KR890002118A - 디벤즈[b,e]옥세핀 유도체 및 그것을 유효성분으로 하는 의약 - Google Patents

디벤즈[b,e]옥세핀 유도체 및 그것을 유효성분으로 하는 의약 Download PDF

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KR890002118A
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히도시 우노
미끼오 구로가와
후미노리 사또오
슌스께 나루도
요시노부 마스다
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후지와라 도미오
다이닛뽄 세이야꾸 가부시끼가이샤
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

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Abstract

내용 없음

Description

디벤즈[b,e] 옥세핀 유도체 및 그것을 유효성분으로 하는 의약
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 일반식(I)
    (식중, R1은 수소원자 또는 메톡시기이고, R2는 수소원자, 메톡시기, 수산기 또는 불소원자이고, R3는 수소원자 또는 불소원자이며, R4는 7위 8윌 또는 9위에 있어서의 수소원자 또는 불소원자이고 그리고은 벤젠환, 티오펜환 또는 피리딘환이다. 다만, (i) R1,R2,R3및 R4중 적어도 2개는 수소원자이고, (ii) R4가 불소원자일때, R2또는 R3는 불소원자이고, (iii) R2가 메톡시기 또는 수산기일때, R1, R2, R3및 R4는 수소원자이고, (iv) R2및 R3는 동시에 불소원자가 아니며, 그리고 (v)이 티오펜환일때, R2는 수소원자 또는 불소원자이고, R3는 수소원자 또는 불소원자이며, R1및 R4는 모두 수소원자이다.)으로 표시되는 화합물 또는 그 생리적으로 허용되는 산부가염.
  2. 일반식(I-a)
    (식중 R2a는 수소원자 또는 메톡시기아고, R3a는 수소원자 또는 불소원자이다. 다만, R2a 및 R3a의 한쪽은 항상 수소원자이다.)으로 표시되는 화합물 또는 그 생리적으로 허용되는 산부가염.
  3. 제2항에 있어서, 그 화합물이 11-(4-신나밀-1-피페라지닐)-3-플루오로-6,11-디히드로디벤즈[b.e] 옥세핀인 화합물 또는 생리학적으로 허용되는 산부가염.
  4. 제2항에 있어서, 그 화합물이 11-(4-신나밀-1-피페라지닐)-2-메톡시-6,11-디히드로디벤즈[b.e] 옥세핀인 화합물 또는 생리학적으로 허용되는 산부가염.
  5. 일반식(I-b)
    (식중, R1b는 수소원자 또는 메톡시기이고, R2b는 수소원자, 수산기 또는 불소원자이고, R3b는 수소원자 또는 불소원자이며, R4b는 7위 8위 또는 9위에 있어서의 수소원자 또는 불소원자이고, 그리고은 벤젠환 티오펜환 또는 피리딘환이다.
    다만, (i) R1b, R2b ,R3b 및 R4b중, 적어도 2개는 수소원자이고, (ii) R4b가 불소원자일때 R2b, R3b는 불소원자이고 (iii) R1b가 수산기일때 R1b, R2b ,R3b 및 R4b는 수소원자이며, (vi) R2b 및 R3b는 동시에 불소원자가 아니고, (v)이 티오펜환 또는 피리딘환일때, R2b는 수소원자 또는 불소원자이고, R3b는 수소원자 또는 불소원자이며, 그리고 R1b 및 R4b는 모두 수소원자이다. 그리고이 벤젠환이고, R3b가 불소원자이며, R1b, R2b 및 R4b가 수소원자인 화합물을 제외함).으로 표시되는 화합물 또는 그 생리적으로 허용되는 산부가염.
  6. 제5항에 있어서, 그 화합물이 11-(4-신나밀-1-피페라지닐)-2-히드록시-6,11-디히드로디벤즈[b.e] 옥세핀인 화합물 또는 생리학적으로 허용되는 산부가염.
  7. 제1 내지 6항의 어느 하나에 있어서, 그 화합물 또는 그 생리적으로 허용되는 산부가염을 유효성분으로 하는 뇌신경세포의 산소결핍성증환의 예방 및/또는 치료제.
  8. 제7항에 있어서, 정제 또는 캡슐제의 형태인 약제.
  9. 제1 내지 6항의 어느 하나에 있어서, 그 화합물 또는 그 생리적으로 허용되는 산부가염을 유효성분으로 하는 뇌신경세포의 산소결핍성증환의 예방 및/또는 치료제.
  10. 제1 내지 6항의 어느 하나에 있어서, 그 화합물 또는 그 생리적으로 허용되는 산부가염을 유효량을 예방 및/또는 치료를 필요로 하고 있는 포유동물에 투여하는 것을 특징으로 하는 포유동물의 뇌신경세포의 산소결핍성질환의 예방 및/또는 치료방법.
  11. 일반식 (I)
    (식중, R1,R2,R3,R4및 제1항에 있어서의 정의와 같다)으로 표시되는 화합물 또는 그 생리적으로 허용되는 산부가염의 제조법에 있어서, (a) 일반식(II)
    (식중, Y는 알콜의 반응성 에스테르 잔기이고, R'2는 수소원자, 메톡시기, 보호되어 있어도 좋은 수산기 또는 불소원자이고, R1,R3및 R4는 일반식(I)에 있어서의 정의와 같다)으로 표시되는 화합물과, 일반식(III)
    (식중,은 일반식(I)에 있어서의 정의와 같다)으로 표시되는 화합믈을 반응시켜, 생성물중에 보호기가 있을때에는 이것을 탈리하거나, 또는 (b) 일반식(IV)
    (식중, R'2는 일반식(II)에 있어서의 정의와 같고, R1및 R4는 일반식(I)에 있어서의 정의와 같다)으로 표시되는 화합물과 일반식(V)
    Z-CH2CH=CH-Ar (V)
    (식중, Z는 알콜의 반응성 에스테르 잔기이고,은 일반식(I)에 있어서의 정의와 같다)으로 표시되는 화합물을 반응시켜, 생성물중에 보호기가 있을때에는 이것을 탈리시키며, 그리고, (c) 소망대로 유리염기가 얻어진 경우에는 산으로 처리하여 산부가염으로 하고, 또 산부가염이 얻어진 경우에는 염기로 처리하여 유리 염기로 하는 것을 특징으로 하는 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019870007580A 1987-07-14 1987-07-14 디벤즈[b,e]옥세핀 유도체 및 그것을 유효성분으로 하는 의약 KR950007592B1 (ko)

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