KR870700352A - 쯔비터이온성 비사이클릭 화합물 및 이의 염, 용매화물, 수화물 및 에스테르 - Google Patents

쯔비터이온성 비사이클릭 화합물 및 이의 염, 용매화물, 수화물 및 에스테르

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KR870700352A KR1019870700274A KR870700274A KR870700352A KR 870700352 A KR870700352 A KR 870700352A KR 1019870700274 A KR1019870700274 A KR 1019870700274A KR 870700274 A KR870700274 A KR 870700274A KR 870700352 A KR870700352 A KR 870700352A
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Abstract

내용 없음

Description

쯔비터이온성 비사이클릭 화합물 및 이의 염, 용매화물, 수화물 및 에스테르
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염, 에스테르 또는 용매화물과 약재학적으로 허용되는 담체와의 배합물로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
    상기식에서,
    W 및 X 는 동일하거나 상이하고, 각각 독립적으로 -CH= 또는-N=이며 :
    Z1및Z2는 동일하거나 상이하고, 각각 독립적으로 O 또는 S 이며;
    R1, R2, R3, R4및 R5는 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 수소 1 내지 12개의 탄소원자를 갖는 알킬, 3 내지 8개의 탄소원자를 갖는 알키닐, 3 내지 8개의 탄소원자를 갖는 알키닐, 알콕시 부분에 1 내지 6개의 탄소원자를 갖고 알킬부분에 2 내지 6개의 탄소원자를 갖는 알콘시알킬, 2 내지 8개의 탄소원자를 갖는 하이드록시알킬, 3 내지 8개의 탄소원자를 갖는 사이클로알킬, 아실옥시 부분에 1 내지 6개의 탄소원자를 갖고 알킬부분에 2 내지 8개의 탄소원자를 갖는 아실옥시알킬 및 -R6-CO2R0(여기에서R6는 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 알킬렌 그룹이고, R0는 수소 또는 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 알킬그룹이다.)로 이루어진 그룹중에서 선택될 수 있으며, 단 R1, R2또는 R3에서 하이드록시알킬 그룹의 OH와 아실옥시알킬 그룹의 아실옥시는 R4, R2및 R3가 부착되어 있는 질소원자에 부착된 탄소원자에 결합되지 않고, R1, R2및/또는 R3가 알케닐 또는 알키닐인 경우 R1, R2및 R3가 부착된 질소원자 및 탄소-탄소 이중 또는 삼중결합 사이에는 적어도 하나의 탄소-탄소 단일결합이 존재하며;
    또한, R1, R2또는 R3중의 하나는 다음에 정의하는 바와 같은 1 내지 3개의 치환체 Y로 치환될 수 있는 아릴 그룹 또는 방향족 헤테로사이클릭 그룹일 수 있으며;
    또한, R1, R2및 R3중의 2개는 함께 결합하여 2 내지 8개의 탄소원자를 함유할 수 있는 환을 나타낼수 있으며, 이환은 임의로 -C-, -S- 및/또는 -NR4-헤테로 방향족 그룹(여기서, R4는 상기에서 정의한 바와 같다)을 함유하고/하거나 임의로 탄소-탄소 이중결합을 함유하며, 임의로 1 내지 3개의 추가의 치환제 R7로 치환되며, 여기에서 이 치환제는 동일하거나 상이하고 각각 독립적으로 OH(단, OH는 헤테로원자에 이미 결합된 탄소상에는 존재하지 않는다). 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 아실옥시, 1 내지 8개의 탄소원자를 갖는 하이드로록시알킬, 알콕시 부분과 알킬부분 각각에 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 알콕시알킬, 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 알킬, 3 내지 8개의 탄소원자를 갖는 알케닐, 및 3 내지 8개의 탄소원자를 갖는 알키닐로 이루어진 그룹으로부터 선택되거나, 특정한 2개의 R7로 치환제 그룹은 4 내지 8개의 총 탄소원자를 갖는 탄화수소환을 나타낼 수 있으며:
    또한, R1, R2, R3셋 모두는 이들이 부착된 질소원자와 함께 결합하여, 임의로 상기에서 정의한 바와 같은 1 내지 3개의 치환제 그룹 R7로 치환될 수 있는 폴리사이클릭 환을 나타낼 수 있으며 ;
    m은 0 내지 3의 정수이고;
    n은 0 내지 2의 정수이며;
