KR20130010480A - 하나 이상의 티아졸 유도체를 함유하는 화장품 또는 피부학적 제제 - Google Patents

하나 이상의 티아졸 유도체를 함유하는 화장품 또는 피부학적 제제 Download PDF

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Abstract

본 발명은 유효량의 하기 일반식의 하나 이상의 티아졸을 지닌 화장품 또는 피부학적 제제에 관한 것이다:

Description

하나 이상의 티아졸 유도체를 함유하는 화장품 또는 피부학적 제제 {COSMETIC OR DERMATOLOGICAL PREPARATIONS WITH A CONTENT OF ONE OR MORE THIAZOLE DERIVATIVES}
본 발명은 피부의 원치 않는 색소침착(pigmentation)에 대해 소정 함량의 하나 이상의 타아졸을 지닌 화장품 또는 피부학적 제제에 관한 것이다.
멜라닌세포는 피부의 색소침착의 원인이 되며, 피부 타입에 따라 단독 또는 다소 응집되어 발생하는 색소 형성 세포로서 기저 세포(basal cell) 외에, 표피의 가장 안쪽 층인, 지층(Straum basale)에서 발견될 수 있다.
멜라닌세포는 특징적인 세포로서 소기관 멜라닌소체(organelle melanosome)를 함유하고, 이러한 멜라닌소체에서 멜라닌이 형성된다. 멜라닌은 특히 자외선 자극시에 그 양이 증가하여 형성된다. 멜라닌은 살아있는 표피 층들(케라티노사이트(keratinocytes))을 통해 궁극적으로 각질층(Horny layer)(각화세포(corneocytes))으로 전달되어, 다소 갈색빛깔 내지 흑갈색의 피부색이 되게 한다.
멜라닌은 산화 과정의 마지막 단계로서 형성되며, 이 과정에서, 티로시나제 효소의 관여로 티로신이 복수의 중간체를 거쳐 갈색 내지 흑갈색 유멜라닌(eumelanin)(DHICA 및 DHI 멜라닌)으로 전환되거나, 황 화합물의 관여로 적색빛깔의 페오멜라닌을 형성한다. DHICA 및 DHI 멜라닌은 공유 중간체인 도파퀴논 및 도파크롬을 통해 형성된다. 후자는 부분적으로 추가의 효소의 관여로 인돌-5,6-퀴논카복실산 또는 인돌-5,6-퀴논으로 전환되고, 이로부터 두개의 상기 언급된 유멜라닌이 형성된다.
페오멜라닌의 형성은 특히 중간체인 도파퀴논 및 시스테이닐도파(cysteinyldopa)를 통해 진행한다. 멜라닌 합성 효소의 발현은 특정 전사 인자(소안구증-관련 전사인자(microphthalmia-associated transcription factor, MITF))에 의해 조절된다. 멜라닌 합성의 상기 기술된 효소적 과정 이외에, 멜라닌소체에서, 추가의 단백질이 멜라닌 생성에 중요하다. 여기서 p-단백질로 지칭되는 것에 중요한 역할이 부여되는 것으로 보이며, 그 정확한 기능은 여전히 불명료하다.
멜라닌세포에서의 멜라닌 합성에 대한 상기 기술된 과정과 별개로, 피부의 색소침착에서, 멜라닌소체의 전달, 이의 표피에서의 잔류, 및 이의 분해, 및 멜라민의 분해가 또한 매우 중요하다. 멜라닌세포로부터 멜라닌소체를 케라티노사이트로 전달함에 있어서, PAR-2 수용체가 중요한 것으로 밝혀졌다(M. Seiberg et al., 2000, J. Cell. Sci., 113: 3093-101).
또한, 멜라닌소체의 크기 및 모양이 멜라닌소체의 광산란 특성에 영향을 미치며, 이에 따라 피부색 외관에 영향을 미친다. 따라서, 아프리카 흑인에서는 큰 구상 멜라닌소체가 단독으로 보다 많은 양으로 발견되는 반면에, 백인에서는 그룹지어 발생하는 멜라닌소체가 다소 적게 발견된다.
