KR890000516A - 면역 억제 펩타이드 - Google Patents

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KR890000516A
KR890000516A KR1019880007691A KR880007691A KR890000516A KR 890000516 A KR890000516 A KR 890000516A KR 1019880007691 A KR1019880007691 A KR 1019880007691A KR 880007691 A KR880007691 A KR 880007691A KR 890000516 A KR890000516 A KR 890000516A
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디.카아딘 앨런
엘.보울린 테리
엘.커스티낸스키 존
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게리 디. 스트리트
메렐 다우 파마슈티칼즈 인코포레이티드
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Abstract

내용 없음

Description

면역 억제 펩타이드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (40)

  1. 하기 일반식의 펩타이드.
    Tn-A-B-C-D-Tc
    상기식에서, Tn은 수소, 또는 두개의 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹, 하나 또는 두개의 탄소수 2 내지 10의 아실 그룹, 카보벤질옥시 및 3급-부틸옥시카보닐중에서 선택된 아미노 말단 잔기이고 ; A는 2 내지 12개의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획이며 ; B는 Arg 및 Lys중에서 선택된 2 또는 3개의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획이고 ; C는 Gly, Leu, Ile 및 Thr중에서 선택된 2 또는 3개의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획이며 ; D는 1 내지 12개의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획이고 ; Tc는 OH, (C1-C6)알콕시, 아미노, 모노-또는 디-(C17C4)알킬 치환된 아미노 및 벤질아미노 중에서 선택된 카복시 말단 잔기이다.
  2. 제 1 항에 있어서, C가 Gly 및 Leu중에서 선택된 2 또는 3개의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획인 펩타이드.
  3. 제1 또는 2항에 있어서, Tn이 수소인 펩타이드.
  4. 제1 또는 2항에 있어서, Tc가 OH 및 아미노중에서 선택된 펩타이드.
  5. 제1 또는 2항에 있어서, A가 3 내지 6개의 천연 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획인 펩타이드.
  6. 제1 또는 2항에 있어서, D가 1 내지 12개의 천연 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획인 펩타이드.
  7. 제 1 항에 있어서, H-Leu-Arg-Lys-Leu-Arg-Lys-Arg-Leu-Leu-Arg-Asp-Ala-Asp-Asp-Leu-NH2인 펩타이드.
  8. 제 1 항에 있어서, H-Thr-Arg-Leu-Thr-Arg-Lys-Leu-Arg-Gly-Leu-Lys-Leu-Ala-Thr-Ala-Leu-NH2인 펩타이드.
  9. 제 1 항에 있어서, H-Leu-Gln-Asn-Arg-Arg-Gly-Leu-Asp-Leu-Leu-Phe-Leu-Lys-Glu-Gly-Gly-Leu-NH2인 펩타이드.
  10. 제 1 항에 있어서, H-Glu-Val-Val-Leu-gln-Asn-Arg-Arg-Gly-Leu-Leu-OH인 펩타이드.
  11. 임파구 시스템의 억제를 필요로 하는 환자에게 치료학적 유효량의 하기 일반식의 펩타이드를 투여함을 특징으로하여 임파구 시스템을 억제하는 방법.
    Tn-A-B-C-D-Tc
    상기식에서, Tn은 수소, 또는 두개의 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹, 하나 또는 두개의 탄소수 2 내지 10의 아실 그룹, 카보벤질옥시 및 3급-부틸옥시카보닐중에서 선택된 아미노 말단 잔기이고 ; A는 3 내지 12개의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획이며 ; B는 Arg 및 Lys중에서 선택된 2 또는 3개의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획이고 ; C는 Gly, Leu, Ile 및 Thr중에서 선택된 2 또는 3개의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획이며 ; D는 1 내지 12개의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획이고 ; Tc는 OH, (C1-C6)알콕시, 아미노, 모노-또는 디-(C17C4)알킬 치환된 아미노 및 벤질아미노 중에서 선택된 카복시 말단 잔기이다.
  12. 제11항에 있어서, C가 Gly 및 Leu중에서 선택된 2 또는 3개의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획인 방법.
  13. 제11 또는 12항에 있어서, Tn이 수소인 방법.
  14. 제11 또는 12항에 있어서, Tc가 OH 및 아미노중에서 선택되는 방법.
  15. 제11 또는 12항에 있어서, A가 3 내지 6개의 천연 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획인 방법.
  16. 제11 또는 12항에 있어서, D가 1 내지 12개의 천연 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획인 방법.
  17. 제11항에 있어서, 펩타이드가 H-Leu-Arg-Lys-Leu-Arg-Lys-Arg-Leu-Leu-Arg-Asp-Ala-Asp-Asp-Leu-NH2인 방법.
