KR840007595A - 피리딘-피리미디논 유도체 및 이 염의 제조방법 - Google Patents

피리딘-피리미디논 유도체 및 이 염의 제조방법 Download PDF

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KR840007595A
KR840007595A KR1019840000268A KR840000268A KR840007595A KR 840007595 A KR840007595 A KR 840007595A KR 1019840000268 A KR1019840000268 A KR 1019840000268A KR 840000268 A KR840000268 A KR 840000268A KR 840007595 A KR840007595 A KR 840007595A
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piperidylmethyl
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쉬크카네데르(외 6) 헬뮤트
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아흐렌스, 포트만
루드빅 허이만 운트 컴파니 게엠베하
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Abstract

내용 없음.

Description

피리딘-피리미디논 유도체 및 이 염의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (31)

  1. 다음 일반식(I)에 해당하는 피리딘-피리미디논 유도체 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법에 있어서, 다음 일반식(II)에 해당하는 아미딘과 다음 일반식(III)에 해당하는 피리딘 유도체를 염기 촉매 반응하에서 공지된 방법으로 반응시켜 일반식(I)에 해당하는 피리딘-피리미디논 유도체를 제조한 후 필요에 따라 수득된 화합물을 생리학적으로 적합한 염으로 전환시킴을 특징으로 하는 피리딘-피리미디논 유도체 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
    이식에서 R1은 직쇄상 C1-6알킬이나 시클로알킬이며 R2는 직쇄상 C1-6알킬이거나, 또는 R1과 R2는 질소원자에 부착되어 질소원자와 함께 5나 6개의 원자로 이루어진 고리를 형성하고; Alk는 1-6개의 탄소원자를 함유하고 있는 직쇄상 알킬렌이고; Q는 1-과 3- 또는 1-과 4-위치에서 분자의 나머지 부분에 결합되는 벤젠고리이거나, 또는 2-와 5-위치에서 분자의 나머지 부분에 결합된 푸란고리이거나, 또는 2-와 5- 또는 2-와 4-위치에서 분자의 나머지 부분에 결합되는 티오펜 고리이거나, 또는 2-올 4-위치에서 분자의 나머지 부분에 결합되는 티아졸 고리이고; Q가 벤젠일 경우, X는 산소이고, Y는 단일결합이며, m값은 2,3이나 4이고; Q가 푸란, 티오펜이나 티아졸일 경우, X는 메틸렌이고 Y는 황이며 m값은 2나 3이고; R3은 수소원자나 저급알킬기이다.
    이식에서 R1, R2, Alk, Q, X, Y 및 m은 앞에서 정의한 바와 같다.
    이식에서 R3와 치환분 C2H5OOC-CH-(CHO)-CH2-는 서로 무관하게 피리딘 고리의 질소원자에 대해 오르로-, 메타-, 파라-위치로 피리딘 고리에 부착되며, R3은 앞에서 정의한 바와 같다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 C1-3알킬이나 C5-6시클로알킬이며 R2가 메틸이나 에틸이거나, 또는 R1R2N이 5- 내지 6-개의 원자로 이루어진 고리인 화합물을 제조하는 방법.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, Alk기가 메틸렌인 화합물을 제조하는 방법.
  4. 제1항 내지 제3항중 어느 항에 있어서, Q가 1-과 3-위치에서 또는 -1과 4-위치에서 분자의 나머지에 결합되는 벤젠고리이며 XY(CH2)m기가 O(CH2)2-4인 화합물을 제조하는 방법.
  5. 제1항 내지 제3항중 어느 항에 있어서, Q가 2-와 5-위치에서 분자의 나머지에 결합되는 푸탄이나 티오펜고리이며 XY(CH2)m기가 -CH2-S-(CH2)2-3인 화합물을 제조하는 방법.
  6. 제1항 내지 제3항중 어느 항에 있어서, Q가 2-와 4-위치에서 분자의 나머지에 결합되는 티오펜이나 티아졸 고리이며 XY(CH2)m기가 CH2-S-(CH2)2-3인 화합물을 제조하는 방법.
  7. 제1항 내지 제6항중 어느 항에 있어서, 메틸렌기가 질소원자에 대해 오르로-, 메타- 또는 파라-위치로, 바람직하게는 메타-위치로 피리딘 고리에 부착된 화합물을 제조하는 방법.
  8. 제1항 내지 제7항중 어느 항에 있어서, R3이 수소원자나 알킬기이며, 알킬기일 경우 R3은 피리딘고리의 질소원자에 대해 오르로-, 메타-나 파라-위치로, 바람직하게는 오르로-위치로 부착된 화합물을 제조하는 방법.
