KR870008862A - 1-2-4-트리지아논 유도체의 제조방법 - Google Patents

1-2-4-트리지아논 유도체의 제조방법 Download PDF

Info

Publication number
KR870008862A
KR870008862A KR870002551A KR870002551A KR870008862A KR 870008862 A KR870008862 A KR 870008862A KR 870002551 A KR870002551 A KR 870002551A KR 870002551 A KR870002551 A KR 870002551A KR 870008862 A KR870008862 A KR 870008862A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
group
alkyl
pharmaceutically acceptable
substituent
heterocyclic
Prior art date
Application number
KR870002551A
Other languages
English (en)
Other versions
KR930003852B1 (ko
Inventor
야스히로 모리사와
미쓰루 가따오까
미쓰오 스기야마
후지오 사이또
히로유끼 고이께
다께시 오오시마
야스오 시모지
히또시 나가호리
Original Assignee
가와무라 요시부미
상꾜 가부시끼가이샤
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from JP7599686A external-priority patent/JPH0717618B2/ja
Priority claimed from JP61085255A external-priority patent/JPH0745478B2/ja
Application filed by 가와무라 요시부미, 상꾜 가부시끼가이샤 filed Critical 가와무라 요시부미
Publication of KR870008862A publication Critical patent/KR870008862A/ko
Application granted granted Critical
Publication of KR930003852B1 publication Critical patent/KR930003852B1/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D253/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D251/00
    • C07D253/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D251/00 not condensed with other rings
    • C07D253/06—1,2,4-Triazines
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

1-2-4-트리지아논 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (18)

