KR880007550A - 포스핀산 유도체 - Google Patents

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KR880007550A
KR880007550A KR870014259A KR870014259A KR880007550A KR 880007550 A KR880007550 A KR 880007550A KR 870014259 A KR870014259 A KR 870014259A KR 870014259 A KR870014259 A KR 870014259A KR 880007550 A KR880007550 A KR 880007550A
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KR
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KR870014259A
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Inventor
존 브로드허스트 마이클
크리샨 한다 발라이
헨리 존슨 윌리엄
러톤 제프리
제임스 마킨 피터
Original Assignee
쟝-자끄 오가이, 프리돌린 클라우스너
에프·호프만-라 로슈 앤드 캄파니 아크티엔 게젤샤프트
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F9/00—Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic Table
    • C07F9/02—Phosphorus compounds
    • C07F9/28—Phosphorus compounds with one or more P—C bonds
    • C07F9/38—Phosphonic acids [RP(=O)(OH)2]; Thiophosphonic acids ; [RP(=X1)(X2H)2(X1, X2 are each independently O, S or Se)]
    • C07F9/44—Amides thereof

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
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  • General Health & Medical Sciences (AREA)
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Abstract

내용 없음.

Description

포스핀산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (36)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염.
    상기식에서, R1은 수소원자 또는 C1-C6알킬 또는 아릴-(C1-C6-아킬)그룹이고 ; R2는 C2-C5-알킬 그룹이며 ; R3는 존재하는 작용성 그룹이 임의로 보호되거나 존재하는 아미노그룹이 임의로 아실화 또는 설포닐화되거나 존재하는 카복실그룹이 임의로 아미드화된 천연 α-아미노산의 측쇄이고, 단, R3는 수소원자 또는 메틸그룹이 아니며 ; R4는 수소원자 또는 메틸그룹이거나 ; 또는 R3및 R4가 함께 일반식-(CH2)n- (여기서, n은 4내지 11의 수이다)의 그룹을 나타내며 ; R5는 수소원자 또는 C1-C6-알킬, 카복실, C1-C6-알킬아미노카보닐 그룹이고 ; X는 지방족 또는 방향족 디카복실산, N-카복시아미노산, 아자디카복실산 또는 O-카복시하이드록시산으로부터 유도된 시클릭이미도그룹, 또는 일반식(a)의 그룹
    (여기에서, Ra는 존재하는 작용성그룹이 임의로 보호 되거나 존재하는 아미노그룹이 임의로 아실화 또는 설포닐화되거나 존재하는 카복실그룹이 임의로 아미드화된 천언 α-아미노산의 측쇄를 나타내고 ; Rb는 수소원자 이거나, Ra및 Rb가 함께 트리메틸렌그룹을 나타내며, Rc는 존재하는 작용성그룹이 임의로 보흐되거나 존재하는 아미노그룹이 임의로 아실화 또는 설포닐화되거나 존재하는 카복실 그룹이 임의로 아미드화된 천연 α-아미노산의 측쇄를 나타내고, Rd는 수소원자를 나타내거나, 또는 Rc및 Rd가 함께 트리메틸렌그룹을 나타내며, Re는 보호그룹 또는 아실, C1-C6-알킬설포닐 또는 아릴설포닐그룹을 나타낸다)이다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소원자 또는 C1-C6-알킬그룹인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R1이 수소원자 또는 메틸그룹인 화합물.
