KR880007447A - 신규 알칸술폰 아닐리드 유도체, 그의 제조 방법 및 이를 함유하는 제약 조성물 - Google Patents

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Abstract

내용 없음.

Description

신규 알칼술폰 아닐리드 유도체, 그의 제조방법 및 이를 함유하는 제약 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (24)

  1. 하기 일반식으로 표시되는 알칸술폰아닐리드 및 그의 제약상 허용되는 염류.
    상기식중 R1, R2및 R8은 각각 수소, 시아노, 할로겐, 저급 알킬, 할로(저급)알킬, 저급 알킬티오, 저급 알킬술피닐, 저급 알킬술포닐 또는 저급 알콕시기이고, R3은 저급 알킬, 또는 모노 또는 디 - 저급 알킬아미노기이고, R4는 아실, 시아노, 카르복시, 히드록시(저급)알킬, 메르캅토, 저급 알킬티오, 저급 알킬술피닐, 저급알킬술포닐, 5원 불포화 헤테로시클릭기 (이 기는 아미노, 저급 알카노일아미노, 저급 알킬티오 또는 저급 알킬술포닐기를 가질 수 있음), 페닐티오(이 기는 니트로 또는 아미노기를 가질 수 있음), 저급 알카노일(저급)알케닐 또는 하기 일반식의 기
    [여기에서 R6은 수소, 아미노 또는 저급 알킬기이고, R7은 히드록시, 저급 알콕시, 카르복시(저급)알콕시, 저급 알콕시카르보닐(저급) 알콕시, 우레이도 또는 티오우레이도기임]이고, R5는 수소, 할로겐, 저급 알킬 또는 저급 알카노일기이다.
  2. 제1항에 있어서, R1및 R2가 각각 할로겐이고, R8이 수소이고, R3이 저급알킬기이고, R4가 아실기이고, R5가 수소인 알칸술폰아닐리드 유도체.
  3. 제2항에 있어서, R4가 저급 알카노일기인 알칸술폰아닐리드.
  4. 제1항에 있어서, R1및 R2가 각각 불소이고, R8이 수소이고, R3이 메틸기이고, R4가 아세틸이고, R5가 수소인 알칸술폰아닐리드 유도체.
  5. 제1항에 있어서, R1및 R2가 각각 할로겐이고, R8이 수소이고, R3이 저급알킬기이고, R4가 시아노이고, R5가 수소인 알칸술폰아닐리드 유도체.
  6. 제1항에 있어서, R1및 R2가 각각 불소이고, R8이 수소이고, R3이 메틸기이고, R4가 시아노이고, R5가 수소인 알칸술폰아닐리드 유도체.
  7. 제1항에 있어서, 4′ - 아세틸 - 2′(2,4 - 디플루오로 페녹시) 메탄술폰아닐리드인 알칸술폰아닐리드 유도체.
  8. 제1항에 있어서, 4′ - 시아노 - 2′(2,4 - 디플루오로 페녹시) 메탄술폰아닐리드인 알칸술폰아닐리드 유도체.
  9. 하기 일반식(II)의 화합물 또는 그 염을 하기 일반식(III)의 술포닐화제 또는 그의 반응성 유도체와 반응시켜 하기 일반식(I′)의 화합물 또는 그 염을 얻거나, 또는 하기 일반식(Ia)의 화합물 또는 그 염을 하기 일반식(IV)의 아민 화합물 또는 그 염과 반응시켜서 하기 일반식(Ib)의 화합물 또는 그 염을 얻거나, 또는 하기 일반식 (Ii)의 화합물 또는 그 염을 환원시켜서 하기 일반식(Ij)의 화합물 또는 그 염을 얻는 것으로 되는 하기 일반식(I)로 표시되는 알칼술폰아닐리드 유도체 또는 그 염의 제조방법.
    상기 식중 R1, R2및 R8은 각각 수소, 시아노, 할로겐, 저급 알킬, 할로(저급)알킬, 저급 알킬티오, 저급 알킬술피닐, 저급 알킬술포닐 또는 저금 알콕시기이고, R3은 저급 알킬, 또는 모노 또는 디 - 저급 알킬아미노기이고, R4는 아실, 시아노, 카르복시, 히드록시(저급)알킬, 메르캅토, 저급 알킬티오, 저급 알킬술피닐, 저급알킬술포닐, 5원 불포화 헤테로시클릭기 (이 기는 아미노, 저급 알카노일아미노, 저급 알킬티오 또는 저급 알킬술포닐기를 가질 수 있음), 페닐티오(이 기는 니트로 또는 아미노기를 가질 수 있음), 저급 알카노일(저급)알케닐 또는 하기 일반식의 기