    Q는 하기에서 정의하는 바와 같은 1 내지 3개의 치환제 Y로 치환될 수 있는 아릴 또는 방향족 헤레로사이클릭 그룹이며 : 각각의 Y 치환제는 독립적으로 하이드록시 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 알킬, 할로겐, NO2, 1내지 6개의 탄소원자를 갖는 알콕시, 트리플루오로메틸, 시아노, 3 내지 7개의 탄소원자를 갖는 사이클로알킬, 3 내지 6개의 탄소원자를 갖는 알키닐옥시, 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 하이드록시알킬, -S(O)n-R8(여기서, R8는 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 알킬이고,n은 상기에서 정의한 바와 같다). -So2NH2-, -CO-R8-[여기서, R9는 OH, -NH-R8- 또는 -O-R8-이며, R8은 상기에서 정의한 바와 같다]. -O-B-COR9(여기에서, B는 1내지 4개의 탄소원자를 갖는 알킬렌 그룹이고, R9는 상기에서 정의한 바와 같다). -NH2, -NHCHO, -NH-CO-R9(여기서, R8는 상기에서 정할 바와 같으며, 단 하이드록시는 아니다). -NH-COCF3, -NH-SO2R8(여기서, R8는 상기에서 정의한 바와 같다). 및 -NHSO2CF3로 이루어진 그룹중에서 선택된다.
  2. 일반식(I)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염, 에스테르, 및 용매화물.
    상기식에서,
    W 및 X는 동일하거나 각각 독립적으로 -CH 또는 -N=이며 ;
    Z1및 Z2는 동일하거나 상이하고, 각각 독립적으로 O또는 S이며 ;
    R1, R2, R3, R4및 R5는 동일하거나 상이하며, 각각 독립적으로 주소, 1내지 12개의 탄소원자를 갖는 알킬 3내지 8개의 탄소원자를 갖는 알케닐, 3내지 8개의 탄소원자를 갖는 알키닐, 알콕시 부분에 1내지 6개의 탄소원자를 갖고 알킬부분에 2내지 6개의 탄소원자를 갖는 알콕시알킬, 2내지 8개의 탄소원자를 갖는 하이드록시알킬 3내지 8개의 탄소원자를 갖는 사이클로알킬, 아실옥시 부분에 1내지 6개의 탄소원자를 갖고 알킬부분에 2내지 8개의 탄소원자를 갖는 아실옥시알킬, 및 -R6-CO2R0(여기서, R6는 1내지 6개의 탄소원자를 갖는 알킬렌 그룹이고, R0는 수소, 또는 1내지 6개의 탄소원자를 갖는 알킬그룹이다)로 이루어진 그룹중에서 선택될 수 있으며, 단 R1, R2또는 R3에서 하이드록시알킬 그룹의 OH와 아실옥시알킬 그룹의 아실옥시는 R1, R2또는 R3가 부착되어 있는 질소원자에 부착된 탄소원자에 결합되지 않고, R1, R2및/또는 R3가 알케닐 또는 알키닐인 경우, R1, R2또는 R3가 부착된 질소원자 및 탄소-탄소이중 또는 삼중결합 사이에서 적어도 하나의 탄소-탄소 단일결합이 존재하며, 또한, R1, R2또는 R3중의 하나는 다음에 정의하는 바와 같은 1내지 3개의 치환체 Y로 치환될수 있는 아릴 그룹 또는 방향족 헤테로사이클릭 그룹일 수 있으며 ;
    또한, R1, R2또는 R3중의 2개는 함께 결합하여 2내지 8개의 탄소원자를 함유할 수 있는 환을 나타낼 수 있으며, 이 환은 임의로 -O-, -S- 및/또는 -NR4- 헤테로 방향족 그룹(여기서, R4는 상기에서 정의한 바와 같다.)을 함유하고/하거나 임으로 탄소-탄소 이중결합을 함유하며, 임의로 1내지 3개의 최가의 치환체 R7로 치환되며, 여기에서 이 치환체는 동일하거나 상이하고 각각 독립적으로 OH(단, OH는 헤테로원자에 이미 결합된 탄소상에는 존재하지 않는다.) 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 아실옥시, 1 내지 8개의 탄소원자를 갖는 하이드록시알킬, 알콕시 부분과 알킬부분 각각에 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 알콕시알컬, 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 알킬, 3 내지 8개의 탄소원자를 갖는 알케닐, 및 3 내지 8개의 탄소원자를 간는 알키닐로 이루어진 그룹으로부터 선택되거나, 특정한 2개의 치환체 구룹은 4내지 8개의 총 탄소원자를 갖는 탄화수소환을 나타낼 수 있으며 ;
    또한, R1, R2, R3셋 모두는 이들이 부착된 질소원자와 함께 결합하여, 임의로 상기에서 정의한 바와 같은 1 내지 3개의 치환체 그룹 R7로 치환할 수 있는 폴리사이클릭 환을 나타낼 수 있으며 ;
    m은 0 내지 3의 정수이고 ;
    n은 0 내지 2의 정수이며 ;