  18. 제11항에 있어서, 펩타이드가 H-Thr-Arg-Leu-Thr-Arg-Lys-Leu-Arg-Gly-Leu-Lys-Leu-Ala-Thr-Ala-Leu-NH2인 방법.
  19. 제11항에 있어서, 펩타이드가 H-Leu-Gln-Asn-Arg-Arg-Gly-Leu-Asp-Leu-Leu-Phe-Leu-Lys-Glu-Gly-Gly-Leu-NH2인 방법.
  20. 제11항에 있어서, 펩타이드가 H-Glu-Val-Val-Leu-gln-Asn-Arg-Arg-Gly-Leu-Leu-OH인 방법.
  21. 임파구 증식의 억제를 필요로 하는 환자에게 하기 일반식의 펩타이드를 투여함을 특징으로하여 임파구 증식을 억제하는 방법.
    Tn-A-B-C-D-Tc
    상기식에서, Tn은 수소, 또는 두개의 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹, 하나 또는 두개의 탄소수 2 내지 10의 아실 그룹, 카보벤질옥시 및 3급-부틸옥시카보닐중에서 선택된 아미노 말단 잔기이고 ; A는 3 내지 12개의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획이며 ; B는 Arg 및 Lys중에서 선택된 2 또는 3개의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획이고 ; C는 Gly, Leu, Ile 및 Thr중에서 선택된 2 또는 3개의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획이며 ; D는 1 내지 12개의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획이고 ; Tc는 OH, (C1-C6)알콕시, 아미노, 모노-또는 디-(C17C4)알킬 치환된 아미노 및 벤질아미노 중에서 선택된 카복시 말단 잔기이다.
  22. 제21항에 있어서, C가 Gly 및 Leu중에서 선택된 2 또는 3개의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획인 방법.
  23. 제21항에 있어서, Tn이 수소인 방법.
  24. 제21 또는 22항에 있어서, Tc가 OH 및 아미노중에서 선택되는 방법.
  25. 제21 또는 22항에 있어서, A가 3 내지 6개의 천연 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획인 방법.
  26. 제21 또는 22항에 있어서, D가 1 내지 12개의 천연 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획인 방법.
  27. 제21항에 있어서, 펩타이드가 H-Leu-Arg-Lys-Leu-Arg-Lys-Arg-Leu-Leu-Arg-Asp-Ala-Asp-Asp-Leu-NH2인 방법.
  28. 제21항에 있어서, 펩타이드가 H-Thr-Arg-Leu-Thr-Arg-Lys-Leu-Arg-Gly-Leu-Lys-Leu-Ala-Thr-Ala-Leu-NH2인 방법.
  29. 제21항에 있어서, 펩타이드가 H-Leu-Gln-Asn-Arg-Arg-Gly-Leu-Asp-Leu-Leu-Phe-Leu-Lys-Glu-Gly-Gly-Leu-NH2인 방법.
  30. 제21항에 있어서, 펩타이드가 H-Glu-Val-Val-Leu-gln-Asn-Arg-Arg-Gly-Leu-Leu-OH인 방법.
  31. 면역시스템의 억제를 필요로하는 환자에게 면역억제에 유효한의 양의 하기 일반식의 펩타이드를 투여함을 특징으로하여 면역시스템을 억제하는 방법.
    Tn-A-B-C-D-Tc
    상기식에서, Tn은 수소, 하나 또는 두개의 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹, 하나 또는 두개의 탄소수 2 내지 10의 아실 그룹, 카보벤질옥시 및 3급-부틸옥시카보닐중에서 선택된 아미노 말단 잔기이고 ; A는 3 내지 12개의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획이며 ; B는 Arg 및 Lys중에서 선택된 2 또는 3개의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획이고 ; C는 Gly, Leu, Ile 및 Thr중에서 선택된 2 또는 3개의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획이며 ; D는 1 내지 12개의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획이고 ; Tc는 OH, (C1-C6)알콕시, 아미노, 모노-또는 디-(C17C4)알킬 치환된 아미노 및 벤질아미노 중에서 선택된 카복시 말단 잔기이다.
  32. 제31항에 있어서, C가 Gly 및 Leu중에서 선택된 2 또는 3개의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획인 방법.
  33. 제31 또는 32항에 있어서, Tn이 수소인 방법.
  34. 제31 또는 32항에 있어서, Tc가 OH 및 아미노중에서 선택되는 방법.
  35. 제31 또는 32항에 있어서, A가 3 내지 6개의 천연의 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획인 방법.
  36. 제31 또는 32항에 있어서, D가 1 내지 12개의 천연 아미노산 잔기를 함유하는 펩타이드 분획인 방법.
  37. 제31항에 있어서, 펩타이드가 H-Leu-Arg-Lys-Leu-Arg-Lys-Arg-Leu-Leu-Arg-Asp-Ala-Asp-Asp-Leu-NH2인 방법.
  38. 제31항에 있어서, 펩타이드가 H-Thr-Arg-Leu-Thr-Arg-Lys-Leu-Arg-Gly-Leu-Lys-Leu-Ala-Thr-Ala-Leu-NH2인 방법.
  39. 제31항에 있어서, 펩타이드가 H-Leu-Gln-Asn-Arg-Arg-Gly-Leu-Asp-Leu-Leu-Phe-Leu-Lys-Glu-Gly-Gly-Leu-NH2인 방법.
  40. 제31항에 있어서, 펩타이드가 H-Glu-Val-Val-Leu-gln-Asn-Arg-Arg-Gly-Leu-Leu-OH인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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