KR900701737A - 고혈압 치료제로서 사용되는 에테르성 n-말단 아미노디올 아미노산 유도체 - Google Patents

고혈압 치료제로서 사용되는 에테르성 n-말단 아미노디올 아미노산 유도체

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KR900701737A
KR900701737A KR1019900700469A KR900700469A KR900701737A KR 900701737 A KR900701737 A KR 900701737A KR 1019900700469 A KR1019900700469 A KR 1019900700469A KR 900700469 A KR900700469 A KR 900700469A KR 900701737 A KR900701737 A KR 900701737A
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KR1019900700469A
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제이. 한슨 구나
에스. 바란 죤
Original Assignee
원본미기재
쥐. 디. 시어리 앤드 콤패니
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내용 없음

Description

고협압 치료제로서 사용되는 에테르성 N-말단 아미노디올 아미노산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (42)

  1. 하기식의 에테르성 N-말단 아미노디올 아미노산 유도체 화합물 또는 이의 약학적 허용염:
    식중, X는 산소원자, 메틸렌 및 :(여기에서, R10은 히드리도, 알킬 및 벤질에서 선택된다)에서 선택되고; R1은 알킬, 알콕시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 저급알카노일, 시클로, 알킬, 알콕시아실, 할로알킬아실, 페닐, 벤질, 헤테로시클릭알킬, 디알킬아미노알킬, 나프틸 및 나프틸메틸에서 선택된기이고, 이들중 치환 가능한 위치를 갖는 기는 알킬, 알콕시, 알케닐. 알키닐. 할로, 할로알킬, 시아노 및 페닐에서 선택된 하나이상의 라디칼로 선택적치환 가능하며; R2는 히드리도, 알킬, 알킬아미노알킬. 알킬아실아미노알킬, 벤질 및 시클로알킬에서 선택되며; R3는 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 아실아미노알킬, 페닐알킬, 나프틸에틸, 아릴 및 헤테로시클릭알킬에서 선택되고, 상기 페닐알킬, 나프틸메틸, 아릴 및 헤테로시클릭알킬의 방향족부는 하나이상의 할로 또는 알킬에 의해 또는 양자에 의해 치환가능하며; R4및 R6은 각각 히드리도, 알킬, 벤질 및 시클로알킬에서 선택되고; R7은 치환된또는 배치환된 시클로알킬, 페닐, 시클로알킬알킬 및 페닐알킬에서 선택되며, 이들중 하나는 알킬, 알콕시, 할로 할로알킬, 알케닐, 알키닐 및 시아노에서 선택된 하나이상의 기로 치환가능하고;R8은 히드리도, 알킬, 할로알킬, 알킬시클로알킬, 알킬시클로 알케닐 및 알콕시카르보닐에서 선택되며: R9및 R11은 각각 히드리도,알킬, 디알킬아미노알킬 및 페닐에서 선택되고; m은 0또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고: 이때 m이 0이면, R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 히드록시알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬. 헤테로시클릭알킬, 설포닐, 헤테로시클릭알킬 및 아실헤테로시클릭알킬에서 선택되며; m은 1이면, R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 이미다졸 메틸에서 선택된다.
  2. 제1항에 있이서, X가 산소원자, 메틸렌 및;NR10(여기에서, R10은 히드리도, 알킬 및 벤질에서 선택된다)에서 선택되고; R1은 저급알킬, 시클로알킬, 알콕시카르보닐, 저급알카노일, 디알킬아미노알킬, 헤테로시클릭알킬, 페닐 및 벤질에서 선택되며, R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3는 페닐알킬, 나프틸메틸, 피리딜메틸, 시클로헥실알킬, 피리딜에틸 및 피리딜프로필에서 선택되고; R4및 R6각각은 히드리도 및 메틸에서 선택되며 R7은 치환 또는 비치환된 시클로헥실메틸 및 벤질에서 선택되며; 이들중 하나는 알킬, 알콕시, 및 할로알킬에서 선택된 하나이상의 기로 치환가능하고; R8은 히드리도, 에틸, n-프로필, n-부틸, 이소부틸 및 플루오로알킬에서 선택되며, R9및 R11은 각각 히드리도 및 저급알킬에서 선택되고; m은 0 또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고;이때, m이 0이면 R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 이미다졸메틸, 이미다졸에틸, 티아즐메틸, 피리딜메틸, 설포닐이미다졸메틸 및 아실이미다졸 메틸에서 선택되며;m이 1이면, R5는 히드리도, 알킬 및 이미다즐메틸에서 선택되는 상기 일반식(I)의 화합물 또는 이들의 약학적 허용염.