    Q는 하기에서 정의하는 바와 같은 1 내지 3개의 치환체 Y로 치환될 수 있는 아릴 또는 방향족 헤테로사이클릭 그룹이며 : 각각의 Y치환체는 독립적으로 하이드록서, 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 알킬, 할로겐, NO2, 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 알콕시, 트리플루오로메틸, 시아노, 3 내지 7개의 탄소원자를 간는 사이클로알킬, 3 내지 6개의 탄소원자를 갖는 알케닐옥시, 3 내지 6개의 탄소원자를 갖는 알키닐옥시, 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 하이드록시알킬, -S(O)n-R8(여기서, R8는 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 알킬이고. N은 상기에서 정의한바와 같다). -SO2NH2,-CO-R2[여기서, R9는 OH2-NH-R8또는 -O-R8이며, R8은 상기에서 정의한 바와 같다]. -O-B-COR9(여기서, B는 1 내지 4개의 탄소원자를 갖는 알킬렌 그룹이고, R9는 상기에서 정의한 바와 같다). -NH, -NHCO, -NH-CO-R9(여기서, R9는 상기에서 정의한 바와 같으며, 단 하이드록시는 아니다), -NH-COCF3,-NH-SOXR8(여기서, R8는 상기에서 정의한 바와 같다), 및 -NHSOXCF3로 이루어진 그룹중에서 선택되고 ;
    단 여기에서 3-디메틸아미노-4-하이드록시-1-페닐-2-퀴놀론 및 1-벤질-3-디메틸아미노-4-하이드록시-1-페닐-2-퀴놀론은 제외된다.
  3. 제 2 항에 있어서,
    W는 X 중의 적어도 하나가 -N=인 화합물.
  4. 제 2 항에 있어서,
    X가 -N=이고, W가 -CH=인 화합물.
  5. 제 2 항 내지 제 5 항중에 어느 한 항에 있어서,
    Z1및 Z2중의 적어도 하나가 0 인 화합물.
  6. 제 2 항 내지 제 5 항중에 어느 한 항에 있어서,
    Z1및 Z2가 모두 0인 화합물.
  7. 제 2 항 내지 제 6 항중의 어느 한 항에 있어서,
    n 및 m이 0인 화합물.
  8. 제 2 항 내지 제 7 항중 어느 한 항에 있어서,
    Q가 1 또는 2개의 Y그룹으로 임의로 치환될수 있는 아릴 그룹인 화합물.
  9. 제 2 항에 있어서,
    1-(1,2-디하이드로-4-하이드록시-1-페닐-2-옥소-1,8-나프티리닌-3-일)-1-메틸-피롤리디늄 하이드록사이드, 내부염 ;
    1-(1,2-디하이드로-4-하이드록시-1-페닐-2-옥소-1,8-나프티리닌-3-일)-피놀리디늄 하이드록시이드, 내부염 ;
    1-(1,2-디하이드로-4-하이드록시-1-페닐-2-옥소-1,8-나프티리닌-3-일)-4-하이드록시-피페리디늄 하이드록사이드, 내부염 ;
    1-(1,2-디하이드로-4-하이드록시-1-페닐-2-옥소-1,8-나프티리닌-3-일)-퀴누클리디늄 하이드록사이드, 내부염 ;
    1-(1,2-디하이드로-4-하이드록시-1-페닐-2-옥소-1,8-나프티리닌-3-일)-1-메틸모르폴리늄 하이드록사이드, 내부염 ;
    1-(1,2-디하이드로-4-하이드록시-1-페닐-2-옥소-1,8-나프티리닌-3-일)-피페리디늄 하이드록사이드, 내부염 ; 또는
    1-(1,2-디하이드로-4-하이드록시-1-페닐-2-옥소-1,8-나프티리닌-3-일)-2-하이드록시메틸-피페리디늄 하이드록사이드, 내부염 ;
    및 약제학적으로 허용되는 이의 염, 에스테르 및 용매화물로부터 선택되는 화합물.
  10. 제 2 항에 있어서,
    1-(1,2-디하이드로-4-하이드록시-1-페닐-2-옥소-1,8-나프티리닌-3-일)-1-메틸-피롤리디늄 하이드록사이드, 내부염 및 약제학적으로 허용되는 이의 염, 에스테르 또는 용매화물인 화합물.
  11. 알러지 반응, 염증 또는 소화성 궤양의 치료 또는 면역반응의 억제에 유용한 약제학적 조성물을 제조하기 위한, 제 1 항 내지 제 10항중 어느 한 항에서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물의 융도.
  12. 일반식(Ⅲ)의 화합물을 일반식(Ⅳ)의 화합물과 반응시키고, 필요시, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 일반식(Ⅰ)의 다른 화합물로 변환시키거나, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 이의 용매화물, 수화물 또는 약제학적으로 허용되는 염, 또는 에스테르로 전환시킴을 특징으로 하여 제 2항에서 정의한 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염, 에스테르 또는 용매화물을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    R1, R2, R3, R4, R5, Q, X, Y, Z1, Z2, m 및 n은 제조 2 항에서 정의한 바와 같고, L은 이탈그룹이다.
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