KR860008999A - N- 페닐-4-페닐-1- 피페라진카복스아미딘의 제조방법 - Google Patents

N- 페닐-4-페닐-1- 피페라진카복스아미딘의 제조방법 Download PDF

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헤르비히 폰 모르체
라보라토와르 쌩떽스 쏘시에떼 아노님
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Abstract

내용 없음

Description

N-페닐-4-페닐-1-피페라진카복스아미딘의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (20)

  1. 일반식(3)의 화합물을 일반식(4)의 1-페닐-피페라진 화합물과 축합시켜 R3가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성하거나; 일반식(7)의 화합물을 일반식(4)의 1-페닐-피페라진 화합물과 반는시켜 R3가 저급알킬, 저급알킬-OH,알킬 또는 저급알케닐인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성하거나; R4또는 R5가 하이드록시이고/이거나 R3가저급알킬 -OH인 일반식(Ⅰ)의화합물을 에스테르화하여 상응하는 알카노일 유도체를 생성하거나; R3가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 아실화하여 R3알킬인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성하거나; 일반식(Ⅰ)의 화합물을 유리염기를 약제학적으로 허용가능한 산 부가염으로 전환시키거나; 일반식(Ⅰ)의 화합물의 염을 상응하는 유리염기로 전환시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물, 이의 토오토머,약제학적으로 허용가능한 산 부가염 및 에스테르를 제조하는 방법.
    상기식에서, R, R1및 R2는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시, 트리플루오로메틸, 또는 니트로이고; R3는 수소, 저급알킬 -OH,알킬 또는 저급알케닐이며(단, 일반식(7)에서 R3는 수소가 아니다); R4및 R5는각각 독립적으로 수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시, 하이드록시, 트리-플르오로메틸 또는저급알킬이고; X는 이탈그룹니다.
  2. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ')의 화합물, 이의 토오토머, 약제학적으로 허용가능한 산부가염 및 에스테르를 제조하는 방법.
    상기식에서, R, R1및 R2는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시, 트리플루오로메틸, 또는 니트로이고; R3는 수소, 저급알킬 -OH,알킬 또는 저급알케닐이며; R4및 R5는각각 독립적으로 수소, 할로겐, 저급알킬, 저급알콕시, 하이드록시, 메틸 또는저급알킬이다.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R이 수소인 화합물을 제조하는 방법.
  4. 제3항에 있어서, R4및 R5가 각각 독립적으로 수소, 하이드록시 또는 저급알콕시이고, R4및 R5중의 적어도 하나가 수소가 아닌 화합물을 제조하는 방법.
  5. 제4항에 있어서, R4및 R5가 각각 독립적으로 페닐환의 2-및 4-위치의 수소, 하이드록시 또는 저급-알콕시이고, R3가 수소, 저급알킬 또는 저급알킬 -OH인 화합물을 제조하는 방법.
  6. 제5항에 있어서, N-[페닐]-N'-[3-하이드록시프로필]-4-[2-메톡시페닐]-1-피페라진카복스아미딘, 약제학적으로 혀용가능한 이의 산 부가염 및 에스테르를 제조하는 방법.
  7. 제5항에 있어서, N-[페닐]-N'-[이소부틸]-4-[2-메톡시페닐]-1-피페라진카복스아미딘, 약제학적으로 혀용가능한 이의 산 부가염을 제조하는 방법.
  8. 제3항에 있어서, N-[페닐]-N'-[n-부틸]-4-[2-메톡시페닐]-1-피페라진카복스아미딘, 약제학적으로 혀용가능한 이의 산 부가염을 제조하는 방법.
  9. 제3항에 있어서, R1및 R2가 각각 독립적으로 수소, 저급알킬 또는 할로겐이고, R1및 R2중의 적어도 하나가 수소가 아닌 화합물을 제조하는 방법.
  10. 제9항에 있어서, N-[3,5-디클로로페닐]-4-[4-플루오로페닐]-1-피페라진카복스아미딘, 약제학적으로 혀용가능한 이의 산 부가염을 제조하는 방법.
  11. 제9항에 있어서, N-[3,5-디클로로페닐]-4-[3-트리플루오로메틸]-1-피페라진카복스아미딘, 약제학적으로 혀용가능한 이의 산 부가염을 제조하는 방법.
  12. 제9항에 있어서, R4및 R5가 각각 독립적으로 수소, 하이드록시 또는 저급알콕시이고, R4및 R5중의 적어도 하나가 수소가 아닌 화합물을 제조하는 방법.
  13. 제12항에 있어서, R4및 R5가 각각 독립적으로 2-및 4-위치의 수소, 하이드록시 또는 저급알콕시인 화합물을 제조하는 방법.
  14. 제13항에 있어서, R3가 수소, 저급알킬 또는 저급알킬 -OH화합물을 제조하는 방법.
  15. 제14항에 있어서, R1및 R2가 각각 독립적으로 수소, 메틸 또는 클롤로인 화합물을 제조하는 방법.
  16. 제15항에 있어서, N-[3.5-디클로로페닐]-4-[2-메톡시-4-하이드록시]-1-피페라진카복스-아미딘, 약제학적으로 허용가능한 이의 산 부가염을 제조하는 방법.
  17. 제16항에 있어서, 이의 에스테르를 제조하는 방법.
  18. 제15항에 있어서, N-[3.5-디클로로페닐]-4-[2-메톡시페닐]-1-피페라진카복스아미딘, 약제학적으로 허용가능한 이의 산 부가염을 제조하는 방법.
  19. 제15항에 있어서, N-[3.4-디클로로페닐]-4-[2-메톡시페닐]-1-피페라진카복스아미딘, 약제학적으로 허용가능한 이의 산 부가염을 제조하는 방법.
  20. 제15항에 있어서, N-[3.4-디클로로페닐]-N'-[이소부틸]-4-[메토기페닐]-1-피페라진-카복스아미딘 및 약제학적으로 허용가능한 이의 산 부가염을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019860004227A 1985-05-30 1986-05-29 N- 페닐-4-페닐-1- 피페라진카복스아미딘의 제조방법 KR860008999A (ko)

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