피부의 과색소침착(hyperpigmentation)에 의한 문제는 다양한 원인이 있거나, 다수의 생물학적 과정의 관련 증상, 예를 들어 자외선(예를 들어, 주근깨, 모반), 유전적 소인(genetic disposition), 상처 치유 또는 흉터 형성시 피부의 장애가 되는 색소침착(염증후 과색소침착), 또는 피부 노화시 장애가 되는 색소침착(예를 들어, 노인성 색소반(Lentigines seniles))과 관련된다.
염증성 반응 후, 피부의 색소침착 시스템은 때로는 상반되는 반응으로 반응한다. 염증후 과색소침착 및 저색소침착(hypopigmentation) 둘 모두가 발생할 수 있다. 염증후 저색소증(hypomelanosis)은 특히 아토피, 홍반선 루푸스(Lupus erythematosus) 및 건선(psoriasis)과 함께 발생하는 것이 흔하다. 염증성 증상의 결과로서 인간 피부의 색소침착 시스템의 반응에 대한 다양한 형태를 이해하는 것은 매우 불완전하다.
염증후 과색소침착에 의한 문제는 흔히 보다 진한 피부 타입과 관련하여 발생한다. 특히, 거스무스름한 피부의 남성에게서, 가성모낭염(Pseudofollikulitis barbae) 문제가 알려져 있으며, 이는 미용상 바람직한 않은 색소침착 질환이 동반되거나, 이어진다. 또한, 특히 아시아계 여성의 얼굴 및 어깨와 목 부근에서 발생하는 기미 형태, 및 또한 다양한 타입의 불규칙한 피부 색소침착은 염증후 과색소침착에 포함된다. 또한, 어두운 눈 주변이 또한 염증후 과색소침착의 한 타입인 것으로 간주되며, 근원적 염증화는 일반적으로 무증상적으로(subclinically) 진행된다.
많은 경우에, 이러한 염증후 색소침착 질환은 UV-유도 염증화(썬번(sunburn))이 일어나지 않고, 일광(UV 광) 작용에 의해 추가로 증가된다.
피부 색소침착에 대항하는 활성 성분 및 제제는 공지되어 있다. 실제 사용시 이들은 실질적으로 하이드로퀴논을 기반으로 하는 포뮬레이션이고, 이들 중 일부는 수 주간의 적용 후에만 활성을 나타내는데, 이러한 지나치게 오랜 적용은 다른 한편으로는 독물학적 이유로 문제시 된다. 알버트 클리그만(Albert Kligman) 등은 0.1 % 트레티노인(Tretinoin), 5.0 % 하이드로퀴논, 0.1 % 덱사메타손(dexamethasone)의 조합물인 "트리포뮬라(triformula)"로 지칭되는 것을 개발하였다(A. Kligman, 1975, Arch. Dermatol., 111: 40-48). 그러나, 상기 포뮬레이션은 또한 피부 색소침착 시스템에서의 비가역적 변화로 인해 매우 논란이 많다.
또한, 박피법(skin-peeling method)(화학적 및 기계적 박피)이 사용되지만, 흔히 염증성 반응이 따르고, 이후에 발생하는 염증후 과색소침착으로 인해, 색소침착이 심지어 감소되기 보다 오히려 더 증대될 수 있다. 또한 염증후 과색소침착을 치료하는데 사용되는 이러한 모든 익숙한 방법들은 상당한 부작용에 의해 부각되어 진다.
따라서, 종래 기술의 단점을 해결하는 것이 본 발명의 목적이다.
본 발명의 목적은 유효량의 하기 일반식의 하나 이상의 티아졸을 지닌 화장품 또는 피부학적 제제에 의해 달성된다:
Figure pct00001
상기 식에서,
A = -N(R1)2 *, -S-R1, -C-(R1)3, -O-R1, -CO-R1, -모르폴리노, -모르폴리노 유도체이고, R1, X 및 Y는 상이하거나, 부분적으로 동일하거나 완전히 동일할 수 있으며, 서로 독립적으로