  3. 제2항에 있어서, X는 산소원자, 메틸렌 및:(여기에서, R10은 히드리도, 알킬 및 벤질에서 선택된다)에서 선택되고; R1은 저급알킬, 알콕시, 저급알카노일, 벤질, 이미다졸알킬 및 피리이딜 알킬에서 선택되며; R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3는 벤질, 펜네틸, 펜프로필, 시클로헥실메틸, 피리딜메틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고; R4및 R6은 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되며, R7은 시클로헥실 메틸이고; R8은 에틸, n-프로필, 이소부틸 및 퍼플루오로프로필에서 선택되며; R9및 R11는 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되고; m이 0 또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고;이때. m이 0이면 R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸에서 선택되며, m이 1이면, R5가 메틸 또는 에틸에서 선택되는 상기 일반식(I)의 화합물 또는 이들의 약학적 허용염.
  4. 제3항에 있어서, X가 산소원자, 메틸렌 및;(여기에서, R10은 히드리도 및 메틸에서 선택된다)에서 선택되고; R1은 메틸, 에틸, 벤질, t-부틸옥시카르보닐 및 2-(N-피페리디닐)에틸에서 선택되며; R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3는 벤질, 시클로헥실알킬, 펜에틸 및 피리딜메틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고; R4및 R6은 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되며, R7은 시클로헥실메틸이고; R8은 에틸, n-프로필 및 이소부틸에서 선택되며; R9및 R11는 각각 히드리도이고, m이 0 또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고:이때, m이 0이면 R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸에서 선택되며, m이 1이면, R5가 메틸 또든 에틸인 상기/일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이들의 약학적 허용염.
  5. 제4항에 있어서, X는 산소원자 및 메틸렌에서 선택되고;R1은 메틸, 에틸, 2-(N-피페리디닐)에틸, t-부틸옥시카르보닐에서 선택되며; R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3는 벤질, 펜네틸, 피리딜메틸. 시클로헥실메틸 피리딜메틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고; R4및 R6은 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되며; R7은 시클로헥실 메틸이고: R8은 이소부틸이며; R9및 R11는 각각 히드리도이고; m은 0 또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이면 R5는 이미다졸메틸, 티아졸에틸 및 이소부틸이며, m이 1이면, R5는 에틸 또는 에틸인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이들의 약학적 허용염.
  6. 제5항에 있어서, X가 산소원자 및 에틸렌에서 선택되고; R1이 메틸, t-부틸옥시카르보닐에서 선택되며; R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3는 벤질, 펜에틸, 피리딜에틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고; R4및 R6은 각각 히드리도 및 에틸에서 선택되며; R7은 시클로헥실 메틸이고; R8은 이소부틸이며; R9및 R11는 각각 히드리도이고: m은 0 또는 1이며 n은 0내지 3에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이면 R5는 이미다졸메틸 및 이소부틸에서 선택되며; m이 1이면, R5가 메틸 또는 에틸인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이들의 약학적 허용염.
  7. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸핵탄의 0-〔N-메틸-N-(2-메톡시에틸)아미노카르보닐〕-3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 화합물.
  8. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 0-〔N-메틸-N-(2-에톡시에틸)아미노카르보닐〕-3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 화합물.
  9. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 0-〔N-메틸-N-(2-메톡시에틸)아미노카르보닐〕-3-L-페닐락틸-L-루이신아미드인 화합물.
  10. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 0-〔N-메틸-N-(2-에톡시에틸)아미노카르보닐〕-3-L-페닐락틸-L-루이신아미드인 화합물.
  11. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 0-〔N-메틸-N-(2-메톡시에틸)아미노카르보닐〕-3-L-페닐락틸-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 화합물.
  12. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 0-〔N-메틸-N-(2-메톡시에틸)아미노카르보닐〕-3-호모페닐락틸-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 화합물.
  13. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 0-〔N-메틸-N-(2-메톡시에틸)아미노카르보닐〕-3-L-호모페닐락틸-α-(R)-에틸-β-알라닌아미드인 화합물.
  14. 제6항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 3-〔N-메틸-N-(2-메톡시에틸)아미노카르보닐〕-2-(R)-(2-페닐에틸)-프로피오닐-α-(R)-에틸-β-알라닌아미드인 화합물.