    [여기에서 R6은 수소, 아미노 또는 저급 알킬기이고, R7은 히드록시, 저급 알콕시, 카르복시(저급)알콕시, 저급 알콕시카르보닐(저급) 알콕시, 우레이도 또는 티오우레이도기임]이고, R5는 수소, 할로겐, 저급 알킬 또는 저급 알카노일기이다. R4′″는 아실, 시아노, 저급 알킬티오, 저급 알킬술피닐, 저급 알킬술포닐, 5원 불포화 헤테로시클릭기(이 기는 저급알카노일아미노, 저급 알킬티오 또는 저급 알킬술포닐기를 가질 수 있음), 페닐티오(이 기는 니트로 또는 저급 알카노일(저급) 알케닐기를 가질 수 있음) 또는 하기 일반식의 기
    (여기에서 R6은 수소, 아미노 또는 저급 알킬기이고, R7은 저급 알콕시, 저급 알콕시, 저급 알콕시카르보닐(저급) 알콕시, 우레이도 또는 티오우레이도기임)이다.
  10. 하기 일반식(II)의 화합물 또는 그 염을 하기 일반식(III)의 술포닐화제 또는 그의 반응성 유도체와 반응시켜서 하기 일반식(I′) 의 화합물 또는 그 염을 얻는 것으로 되는 하기 일반식(I′)로 표시되는 알칸술폰이닐리드 유도체 또는 그 염의 제조방법.
    상기식중 R1, R2및 R8은 각각 수소, 시아노, 할로겐, 저급 알킬, 할로(저급)알킬, 저급 알킬티오, 저급 알킬술피닐, 저급 알킬술포닐 또는 저급 알콕시기이고, R3은 저급 알킬, 또는 모노 또는 디 - 저급 알킬아미노기이고, R4′″는 아실, 시아노, 저급 알킬티오, 저급 알킬술피닐, 저급알킬술포닐, 5원 불포화 헤테로시클릭기 (이 기는 아미노, 저급 알카노일아미노, 저급 알킬티오 또는 저급 알킬술포닐기를 가질 수 있음), 페닐티오(이 기는 니트로 또는 아미노기를 가질 수 있음), 저급 알카노일(저급)알케닐기를 가질 수 있음) 또는 하기 일반식의 기
    (여기에서 R6은 수소, 아미노 또는 저급 알킬기이고, R7은 저급 알콕시, 저급 알콕시카르보닐(저급) 알콕시, 우레이도 또는 티오우레이도기임)이고, R5는 수소, 할로겐, 저급 알킬 또는 저급 알카노일기이다.
  11. 제9항 또는 제10항에 있어서, R1및 R2가 각각 할로겐이고, R8이 수소이고, R3이 저급 알킬기이고, R4및 R4″′가 아실기, R5가 수소인 방법.
  12. 제9항 또는 제1항에 있어서, R4및 R4″′가 저급 알카노일기인 방법.
  13. 제9항 또는 제10항에 있어서, R1및 R2가 각각 불소이고, R8이 수소이고, R3이 메틸기이고, R4및 R4″′가 아세틸기이고, R5가 수소인 방법.
  14. 제9항 또는 제10항에 있어서, R1및 R2가 각각 할로겐이고, R8이 수소이고, R3이 저급 알킬기이고, R4및 R4″′가 시아노이고, R5가 수소인 방법.
  15. 제9항 또는 제10항에 있어서, R1및 R2가 각각 불소이고, R8이 수소이고, R3이 메틸기이고, R4및 R4″′가 시아노이고, R5가 수소인 방법.
  16. 유효 성분으로서 1개 이상의 제1항에 의한 알칸술폰아닐리드 유도체 또는 그의 제약상 허용되는 염으로 되는 제약 조성물.
  17. 유효 성분으로서 1개 이상의 제1항에 의한 알칼술폰아닐리드 유도체 또는 그의 제약상 허용되는 염으로 소염 조성물.
  18. 유효 성분으로서 1개 이상의 제1항에 의한 알칼술폰아닐리드 유도체 또는 그의 제약상 허용되는 염으로 진통 조성물.
  19. 유효 성분으로서 1개 이상의 제1항에 의한 알칼술폰아닐리드 유도체 또는 그의 제약상 허용되는 염으로 해열 조성물.
  20. 제17항에 의한 조성물 유효량을 이와 같은 치료를 요하는 객체에 투여하는 것으로되는 염증 치료 방법.
  21. 제18항에 의한 조성물 유효량을 이와 같은 치료를 요하는 객체에 투여하는 것으로되는 통증 치료 방법.
  22. 제19항에 의한 조성물 유효량을 이와 같은 치료를 요하는 객체에 투여하는 것으로되는 발열증 치료 방법.
  23. 제17항에 의한 조성물 유효량을 이와 같은 치료를 요하는 객체에 투여하는 것으로되는 류머티스 치료 방법.
  24. 제17항에 의한 조성물 유효량을 이와 같은 치료를 요하는 객체에 투여하는 것으로되는 관절염 치료 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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