R1 = -H, -C1-C24-알킬 (선형 또는 분지형), -C1-C24-알케닐 (선형 또는 분지형), -C1-C24-하이드록시 알킬 (선형 또는 분지형), -C1-C8-사이클로-알킬, -C1-C24-아릴, -C1-C24-헤테로아릴, -C1-C24-알킬아릴 (선형 또는 분지형), -C1-C24-알킬헤테로아릴(선형 또는 분지형), -아릴, -2-하이드록시페닐, -3-하이드록시페닐, -4-하이드록시-페닐, -피리딘-2-일, -피리딘-3-일, -피리딘-4-일, -피리딘-1(2H)-일, -피리미딘-2-일, -피라진-2-일, -피리미딘-4-일, -피리다진-3-일, -피리다진-4-일, -피리미딘-2-일, -피리미딘-5-일, -1,2,4-트리아진-3-일, -1,3,5-트리아진-2-일, -1,2,3-트리아진-4-일, -1,2,3-트리아진-5-일, -1,2,3,4-테트라진-5-일, -1,2,3,5-테트라진-4-일, -1,2,4,5-테트라진-3-일, -펜타진-6-일, -모르폴리노, -티아졸, -C=O-알킬 (선형 또는 분지형), -C=O-알케닐 (선형 또는 분지형), -C=O-C1-C8-사이클로-알킬, -C=O-아릴, -C=O-헤테로아릴, -C=O-알킬아릴 (선형 또는 분지형), -C=O-알킬헤테로아릴 (선형 또는 분지형), -C=O-NH-알킬 (선형 또는 분지형), -C=O-NH-알케닐 (선형 또는 분지형), -C=O-NH-사이클로알킬, -C=O-NH-아릴, -C=O-NH-헤테로아릴, -C=O-NH-알킬아릴 (선형 또는 분지형), -C=O-NH-알킬헤테로아릴 (선형 또는 분지형)이고;
X = -H, -C1-C24-알킬 (선형 또는 분지형), -C1-C24-알케닐 (선형 또는 분지형), -C1-C8-사이클로알킬, -C1-C24-아릴, -C1-C24-헤테로아릴, -C1-C24-알킬아릴 (선형 또는 분지형), -C1-C24-알킬헤테로아릴 (선형 또는 분지형), -아릴, -페닐, -2,4-디하이드록시페닐, -2,3-디하이드록시페닐, -2,4-디메톡시페닐, -2,3-디메톡시페닐이고;
Y = H, -C1-C24-알킬 (선형 또는 분지형), -C1-C24-알케닐 (선형 또는 분지형), -C1-C8-사이클로알킬, -C1-C24-아릴, -C1-C24-헤테로아릴, -C1-C24-알킬아릴 (선형 또는 분지형), -C1-C24-알킬헤테로아릴 (선형 또는 분지형), -아릴, -페닐, -2,4-디하이드록시페닐, -2,3-디하이드록시페닐, -2,4-디메톡시페닐, -2,3-디메톡시페닐, -COO-알킬, -COO-알케닐, -COO-사이클로알킬, -COO-아릴, -COO-헤테로아릴이고;
X, Y = 축합된 방향족이고;
여기서, X와 Y는 함께 n개 이하의 고리 형성 원자를 지닌, 방향족 또는 지방족 호모 또는 헤테로사이클릭 고리 시스템을 형성할 수 있고, 숫자 n은 5 내지 8의 값을 가질 수 있고, 각각의 고리 시스템은 n-1개 이하의 알킬기, 하이드록실기, 카복실기, 아미노기, 니트릴 작용기, 황 함유 치환기, 에스테르기 및/또는 에테르기로 치환될 수 있다.
상기 티아졸은 유리 염기 또는 염 중 어느 하나, 예를 들어, 플루오라이드, 클로라이드, 브로마이드, 아이오다이드, 설페이트, 카보네이트 아스코르베이트, 아세테이트 또는 포스페이트로 존재할 수 있다. 특히, 할로겐 염, 예컨대 클로라이드 및 브로마이드로서 존재할 수 있다.
마찬가지로, 원치 않는 피부 색소침착의 치료 및/또는 예방을 위한 상기 언급된 티아졸의 용도가 본 발명에 따른다.
유리하게는, X는 하나 이상의 하이드록실기에 의해 치환된 페닐기의 군으로부터 선택되며, 여기서 R2 및 R3가 상기 정의된 특성을 가질 수 있는 하기 일반 구조식이 바람직하다:
Figure pct00002
특히, 하기 화학종이 유리하다:
Figure pct00003
Figure pct00004
Figure pct00005
Figure pct00006

