KR840006671A - N-메틸 11-아자-10-데옥소-10-디하이드로 에리스로마이신 a 및 그 중간체의 제조방법 - Google Patents
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Claims (7)
- 구조식(Ⅳ) 화합물을 반응-불활성 용매중에서 산화제와 반응시킴을 특징으로하는 구조식(Ⅱ) 화합물을 제조하는 방법.
- 제1항에 있어서, 산화제가 과산화수소인 방법.
- 구조식(Ⅱ) 화합물을 산 제거제 존재하에 반응-불활성 용매중에서 메틸 요다이드와 반응시킴을 특징으로 하는 그의 N-메틸유도체인 일반식(Ⅲ) 화합물을 제조하는 방법.상기식에서 n는 0 또는 1 이다.
- 일반식(Ⅲ)화합물을 반응-불활성용매중에서 수소와 반응시킴을 특징으로하는 구조식(Ⅰ)의 N-메틸 11-아자-10-데옥소-10-디하이드로에리스로마이신 A를 제조하는 방법.상기식에서 n은 0 또는 1 이다.
- (a) 구조식(Ⅳ)화합물을 반응-불황성 용매중에서 과산화수소로 산화시키고 ; (b) (a) 단계의 생성물을 산 제거제 존재하에 반응-불활성 용매중에서 메틸 요다이드로 알킬화하고 ; (c) (b) 단계 생성물을 귀금속 촉매 존재하에 반응-불황성 용매중에서 수소로 환원시킴을 특징으로하여 구조식(Ⅰ)화합물을 제조하는 방법.
- 제5항에 있어서(c) 단계의 귀금속 촉매가 탄소상 팔라듐 또는 래니 니켈인 방법.
- 제4 또는 5항에 있어서, 계속하여 구조식(Ⅰ) 화합물을 피리딘중에서 적절한 무수산으로 아실화시켜 다음 일반식(Ⅰ)화합물 또는 그의 약학적으로 무독한 산부가염을 제조하는 방법.상기식에서 R2는 탄소수 2 또는 3의 알카노일 또는 3-카브에톡시 프로피오닐이며 ; R3는 탄소수 2 또는 3의 알카노일 또는 3-카브에톡시 프로피오닐이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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