KR880009970A - 티에노티오피란 유도체 - Google Patents
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Abstract
내용 없음.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (18)
- 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물 이의 S-옥사이드 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염.상기식에서, A는 2가 라디칼 -S-CR4=CR5-이고;R1은 수소, 저급 알킬 또는 아릴-저급 알킬이며;R2는 수소, 저급 알킬 또는 알킬-저급 알킬이거나, R1및 R2는 결합하여 C4-C6의 알킬렌을 나타내고;R3은 수소 또는 저급 알킬이며;R4 및 R5는 각각 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이다.
- 제1항에 있어서, 다음 일반식(Ia)의 화합물, 이의 S-옥사이드 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염.상기식에서 R1은 수소, 저급 알킬 또는 아릴-저급 알킬이고, R2는 수소, 저급 알킬 또는 알킬-저급 알킬이거나, R1및 R2는 결합하여 C4-C6의 알킬렌을 나타내며, R3은 수소 또는 저급 알킬이고;R4 및 R5는 각각 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이다.
- 제1항에 있어서, 다음 일반식(Ib)의 화합물, 이의 S-옥사이드 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염.상기식에서 R1은 수소, 저급 알킬 또는 아릴-저급 알킬이고, R2는 수소, 저급 알킬 또는 알킬-저급 알킬이거나, R1및 R2는 결합하여 C4-C6의 알킬렌을 나타내;R3은 수소 또는 저급 알킬이고;R4 및 R5는 각각 독립적으로 수소 또는 저급 알킬이다.
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 각각 독립적으로 수소, 저급 알킬 또는 아릴-저급 알킬이거나, R1및 R2는 결합하여 부틸렌 또는 펜틸렌을 나타내고;R3,R4 및 R5는 수소 또는 저급아킬인 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 저급 알킬이고;R2는 저급 알킬 또는 아릴-저급 알킬이며;R2,R4 및 R5는 수소인 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 저급 알킬이고;R3,R4 및 R5는 수소인 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염.
- 제1항에 있어서, R1및 R2가 C1-C4의 직쇄 알킬이고;R2,R4 및 R5는 수소인 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염.
- 제2항에 있어서, R1및 R2가 각각 독립적으로 수소, 저급 알킬 또는 아릴-저급 알킬이거나, R1및 R2는 결합하여 부틸렌 또는 펜틸렌을 나타내고;R3,R4 및 R5는 수소 또는 저급 알킬인 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염.
- 제2항에 있어서, R1이 저급 알킬이고;R2는 저급 알킬 또는 알킬-저급 알킬이며;R3,R4 및 R5는 수소인 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염.
- 제2항에 있어서, R1및 R2가 저급 알킬이고;R3,R4 및 R5는 수소인 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염.
- 제2항에 있어서, R1및 R2가 C1-C4의 직쇄 알킬이고;R3,R4 및 R5는 수소인 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염.
- 제1항에 있어서, N,N-디프로필-5,6-디하이드로-4H-티에노[2,3-b]티오피란-5-아민인 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염.
- 제1항에 있어서, N,N-디프로필-5,6-디하이드로-4H-티에노[2,3-b]티오피란-5-아민인 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염.
- 하나이상의 약제학적을 허용가능한 담체와의 배합물로 제1항 내지 제13항중의 어느 한 항에서 청구한 화합물을 함유하는 약제학적 제제.
- 전시냅스성(presynaptic) 도파민 수용체를 자극하는 방법에 사용하기 위한 제1항 내지 제13항중의 어느 한 항에서 청구한 화합물.
- 운동장애, 파킨슨 중후군 또는 정신병 상태를 치료하는 방법에 사용하기 위한 제1항 내지 제13항중의 어느 한 항에서 청구한 화합물.
- (a) 다음 일반식(II)의 화합물 또는 이의 S-모노옥사이드 또는 디옥사이드를 다음 일반식(III)의 화합물과 축합시키거나;(b) 다음 일반식(VI)의 화합물 또는 이의 S-모노옥사이드 또는 디옥사이드를 환원조건하에서 다음 일반식(V)의 저급 알칸올의 반응성 에스테르 유도체 또는 일반식 (V)에 상응하는 알데하이드로 알킬화시키거나;(c) 다음 일반식(VI)의 화합물 또는 이의 S-모노옥사이드 또는 디옥사이드를 환원시키거나;(d) 다음 일반식 (VII)의 화합물 또는 이의 S-모노옥사이드 또는 디옥사이드를 환원시키거나;(e) 다음 일반식(VIII)의 카르복실산의 유도체(예 아지드 유도체, 1급 아미도 유도체, N-하이드록시아미드 유도체 또는 N-아실옥시아미드 유도체) 또는 이의 S-모노옥사이드 또는 디옥사이드를 전위반응시켜 R1및 R2가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득하고, 경우에 따라, 생성된 화합물을 본 발명에 따르는 다른 화합물을 전환시키고/시키거나, 경우에 따라, 생성된 유리 화합물을 염으로 전환시키거나, 경우에 따라, 생성된 유리 화합물을 염으로 전환시키거나 생성된 염을 유리 화합물 또는 다른 염으로 전환시키고/시키거나, 경우에 따라, 수득한 이성체 또는 라세메이트의 혼합물을 단일 이성체 또는 라세메이트로 분리시키고/시키거나, 경우에 따라, 수득한 라세메이트를 광학적 대장체로 분할함을 특징으로 하여 제1항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 염을 제조하는 방법.상기식에서, A,R1,R2및 R3는 제1항에서 정의한 바와 같고;R6은 R1또는 R2이며;R7은 C1-C6의 저급 알킬, 아릴-C1-C6의 저급 알킬 또는 수소이고;X는 옥소를 나타내거나, 또는 수소와 함께 에스테르화 반응성 하이드록시를 나타내며;Y는 NH2, NHR1또는 NHR2이고;점선으로 나타낸 결합은 표시한 위치들중의 어느위치에 존재하는 이중결합이다.
- 제17항의 방법에 따라 수득가능한 화합물.※참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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