Figure pct00007
Figure pct00008
Figure pct00009
Figure pct00010
Figure pct00011
Figure pct00012
Figure pct00013
Figure pct00014

Figure pct00015

화합물 1 내지 화합물 7 및 화합물 20 내지 화합물 28의 화합물들이 본 발명에 따른 바람직한 화합물들이다.
티아졸의 합성은 화학 문헌에 매우 잘 기술되어 있으며, 이에 따라 상기 물질은 당 분야의 숙련된 화학자들에게는 문제 없이 합성 가능하다. 본 발명자들에 의해 기술되는 다수의 물질들이 CAS No.에 의해 명료하게 특징화되어 있으며, 여러 정밀 화학 제조업체로부터 얻을 수 있다.
티아졸의 효능은 효소 시험을 사용하여 인간 티로시나제에 의한 L-DOPA의 L-도파퀴논으로의 전환율을 측정함으로써 입증되었다. 문헌(Winder, A. J. and Harris H., New assays for the tyrosine hydroxylase and dopa oxidase activities of tyrosinase. Eur. J. Biochem. (1991), 198, 317-26)로부터 공지되어 있는 상기 방법에서, 반응 생성물인 L-도파퀴논은 MBTH (3-메틸-2-벤조티아졸린 하이드라진)과 반응하고 전환되어 분홍색으로 착색된 물질을 형성하며, 경과 시간의 증가는 490nm에서의 흡광도(absorption)에 의해 측정된다. 표 1에서, 일부 청구되는 물질에 대한 효능이 예로서 기재된다. 이로부터 본 발명에 따른 물질이 매우 효과적인 색소침착 억제 물질인 것으로 결론지을 수 있다.
Figure pct00016
유사하게, 소정 함량의 티아졸 유도체를 지닌 화장품 또는 피부학적 제제 및 이의 원치않는 피부 색소침착을 치료 및/또는 예방하기 위한 용도가 본 발명의 유리한 구체예이다.
이러한 제제가 제제의 총 중량을 기준으로 하여 0.00001 내지 10 중량%, 특히 0.001 내지 3 중량%, 매우 특히 0.005 내지 1 중량%의 본 발명에 따라 사용되는 티아졸 유도체를 함유하는 경우, 특히 유리하다.
본 발명에 따른 화장품 및 피부학적 제제는 여러 형태로 존재할 수 있다. 따라서, 그것들은 예를 들어 용액, 무수 제제, 유중수(W/O) 타입 또는 수중유(O/W) 타입의 에멀젼 또는 마이크로에멀젼, 예를 들어, 수중유중수(water-in-oil-in-water)(W/O/W) 타입과 같은 다중 에멀젼, 젤, 고형 스틱, 연고, 또는 그 밖의 에어로졸일 수 있다. 또한, 본 발명에 따라 사용되는 물질 및/또는 이의 유도체를, 예를 들어, 콜라겐 매트릭스 및 그 밖의 통상의 캡슐화 물질로 캡슐화된 형태로, 예를 들어, 젤라틴으로 또는 리포좀(liposomally) 캡슐화된 셀룰로오즈 캡슐화로서 투여하는 것이 본 발명에 따라 유리하다.
또한, 본 발명에 따라 사용되는 물질 및/또는 이의 유도체를 피부 및 헤어를 세정하기 위한 수성 시스템 또는 계면활성제 제제에 첨가하는 것이 본 발명의 맥락에서 가능하고 유리하다.
본 발명에 따른 화장품 및 피부학적 제제는 이러한 제제에 통상적으로 사용되는, 화장품 보조제, 예를 들어, 보존제, 살균제, 퍼퓸, 소포제, 염료, 착색 작용을 갖는 안료, 증점제, 계면활성제, 에멀젼화제, 연화, 보습화 및/또는 수분-보유(moisture-retention) 물질, 지방, 오일, 왁스, 또는 화장품 또는 피부학적 포뮬레이션의 그 밖의 통상의 구성성분, 예컨대, 알코올, 폴리올, 폴리머, 포움 안정화제, 전해질, 유기 용매 또는 실리콘 유도체를 함유할 수 있다.
지질상은 유리하게는 하기 물질의 군으로부터 선택될 수 있다:
- 미네랄 오일, 미네랄 왁스;
- 오일, 예컨대, 카프르산 또는 카프릴산의 트리글리세라이드, 또한, 천연 오일, 예컨대, 캐스터 오일(castor oil);
