KR880008985A - 프로스타그란딘 e 및 그를 함유한 항궤양제 - Google Patents

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KR880008985A KR1019880000702A KR880000702A KR880008985A KR 880008985 A KR880008985 A KR 880008985A KR 1019880000702 A KR1019880000702 A KR 1019880000702A KR 880000702 A KR880000702 A KR 880000702A KR 880008985 A KR880008985 A KR 880008985A
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류지 우에노
이찌에 가도
도미오 오다
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류조 우에노
가부시끼가이샤 우에노세이야꾸 오오요겡꾸죠
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C405/00—Compounds containing a five-membered ring having two side-chains in ortho position to each other, and having oxygen atoms directly attached to the ring in ortho position to one of the side-chains, one side-chain containing, not directly attached to the ring, a carbon atom having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, and the other side-chain having oxygen atoms attached in gamma-position to the ring, e.g. prostaglandins ; Analogues or derivatives thereof

Abstract

내용 없음.

Description

프로스타그란딘 E 및 그를 함유한 항궤양제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (50)

  1. 하기 일반식 (I)의 프로스타그란딘 E.
    (상기식중, X는을 나타내고 ; R1은 수소원자, 생리적으로 수용 가능한 염, 생리적으로 수용 가능한 보호기, C1~C4알킬, 벤질 또는 히드록시 알킬을 나타내며 ; R2는 수소원자 또는 메틸기를 나타내고 ; R3는 히드록실, 메틸 또는 히드록시 메틸기를 나타내며 ; R4및 R5는 각각 수소원자, 메틸기, 히드록실기 또는 할로겐원자를 나타내고 (R4및 R5는 같거나 서로 다를 수 있다) ; R6는 측쇄 또는 이중결합을 가질 수 있는 C1~C9알킬기, 또는 알콕시 치환기를 갖는 C1~C9알킬기(C2~C3결합은 이중 결합일 수 있다)를 나타내며 ; R1, R2, R4및 R5는 수소원자, R6는 n-부틸 및 R3는 히드록실인 경우는 제외한다).
  2. 제1항에 있어서, R4및/또는 R5가 할로겐인 프로스타그란딘 E.
  3. 제1항에 있어서, R4및/또는 R5가 플루오르원자인 프로스타그란딘 E.
  4. 제1항에 있어서, R4및/또는 R5가 메틸기인 프로스타그란딘 E.
  5. 제1항에 있어서, R3가 메틸기인 프로스타그란딘 E.
  6. 제1항에 있어서, 그의 19 위치에 메틸기를 갖는 프로스타그란딘 E.
  7. 제1항에 있어서, R6가 헥실기인 프로스타그란딘 E.
  8. 제1항에 있어서, R6가 이소펜틸기인 프로스타그란딘 E.
  9. 제1항에 있어서, R6가 펜틸-2S-기인 프로스타그란딘 E.
  10. 제1항에 있어서, α-사슬의 말단 위치의 카르복실기가 알킬기에 의해 에스테르화된 프로스타그란딘 E.
  11. 제1항에 있어서, 16-위치에 메틸기 또는 플루오르 원자를 갖는 13,14-디히드로-15-케토-PGE 또는 그의 알킬 에스테르인 프로스타그란딘 E.
  12. 제1항에 있어서, 13,14-디히드로-15-케토-16R,S-메틸-PGE2또는 그의 알킬 에스테르인 프로스타그란딘 E.
  13. 제1항에 있어서, 13,14-디히드로-6,15-디케토-16R,S-메틸-PGE1또는 그의 알킬 에스테르인 프로스타그란딘 E.
  14. 제1항에 있어서, 13,14-디히드로-15-케토-16R,S-플루오로-PGE2또는 그의 알킬 에스테르인 프로스타그란딘 E.
  15. 제1항에 있어서, 13,14-디히드로-6,15-다케토-16R,S-플루오로-PGE1또는 그의 알킬 에스테르인 프로스타그란딘 E.
  16. 제1항에 있어서, 13,14-디히드로-15-케토-19-메틸-PGE2또는 그의 알킬 에스테르인 프로스타그란딘 E.
  17. 제1항에 있어서, 13,14-디히드로-6,15-디케토-19-메틸-PGE1또는 그의 알킬 에스테르인 프로스타그란딘 E.
  18. 제1항에 있어서, 13,14-디히드로-15-케토-20-에틸-PGE2또는 그의 알킬 에스테르인 프로스타그란딘 E.
  19. 제1항에 있어서, 13,14-디히드로-15-케토-11-디히드록시-11R-메틸-PGE2또는 그의 알킬 에스테르인 프로스타그란딘 E.