  15. 치료적 유효량의 하기식 군에서 선택된 레닌억제화합물 또는 이의 약학적 허용염 및 약학적 허용 담체를 함유하는 약학적 조성물.
    식중, X는 산소원자, 메틸렌 및;(여기에서, R10은 히드리도, 알킬및 벤질에서 선택된다)에서 선택되고, R1은알킬, 알콕시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 저급알카노일, 시클로알킬, 알콕시아실, 할로알킬아실, 페닐, 벤질, 디알킬아미노알킬, 나프틸 및나프틸메틸에서 선택된기이고, 이들중 치환가능한 위치를 갖는 기는 알킬, 알콕시, 알케닐, 알키닐, 할로, 할로알킬, 시아노및 페닐에서 선택된하나이상의 라디칼로 선택적 치환 가능하며;R2는 히드리도,·알킬, 알킬아미노알킬, 알킬아실아미노알킬, 벤질 및 시클로알킬에서 선택되며; R3는 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 아실아미노알킬, 페닐알킬, 나프틸메틸, 아릴 및 헤테로시클릭알킬에서 선택되고, 상기 페닐알킬, 나프틸메틸, 아릴 및 헤테로시클릭알킬의 방향족부는 하나이상의 할로 또는 알킬에 의해 또는 양자에 의해 치환가능하며; R4및R6은 각각 히드리도, 알킬, 벤질 및 시클로알킬에서 선택되고;R7은 치환된 또는 배치환된 시클로알킬, 페닐, 시클로알킬알킬 및 페닐알킬에서 선택되며, 이들중 하나는 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 알케닐, 알키닐 및 시아노에서 선택된 하나이상의 기로 치환가능하고;R8은 히드리도, 알킬. 할로알킬, 알킬시클로안킬, 알킬시클로 알궤닐 및 알콕시카르보닐에서 선택되며; R9및 R11은 각각 히드리도, 알킬, 디알킬아미노 알킬 및 페닐에서 선택되고, m은 0또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이면; 이때 m이 0이던, R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 히드록시알킬, 알콕시알킬, 알킬 티오알킬, 헤테로시클릭알킬, 설포닐, 헤테로시클릭알킬 및 아실헤테로시클릭알킬에서 선택되며; m은 1이면, R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 이미다졸메틸에서 선택된다.
  16. 제15항에 있어서, X가 산소원자, 메틸렌 및;(여기에서, R10은 히드리도, 알킬 및 벤질에서 선택된다)에서 선택되고; R1은 저급알킬, 시클로알킬, 알콕시카르보닐, 저급알카노일, 디알킬아미노알킬, 헤테로시클릭알킬, 페닐 및 벤질에서 선택되며, R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3는 페닐알킬, 나프틸메틸, 피리딜메틸, 시클로헥실알킬, 피리딜에틸 및 피리딜프로필에서 선택되고;R4및 R6각각은 히드리도 및 메틸에서 선택되며; R7은 치환 또는 비치환된 시클로헥실메틸 및 벤질에서 선택되며, 이들중 하나는 알킬, 알콕시, 할로 및 할로알킬에서 선택된 하나이상의 기로 치환가능하고; R8은 히드리도, 에틸, n-프로필, n-부틸, 이소부틸 및 플루오로알킬에서 선택되며; R9및 R11은 각각 히드리도 및 저급알킬에서 선택되고; m이 0 또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고;이때, m이 0이면, R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 이미다졸메틸, 이미다졸에틸, 티아졸메틸, 피리딜메틸, 설포닐이미다졸메틸 및 아실이미다졸메틸에서 선택되며, m이 1이면, R5는 히드리도, 알킬 및 이미다졸메틸에서 선택되는 일반식(I)의 화합물 또는 이들의 약학적 허용염.
  17. 제16항에 있어서, X는 산소원자 메틸렌 및;(여기에서, R10은 히드리도, 알킬 및 벤질에서 선택된다)에서 선택되고; R1은 저급알킬, 알콕시, 아실저급알카노일, 벤질, 이미다졸알킬 및 피리미딜알킬에서 선택되며; R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3는 벤질, 펜네틸, 펜프로필, 시클로헥실메틸, 피리딜메틸에서 및 2-피리딜에틸에서 선택되고; R4및 R6은 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되며, R7은 시클로헥실 메틸이고; R8은 에틸, n-프로필, 이소부틸 및 퍼플루오로프로필에서 선택되며; R9및 R11는 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되고; m은 0 또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고;이때, m이 0이면 R5는 이미다롤메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸에서 선택되며, m이 1이면, R5가 메틸 또는 에틸에서 선택되는 상기 일반식(I)의 화합물 또는 이들의 약학적 허용염을 함유하는 조성물.
