KR880701731A - 14,17β-에타노-14β-에스트라트리엔 및 에스트라테트라엔 이들의 제조방법 및 이들을 함유하는 약제 조성물 - Google Patents
14,17β-에타노-14β-에스트라트리엔 및 에스트라테트라엔 이들의 제조방법 및 이들을 함유하는 약제 조성물Info
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- 에스트로겐 활성을 가직 일반식(Ⅰ)의 화합물을 함유히는 약제 :상기식에서 R1은 수소원자, 메틸기 또는 C1-C12를 가지는 아실기이고, R2은 수소원자 또는 C1-C12를 가지는 아실기이며, R3는 수소원자 또는 메틸기이고,는 단일 또는 C-C- 결합이다.
- 에스트로겐 결핍현상의 치료 및 여성의 임신조절을 위한 일반식(Ⅰ)의 화합물의 용도.
- 일반식(Ⅰa)에 14,17β-에타노-14β-에스트라트리엔 :상기식에서 R1은 수소원자, 메틸기 또는 C1-C12를 가지는 아실기이고, R2은 수소원자 또는 C1-C12를 가지는 아실기이며, R3는 수소원자 또는 메틸기이고,는 단일 또는 이중 C-C- 결합이며, a) R1은 메틸기이고 R3는 수소원자이며 15-16- 결합이 이중 결합이면, R2는 수소원자가 아니거나 아세틸기가 아니며, b) R1이 아세틸기이고, R3는 수소원자이며 15-16- 결합이 이중결합이면, R2는 아세틸기가 아니거나 c) R1및 R3가 각각 수소원자이고 15-16- 결합이 이중 결합이면, R2는 수소원자가 아니다.
- 제3항에 있어서, 일반식(Ⅰa)의 화합물이 각각 14,17-에타노-14β-에스트라-1,3,5-(10), 15-테트라엔-3,17α-디올-디발레르산업 : 14,17-에타노-3-메톡시-14β-에스트라1,3,5-(10), 15-테트라엔-17α-올-부티르산염 : 14,17β-에타노-3-메톡시-16-메틸-14β-에스트라-1,3,5(10), 15-테트라엔-17α-올 : 14,17β-에타노-16-메틸-14β-에스트라-1,3,5(10), 15-테트라엔-3,17α-디올 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10), 15-트리엔-3,17α-디올 : 14,17β-에타노-3-메톡시-14β-에스트라-1,3,5(10), 15-트리엔-17α-올 : 14,17β-에타노-3-메톡시-14β-에스트라-1,3,5(10), 15-트리엔-17α-올-부티르산염 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-디아세테이트 14,17β-에타노-3-메톡시-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17α-올-아세테이트 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-3-아세테이트 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-17-아세테이트 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-3-프로피온산염 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-17-프로피온산염 : 14,17β-에타노-3-메톡시 -14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17α-올-3-프로피온산염 : 14,17β-에타노-3-메톡시-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17α-올-헥사노산염 : 14,17β-에타노-3-메톡시-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-17α-올-데카노에이트 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-디프로피온산염 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-디프로피온산염 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-디이소부티르산염 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-디헥사노산염 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-디운데카노에이트 및 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10)-트리엔-3,17α-디올-디벤조산염인 화합물.
- 제2항에 있어서, 일반식(Ⅰ)의 화합물이 각각 14,17β-에타노-3-메톡시-14β-에스트라-1,3,5-(10), 15-테트라엔-17α-올-아세테이트 : 14,17β-에타노-14β-에스트라1,3,5-(10), 15-테트라엔-3,17α-디올 : 14,17β-에타노-14β-에스트라-1,3,5(10), 15-테트라엔-3,17α-디올-디아세테이트 및 14,17β-에타노-3-메톡시-14β-에스트라-1,3,5(10), 15-테트라엔-17α-올 인용도.
- 일반식(Ⅰb)의 화합물에서페닐술포닐기를 아말감 EH는 라니-니켈로 환원시킴으로써 제거하고, 경우에 따라서는 15-16- 이중 결합을 수소화시키며, 경우에 따라서는 3-메틸에테르를 분리하거나 3- 및/또는 17-아세톡시기를 비누화하고, 경우에 따라서는 3-히드록시기를 부분적으로 에스테르화하여, 경우에 따라서는 3- 및 17-히드록시 화합물을 재차 에스테르화하고 경우에 따라서는 이렇게 얻어진 3,17-디아실옥시 또는 3-히드록시-17-아실옥시화합물을 비누화하는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰa)의 화합물의 제조방법 :상기식에서 R1은 수소원자, 메틸기 또는 C1-C12를 가지는 아실기이고, R2은 수소원자 또는 C1-C12를 가지는 아실기이며, R3는 수소원자 또는 메틸기이고,는 단일 또는 이중 C-C- 결합이며, 단 a) R1이 메틸기이고 R3는 수소원자이며 15-16- 결합이 이중 결합이면, R2는 수소원자가 아니거나 아세틸기가 아니며, b) R1이 아세틸기이고, R3는 수소원자이며 15-16- 결합이 이중결합이면, R2는 아세틸기가 아니거나 c) R1및 R3가 각각 수소원자이고 15-16- 결합이 이중 결합이면, R2는 수소원자가 아니며 :상기식에서 R1는 메틸기 또는 아세틸기이고, R3'는 수소원자 또는 메틸기이며, R4는 수소원자이고 R5는 R3가 수소원자이면 페닐술포닐기이며, R4는 수소원자이고 R5는 페닐술포닐기이거나 R4는 페닐술포닐기이고 R5는 R3가 메틸기이면 수소원자이다.
- 활성체를 Galen의 통상적인 첨가물과 혼합해서 경구 또는 비경구투여에 적합한 형태로 만드는 것을 특징으로 하는 에스트로겐 활성을 가지고 일반식(Ⅰ)의 화합물을 함유하는 약제의 제조방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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