  20. 제1항에 있어서, 13,14-디히드로-6,15-디케토-11-데히드록시-11R-메틸-PGE1또는 그의 알킬 에스테르인 프로스타그란딘 E.
  21. 제1항에 있어서, 13,14-디히드로-15-케토-16,16-디플루오로-PGE2또는 그의 알킬 에스테르인 프로스타그란딘 E.
  22. 제1항에 있어서, 13,14-디히드로-15-케토-20-메틸-PGE1또는 그의 알킬 에스테르인 프로스타그란딘 E.
  23. 제1항에 있어서, 13,14-디히드로-15-케토-Δ2-PGE1또는 그의 알킬 에스테르인 프로스타그란딘 E.
  24. 제1항에 있어서, 13,14-디히드로-15-케토-16R,S-플루오로-20-메틸-PGE2또는 그의 알킬 에스테르인 프로스타그란딘 E.
  25. 제1항에 있어서, 13,14-디히드로-15-케토-5,6-데히드로-20-메톡시-PGE2또는 그의 알킬에스테르인 프로스타그란딘 E.
  26. 하기 일반식 (I)의 프로스타그란딘 E를 함유한 항궤양 조성물.
    (상기식중, X는를 나타내고 ; R1은 수소원자, 생리적으로 수용가능한 염, 생리적으로 수용 가능한 보호기, C1~C4알킬, 벤질 또는 히드록시 알킬을 나타내며 ; R2는 수소원자 또는 메틸기를 나타내고 ; R3는 히드록실, 메틸 또는 히드록시 메틸기를 나타내며 ; R4및 R5는 각각 수소원자, 메틸기, 히드록실기 또는 할로겐원자를 나타내고 (R4및 R5는 같거나 서로 다를 수 있다) ; R6는 측쇄 또는 이중 결합을 가질 수 있는 C1~C9알킬기, 또는 알콕시 치환기를 갖는 C1~C9알킬기 (C2~C3결합은 이중 결합일 수 있다)를 나타내며 ; R1, R2, R4및 R5는 수소원자, R6는 n-부틸 및 R3는 히드록실인 경우는 제외한다).
  27. 제26항에 있어서, R4및/또는 R5가 할로겐인 항궤양 조성물.
  28. 제26항에 있어서, R4및/또는 R5가 플루오로원자인 항궤양 조성물.
  29. 제26항에 있어서, R4및/또는 R5가 메틸기인 항궤양 조성물.
  30. 제26항에 있어서, R3가 메틸기인 항궤양 조성물.
  31. 제26항에 있어서, 그의 19 위치에 메틸기를 갖는 프로스타그란딘 E를 함유한 항궤양 조성물.
  32. 제26항에 있어서, R6가 헥실기인 항궤양 조성물.
  33. 제26항에 있어서, R6가 이소펜틸기인 항궤양 조성물.
  34. 제26항에 있어서, R6가 펜틸-2S-기인 항궤양 조성물.
  35. 제26항에 있어서, α-사슬의 말단 위치의 카르복실기가 알킬기에 의해 에스테르화된 프로스타그란딘 E를 함유한 항궤양 조성물.
  36. 제26항에 있어서, 프로스타그란딘 E가 16-위치에 메틸기 또는 플루오로원자를 갖는 13,14-디히드로-15-케토-PGEs 또는 그의 알킬 에스테르인 항궤양 조성물.
  37. 제26항에 있어서, 프로스타그란딘 E가 13,14-디히드로-15-케토-16R,S-메틸-PGE2알킬 에스테르인 항궤양 조성물.
  38. 제26항에 있어서, 프로스타그란딘 E가 13,14-디히드로-6,15-디케토-16R,S-메틸-PGE1알킬 에스테르인 항궤양 조성물.
  39. 제26항에 있어서, 프로스타그란딘 E가 13,14-디히드로-15-케토-16R,S-플루오로-PGE2또는 그의 알킬 에스테르인 항궤양 조성물.
  40. 제26항에 있어서, 프로스타그란딘 E가 13,14-디히드로-6,15-디케토-16R,S-플루오로-PGE1또는 그의 알킬 에스테르인 항궤양 조성물.
  41. 제26항에 있어서, 프로스타그란딘 E가 13,14-디히드로-15-케토-19- 메틸-PGE2또는 그의 알킬 에스테르인 항궤양 조성물.
  42. 제26항에 있어서, 프로스타그란딘 E가 13,14-디히드로-6,15-디케토-19-메틸-PGE2또는 그의 알킬 에스테르인 항궤양 조성물.
  43. 제26항에 있어서, 프로스타그란딘 E가 13,14-디히드로-15-케토-20- 에틸-PGE2또는 그의 알킬 에스테르인 항궤양 조성물.
  44. 제26항에 있어서, 프로스타그란딘 E가 13,14-디히드로-15-케톤-11-데히드록시-11R-메틸-PGE2또는 그의 알킬 에스테르인 항궤양 조성물.
  45. 제26항에 있어서, 프로스타그란딘 E가 13,14-디히드로-6,15-디케토-11-데히드록시-11R-메틸-PGE1또는 그의 알킬 에스테르인 항궤양 조성물.
  46. 제26항에 있어서, 프로스타그란딘 E가 13,14-디히드로-15-케토-16,16-디플루오로-PGE2또는 그의 알킬 에스테르인 항궤양 조성물.
  47. 제26항에 있어서, 프로스타그란딘 E가 13,14-디히드로-15-케토-20-메 틸-PGE1또는 그의 알킬 에스테르인 항궤양 조성물.
  48. 제26항에 있어서, 프로스타그란딘 E가 13,14-디히드로-15-케토-Δ2-PGE1또는 그의 알킬 에스테르인 항궤양 조성물.
  49. 제26항에 있어서, 프로스타그란딘 E가 13,14-디히드로-15-케토-16R,S-플루오로-20-메틸-PGE2또는 그의 알킬 에스테르인 항궤양 조성물.
  50. 제26항에 있어서, 프로스타그란딘 E가 13,14-디히드로-15-케토-5,6-데히드로-20-메톡시-PGE2또는 그의 알킬 에스테르인 항궤양 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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