KR870004984A - 카르바모일옥시메틸 알킬카르바페넴 화합물 - Google Patents

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KR870004984A
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Abstract

내용 없음

Description

카르바모일옥시메틸 알킬카르바페넴 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (25)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)로 나타내어지는 (1S,5R,6S)-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-2-임의 알킬화된 카르바모일옥시메틸-1-알킬-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실산 및 그의 유도체
    (식중, R1은 수소 또는 히드록시-보호기이고 ; R2는 저급알킬이며 ; R3는 수소 또는 저급알킬이고 ; 및 R4는 수소 또는 염-또는 에스테르-형성기이다)
  2. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)내에서 R1이 수소 또는 트리알킬실릴인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)내에서 R2가 1C∼5C 알킬인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)내에서 R3가 수소 또는 1C∼5C 알킬인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ)내에서 R4가 수소 또는 경금속원자, 또는 임의 치환된 1C∼8C알킬, 2C∼8C알케닐, 7C∼19C아르알킬, 6C∼12C알릴, 1C∼12C이미노옥시, 3C∼12C 실릴 또는 3C∼12C스타닐기인 화합물.
  6. 제3항에 있어서, 일반식(Ⅰ)내에서 R2가 메틸인 화합물.
  7. 제6항에 있어서, 일반식(Ⅰ)내에서 R1이 수소인 화합물.
  8. 제7항에 있어서, 일반식(Ⅰ)내에서 R3가 수소인 화합물.
  9. 제8항에 있어서, 일반식(Ⅰ)내에서 R4가 수소, 나트륨, 피발로일옥시메틸 또는 p-메톡벤질인 화합물.
  10. 제7항에 있어서, 일반식(Ⅰ)내에서 R3가 메틸인 화합물.
  11. 제10항에 있어서, 일반식(Ⅰ)내에서 R4가 수소, 나트륨, 피발로일옥시메틸 또는 p-메톡벤질인 화합물.
  12. 제6항에 있어서, 일반식(Ⅰ)내에서 R1이 트리알킬실릴인 화합물.
  13. 제12항에 있어서, 일반식(Ⅰ)내에서 R4가 나트륨 또는 p-메톡시벤질인 화합물.
  14. 제9항에있어서, (1S,5R,6S)-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-2-카르바모일옥시메틸-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실산, 그의 피발로일옥시메틸에스테르 또는 나트륨염인 화합물
  15. 제11항에 있어서, (1S,5R,6S)-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-2-메틸카르바모일옥시메틸-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실산, 그의 피발로일옥시메틸에스테르 또는 나트륨염인 화합물
  16. 하기 일반식(Ⅱ)의 (1S,5R,6S)-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-2-히드록시메틸-1-알킬-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실산 또는 그의 유도체를 일반식 R3NHCO-Hal 또는 R3NCO의 시약으로 처리함을 특징으로 하는 하기 일반식(Ⅰ)로 나타내어지는 (1S,5R,6S)-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-2-임의 알킬화된 카르바모일 옥시메틸-1-알킬-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실산 또는 그의 유도체의 제조방법.
    (식중, R1은 수소 또는 히드록식-보호기이고; R2는 저급알킬이며; R3는 수소 또는 저급알킬이고; R4는 수소 또는 염- 또는 에스테르-형성기이며; 및 Hal은 할로겐이다)
  17. 제16항에 있어서, 시약이 N-보호된 카르바모일 할로겐화물, 시안산염, 또는 이소-시안산염 또는 알킬이소 시안화물 또는 알킬카르바모일 할로겐화물인 방법.
  18. 제16항에 있어서, 방응을 0℃∼50℃온도의 용매내에서 산 스캐빈저 또는 루이스산 존재하에 30분∼10시간동안 수행하는 방법.
  19. 제16항에 있어서, R4에스테르 생성물을 루이스산 및 양이온 스캐빈저로 탈보호시켜 유리카르복실산을 수거하고, 이어서 염기로 처리함으로써 염을 수득하는 방법.
  20. 하기 일반식(Ⅲ)의 (1S,5R,6S)-6-[(1R)-1-트리알킬실릴옥시에틸]-2-임의 알킬화된 카르바모일옥시메틸-1-메틸-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실산 또는 그의 유도체를 산으로 처리함을 특징으로하는 하기 일반식(Ⅰ)로 나타내어지는 (1S,5R,6S)-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-2-임의 알킬화된 카르바모일옥시메틸-1-알킬-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실산 또는 그의 유도체의 제조방법.
    (식중, R1은 트리알킬실릴이고; R2는 저급알킬이며; R3는 수소 또는 저급알킬이고; R4는 수소 또는 염-또는 에스테르-형성기이다)
  21. 하기 일반식(Ⅳ)의 (1S,5R,6S)-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-2-히드록시메틸-1-알킬-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실산 또는 그의 염을 일반식 R4-Hal의 에스테르화제로 처리함을 특징으로 하는 (1S,5R,6S)-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-2-임의 알킬화된 카르바모일옥시메틸-1-알킬-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실산 약리학적 활성에스테르(Ⅰ)의 제조방법.
    (식중, R1은 수소 또는 히드록시-보호기이고; R2는 저급알킬이며; R3는 수소 또는 저급알킬이고; R4는 수소 또는 염-또는 약리학적활성 에스테르-형성기이며; 및 Hal은 할로겐이다)
  22. 하기 일반식(Ⅰ)로 나타내어지는 (1S,5R,6S)-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-2-임의 알킬화된 카르바모일옥시메틸-1-알킬-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실산 또는 그의 유도체의 유효량 및 감수성 세균에 의해 유발되는 감염질환 치료용 약제, 가축약품 또는 소독제용으로 통상적으로 이용되는 담체를 함유하는 약학 조성물
    (식중, R1은 수소 또는 히드록시-보호기이고; R2는 저급알킬이며; R3는 수소 또는 저급알킬이고; R4는 수소 또는 염-또는 에스테르-형성기이다)
  23. 하기 일반식(Ⅰ)로 나타내어지는 (1S,5R,6S)-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-2-임의 알킬화된 카르바모일옥시메틸-1-알킬-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실산 또는 그의 유도체의 유효량을 투여함을 특징으로 하는 세균감염질환의 예방 및 치료방법.
    (식중, R1은 수소 또는 히드록시-보호기이고; R2는 저급알킬이며; R3는 수소 또는 저급알킬이고; 및 R4는 수소 또는 염-또는 에스테르-형성기이다)
  24. 제22항에 있어서, 유효량이 인체용일 경우 1일당 0.01mg∼6g인 약학조성물.
  25. 하기 일반식(Ⅰ)로 나타내어지는 (1S,5R,6S)-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-2-임의 알킬화된 카르바모일옥시메틸-1-알킬-1-카르바펜-2-엠-3-카르복실산 또는 그의 유도체를 세균과 접축시킴을 특징으로 하는 세균의 억제방법.
    (식중, R1은 수소 또는 히드록시-보호기이고; R2는 저급알킬이며; R3는 수소 또는 저급알킬이고; 및 R4는 수소 또는 염-또는 에스테르-형성기이다.)
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR860009793A 1985-11-19 1986-11-19 카르바모일옥시메틸 알킬카르바페넴 화합물 KR870004984A (ko)

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