KR860001078A - 2-페닐알킬-3-아미노알킬-4(3h)-퀴나졸리논 화합물의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

2―페닐알킬―3―아미노알킬―4(3H)―퀴나졸리논 화합물의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. (A) 하기 일반식(3)의 화합물을 하기 일반식(8)의 디아민과 반응시키거나, (B) 하기 일반식(4)의 화합물을 하기 일반식(8)의 디아민과 반응시키거나, (C) 하기 일반식(5)의 화합물을 자체내에서 폐환시키거나, (D) 하기 일반식(6)의 화합물을 하기 일반식(9)의 아민과 반응시키거나, (E) 하기 일반식(7)의 화합물을 하기 일반식(10)의 아민과 반응시킴을 특징으로 하여, 하기 일반식(1)의 2―페닐알킬―3―아미노알킬―4(3H)―퀴나졸리는 화합물 또는 이의 약리학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서 X는 수소원자, 탄소수 1 내지 5의 알킬기, 탄소수 1 내지 5의 알콕시기, 페녹시기, 벤질옥시기, 할로겐원자 또는 히드록시기를 나타내며; Y는 탄소수 1 내지 5의 알킬기, 탄소수 1 내지 5의 알콕시기, 벤질옥시기, 할로겐원자 또는 니트로기를 나타내며; R1은 수소원자 또는 탄소수 1 내지 5의 알킬기를 나타내며; R2는 탄소수 1 내지 5의 알킬기 또는 일반식〔여기서, Z는 수소원자, 탄소수 1 내지 5의 알킬기, 탄소수 1 내지 5의 알콕시기 또는 할로겐원자를 나타내고; C는 1 내지 3의 정수이고; ℓ은 1 내지 5의 정수이다〕의 기를 나타내거나; R1및 R2는 이들이 결합된 질소원자와 함께 일반식〔여기서, A는 탄소수 2 내지 6의 알킬렌지 또는 식 (CH2)2―O―(CH2)2―의 기를 타나낸다〕의 환상아미노기를 나타내며; a 및 b는 각각 1 내지 3의 정수이고; n 및 m은 각각 1 내지 5의 정수이며; R6는 수소원자 또는 탄소수 1 내지 5의 알킬기를 나타내며; R7은 할로겐원자, 메실옥시기 또는 토실옥시기를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, X는 수소원자, 메틸기, 에틸기, n―프로필기, 이소프로필기, n―부틸기, 2급―부틸기, 펜틸기, 메톡시기, 에톡시기, n―프로폭시기, 이소프로폭시기, n―부톡시기, 2급―부톡시기, n―펜톡시기, 페녹시기, 벤질옥시기,불소원자, 염소원자, 브롬원자, 요오드원자 또는 히드록시기를 나타내며; Y는 메틸기, 에틸기, n―프로필기, 이소프로필기, n―부틸기, 2급―부틸기, 펜틸기, 메톡시기, 에톡시기, n―프로폭시기, 이소프로폭시식, n―부톡시기, 2급―부톡시기, n―펜톡시기, 벤질옥시기,불소원자, 염소원자, 브롬원자, 요오드원자 또는 니트로기를 나타내고; R1은 수소원자, 메틸기, 에틸기, n―프로필기, 이소프로필기, n―부틸기, 2급―부틸기, 또는 펜틸기를 나타내고; R2는 메틸기, 에틸기, n―프로필기, 이소프로필기, n―부틸기, 2급―부틸기, 펜틸기, 일반식(여기서, Z는 수소원자, 메틸기, 에틸기, n―프로필기, 이소프로필기, n―부틸기, 2급―부틸기, 펜틸기, 메톡시기, 에톡시기, n―프로폭시기, 이소프로폭시기, n―부톡시기, 2급―부톡시기, n―펜톡시기, 불소원자, 염소원자, 브롬원자 또는 요오드원자를 나타낸다)의 기를 나타내거나; R1및 R2가 이들이 결합된 질소원자와 함께, 아질리디노기, 피롤리디노기, 피페리디노기, 헥사메틸렌이미노기 또는 모르폴리노기를 나타내는 방법.