  4. 제1내지 3항중 어느 한 항에 있어서, R2가 C3-또는 C4-알킬그룹인 화합물.
  5. 제4항에 있어서, R2가 n-프로필, 이소부틸 또는 2급-부틸그룹인 화합물.
  6. 제1내지 5항중 어느 한 항에 있어서, R3가 이소부틸그룹이고, R4가 수소원자이거나, 또는 R3및 R4가 함께 일반식-(CH2)n-의 그룹(여기에서, n은 5내지 9의 수이다)이며, R5가 수소원자인 화합물.
  7. 제1내지 5항중 어느 한 항에 있어서, R3는 이소부틸그룹이고, R4는 메틸그룹이며, R5가 카복시 또는 C1-C6-알콕시카보닐그룹인 화합물.
  8. 제7항에 있어서, R5가 카복실 뜨는 에톡시 카보닐그룹인 화합물.
  9. 제1내지 8항중 어느 한 항에 있어서, X가 일반식(b)의 시클릭 이미도그룹
    [상기식에서, P 및 Q는 함께 하기 일반식 -CH(Rf)-CH(Rf)-, -CH(Rf)-CH(Rf)-CH(Rf)-, -O-CH(Rf)-, -N(Rf)-CH(Rf)-, -N(Rf)-N(Rf)-, -N=N- or -C(Rf)=C(Rf)- (여기서, Rf는 수소원자 또는 C1-C6알킬, 아릴, 아릴-(C1-C6-알킬) 또는 C1-C6-알카노일아미노 그룹, 또는 아실부분이 임의로 보호된 아미노그룹을 갖는 천연의 α-아미노산으로부터 유도된 아실아미노 그룹이다)이거나, 또는 P 및 Q가 함께 C1-C6-알킬, C1-C6-알콕시, 할로겐, 하이드록시, 아릴-(C1-C6-알콕시), 니트로, 아미노, C1-C6-알카노일아미노, 모노(C1-C6-알킬) 아미노, 디(C1-C6-알킬) 아미노 및 C1-C6-알킬설포닐 아미노중에서 선택된 하나 또는 그 이상의 치환체로 임의 치환된 방향족 시스템을 나타낸다]인 화합물.
  10. 제9항에 있어서, 각각의 Rf가 수소원자 또는 C1-C6-알칼 또는 C1-C6-알카노일아미노그룹인 화합물.
  11. 제10항에 있어서, P 및 Q가 함께 일반식 -C(Rf)=C(Rf)-의 그룹(여기에서, 하나의 Rf는 아릴그룹이고, 다른 하나의 Rf는 수소원자 또는 아릴 그룹이다)을 나타내는 화합물.
  12. 제11항에 있어서, 하나의 Rf는 페닐그룹이고, 다른 하나의 Rf는 수소원자 또는 페닐그룹인 화합물.
  13. 제9항에 있어서, P 및 Q가 함께 C1-C6-알콕시, 할로겐, 하이드록시, 아미노 및 C1-C6-알카노일 아미노중에서 선택된 하나 또는 그 이상의 치환체로 임의 치환된 1,2-페닐렌 또는 2,3-나프틸렌그룹을 나타내는 화합물.
  14. 제9항에 있어서, P 및 Q가 함께 C1-C6-알콕시, 하이드록시 또는 아미노그룹으로 임의 치환된 1, 8-나프틸렌그룹인 화합물.
  15. 제1내지 8항중 어느 한 항에 있어서, X가 일반식(C)의 시클릭 이미도그룹
    [상기식에서, A는 C1-C6-알킬, C1-C6-알콕시, 할로겐, 하이드록시, 아릴-(C1-C6-알콕시), 니트로, 아미노, C1-C6-알카노일아미노, 모노(C1-C6-알킬) 아미노, 디(C1-C6-알킬) 아미노 및 C1-C6-알킬설포닐 아미노중에서 선택된 하나 또는 그 이상의 치환체로 임의 치환된 방향족 시스템의 잔기를 나타내고, Y는 -O-, -NH- 또는 -NRg-(여기서, Rg는 수소 또는 C1-C6-알킬이다)이다]인 화합물.
  16. 제15항에 있어서, A는 벤젠환의 잔기이고, Y는 -NRg-인 화합물.
  17. 제1내지 8항중 어느 한 항에 있어서, X가 Ra는 즌재하는 작용성그룹이 임의로 보호되거나 또는 존재하는 아미노그룹이 임의로 아실화 또는 설포닐화되거나 존재하는 카복실그룹이 임의로 아미드화된 천연 α-아미노산으 측쇄를 나타내고, Rb는 수소원자이며, Rc및 Rd는 함께 트리메틸렌그룹이고, Re는 보호그룹 또는 아실 그룹인 일반식(a)의 그룹을 나타내는 화합물.