  1. 하기식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약학적으로 허용되는 산부가염.
    상기식에서,
    R1은 수소원자 또는 C1-C6알킬기를 나타내고
    R2은 수소원자, 할로겐원자, C1-C6알킬기, 최소한 하나의 할로겐 치환체를 갖는 C1-C6알킬기, 니트로기, 아미노기, 보호된 아미노기, 알킬부가 C1-C6인 알킬아미노기, 각 알킬부가 C1-C6인 알킬카르바모일기, 각 알킬부가 C1-C6인 디알킬카르바모일기, 우레이도기, 알킬부가 C1-C6인 알킬우레이도기, 각 알킬부가 C1-C6인 디알킬루레이도기, 카르복시기 또는 보호된 카르복시기를 나타내고,
    Q는 산소원자 또는 유황원자를 나타내고,
    A는 C1-C6알킬렌기를 나타내고,
    R3는 수산기, C1-C6알콕시기, 아릴옥시기, 알킬부가 1-6 탄소원자를 갖노 아랄킬옥시기 또는 식 -(NH)n-NR5R6를 나타내고,
    상기식에서,
    n이 0 또는 1이고,
    R5및 R6는 같거나 다르고, 각각 수소원자, C1-C10알킬기, 하기에 정의된 치환체 (a)의 최소한 하나를 갖는 치환된 C1-C10알킬기, C2-C6알케닐기, C3-C7시클로알킬기, 아릴기 또는 헤테로시클릭기를 나타내고 또는 질소원자에 함께 연결되어 헤테로시클릭기를 형성하며,
    상기 아릴기 및 아릴기를 함유하는 기의 아릴부는 치환되지 않거나 또는 하기에 정의된 치환체 (b)의 최소한 하나를 갖는 C6-C14카르보시클릭아릴기이고,
    상기 헤테로시클릭기 및 헤테로시클릭기를 함유하는 기의 헤테로시클릭부는 5-14고리원자를 포함하고, 이중 1-5은 질소 및/또는 산소 및/또는 유황의 이종원자이고, 상기 헤테로시클릭기는 치환되지 않거나 또는 하기 치환체 (b) 및 산소에서 선택된 최소한 하나의 치환체를 갖는다.
    치환체 (a) :
    할로겐원자, 수산기, C1-C6알콕시기, 아릴옥시기, 알킬부가 1-6탄소원자를 갖는 아랄킬옥시기, 카르복시기, 보호된 카르복시기, 카르바모일기, 알킬부가 C1-C6이고 치환되지 않거나 상기 알킬카르바모일기를 제외한 치환체 (a)에서 선택된 최소한 하나의 치환체를 갖는 알킬카르바모일기, 각 알킬부가 C1-C6인 디알킬카르바모일기, C3-C7시클로알킬기, 아릴기, 헤테로시클로릭기, 아미노기, 보호된 아미노기 및 C1-C6
    R1이 수소원자 또는 C1-C6알킬기를 나타내고,
    R2가 할로겐원자, C1-C6알킬기, 니트로기 또는 시아노기를 나타내고,
    Q가 산소원자 또는 유황원자를 나타내고,
    A가 C1-C6알킬렌기를 나타내고,
    R3가 식 -(NH)n-NR5R6의 기를 나타내는 것을 특징으로 하는 화합물 및 이의 약학적으로 허용되는 산부가염.
    상기식에서,
    n은 0 또는 1이고,
    R5및 R6은 같거나 다르고, 각각 수소원자, C1-C10알킬기, 치환체 (a′)중의 최소한 하나를 갖는 치환된 C1-C10알킬기, C2-C6알케닐기, 아릴기 및 C3-C7시클로알킬기를 나타낸다.
    치환체 (a′) :
    할로겐원자, C1-C6알콕시기, 아릴옥시기, 알킬부, 알킬기, 아릴기 및 헤테로시클릭기에서 선택된 하나 또는 두개의 치환체를 갖는 아미노기,
    치환체 (b) :
    치환체 (a)로 상기에 정의된 원자 및 기, C1-C6알킬기, 치환체(a) 중의 최소한 하나를 갖는 C1-C6알킬기, 지방족, 카르복실 아실기, 치환체(a) 중의 최소한 하나를 갖는 치환된 C2-C6지방족 카르복실 아실기, 방향족 카르복실 아실기, 아랄킬카르보닐기, 헤테로시클릭 카르보닐기, C2-C7알콕시 카르보닐기, 아랄킬옥시 카르보닐기, C1-C6알킬술포닐기, 아릴술포닐기, 술파모일기 및 C1-C6알킬술파모일기,
    단, R2가 상기 수소원자 또는 상기 니트로, 아미노 또는 시아노기이면, R3는 n이 0 또는 1이고 R6가 최소한 하나의 이형고리 치환체를 갖는 상기 C1-C6알킬를 나타내는 식 -(NH)n-NHR6기를 나타낸다.
  2. 제 1 항에 있어서,
    부가 1-6 탄소원자를 갖는 아랄킬옥시기, C3-C7시클로알킬기, 아릴기, 헤테로시클릭기, 아미노기, 보호된 아미노기 및 하나 또는 두개의 C1-C6알킬 치환체를 갖는 아미노기,
    단, R2가 상기 니트로 또는 시아노기를 나타내면, R3는 n이 0 또는 1이고 R6가 최소한 하나의 이형고리 치환체를 갖는 상기 C1-C6알킬기를 나타내는 식 -(NH)n-NHR6의 기를 나타낸다.
  3. 제 1 항에 있어서,
    R1이 수소원자 또는 C1-C4알킬기를 나타내고,
    R2가 할로겐원자 또는 C1-C6알킬기를 나타내고,
    Q가 산소원자 또는 유황원자를 나타내고,
    A가 C1-C4알킬렌기를 나타내고,
    R3가 식 -(NH)n-NR5R6의 기를 나타내는 것을 특징으로 하는 화합물 및 이의 약학적으로 허용되는 산부가염.
    상기식에서
    n은 0 또는 1이고,
