KR890009866A - 티오포름아미드 유도체들 그들의 제법 및 그들을 함유하는 조성물 - Google Patents
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (10)
- 하기 일반식의 티오포름아미드 유도체 및 제약학적으로 허용가능한 그것의 염들:상기식에서, R은 C1-4직쇄 또는 측쇄 알킬기이며; Ar은 임의로 치환된 페닐기이고; Y는 에틸렌 또는 메틸렌 라디칼 또는 원자가 결합이며; X는 카르보닐 또는 히드록시메틸렌 기 또는 ; 일반식 〉C=NOR1, 〉C=NN(R1)2또는 〉C=NN(R1)CON(R1)2의 기이며, 여기서 R1은, 같거나 다를 수 있으며, 각각 수소 또는, C2-4-알케닐, 카르복시, C2-5알콕시카르보닐, 히드록시, C1-4-알콕시, 카르바모일(하나 또는 두개의 C1-4-알킬기에 의해 치환되거나 치환되지 않음), 아미노, C1-4-알킬아미노 및 디-C1-4-알킬아미노 기들로부터 선택되는 하나 이상의 치환체에 의해 치환되거나 치환되지 않은 C1-4직쇄 또는 측쇄 알킬 라디칼이거나; 각각 고리상에 하나 이상의 할로겐 원자, 또는 히드록시, C1-4-알킬, C1-4-알콕시(알콕시는 R1이라 표현되는 알킬기에 대해 정의한 바와 같이 치환되거나 치환되지 않음), 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 카르복시, C1-4-알틸메틸, 2-나프틸메틸 또는 피리드-3-일메틸 라디칼이며 또는; 동일한 질소원자상에 있는 두개의 R1치환체들은 함께 R1이라 표현된 알킬 라디칼에 대해 정의한 바와 같이 치환되거나 치환되지 않은 사슬내 C4-6-직쇄 또는 측쇄 알킬렌 라디칼을 형성할 수 있다.
- 제1항에 있어서, X가 제1항에서 정의한 바와같은 일반식 C=NOR1기 또는 카르보닐 기인 화합물.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, Y가 메틸렌 라디칼인 화합물.
- 제1항 내지 3항 중 어느 한 항에 있어서, Ar기는 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 카르바모일, 카르복시, C2-5-알카노일, C2-5-알콕시카르보닐 또는 C1-4-알킬술포닐기 또는 불소, 염소 또는 브롬으로부터 선택되는 전자-끄는 기로써 3 및/또는 5위치에서 치환되고, 할로겐원자(들), C1-4-알킬 또는 C6-12-아릴기(들)로써 임의로 더 치환되거나, 또는 Ar기가 할로겐원자(들), C1-4-알킬 또는 C6-12-아릴기(들)로써 또는, 융합 고리를 함께 형성하는 치환체들로써 치환되는 화합물.
- 제1항 내지 3항 중 어느 한 항에 있어서, Ar이 페닐,, 4-클로로페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 3-니트로페닐, 3,4-디클로로페닐 또는 2-나프틸 기인 화합물.