- 지방, 왁스 및 그 밖의 천연 및 합성 지방체, 바람직하게는 지방산과 탄소 수가 낮은 알코올과의, 예를 들어, 이소프로판올, 프로필렌 글리콜 또는 글리세롤과의 에스테르, 또는 지방 알코올의 탄소수가 낮은 알칸산 또는 지방산과의 에스테르;
- 알킬 벤조에이트; 및
- 실리콘 오일, 예컨대, 디메틸폴리실록산, 디에틸폴리실록산, 디페닐폴리실록산 및 이들의 혼합형.
본 발명의 맥락에서 에멀젼, 올레오겔(oleogel) 또는 하이드로분산물(hydrodispersion) 또는 리포분산물(lipodispersion)은 유리하게는 3 내지 30개 원자의 사슬 길이의 포화 및/또는 불포화된, 분지형 및/또는 비분지형 알칸카복실산 및 3 내지 30개 원자의 사슬 길이의 포화 및/또는 불포화된, 분지형 및/또는 비분지형 알코올의 에스테르의 군으로부터 선택된다. 따라서, 이러한 에스테르 오일은 유리하게는 이소프로필 미리스테이트, 이소프로필 팔미테이트, 이소프로필 스테아레이트, 이소프로필 올레에이트, n-부틸 스테아레이트, n-헥실 라우레이트, n-데실 올레에이트, 이오옥틸 스테아레이트, 이소노닐 스테아레이트, 이소노닐 이소노나노에이트, 2-에틸헥실 팔미테이트, 2-에틸헥실 라우레이트, 2-헥실데실 스테아레이트, 2-옥틸도데실 팔미테이트, 올레일 올레에이트, 올레일 에루케이트, 에루실 올레에이트, 에루실 에루케이트, 및 이러한 에스테르의 합성, 반합성 및 천연 혼합물, 예를 들어, 호호바 오일의 군으로부터 선택될 수 있다.
본 발명에 따른 제제의 수성상은 각각의 경우에 개별적으로 조합하여, 임의로 유리하게는 수분-보유제(moisture-retention agent), 예컨대, 프로필렌 글리콜 또는 판테놀, 및 또한, 특히, 유리하게는, 실리콘 디옥사이드, 알루미늄 실리케이트, 하이드록시프로필메틸셀룰로오스, 특히 유리하게는 폴리아크릴레이트, 예를 들어, 카보폴(Carbopole) 타입 980으로부터 선택될 수 있는 하나 이상의 증점제를 함유한다.
특히, 상기 언급된 용매의 혼합물이 사용될 수 있다. 알코올성 용매의 경우, 물은 추가 성분이 될 수 있다.
본 발명에 따른 에멀젼이 유리하고, 이러한 포뮬레이션 타입에 일반적으로 사용되는, 예를 들어, 상기 지방, 오일, 왁스, 및 그 밖의 지방체, 및 또한 물 및 에멀젼화를 함유한다.
본 발명에 따른 겔은 오일성-알코올성 겔의 경우, 바람직하게는 실리콘 디옥사이드 또는 알루미늄 실리케이트이고, 수성-알코올성 또는 알코올성 겔의 경우, 바람직하게는 폴리아크릴레이트인 증점제의 존재 하에 일반적으로 탄소수가 낮은 알코올, 예를 들어, 에탄올, 프로필렌 글리콜 및 물 또는 상기 언급된 오일을 함유한다.
에어로졸 용기로부터 분무가능한 본 발명에 따른 제제를 위한 추진제로서, 일반적으로 공지되어 있는 용이하게 휘발가능한 액화 추진제, 예를 들어, 탄화수소(프로판, 부탄, 이소부탄)이 적합하고, 단독으로, 또는 서로 혼합물 상태로 사용될 수 있다. 또한, 압축 공기가 사용되는 것이 유리할 수 있다.
유리하게는, 본 발명에 따른 제제는 또한 자외선 전 범위로부터 헤어 또는 피부를 보호하는 화장품 제제를 제공하기 위해, UVB 범위에서의 자외선을 흡수하는 물질을 함유할 수 있으며, 이러한 여과 물질의 총량은 예를 들어, 제제의 전체 중량을 기준으로 하여 0.1 중량% 내지 30 중량%, 바람직하게는 0.5 중량% 내지 10 중량%, 특히 1.0 중량% 내지 6.0 중량%이다. 이들은 또한 헤어 또는 피부에 대한 일광 보호제를 지닐 수 있다.
이후, 실시예는 본 발명을 한정하지 않고, 본 발명을 예시하고자 한다. 다르게 명시되지 않는 한, 모든 양, 분율 및 백분율은 제제의 중량 및 총량 또는 총 중량에 근거한 중량%이다.
O/W 에멀젼
Figure pct00017