    R5및 R6는 같거나 다르고, 각각 수소원자, C1-C6알킬기, C|2-C6알케닐기 또는 치환체 (a″) 중의 최소한 하나를 갖는 치환된 C2-C3알킬기를 나타낸다.
    치환체 (a″) :
    C1-C6알콕시기, C3-C7시클로알킬기, 아킬기 및 헤테로시클릭기,
  4. 제 1 항에 있어서,
    R1이 수소원자 또는 메틸기를 나타내고,
    R2가 할로겐원자 또는 메틸기를 나타내고,
    Q가 산소원자를 나타내고,
    A가 C1-C3알킬렌기를 나타내고,
    R3가 식 -NHR6의 기를 나타내는 것을 특징으로 하는 화합물 및 이의 약학적으로 허용되는 산부가염.
    상기식에서,
    R6는 C1-C6알킬기, 치환체(a''') 중의 최소한 하나를 갖는 치환된 C2-C4알킬기 또는 C2-C6알케닐기를 나타낸다.
    치환체(a''') :
    C1-C4알콕시기, C5또는 C6시클로알킬기, 페닐기, 치환체(b') 중의 최소한 하나를 갖는 치환된 페닐기 및 5 또는 6고리 원자를 갖는 헤테로시클릭시.
    치환체(b') :
    C1-C4알킬기, 할로겐원자, 트리플루오로메틸기 및 C1-C4알콕시기.
  5. α-[2-클로로-(2,3,4,5-테트라히드로-5-메틸-3-옥소-1,2-트리아진-6-일)페녹시] -N-이소부틸아세트아미드 및 이의 약학적으로 허용되는 염.
  6. α-[2-클로로-4-(2,3,4,5-테트라히드로-5-메틸-3-옥소-1,2,4-트리아진-6-일)페녹시]-N-프로필아세트아미드 및 이의 약학적으로 허용되는 염.
  7. α-[2-클로로-4-(2,3,4,5-테트라히드로-5-메틸-3-옥소-1,2,4-트리아진-6-일)페녹시]-N-(2-에톡시에틸) 아세트아미드 및 이의 약학적으로 허용되는 염.
  8. α-[2-클로로-4-(2,3,4,5-테트라히드로-5-메틸-3-옥소-1,2,4-트리아진-6-일) 페녹시]-N-(3-에톡시프로필) 아세트아미드 및 이의 약학적으로 허용되는 염.
  9. α-[2-클로로-4-(2,3,4,5-테트라히드로-3-옥소-1,2,4-트리아진-6-일)페녹시]-N-페네틸 아세트아미드 및 이의 약학적으로 허용되는 염.
  10. α-[2-클로로-4-(2,3,4,5-테트라히드로-5-메틸-3-옥소-1,2,4-트리아진-6-일) 페녹시]-N-페네틸아세트 아미드 및 이의 약학적으로 허용되는 염.
  11. α-[2-클로로-4-(2,3,4,5-테트라히드로-5-메틸-3-옥소-1,2,4-트리아진-6-일)페녹시]-N-(2-(3,4-디메톡시페닐)-에틸] 아세트아미드 및 이의 약학적으로 허용되는 염.
  12. α-[2-클로로-4-(2,3,4,5-테트라히드로-3-옥소-1,2,4-트리아진-6-일) 페녹시]-N-(2-모르폴리노에틸) 아세트아미드 및 이의 약학적으로 허용되는 염.
  13. α-[2-클로로-4-(2,3,4,5-테트라히드로-5-메틸-3-옥소-1,2,4-트리아진-6-일) 페녹시]-N-(2-모르폴리노에틸)-아세트아미드 및 이의 약학적으로 허용되는 염.
  14. α-[2-클로로-4-(2,3,4,5-테트라히드로-5-메틸-3-옥소-1,2,4-트리아진-6-일) 페녹시]-N-{2-[4-(4-클로로벤조일)-1-피페라지닐]에틸}아세트아미드 및 이의 약학적으로 허용되는 염.
  15. α-[2-클로로-4-(2,3,4,5-테트라히드로-5-메틸-3-옥소-1,2,4-트리아진-6-일) 페녹시]-N-[2-(4-메탄술포닐-1-피페라지닐)에틸]아세트아미드 및이의 약학적으로 허용되는 염.
  16. α-[2-클로로-4-(2,3,4,5-테트라히드로-5-메틸-3-옥소-1,2,4-트리아진-6-일)페녹시]-N-(1-벤질-4-피페리딜)-아세트아미드 및 이의 약학적으로 허용되는 염.
  17. 심장질환치료용 약학조성물로, 약학적으로 허용되는 담체, 희석제 또는 부형제와 강심제의 혼합물을 포함하고, 상기 강심제는 전기 특허청구의 범위중의 어느 하나에 기재된 최소한 하나의 화합물임을 특징으로 하는 조성물.
  18. 하기식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 활성등량체로 부터 하기의 단계(a),(b) 및 (c)의 반응을 적절한 어느 순서로 수행됨을 특징으로 하는 전기 특허청구의 범위중의 어느 하나에 기재된 화합물의 제조방법.
    상기식에서,
    R1및 Q는 특허청구의 범위 제 1 항에 정의된 바와 같다.
    R2α는 특허청구의 범위 제 1 항에서 R2에 대해 정의된 기 및 원자중의 하나 또는 활성기가 필요에 따라 보호된 기를 나타내고 R7은 카르복시-보호기를 나타낸다.
    (a) 히드라진 또는 이의 활성유도체와 반응시켜 트리아지는 고리를 형성하는 고리폐쇄 반응.
    (b) 벤젠고리의 4-위치에 식-A-CO-R3의 기를 도입.
    (c) 필요에 따라서, 하나 이상의 탈 보호반응 및 염화 반응.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019870002551A 1986-03-20 1987-03-20 1,2,4-트리아지논 유도체의 제조방법 KR930003852B1 (ko)