- 제1항 및 제3항 내지 5항 중 어느 한 항에 있어서, 하기 일반식(Ⅱ)에서 Y,R 및 Ar이 상기 청구항들 중 어떤 한 항에서 정의한 바와 같고 히드록시 기가-CSNHR기에 관하여 트란스 위치에 있는 화합물;
- 제1항에 있어서, 하기 화합물 A-K중 임의의 하나이거나 또는 그것들의 제약학적으로 허용가능한 염인 화합물:A (+)-N-메틸-2-옥소-1-페닐시클로헥산카르보티오아미드B (+)-트란스-N-메틸-2-히드록시-1-페닐시클로헥산카르보티오아미드C (+)-안티-N-메틸-2-히드록시이미노-1-페닐시클로헥산카르보티오아미드D (+)-안티-N-메틸-2-메톡시이미노-1-페닐시클로헥산카르보티오아미드E (+)-N-메틸-2-옥소-1-(4-시클로페닐)시클로헥산카르보티오아미드F (+)-N-메틸-2-옥소-1-(3-트리플루오로메틸페닐)-시클로헥산카르보티오아미드G (+)-안티-N-메틸-2-벤질록시이미도-1-(3,4-디클로로페닐)시클로헥산카르보티오아미드H (+)-안티-N-메틸-2-옥소-(4-플루오로벤질록시이미도)-1-페닐시클로헥산카르보티오아미드I (+)-N-메틸-2-옥소-1-(4-나프틸)시클로헥산카르보티오아미드J (+)-N-메틸-2-옥소-1-(3,4-디클로로페닐)시클로헥산카르보티오아미드K (+)-N-메틸-2-옥소-1-(3-니트로페닐)-시클로헥산카르보티오아미드
- 하기(A)-(E)를 포함하는, 제1항에서 기술된 일반식(Ⅰ)의 티오포름아미드 유도체의 제법:(A) X가 카르보닐기 또는, R1이 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식 〉C=NOR1또는 〉=C=NN(R1)2의 기이며, Y,R 및 Ar은 제1항에서 정의한 바와 같은 경우, 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과, R이 C1-4직쇄 또는 측쇄 알킬라디칼인 일반식 R-N=C=S의 이소티오시아네이트를 반응 시킨다:상기식에서, X'는 카르보닐기 또는 R이 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식 〉C=NOR1또는 〉=C=NN(R1)2인 기이며, Y 및 Ar은 제1항에 정의한 바와 같다;(B) X가 카르보닐 기일때, Y 및 Ar은 제1항에서와 같고 X5*카르보닐 기인, 제8항에 기술된 일반식(Ⅲ)의 에난티오머들의 혼합물과 카이랄(chiral)보조제와의 입체선택적(stereoselective)반응 및, R이 제1항에서와 같은 일반식 R-N=C=S화합물과 그 얻어진 생성물을 반응시킨 다음 카일 보조제를 제거한다.(C) X가 히드록시메틸렌 기이고 Y,R 및 Ar이 제1항에서와 같은 경우, X가 카르보닐 기이고 Y,R 및 Ar이 제1항에서와 같은 일반식(Ⅰ)화합물을 환원시킨다;(D) X가, 제1항에서 정의한 바와 같은, 일반식 C=NOR1, 〉C=NN(R1)2또는 〉C=NN(R1)CON(R1)2기이고, Y,R 및 Ar이 제1항에서와 같은 경우, X가 카르보닐기인 일반식(Ⅰ)화합물을, R1이 제1항에서와 같은 일반식 NH2OR1, NH2N(R1)2또는 NH2N(R1)CON(R1)2기와의 또는 그것의 산 부가염과 반응시킨다.(E) R이 메틸 라디칼이고, X가 카르보닐기 또, 제1항에서와 같은 일반식 〉C=NOR1또는 〉C=NN(R1)2기이고, Ar 및 Y가 제1항에서와 같은 경우, 메틸아민과 하기 일반식(Ⅵ)의 디티오에스테르와의 반응에 이어 임의로, 그렇게하여 얻어진 티오포름아미드 유도체를 제약학적으로 허용가능한 그의 염으로 전환시킨다:상기식에서, R1은 C1-4직쇄 또는 측쇄 알킬 라디칼, 또는 벤질이나 카르복시메틸 라디칼이며, X'는 상기와 같고, Y 및 Ar은 제1항에서와 같다.
- 제1항에서와 같은 일반식(Ⅰ)의 티오포름아미드 유도체 또는 제약학적으로 사용가능한 그것의 염과 함께 제약학적으로 허용가능한 담체 또는 희석제를 포함하는 제약학적 조성물.
- 제1항에서와 같은 일반식(Ⅰ)의 티오포름아미드 유도체 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염의 국소적 투여를 포함하는, 남성형 대머리와 관련된 탈모 억제법.※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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