KR890017247A - 이환식 화합물 - Google Patents

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KR890017247A
KR890017247A KR1019890007044A KR890007044A KR890017247A KR 890017247 A KR890017247 A KR 890017247A KR 1019890007044 A KR1019890007044 A KR 1019890007044A KR 890007044 A KR890007044 A KR 890007044A KR 890017247 A KR890017247 A KR 890017247A
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KR1019890007044A
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존 안토니 슈와쯔
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원본 미기재
임페리얼 케미칼 인더스트리스 아메리카스 인코오포레이티드
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Abstract

내용 없음

Description

이환식 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기식(Ⅲ)의 화합물 또는 그 약학적 허용염.
    상기식에서, R¹및 R¹중 하나는 Z가 클로로, 브로모, 요오드, 트리플루오로메틸, 메틸설포닐 또는 R10과 R11이 각각 수소 또는 (1-5C) 알킬인식 -SO₂NR10R11의 아미노 설포닐이고; R¹ 및 R²중 하나는 하기식(Ⅳ)의 그룹이고, X는 메틸렌, 산소 또는 황이고, 및 m은 1,2 또는 3이다.
    상기식에서, A는 클로로 또는 브로모이고, R⁴는 수소 또는 (1-5C)알킬이고, n는 1 또는 2이고, P는 0 또는 1이고, 및 R는 수소 또는 메틸이다.
  2. 제1항에 있어서, 상기 R⁴,R10및 R11이 각각 수소, 메틸, 에틸 또는 프로필인 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 상기 R⁴가 메틸인 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 상기 Z가 브로모인 것을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제1항에 있어서, 상기 A가 클로로인 것을 특징으로 하는 화합물.
  6. 제2항에 있어서, 상기 R⁴가 메틸이고, Z가 브로모이고, A가 클로로인 것을 특징으로 하는 화합물.
  7. 제1항에 있어서, 3,5-디아미노-N-[2-[[2-[[(6-브로모-2,3-디히드로-5-히드록시-1,1-디메틸-1H-인덴-4-일)메틸]아미노]에틸]메틸아미노]에틸]-6-클로로파라진카르복스아미드 또는 그 약학적 허용 염인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, 3,5-디아미노-N-[2-[[2-[[(9-브로모-2,3,4,5-테트라히드로-8-히드록시-5,5-디메틸-1-벤조제핀-7-일)메틸]아미노]에틸]메틸아미노]에틸]-6-클로로파라진카르복스아미드 또는 그 약학적 허용 염인 화합물.
  9. 유칼레믹(eukalemic)이뇨제 함량을 갖는 제1항의 화합물 또는 그 약학적 허용염 및 약학적 허용 희석제 또는 담체를 포함하는 약학적 조성물.
  10. (A) 하기식(XI)의 상응 아민을 R5및 R6의 하나가 라디칼 Z이고, R5및 R6의 나머지 하나기 식 RCO-의 그룹을 갖는 하기식(XII)의 카르보닐 화합물로 환원적으로 알킬시키는 방법. (B) 하기식(XI)의 상응 아민을 R5및 R6의 하나가 라디칼 Z이고, R5및 R6의 나머지 하나가 식 RCHCl-의 그룹을 갖는 하기식(XII)의 벤질 할라이드로 알킬화시키는 방법. (C) 하기식(XI)의 아민 및 식 RCHO의 알데히드를 R5및 R6의 하나가 라디칼 Z이고, R5및 R6의 나머지의 하나가 수소인 하기식(XII)의 화합물로 반응시키는 방법, (D) Z가 클로로, 브르모 또는 요오드인 식(III)의 화합물을 제조하기 위해, R5및 R6의 하나가 수소이고, R5및 R6의 나머지 하나가 하기식(IV)의 그룹을 갖는 하기식(II)의 상응 화합물을 할로겐화 시키는 방법. (E)는 R5및 R6의 하나가 라디칼 Z이고, R5및 R6의 나머지 하나가 하기식(IV)의 그룹이고 또한 R9가 저급알킬인 하기식(XVIII)의 상응 아릴에테르를 적당한 O-디알킬화제로 O-디알킬화시키는 방법. (F) P=1인 하기식(III)의 화합물을 제조하기 위해, R5및 R6의 하나가 라디칼 Z이고, R5및 R6의 나머지 하나가 식 H₂N-(CH₂)₂-NH-CHR- 의 그룹을 갖는 하기식(XII)의 상응 아민을 L이 저급알킬기인 하기식(IX)의 에스테르로 아실화시키는 방법. (G) D=1인 하기식(III)의 화합물을 제조하기 위하여, R5및 R6의 하나가 라디칼 Z이고, R5및 R6의 나머지 하나가 하기식(XVII)의 그룹을 갖는 하기식(XII)의 상응 중간체 이민을 적당한 유기금속 시약으로 처리하는 방법, 또는 (H) P=0인 하기식(III)의 화합물을 제조하기 위해, R5및 R6의 하나가 라디칼 Z이고, R5및 R6의 나머지 하나가 식 H₂N-(CH₂)₂-N(R⁴)-(CH₂)₂-NH-CHR-인 하기식(XII)의 아민을 하기식(VI)의 피라지노일 이미다졸로 아실화시키는 방법; 및 이후에 약학적 허용염이 필요한 경우 하기식(III)의 화합물을 산을 부여하는 약리학적 허용 음이온과 반응시키는 것을 특징으로 하는 제1항 내지 제9항중 어느 한 항에 기술된 하기식(III)의 화합물 또는 그 약학적 허용염을 제조하는 방법.
    상기식에서, Pyz는 식(V)와 동일하며; m,n,p,A,L,X,Z,R,R¹,R²,R⁴,R5,R5,R9,R10및 R11은 보다 구체적으로 정의된 것을 제외하고는 제1항에 있어서, 정의된 바와 같다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890007044A 1988-05-25 1989-05-25 이환식 화합물 KR890017247A (ko)

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