  9. 제1항에 있어서, 5-(6-메틸피리드-3-일메틸)-2-[4-[3-피페리딜메틸)-페녹시]-부틸]-피페리딜-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  10. 제1항에 있어서, 5-(6-메틸피리드-3-일메틸)-2-[4-[3-(N,N-디메틸아미노메틸)-페녹시]-부틸]-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  11. 제1항에 있어서, 5-(피리드-3-일메틸)-2-[4-[3-(1-피페리딜메틸)-페녹시]-부틸]-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  12. 제1항에 있어서, 5-(피리드-4-일메틸)-2-[4-[3-(1-피페리딜메틸)-페녹시]-부틸]-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  13. 제1항에 있어서, 5-(피리드-2-일메틸)-2-[4-[3-(1-피페리딜메틸)-페녹시]-부틸]-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  14. 제1항에 있어서, 5-(6-메틸피리드-3-이메틸)
    2-[3-[3-(1-피페리딜메틸)-페녹시]-프로필]-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  15. 제1항에 있어서, 5-(6-메틸피리드-3-일메틸)-2-[4-[4-(1-피페리딜메틸)-페녹시]-부틸]-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  16. 제1항에 있어서, 5-(6-메틸피리드-3-일메틸)-2-[4-[4-(N,N-디메틸아미노메틸)-페녹시]-부틸]-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  17. 제1항에 있어서, 5-피리드-3-일메틸-2-[4-[4-(1-피페리딜메틸)-페녹시]-부틸]-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  18. 제1항에 있어서, 5-(6-메틸피리드-3-일메틸)-2-[3-[4-(1-피페리딜메틸)-페녹시]-프로필]-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  19. 제1항에 있어서, 2- [2-[5-(N,N-디메틸아미노메틸)-푸란-2-일메틸티오]-에틸]-5-(6-메틸피리드-3-일메틸)-피리디민-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  20. 제1항에 있어서, 2-[3- [5-(N,N-디메틸아미노메틸)-푸란-2-일메틸티오]-프로필]-5-(-6-메틸피리드-3-일메틸)-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  21. 제1항에 있어서, 2-[2 -[5-(N,N-디메틸아미노메틸)-푸란-2-일메틸티오]-에틸]]-5-(피리드-3-일메틸)-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  22. 제1항에 있어서, 2- [3- [5- (N,N-디메틸아미노메틸)-푸란-2-일메틸티오]-프로필]-5-(피리드-3-일메틸)-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  23. 제1항에 있어서, 2-[2- [2-(N,N-디메틸아미노메틸)-티에닐-4-메틸티오]-에틸]-5-(6-메틸피리드-3-일메틸)-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  24. 제1항에 있어서, 5-(6-메틸피리드-3-일메틸)-2-[3-[2-(1-피페리딜메틸)-티에닐-4-메틸티오]-프로필]-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  25. 제1항에 있어서, 2-[3-[2-(1-피페리딜메틸)-티에닐-4-메틸티오]-프로필]-5-피리드-3-일메틸]-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  26. 제1항에 있어서, 5-(6-메틸피리드-3-일메틸)-2-[2-[2-(1-피페리딜메틸)-티에닐-4-메틸티오]-에틸]-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  27. 제1항에 있어서, 2-[2-[2-(1-피페리딜메틸)-티에닐-4-메틸티오]-에틸]-5-피리드-3-일메틸)-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  28. 제1항에 있어서, 5-(6-메틸피리드-3-일메틸)-2-[2-[2-(1-피페리딜메틸)-티에닐-5-메틸티오-[에틸]-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  29. 제1항에 있어서, 5-(6-메틸피리드-3-일메틸)-2-[3-[2-(1-피페리딜메틸)-티에닐-5-메틸티오]-프로필]-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  30. 제1항에 있어서, 2-[2-[2-(N,N-디메틸아미노메틸]-티아졸릴-4-메틸티오]-에틸]-5-(6-메틸피리드-3-일메틸)-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
  31. 제1항에 있어서, 2-[3-[2-(N,N-디메틸아미노메틸)-티아졸릴-4-메틸티오]-프로필]-5-(6-메틸피리드-3-일메틸)-피리미딘-4-온 및 이의 생리학적으로 적합한 염을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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