  18. 제17항에 있어서, X가 산소원자, 메틸렌 및;(여기에서, R10은 히드리도 및 메틸에서 선택된다)에서 선택되고; R1은 메틸, 에틸, 벤질, t-부틸옥시카르보닐 및 2-(N-피페리디닐)에틸에서 선택되며; R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3는 벤질, 시클로헥실에틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고; R4및 R6은 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되며, R7은 시클로헥실메틸이고; R8은 에틸, n-프로필 및 이소부틸에서 선택되며; R9및 R11는 각각 히드리도이고, m은 0 또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고;이때, m이 0이면 R는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸에서 선택되며, m이 1이면, R5가 메틸 또는 에틸인 일반식(I)의 화합물 또는 이들의 약학적 허용염.
  19. 제18항에 있어서, X가 산소원자 및 메틸렌에서 선택되고;R1은 메틸, 에틸, 2-(N-피페리디닐)에틸, t-부틸옥시카르보닐에서 선택되며; R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3는 벤질, 펜네틸, 피리딜메틸 시클로헥실메틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고; R4및 R6은 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되며; R7은 시클로헥실 메틸이고: R8은 이소부틸이며; R9및 R11는 각각 히드리도이고; m은 0 또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이면 R5는 이미다졸에틸, 티아졸에틸 및 이소부틸이여, m이 1이면, R5는 메틸 또는 에틸인 일반식(I)의 화합물 또는 이들의 약학적 허용염을 함유하는 조성물.
  20. 제19항에 있어서, X가 산소원자 및 에틸렌에서 선택되고; R1이 t-부틸옥시카르보닐에서 선택되며; R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3는 벤질, 펜네틸, 피리딜메틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고: R4및 R6은 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되며; R7은 시클로헥실 에틸이고; R8은 이소부틸이며; R9및 R11는 각각 히드리도이고; m은 0 또는 1이며 n은 0내지 3에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이면 R5는 이미다졸메틸 및 이소부틸에서 선택되며; m이 1이면, R5가 메틸 또는 에틸인 상기 일반식(I)의 화합물 또는 이들의 약학적 허용염을 함유하는 조성물.
  21. 제20항에 있어서, 레닌억제화합물은 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 0-〔N-메틸-N-(2-메톡시에틸)아미노카르보닐〕-3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 조성물.
  22. 제2O항에 있어서, 레닌억제화합물은 (2S, 3R, 4S) -2-아미노-1-시클로헥실-3, 4-디히드록시-6-메틸헥탄의 0-〔N-에틸-N-(2-에톡시에틸) 아미노카르보닐〕-3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 조성물.
  23. 제20항에 있어서, 레닌억제화합물은 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 0-〔N-메틸-N-(2-루이신에틸)아미노카르보닐〕-3-L-페닐락틸-L-루이신아미드인 조성물.
  24. 제20항에 있어서, 레닌억제화합물은 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 0-〔N一메틸-N-(2-엑톡시에틸)아미노카르보닐〕-3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 조성물.
  25. 제20항에 있어서, 레닌억제화합물은 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 0-〔N-메틸-N-(2-메톡시에틸)아미노카르보닐〕-3-L-페닐락틸-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 조성물.
  26. 제20항에 있어서, 레닌억제화합물은 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 0-〔N-메-N-(2-메톡시에틸)아미노카르보닐〕-3-호모페닐락틸-α-(R)-메틸-β-알라닌 아미드인 조성물.
  27. 제20에 있어서, 레닌억제화합물은 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시 -6-메틸헥탄의 0-〔N-메틸-N-(2-메톡시에틸)아미노카르보닐〕-3-L-호모페닐락틸-α-(A)-에틸-β-알라닌아미드인 조성물.
  28. 제20에 있어서, 레닌억제화합물은 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 3-〔N-메-N-(2-메톡시에틸)아미노카르보닐〕-2-(R)-(2-페닐에틸)-프로피오닐-α-(R)-에틸-β-알라닌아미드인 조성물.
  29. 하기식(Ⅰ)의 치료적 유효량의 화합물 또는 이의 약학적 허용염을 고혈압 환자에게 투여하여 고협압을 치료하는 방법.