  3. 제2항에 있어서, X는 a가 1인 경우, 수소원자, 메틸기, 에틸기, 염소원자, 요오드원자, 히드록시기, 메톡시기, 에톡시기, 프로폭시기, 이소프로폭시기, n―부톡시기, 이소부톡시기, 2급―부톡시기, n―펜톡시기, 이소펜톡시기, 페녹시기, 클롤페닐기 또는 메톡시페녹시기를 나타내거나; a가 2인 경우, 디메톡시기, 메톡시기 및 에톡시기, 또는 메톡시기 및 이소프로폭시기를 나타내며; Y는, b가 1인 경우, 염소원자, 브롬원자, 메톡시기, 에톡시기, 메틸기, 니트로기, 벤질옥시기, 또느이소프로폭시기를 나타내거나; b가 2인 경우, 디메톡시기를 나타내며;가 디메틸아미노기, 피롤리디노기, 디에틸아미노기, 모르폴리노기, 메틸아미노기, 시클로펜틸아미노기, 헥사메틸렌이미노기,
    을 나타내는 방법.
  4. 제3항에 있어서, 언급된 일반식(1)의 화합물이 2―(2,5―디메톡시페닐메틸)―3―(3―디메틸아미노프로필)―6―이소프로폭시―4(3H)―퀴나졸리는(화합물 제30번), 2―(2,5―디메톡시페닐메틸)―3―(2―피롤리디닐에틸)―6―메틸―4(3H)―퀴나졸리는(화합물제31번), 2―(2,5―디메톡시페닐메틸)―3―(2―디메틸아미노에틸)―6―이소프로폭시―4(3H)―퀴나졸리는(화합 제47번), 2―(4―메톡시페닐메틸)―3―(2―디메틸아미노에틸)―6―이소프로폭시―4(3H)―퀴나졸리는(화합 제50번), 2―(2,5―디메톡시페닐메틸)―3―(2―디메틸아미노에틸)―6―이소프로폭시―7―메톡시―4(3H)―퀴나졸리는(화합물 제81번), 2―(4―메톡시렌닐메틸)―3―(2―디메틸아미노에틸)―6―이소프로폭시―7―메톡시―4(3H)―퀴나졸리는(화합물 제82번), 2―(2,5―디메톡시페닐메틸)―3―〔2―{N―(3,4―디메톡시페닐에틸)―N―메틸아미노}―에틸〕―4(3H)―퀴나졸리는(화합물제93번), 2―(4―메톡시페닐메틸)―3―〔2―{N―(3,4―디메톡시페닐에틸)―N―메틸아미노}―에틸〕―4(3H)―퀴나졸리는(화합물제112번), 2―(4―메톡시페닐메틸)―3―〔2―{N―(3,4―디메톡시페닐에틸)―N―메틸아미노}―에틸〕―이소프로폭시―4(3H)―퀴나졸리는(화합물 제118번) 또는 2―(2,5―디메톡시페닐메틸) ―3―〔2―{N―(3,4―디메톡시페닐―에틸)―N―메틸아미노}―에틸〕―6―이소프로폭시―4(3H)―퀴나졸리는(화합물 제120번)으로부터 선택되는 방법.
  5. 제1항에 있어서, 반응을 방향족 탄환수소, 알코올, 에테르, 케톤, 에티아세테이트, 디메틸포름아미드, 디메틸아세트아미드 또는 디메틸술폭시드로부터 선택된 용매중에서 수행하는 방법.
  6. 제1항에 있어서, 반응을 0 내지 250℃의 온도에서 수행하는 방법.
  7. 제1항에 있어서, 반응을 30분 내지 48시간 동안 수행하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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