며, 이들중 하나는 알킬, 알콕시, 할로 및 할로알킬에서 선택된 하나이상의 기로 치환가능하고; R8은 히드리도, 에틸, n-프로필, 이소부틸 및 플루오로알킬에서 선택되며; R11및 R12는 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되고; m은 0 또는 1이며 n은 0 내지 5에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이면, R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 이미다졸메틸, 이미다졸에틸, 및 티아졸메틸에서 선택되며, m이 1이면, R5는 히드리도 알킬및 이미다졸메틸에서 선택되는 화합물 또는 이들의 약학적 허용염을 투여하는 치료요법.
  55. 제54항에 있어서, X가 산소원자, 메틸렌 및; NR10〔여기에서, R10은 히드리도, 알킬 및 벤질에서 선택된다〕에서 선택되고, R1과 R9는 각각 히드리도, 알킬, 알콕시아실, 헤테로시클릭알킬, 벤질 및 알콕시카르보닐에서 선택되며; R1과 R9는 함께 5내지 7의 고리원과 고리원자로서 1또는 2의 질소원자를 갖는 포화, 불포화 또는 부분불포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있고; R2,R4및 R6은 각각 히드리도 및 얄킬에서 선택되며;R3는 벤질, 펜에틸, 펜프로필, 시클로헥실메틸, 피리딜메틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고, R4및 R6은 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되며, R8은 에틸, n-프로필, n-부틸, 이소부틸 및 퍼플루오로프로필에서 선택되며: R11및 R12는 각각 히드리도 및 저급알킬에서 선택되고: m은 0 또는 1이며 n은 0 내지 5에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이면, R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 설포닐 이미다졸메틸 및 아실이미다졸메틸에서 선택되며, m이 1이면, R5가 메틸 또는 에틸에서 선택되는 화합물 또는 이들의 약학적 허용염을 투여하는 치료요법.
  56. 제55항에 있어서, X가 산소원자, 메틸렌 및; NR10〔여기에서, R10은 히드리도 및 메틸에서 선택된다〕에서 선택되고 R1및 R9는 각각 히드리도, 저급알킬, 알콕시카르보닐, 알콕시아실, 헤테로시클릭알킬 및 벤질에서 선택되며, R1과 R9는 함께 5내지 7의 고리원과 고리원자로서 1 또는 2의 질소원자를 갖는 포화, 불포화 또는 부분불포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있고; R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3은 엔질, 시클로헥실메틸, 펜에틸, 피리딜메틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고; R4및R6은 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되며; R7은 시클로헥실메틸이고; R8은 에틸, n-프로필 및 이소부틸에서 선택되며; R11및 R12는 히드리도이고, m은 0또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이면, R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸에서 선택되며, m이 1이면, R5는 메틸 또는 에틸인 화합물 또는 이들의 약학적 허용염을 투여하는 치료방법.
  57. 제56항에 있어서, X가 산소원자 및 메틸렌에서 선택되고; R1및 R9는 각각 히드리도, 메틸, 에틸, 2-(1H-이미다졸-4-일) 에틸, t-부틸옥시카르보닐 및 메톡시에틸카르보닐에서 선택되며, R1및 R9는 함께 5내지 7의 고리원과 고리원자로서 1 또는 2의 질소원자를 갖는 포화, 불포화 또는 부분불포 헤테로시클릭기를 형성할 수 있고; R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3은 벤질, 펜에틸, 피리딜메틸, 시클로헥실메틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고; R4및 R6은 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되며; R7은 시클로헥실메틸이고; R8은 이소부틸이며; R11및 R12는 각각 히드리도이고; m은 0또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이면, R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸이며, m이 1이면, R5는 메틸 또는 에틸인 화합물 또는 이들의 약학적 허용염을 부여하는 치료요법.
  58. 제57항에 있어서, X가 산소원자 및 메틸렌에서 선택되고: R1및 R9는 각각 히드리도, 메틸, 에틸, 2-(1H-이미다졸-4-일) 에틸, t-부틸옥시카르보닐 및 메톡시메틸카르보닐에서 선택되며; R1과 R9는 함께 5내지 7의 고리원과 고리원자로서 1또는 2의 질소원자를 갖는 포화, 불포화 또는 부분불포화 헤테로시클릭기를 형성할 수 있고; R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3은 벤질, 펜에틸, 피리딜메틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고; R4및 R6은 각각 히드리도 및 에틸에서 선택되며; R7은 시클로헥실메틸이고; R8은 이소부틸이며; R11및 R12는 각각 히드리도이고: m은 0또는 1이며 n은 0내지 3에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이며, R5는 이미다졸메틸 및 이소부틸에서 선택되며: m이 l이면, R5가 메틸 또는 에틸인 화합물 또는 이들의 약학적 허용염을 부여하는 치료요법.
  59. 제58항에 있어서, 상기 화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의0-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 치료요법.
  60. 제58항에 있어서, 상기 화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N-메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 치료요법
  61. 제58항에 있어서, 상기 화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸 헵탄의 0-{N-〔2-(N-메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-로이신아미드인 치료요법.
  62. 제58항에 있어서, 상기 화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의0-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-로이신아미드인 치료요법.
  63. 제58항에 있어서, 상기 화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의0-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 치료요법.
  64. 제58항에 있어서, 상기 화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 3-{N-〔4-(N-boc-아미노)부틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-2-(R)-펜에틸프로피오닐-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 치료요법.
  65. 제58항에 있어서, 상기 화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의0-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-벤질락틸-α-(R)-에틸-β-알라닌아미드인 치료요법.
  66. 제58항에 있어서, 상기 화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-벤질락틸-α-(R)-에틸-β-알라닌아미드인 치료요법.
  67. 제58항에 있어서, 상기 화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 3-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-2-(R)-(2-펜닐에틸)-프로피오닐-α-(R)-에틸-β-알라닌아미드인 치료요법.
  68. 제58항에 있어서, 상기 화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 3-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-2-R-벤질-프로피오닐-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 치료요법.
  69. 제58있어서, 상기 화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-L-로이신아미드인 치료요법.
  70. 제58있어서, 상기 화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 3-{N-〔4-(N-메틸아미노)부틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-2-R-펜에틸-프로피오닐-α-(R)-메틸- β-알라닌아미드인 치료요법.
  71. 제58항에 있어서, 상기 화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N-메틸-N-boc-아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 치료요법.
  72. 제58항에 있어서, 상기 화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의3-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-벤질락틸-α-(R)-에틸-β-알라닌아미드인 치료요법.
  73. 제58항에 있어서, 상기 화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 3-{N-〔2-(N-메틸-N-boc-아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-2-R-펜에틸-프로피오닐-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 치료요법.
  74. 제58항에 있어서, 상기 화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-N-메틸-N-boc-아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-페닐락틸-a-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 치료요법.
  75. 제58항에 있어서, 상기 화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 0-{N-〔2-(N-메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-3-L-벤질락틸-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 치료요법.
  76. 제58항에 있어서, 상기 화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 3-{N-〔2-(N-메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-2-R-펜에틸프로피오닐-α-R)-메틸-β-알라닌아미드인 치료요법.
  77. 제58항에 있어서, 상기 화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 3-{N-〔2-(N,N-디메틸아미노)에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-2-R-벤질프로피오닐-히스티딘아미드인 치료요법.
  78. 제58항에 있어서, 상기 화합물이 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헵탄의 3-{N-〔2-(N-메틸-2-(4-이미다졸)에틸아미노) 에틸〕-N-메틸아미노카르보닐}-2-R-벤질프로피오닐-히스티디아미드이 치료요법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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