Applications Claiming Priority (9)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP62593 1986-03-20
JP61-62593 1986-03-20
JP6259386 1986-03-20
JP61-75996 1986-04-02
JP7599686A JPH0717618B2 (ja) 1986-04-02 1986-04-02 １，２，４−トリアジノン化合物
JP75996 1986-04-02
JP61-85255 1986-04-14
JP61085255A JPH0745478B2 (ja) 1986-04-14 1986-04-14 ヘテロ環状化合物
JP85255 1986-04-14

Publications (2)

Publication Number Publication Date
KR870008862A true KR870008862A (ko) 1987-10-21
KR930003852B1 KR930003852B1 (ko) 1993-05-14

Family

ID=27297888

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019870002551A KR930003852B1 (ko) 1986-03-20 1987-03-20 1,2,4-트리아지논 유도체의 제조방법

Country Status (5)

Country Link
US (1) US4898862A (ko)
EP (1) EP0238357B1 (ko)
KR (1) KR930003852B1 (ko)
DE (1) DE3770299D1 (ko)
ES (1) ES2040744T3 (ko)

Families Citing this family (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB8903130D0 (en) * 1989-02-11 1989-03-30 Orion Yhtymae Oy Substituted pyridazinones
US5175161A (en) * 1989-04-06 1992-12-29 Sankyo Company, Limited Occular hypotensive agents
US5273976A (en) * 1989-04-06 1993-12-28 Sankyo Company, Limited Ocular hypotensive agents
DE4239540A1 (de) * 1992-11-25 1994-05-26 Asta Medica Ag Neue heterocyclische Verbindungen mit antiasthmatischer/antiallergischer, entzündungshemmender, positiv inotroper und blutdrucksenkender Wirkung
SE9902987D0 (sv) * 1999-08-24 1999-08-24 Astra Pharma Prod Novel compounds

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0052442B1 (en) * 1980-11-14 1985-09-11 Imperial Chemical Industries Plc Heterocyclic compounds
ZA827641B (en) * 1981-11-12 1983-09-28 Ici Plc Thiadiazine, oxadiazine and triazine derivatives which possess cardiotonic and/or antihypertensive activity
GB8310435D0 (en) * 1983-04-18 1983-05-25 Fujisawa Pharmaceutical Co Triazine derivatives
JPS59196874A (ja) * 1983-04-22 1984-11-08 Fujisawa Pharmaceut Co Ltd トリアジン誘導体

Also Published As

Publication number Publication date
KR930003852B1 (ko) 1993-05-14
EP0238357B1 (en) 1991-05-29
US4898862A (en) 1990-02-06
EP0238357A3 (en) 1988-10-05
ES2040744T3 (es) 1993-11-01
DE3770299D1 (de) 1991-07-04
EP0238357A2 (en) 1987-09-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0038541B1 (en) Novel prodrugs of biologically active agents containing mercapto groups, process for preparing and therapeutically effective composition containing the same
PT93066A (pt) Processo para a preparacao de derivados heterociclicos contendo nucleos bengenicos fundidos com nucleos monoazotados substituidos e de composicoes farmaceuticas que os contem
KR920021523A (ko) 신규한 우레아 유도체, 이의 제조 방법 및 이들을 함유하는 약제학적 조성물
KR830007624A (ko) 헤테로 사이클릭 화합물의 제조방법
KR910006277A (ko) N-치환된-4-피리미딘아민 및 피리미딘디아민, 이의 제조방법 및 약제로서의 이의 용도
DE69021472D1 (de) Pyrazolderivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende pharmazeutische Zusammenstellung.
KR930017905A (ko) 신규 아자인돌, 그의 제조방법 및 이를 함유하는 의약품
KR900001694A (ko) 화합물들
KR987000261A (ko) 벤즈아미드옥심 유도체, 그의 제법 및 농원예용 살균제 (Benzamidoxime Derivative, Proecss for Production Thereof,and Agrohorticultural Bactericide)
KR900701268A (ko) 헤테로사이클릭 펩타이드 레닌 억제제
KR940005633A (ko) 약제학적으로 유용한 항경련제 설파메이트의 이미데이트 유도체
DE3677452D1 (de) Chinazolinderivate, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen.
KR940000447A (ko) 티아졸의 분지쇄 알킬아미노유도체, 그의 제조방법 및 그를 함유하는 약제학적 조성물
AR246267A1 (es) Composicion contra insectos de plantas que comprende derivados 23-oxo y 23-imino de compuestos ll-f28249 y metodos para preparar dichos derivados.
KR890002067A (ko) 질산 에스테르 유도체
KR900007790A (ko) 항-아테롬성 동맥경화증성 디아릴 화합물
KR880002829A (ko) 디하이드로피리딘 항알러지제 및 소염제
KR890001957A (ko) N-아미노부틸-n-페닐아릴아미드 유도체, 그의 제법 및 치료에의 응용
KR890016017A (ko) 치환된 1-(1h-이미다졸-4-일)알킬-벤즈아미드
JPH0226629B2 (ko)
KR870008862A (ko) 1-2-4-트리지아논 유도체의 제조방법
KR910018374A (ko) 헤테로사이클 치환된 시클로알카노[b] 디히드로인돌 및 -인돌술폰아미드
KR880003920A (ko) 피리다지논 유도체
KR910006309A (ko) 인지질 및 인지질 유도체를 유효 성분으로 하는 항비루스성 약제
KR890011878A (ko) 치환된 3-아미노시드논이민, 이의 제조방법 및 이의 용도

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E902 Notification of reason for refusal
G160 Decision to publish patent application
E701 Decision to grant or registration of patent right
GRNT Written decision to grant
LAPS Lapse due to unpaid annual fee