    식중, X는 산소원자, 메틸렌 및;(여기에서, R10은 히드리도, 알킬및 벤질에서 선택된다)에서 선택되고, R1은 알킬. 알콕시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 저급알카노일, 시클로알킬, 알콕시아실, 할로알킬아실, 페닐, 벤질, 헤테로시클릭알킬, 디알킬아미노알킬, 나프틸 및 나프틸메틸에서 선택된기이고, 이들중 치환가능한 위치를 갖는 기는 알킬, 알콕시, 알케닐, 알키닐, 할로, 할로알킬, 시아노 및 페닐에서 선택된 하나이상의 라디칼로 선택적 치환 가능하며; R2는 히드리도, 알킬, 알킬아미노알킬, 알킬아실아미노알킬, 벤질 및 시클로 알킬에서 선택되며; R3는 알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 아실아미노알킬, 페닐알킬, 나프틸메틸, 아릴 및 헤테로시클릭알킬에서 선택되고, 상기 페닐알킬, 나프틸메틸, 아릴 및 헤테로시클릭알킬의 방향족부는 하나이상의 할로 또는 알킬에 의해 또는 양자에 의해 치환가능하며; R4및 R6은 각각 히드리도, 알킬, 벤질 및 시클로알킬에서 선택되고; R7은 치환된 또는 배치환된 시클로알킬, 페닐, 시클로알킬알킬 및 페닐알킬에서 선택되며, 이들중 하나는 알킬, 알콕시, 할로 할로알킬, 알케닐, 일키닐 및 시아노에서 선택된 하나이상의 기로 치환가능하고; R8은 히드리도, 알킬, 할로알킬, 알킬시클로알킬, 알킬시클로 알케닐 및 알콕시카르보닐에서 선택되며; R9및 R11은 각각 히드리도, 알킬디알킬아미노, 알킬 및 페닐에서 선택되고; m은 0또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고; 이때 m이 0이면, R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 히드록시알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬, 헤테로시클릭알킬, 설포닐, 헤테로시클릭알킬 및 아실헤테로시클릭알킬에서 선택되며; m이 1이면, R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 이미다졸메틸에서 선택된다.
  30. 제29항에 있어서, X가 산소원자, 메틸렌 및;(여기에서, R10은 히드리도, 알킬 및 벤질에서 선택된다)에서 선택되고; R1은 저급알킬, 시클로알킬, 알콕시카르보닐, 저급알카노일, 디알킬아미노알킬, 헤테로시클릭알킬, 페닐 및 벤질에서 선택되며, R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3는 페닐알킬, 나프틸메틸, 피리딜메틸, 시클로헥실알킬, 피리딜에틸 및 피리딜프로필에서 선택되고; R4및 R6각각은 히드리도 및 메틸에서 선택되며; R7은 치환 또는 비치환된 시클로헥실메틸 및 벤질에서 선택되며, 이들중 하나는 알킬, 알콕시, 할로 및 할로알킬에서 선택된 하나이상의 기로 치환가능하고; R8은 히드리도, 에틸, n-프로필, n-부틸, 이소부틸 및 플루오로알킬에서 선택되며; R9및 R11은 각각 히드리도 및 저급알킬에서 선택되고; m은 0 또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고;이때, m이 0이면, R5는 히드리도, 알킬, 벤질, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 이미다졸메틸, 이미다졸에틸, 티아즐메틸, 피리딜메틸, 설포닐이미다졸메틸 및 아실이미다졸메틸에서 선택되며, m이 1이면, R5는 히드리도, 알킬 및 이미다졸메틸에서 선택되는 상기 일반식(I)의 화합물 또는 이들의 약학직 허용염을 투여하여 고협압을 치료하는 방법.
  31. 제30항에 있어서, X가 산소원자 메틸렌 및;(여기에서, R10은 히드리도, 알킬 및 벤질에서 선택된다)에서 선택되고; R1은 저급알킬, 알콕시 카르보닐, 저급알카노일, 벤질, 이미다졸알킬 및 피리미딜알킬에서 선택되며; R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3는 벤질, 펜네틸, 펜프로필, 시클로헥실메틸, 피리딜메틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고; R4및 R6은 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되며, R7은 시클로헥실 메틸이고; R8은 에틸, n-프로필, 이소부틸 및 퍼플루오로프로필에서 선택되며; R9및 R11는 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되고; m은 0 또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고;이때, m이 0이면 R5는 이미다졸메틸, 티아졸에틸 및 이소부틸에서 선택되며, m이 1이면, R5가 메틸 또는 에틸에서 선택되는 상기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이들의 약학적 허용염을 투여하는 방법.
