KR860008982A - 퀴놀일 글리신 아미드 유도체의 제조방법 - Google Patents

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베르니에르 쟝-끌로드
망데 에띠엔느
모레 미셀
케아느 뻬떼르
시미앙 쟈끄
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미쉘드 아스
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Abstract

내용 없음

Description

퀴놀일 글리신 아미드 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 다음 일반식(I)에 해당하는 퀴놀일글리신아미드 유도체 및 제약학적으로 허용되는 무기 또는 유기산 부가염.
    여기서, R1과 R2는각각 수소 또는 저급알킬라디칼을 나타내거나, 또는 선택적으로 R1이 알킬라디칼을 나타낼때 R2는 사이클로알킬라디칼 또는 치환된 페닐 또는 벤질라디칼을 나타내거나, R1및 R2는 이들이 부착할 수 있는 질소원자와 함께 산소, 황 또는 질소와 같은 제12헤테로 원자를 포함할 수 있는 헤테로고리시스템을 형성할 수 있으며, R3는 수소, 히드록실 OH, 저급알킬 또는 알콕시그룹이나 또는 선택적으로 치환된 페녹시 또는 벤질옥시 그룹을 나타내거나 R5가 수소, 저급알킬 또는 페닐라디칼인 그룹-NH-R5를 나타내며, R4는 수소 또는 저급알킬 라디칼을 나타내며, X는 수소 또는 할로겐원자, 저급알킬 라디칼 또는 사이클로알킬, 알콕시, 니트로, 트리플루오로메틸 또는 메틸티오라디칼을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, R1및 R2가 저급알킬 그룹을 나타낼때 R3가 저급알콕시 그룹을 나타내고 R4는 수소를 나타내는 식(I)의 유도체.
  3. 제1항에 있어서, R1,R2및 R4는 저급알킬 그룹을 나타내고 R3는 R5가 저급알킬 그룹 또는 수소인 NHR5그룹을 나타내는 식(I)의 유도체.
  4. 제1항에 있어서, NR1R2는 선택적으로 저급알킬 라디칼과 치환한 피롤리디노, 피폐리디노, 호모페리디노 또는 모르폴리노 라디칼로부터 선택된 헤테로고리 시스템을 형성하는 식(I)의 유도체.
  5. 제4항에 있어서, NR1R2는 모르폴리노 그룹을 나타내고 R3는 수소 또는 저급알콕시 그룹을 나타내고 R4는 수소 또는 저급알킬 그룹을 나타내는 식(I)의 유도체.
  6. 제1항에서 5항중 어느 의나에 있어서, X가 퀴놀린핵의 6 위치에 할로겐, 저급알킬, 사이클로알킬, 저급알콕시, 니트로 또는 트리플르오로 메틸라디칼을 나타내는 식(I)의 유도체.
  7. 2(3-에톡시카르보닐-6-클로로-4-퀴놀일)아미노-N,N-디프로필아세트아미드.
  8. [N'-(3-에톡시카르보닐-6-클로로-4-퀴놀일)-N'-메틸아미노]-N, N-디프로필아세트아미드.
  9. 식(II)에 글리신 유도체를 식(III)의 4-클로로 퀴놀린과 반응시켜 식(I)의 유도체를 제조하는 방법.
    여기서R1,R2R3,R4및 X는 상술한 바와같다.
  10. 제9항에 있어서, 축합반응이 60-130℃에서 두 반응물을 가열함으로써 이루어지는 방법.
  11. 제10항에 있어서, 축합반응이 유기 또는 무기염기의 존재하에 이루어지는 방법.
  12. 제10항에 있어서, 축합반응이 톨루엔, 에틸 또는 이소프로필 알콜과 같은 유기용매에서 이루어지는 방법.
  13. 활성성분으로 제1항에서 8항에 따른 유도체를 포함하는 향신경성 활성을 갖는 의약.
  14. 제13항에 있어서, 경구, 직장 또는 좌약의 투여 형태로 적당한 의약.
  15. 제13항 또는 제14항에 있어서, 단위투여량으로 0.005-0.300g을 포함하는 의약.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019860003557A 1985-05-06 1986-05-06 퀴놀일 글리신 아미드 유도체의 제조방법 KR860008982A (ko)

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