KR830004289A - 2(1h)-피리디논의 제조방법 - Google Patents

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에버렛트 휘리온 리차아드
프레드릭 페이지 도늘드
죠오지프 오팔카 쥬니어 체스터
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Abstract

내용 없음

Description

2(1H)-피리디논의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (1)

  1. 구조식 I 화합물을 제조함에 있어,
    a. Q가 카르바밀인 구조식 I 화합물을 제조하기 위해서 구조식 Ⅲ 화합물을 말론아마이드와 반응시키거나 또는
    b. Q가 시아노인 구조식 I 화합물을 제조하기 위해서 구조식 Ⅲ 또는 Ⅳ 화합물을 N-R1-α-시아노 아세트아마이드와 반응시키는 것으로 구성되어 있으며,
    필요하다면, Q가 카르바밀인 대응화합물을 얻기 위해서 Q가 시아노로 얻어진 구조식 I 화합물을 일부 열분해하고,
    필요하다면, Q가 아미노인 대응화합물을 얻기위해서 Q가 카르바밀로 얻어진 구조식 I 화합물을, 카르바밀을 아미노로 전환시킬 수 있는 시약과 반응시키고,
    필요하다면, Q가 저급알킬아미노 또는 디-(저급알킬)아미노인 대응화합물을 얻기 위하여 Q가 아미노로 얻어진 구조식 I 화합물을 1 또는 2몰당량의 저급 알킬화제와 반응시키고,
    필요하다면, Q가 저급 아실아미노인 대응화합물을 얻기 위해서 Q가 아미노로 얻어진 구조식 I 화합물을 저급아실화제와 반응시키고,
    필요하다면, Q가 카르복시인 대응화합물을 얻기 위해서 Q가 시아노로 얻어진 구조식 I 화합물을 가수분해시키고,
    필요하다면 Q가 니트로인 대응화합물을 얻기 위해서 Q가 카르복시로 얻어진 구조식 I 화합물을 진한 술폰산과 진한 질산의 혼합산으로 가열하고(이때 Q가 니트로인 상기 화합물은 Q가 아미노인 화합물을 얻기 위해서 연속적으로 환원된다)
    필요하다면, Q가 수소인 대응화합물을 얻기 위해서 Q가 시아노 또는 카르복시로 얻어진 구조식 Ⅰ 화합물을 수용성 무기산으로 가열하고,
    필요하다면, Q가 저급카르바알콕시인 대응화합물을 얻기 위해서 Q가 카르복시로 얻어진 구조식 Ⅰ의 저급알카놀로 에스테르화 하고,
    필요하다면 R1이 R1인 대응화합물을 얻기 위해서, R1이 수소로 얻어진 화합물을 R'가 저급알킬 또는 저급히드록시알킬이고,
    An이 무기 강산 또는 유기술폰산의 음이온인 구조식 R'-An의 알킬화제와 반응시키고,
    필요하다면, Q가 할로인 대응화합물을 얻기 위해서 Q가 수소로 얻어진 구조식 Ⅰ화합물을 할로겐과 반응시키고,
    필요하다면, Q가 각각 저급알킬아미노 또는 디(저급알킬)아미노인 대응화합물을 얻기 위해서 Q가 할로로 얻어진 구조식 I 화합물을 저급알킬아민 또는 디(저급알킬)아민과 반응시키고,
    필요하다면, 얻어진 유리염기를 그의 산부가가염으로 전환시키거나 얻어진 화합물을 그의 양이온 염으로 전환시켜 구조식 I의 2(1H)-피리디논을 제조하는 방법.
    여기서, Q는 수소, 아미노, 시아노, 카르바밀, 할로, 저급알킬, 아미노, 디(저급알킬)아미노, 저급아실아미노, 카르복시 또는 저급 카르바알콕시이고,
    R1은 수소, 저급알킬 또는 저급히드록시 알킬이고,
    R은 저급알킬이고,
    PY는 4-, 3- 또는 2-피리디닐 또는 1 또는 2개의 저급알킬 치환체를 갖거나 그의 산부가염 또는 그의 양이온을 갖는 4-, 3- 또는 2-피리디닐 이며,
    R3및 R4는 각각 저급알킬이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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