Claims (6)

  1. 유효량의 하기 일반식의 하나 이상의 티아졸을 지닌 화장품 또는 피부학적 제제로서, 상기 티아졸은 유리 염기로서, 또는 화장품 및 피부학적으로 유용한 염으로서 존재할 수 있는 제제:
    Figure pct00018

    상기 식에서,
    A = -N(R1)2 *, -S-R1, -C-(R1)3, -O-R1, -CO-R1, -모르폴리노, -모르폴리노 유도체이고, R1, X 및 Y는 상이하거나, 부분적으로 동일하거나 완전히 동일할 수 있으며, 서로 독립적으로
    R1 = -H, -C1-C24-알킬 (선형 또는 분지형), -C1-C24-알케닐 (선형 또는 분지형), -C1-C24-하이드록시 알킬 (선형 또는 분지형), -C1-C8-사이클로-알킬, -C1-C24-아릴, -C1-C24-헤테로아릴, -C1-C24-알킬아릴 (선형 또는 분지형), -C1-C24-알킬헤테로아릴(선형 또는 분지형), -아릴, -2-하이드록시페닐, -3-하이드록시페닐, -4-하이드록시-페닐, -피리딘-2-일, -피리딘-3-일, -피리딘-4-일, -피리딘-1(2H)-일, -피리미딘-2-일, -피라진-2-일, -피리미딘-4-일, -피리다진-3-일, -피리다진-4-일, -피리미딘-2-일, -피리미딘-5-일, -1,2,4-트리아진-3-일, -1,3,5-트리아진-2-일, -1,2,3-트리아진-4-일, -1,2,3-트리아진-5-일, -1,2,3,4-테트라진-5-일, -1,2,3,5-테트라진-4-일, -1,2,4,5-테트라진-3-일, -펜타진-6-일, -모르폴리노, -티아졸, -C=O-알킬 (선형 또는 분지형), -C=O-알케닐 (선형 또는 분지형), -C=O-C1-C8-사이클로-알킬, -C=O-아릴, -C=O-헤테로아릴, -C=O-알킬아릴 (선형 또는 분지형), -C=O-알킬헤테로아릴 (선형 또는 분지형), -C=O-NH-알킬 (선형 또는 분지형), -C=O-NH-알케닐 (선형 또는 분지형), -C=O-NH-사이클로알킬, -C=O-NH-아릴, -C=O-NH-헤테로아릴, -C=O-NH-알킬아릴 (선형 또는 분지형), -C=O-NH-알킬헤테로아릴 (선형 또는 분지형)이고;
    X = -H, -C1-C24-알킬 (선형 또는 분지형), -C1-C24-알케닐 (선형 또는 분지형), -C1-C8-사이클로알킬, -C1-C24-아릴, -C1-C24-헤테로아릴, -C1-C24-알킬아릴 (선형 또는 분지형), -C1-C24-알킬헤테로아릴 (선형 또는 분지형), -아릴, -2-페닐, -3-페닐, -4-페닐, -2,4-디하이드록시페닐, -2,3-디하이드록시페닐, -2,4-디메톡시페닐, -2,3-디메톡시페닐이고;
