KR870002141A - 구아닌 유도체의 제조 방법 및 이 유도체를 함유하는 제약 조성물 - Google Patents

구아닌 유도체의 제조 방법 및 이 유도체를 함유하는 제약 조성물 Download PDF

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KR870002141A
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에드워드 커크 배리
노르만 에반스 데렉
빅가디크 케이쓰
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Abstract

내용 없음

Description

구아닌 유도체의 제조방법 및 이유도체를 함유하는 제약 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. (A) 일반식(II)
    (식중, X는 히드록시기를 전환될 수 있는 원자 또는 기이고, R1및 R2는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 각각 수소 원자 또는 보호기임)의 화합물 또는 그의 염 중 X원자 또는 기를 히드록시로 전환시키거나, 또는 (B) 구조식(III)
    의 화합물(또는 그의 염 또는 보호된 유도체)을 포름산 또는 반응성 포름산 유도체와 반응시커가나, 또는 (C) 구조식(XXIII)
    의 화합물, 그의 염 또는 보호된 유도체를 고리화시킨 후, 상기 방법 중 어느 하나의 방법을 행하고, 이어서 필요에 따라서, 최종 생성물에서 요구되지 않은 보호기를 제거하고, 상기 방법중 어느 하나의 방법을 행하고, 이어서 필요에 따라서, 초기에 얻은 하기 구조식(I)의 화합물을 그의 염으로 전환시키거나, 또는 구조식(I)화합물의 염을 구조식(I)의 화합물 또는 그의 또다른 염으로 전환시키고(또는) 라세미체를 반할시켜서 목적 에난티오머를 얻는 것으로 되는 구조식(I)
    의 화합물, 그의 염류 및 용매화물류의 제조방법.
  2. 제1항에 있어서, 방법(A)에서 X원자 또는 기가 가수반해에 의해 히드록시기로 전환될 수 있는 원자 또는 기인방법.
  3. 제1항에 있어서, 방법(C)에서 구조식(XXIII)의 화합물을 알킬화제로 처리한 후, 얻은 생성물을 이어서 극성 비양성자성 용매 또는 물 중에서 암모니아로 처리하는 방법.
  4. 제1항에 있어서, 생성물이(±)(1'α,2'α,3'β,4'α)-2-아미노-1,9-디히드로-9-[2-플루오로-3-(히드록시메틸)시클로펜틸]-6H-푸린-6-온 및 생리학적으로 허용되는 그의 염류 및 용매화물류 중에서 선택되는 방법.
  5. 제1항에 있어서, 생성물이(±)(1'α,2'α,3'β,4'α)-2-아미노-1,9-디히드로-9-[2-플루오로-3-(히드록시메틸)시클로펜틸]-6H-푸린-6-온 및 생리학적으로 허용되는 그의 염류 및 용매화물류 중에서 선택되는 방법.
  6. 제1항에서 정의한 구조식(I)의 화합물중 적어도 1개의 화합물 또는 생리학적으로 허용되는 그의 염 또는 용매화물과 인체 또는 수의 약품에 적합하게 사용되는 1개 이상의 제약 담체 또는 부형제로 되는 제약 조성물.
  7. 제6항에 있어서, 경구, 구강, 비경구, 국소 또는 직장내 투여용으로 제제한 조성물.
  8. 제6항 또는 제7항중 어느 하나의 항에 있어서, 단위 투여량 형태의 조성물.
  9. 제7항에 있어서, 정제, 캡슐제, 시럽제 또는 현탁액제 형태의 경구 투여용 조성물.
  10. 제7항에 있어서, 연고제, 크림제, 로숀제, 반말제, 페사리제, 불무제, 에어로졸제 또는 드롭제 형태의 국소투여용 조성물.
  11. 구조식(I)의 화합물 중 적어도 1개의 화합물 또는 생리학적으로 허용되는 그의염 또는 용매화물을 1개 이상의 제약담체 또는 부형제와 혼합하여 인체 또는 동물체에 투여하기에 적합한 제제형을 제공하는 것으로 되는, 제6항 내지 제10항중 어느 하나의 항에 의한 제약 조성물의 제조방법.
  12. 일반식(IV)
    (식중, X는 제1항에서 정의한 바와 같음)의 화합물, 그의 염 또는 보호된 유도체를 포름산 또는 반응성 포름산 유도체와 반응시킨후, 필요에 따라서 최종 생성물에서 요구되지 않은 보호기를 제거하는 것으로 되는 제1항에서 정의한 일반식(II)화합물의 제조방법.
  13. 일반식(V)
    (식중, X1는 히드록시기 또는 제1항에서 정의한 X기이고, Ar은 방향족기임)의 적합한 화합물, 그의 염 또는 보호된 유도체를 환원시킨 후, 필요에 따라서 최종 생성물에서 요구되지 않는 보호기를 제거하는 것으로 되는 제1항에서 정의한 구조식(III)의 화합물 또는 제12항에서 정의한 일반식(IV)의 화합물의 제조방법.
  14. 구조식(VIII)
    의 화합물, 그의 염 또는 보호된 유도체를 일반식(IX)
    (식중, X1는 제13항에서 정의한 바와 같고, Y는 이탈원자 또는 기임)의 피리미딘, 그의 염 또는 보호된 유도체와 반응시킨후, 이어서 얻은 일반식(VI)
    (식중 X1는 제13항에서 정의한 바와 같음)의 화합물, 그의 염 또는 보호된 유도체를 일반식(VII)
    (식중 Ar는 제13항에서 정의한 바와 같고, E-는 음이온임)의 디아조늄염을 사용해서 디아조화시키는 것으로 되는 제13항에서 정의한 일반식(V)의 화합물의 제조방법.
  15. 구조식(I)의 화합물을 공지된 방법으로 포스포릴화시키는 것으로 되는 제1항에서 정의한 구조식(I)화합물의 (+) 및 (-) 에난티오머의 4-히드록시메틸 1인 산염의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019860006686A 1985-08-16 1986-08-14 구아닌 유도체의 제조 방법 및 이 유도체를 함유하는 제약 조성물 KR870002141A (ko)

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