  18. 제17항에 있어서, Ra가 이소부틸 그룹인 화합물.
  19. 제17 또는 18항에 있어서, Re가 벤질옥시카보닐 또는 아세틸그룹인 화합물.
  20. [(3-아미노프탈이미도)메틸 [(RS)-4-메틸-2 [[(S)-3메틸-1-(메틸카바모일)부틸]카보모일]펜틸]포스핀산.
  21. [(RS) -4-메틸-2-[[(S)-3-메틸-1-(메틸카바모일)부틸]카바모일]펜틸](1,8-나프탈렌디카복시미도메틸) 포스핀산.
  22. [(R 또는 S)-4-메틸-2-[[(R 또는 S)-2-옥소-3-아자시클로트리데실]카바모일]펜틸] (1,8-나프탈렌 디카복시미도메틸) 포스핀산.
  23. N-[(N-[(R 또는 S)-2-[[[[[N-[1-(벤질옥시)카보닐]-L-프로릴]-L-루이실]아미노]메틸하이드록시 포스피닐]메틸]-4-메틸발레릴-L-루이실]-L-알라닌.
  24. [[1,4-디하이드로-2,4-디옥소-3(2H)퀴나졸리닐]메틸][[(R 또는 S)-4-메틸-2-[[(R 또는 S)-2-윽소-3-아자시클로트리데실]카바모일]펜틸]포스핀산.
  25. 일반식(Ⅱ)의 화합물.
    상기식에서, R1, R2, R3, R4, R5및 X는 제1항에서 정의한 바와 같고, R6는 C1-C6알킬 그룹이다.
  26. 치료학적 활성물질로서 사용하기 위한, 제1내지 24항중 어느 한 항에 따른 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  27. 콜라게나제 억제제로 사용하기 위한, 제1내지 24항중 어느 한 항에 따른 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염.
  28. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 산 또는 할로트리메틸실란으로 처리하고, 경우에 따라 수득된 일반식(Ⅰ)의 화합물증 X로 표시된 시클릭 이미드그룹상에 존재하는 반응성 치환체의 작용그룹을 변형시키고, 또한 경우에 따라 수득된 일반식(Ⅰ)의 화합물을 약제학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 특징으로하여, 제1항에 정의된 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1, R2, R3, R4, R5및 X는 제1항에서 정의한 바와 같고, R6는 C1-C6알킬 그룹이다.
  29. 제1내지 24항중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염 및 치료학적으로 불활성인 담체물질을 함유하는 약제.
  30. 변형된 관절 질환을 치료 또는 예방하기 위한, 제1내지 24항중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염 및 치료학적으로 불활성인 담체물질을 함유하는 약제.
  31. 제1내지 24항중 어느 한 항에 따른, 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염 및, 경우에 따라 하나 또는 그 이상의 다른 치료학적으로 활성인 물질을 치료학적으로 불활성인 담체물질과 함께 혼합하고, 수득된 혼합물을 갈레닉 투여형태로 가공함을 특징으로하여, 약제, 특히 번형된 관절 질환을 치료 또는 예방하기 위한 약제를 제조하는 방법.
  32. 질환의 치료 또는 예방을 위한, 제1내지 24항중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염의 용도.
  33. 변형된 관절 질환의 치료 또는 예방을 위한, 제1내지 24항중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염의 용도.
  34. 변형된 관절 질환의 치료 또는 예방을 위한 약제의 제조를 위한, 제1내지 24항중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염의 용도.
  35. 제28항에 따라 제조된 제1항의 화합물.
  36. 본 명세서에 기술된 발명.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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