    Y = H, -C1-C24-알킬 (선형 또는 분지형), -C1-C24-알케닐 (선형 또는 분지형), -C1-C8-사이클로알킬, -C1-C24-아릴, -C1-C24-헤테로아릴, -C1-C24-알킬아릴 (선형 또는 분지형), -C1-C24-알킬헤테로아릴 (선형 또는 분지형), -아릴, -페닐, -2,4-디하이드록시페닐, -2,3-디하이드록시페닐, -2,4-디메톡시페닐, -2,3-디메톡시페닐, -COO-알킬, -COO-알케닐, -COO-사이클로알킬, -COO-아릴, -COO-헤테로아릴이고;
    X, Y = 축합된 방향족이고;
    여기서, X와 Y는 함께 n개 이하의 고리 형성 원자를 지닌, 방향족 또는 지방족 호모 또는 헤테로사이클릭 고리 시스템을 형성할 수 있고, 숫자 n은 5 내지 8의 값을 가질 수 있고, 각각의 고리 시스템은 n-1개 이하의 알킬기, 하이드록실기, 카복실기, 아미노기, 니트릴 작용기, 황 함유 치환기, 에스테르기 및/또는 에테르기로 치환될 수 있다.
  2. 제 1항에 있어서, 티아졸 또는 티아졸들이 하기 일반식에 의해 특징되는 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 제제:
    Figure pct00019

    상기 식에서,
    A 및 Y는 제 1항의 정의를 따른다.
  3. 제 2항에 있어서, 티아졸 또는 티아졸들이 하기 물질들의 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 제제:
    Figure pct00020

    Figure pct00021


    Figure pct00022

    Figure pct00023

    Figure pct00024

    Figure pct00025

    Figure pct00026

    Figure pct00027

    Figure pct00028

    Figure pct00029
  4. 제 1항 내지 제 3항 중 어느 한 항에 있어서, 티아졸 또는 티아졸들이 할라이드, 카보네이트, 아스코르베이트, 아세테이트 또는 포스페이트로서 존재함을 특징으로 하는 제제.
  5. 제 1항 내지 제 4항 중 어느 한 항에 있어서, 제제의 총 중량을 기준으로 하여 0.00001 중량% 내지 10 중량%, 바람직하게는 0.001 중량% 내지 3.0중량%, 특히 0.005 내지 1.0 중량%의 하나 이상의 티아졸을 함유함을 특징으로 하는 제제.
  6. 원치 않는 피부 색소침착의 치료 및/또는 예방을 위한, 제 1항 내지 제 5항 중 어느 한 항에 따른 하나 이상의 티아졸, 또는 하나 이상의 이러한 티아졸을 함유하는 제제의 용도.
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