  32. 제31항에 있어서, X가 산소원자, 메틸렌 및;(여기에서, R10은 히드리도 및 메틸에서 선택된다)에서 선택되고' R1은 에틸, 에틸. 벤절, t-부틸옥시카르보닐 및 2-(N-피페리디닐)에틸에서 선택되며; R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3는 벤질, 시클로헥실메틸, 펜에틸 및 피리딜메틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고; R4및 R6은 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되며, R7은 시클로헥실메틸이고; R8은 에틸, n-프로필 및 이소부틸에서 선택되며; R9및 R11는 각각은 히드리도이고, m은 0 또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고;이때, m이 0이면 R5는 이미다졸메틸, 티아졸메틸 및 이소부틸에서 선택되며, m이 1이면, R5는 에틸 또는 에틸인 상기/일반식(Ⅰ)의 화합들 또는 이들의 약학적 허용염을 투여하여 고혈압을 치료하는 방법.
  33. 제32항에 있어서, X가 산소원자 및 메틸렌에서 선택되고; R1은 메틸. 에틸, 2-(N-피페리디닐)에틸, t-부틸옥시카르보닐에서 선텍되며; R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3는 벤질, 펜네틸, 피리딜메틸, 시클로헥실메틸 피리디메틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고; R4및 R6은 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되며; R7은 시클로헥실 메틸이고; R8은 이소부틸이며; R9및 R11각각 히드리도이고; m은 0 또는 1이며 n은 0내지 5에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이면 R5는 이미다졸에틸, 티아졸메틸 및 이소부틸에서 선택되며, m이 1이면, R5는 메틸 또는 에틸인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이들의 약학적 허용염을 투여하여 고혈압을 치료하는 방법.
  34. 제33항에 있어서, X가 산소원자 및 메틸렌에서 선택되고; R1이 메틸,·t-부틸옥시카르보닐에서 선택되며; R2는 히드리도, 메틸, 에틸 및 이소프로필에서 선택되며; R3는 벤질, 펜에틸, 피리딜에틸 및 2-피리딜에틸에서 선택되고; R4및 R6은 각각 히드리도 및 메틸에서 선택되며; R7은 시클로헥실 메틸이고; R8은 이소부틸이며; R9및 R11는 각각 히드리도이고; m은 0 또는 1이며 n은 0내지 3에서 선택된 수이고; 이때, m이 0이면 R5는 이미다졸메틸 및 이소부틸에서 선택되며; m이 1이면, R5가 메틸 또는 에틸인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이들의 약학적 허용염을 투여하여 고혈압을 치료하는 방법.
  35. 제34항에 있어서, 화합물은 (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의0-〔N-메틸-N-(2-메톡시에틸)아미노카르보닐〕-3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 방법.
  36. 제34항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 0-〔N-메틸-N-(2-메톡시에틸)아미노카르보닐〕-3-L-페닐락틸-L-히스티딘아미드인 방법.
  37. 제34항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 0-〔N-메틸-N-(2-메톡시에틸)아미노카르보닐〕-3-L-페닐락틸-L-루이신아미드인 방법.
  38. 제34항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 0-〔N-에틸-N-(2-에톡시에틸)아미노카르보닐〕-3-L-페닐락틸-L-루이신아미드인 방법.
  39. 제34항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 0-〔N-메틸-N-(2-메톡시에틸)아미노카르보닐〕-3-L-페닐락틸-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 방법.
  40. 제34항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 0-〔N-메틸-N-(2-메톡시에틸)아미노카르보닐〕-3-호모페닐락틸-α-(R)-메틸-β-알라닌아미드인 방법.
  41. 제34항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 0-〔N-메틸-N-(2-메톡시에틸)아미노카르보닐〕-3-L-호모페닐락틸-α-(R)-에틸-β-알라닌아미드인 방법.
  42. 제34항에 있어서, (2S,3R,4S)-2-아미노-1-시클로헥실-3,4-디히드록시-6-메틸헥탄의 3-〔N-메틸-N-(2-메톡시에틸)아미노카르보닐〕-2-(R)-(2-페닐에틸)-프로피오닐-α-(R)-에틸-β-알라닌아미드인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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