KR20080070621A

KR20080070621A - 신규 피부 관리 조성물

Info

Publication number: KR20080070621A
Application number: KR1020087005009A
Authority: KR
Inventors: 밀로스 소백; 앨런 엘. 셀리그손; 이리 프로코프
Original assignee: 바이오피지카, 인크.
Priority date: 2005-09-01
Filing date: 2006-08-25
Publication date: 2008-07-30
Also published as: EP1928481A2; WO2007030341A2; RU2008112293A; US20070048246A1; IL189834A; EP1928481A4; CA2621296A1; IL189834A0; WO2007030341A3; AU2006287746A1; AU2006287746B2; BRPI0615427A2; US7763288B2; JP2009507016A; US20080260875A1

Abstract

본 발명은 알카릴 폴리플루오로카본, 구체적으로 치환된 페닐-폴리플루오로아실아미노 프로판아미드인 고소수성 물질, 알칸올 및 정제유와 오일 트리글리세라이드 분류물을 실질적인 균일성을 제공하기에 충분한 양으로 포함하는 피부 관리 조성물에 관한 것이다. 다모증의 치료에 사용하는 경우, 임의로 항산화제와 보습제가 첨가된다. 주름 제거용으로 사용하는 경우, 비타민, 항산화제 및 천연 물질의 추출물의 혼합물이 추가로 존재한다.

피부 관리, 주름, 다모증, 알카릴 폴리플루오로카본, 천연 추출물

Description

신규 피부 관리 조성물{NOVEL SKIN CARE COMPOSITIONS}

관련 출원에 대한 상호참조

본 출원은 본 명세서에 참고 인용한 2005년 9월 1일자 미국 특허 가출원 번호 제 60/713,882호에 대한 우선권을 주장한다.

정부 지원 신고

본 발명은 정부 지원없이 이루어진 것이다.

서열 목록, 컴퓨터 프로그램 또는 컴팩트 디스크에 대한 참고 사항

없음

발명의 분야

본 발명은 화장품 조성물, 구체적으로 피부 호르몬 불균형과 관련된 피부 관리 분야에 관한 것이다.

포유류의 피부 및 관련 특징들, 예컨대 주름과 모(毛) 성장 및 손실은 호르몬 및 호르몬 농도와 비율에 대한 개인의 피부 반응성에 의해서 현저하게 영향을 받으며, 피부 및 관련 특징들의 치료가 상당한 주목을 받은 이래 완화제 및 치료제로서 많은 치료 사례가 보고된 바 있다.

1. 주름 제거( wrinkle reduction )

주름은 피부의 박피화 및 탄성 손실에 의해 피부가 주름지고 접혀지는 현상을 말하며, 피부 대사에 나쁜 영향을 미치는 노화 과정 및/또는 유해 물질 및/또는 자외선과 같은 물리적인 인자에 대한 노출의 결과로서 생긴다. 주름은 의학적 증상은 아니며, 주름을 치료하는데 사용된 물질이 전신에 재흡수되어 전신에서 활성을 나타내지 않는 한, 당해 제제들은 화장품의 분야에 포함된다.

비외과적인 주름 완화 또는 제거에 관한 발명들의 특허 청구가 있지만, 이와 같은 특허 청구를 뒷받침하는 체계적인 연구는 거의 없다. 다양한 물질들을 함유하는 안면용 크림이 다수 시판되고 있지만, 그러한 물질들중 대다수는 비효율적이거나 효능을 나타내는 농도에서는 부작용을 유발한다. 즉, 국소용 비타민 C, 트레티노인(tretinoin) 또는 이소트레티노인(isotretinoin)은 노화 및 광에 의한 손상에 의해 유발된 주름을 일시적으로 개선하지만, 상당한 피부 자극을 유발하는 것으로 알려져 있다. 화장품 용도에 있어서 신경섬유 연결을 차단하는 물질들에 의해 근섬유 마비를 유발하는 것은 생리학적으로 허용되지 않으며, 그 자체로서도 특유의 독성을 갖는다.

인체 유래의 에스트로겐을 국소 및/또는 전신 투여하면, 피부 콜라겐 함량을 증가시킴으로써 피부 두께를 증가시킬 뿐만 아니라, 피부 뮤코다당류(mucopolysaccharides)의 농도를 증가시켜서 직접적으로 주름의 깊이를 감소시키는 것으로 밝혀졌다. 그러나, 포유류의 에스트로겐을 단지 피부 노화를 감소시킬 목적만으로 전신에 투여하는 것은 의학적으로 옹호할 수 없다. 피부과학자들은 국소용 에스트리올(estriol) 및 17-β-에스트라디올에 관해 연구한 결과 주름의 깊이 를 감소시키고 높은 수화 작용을 얻을 수 있다는 사실외에도, 어느 정도이기는 하지만 전신 재흡수로 인하여 프로락틴(prolactin) 농도가 상승한다는 것을 발견하였다(Schmidt et al., 1996 Int J Dermatol 35(9): 669-74). 그러므로, 피부 재생을 위한 국소 투여용 포유류 에스트로겐은 효과적이지만, 화장품 제제로서의 자격을 가질 수 없고 화장용 크림으로서 인정되지도 않는다. 특정의 피토에스트로겐(phytoesterogens), 특히 다양한 식물에서 발견되는 이소플라본류는 플라보노이드로서 존재할 때 포유류 에스트로겐보다 훨씬 낮은 효과를 갖는 것으로 밝혀졌다. 그러나, 국소 투여시에, 이들은 전신에 재흡수되지 않는다(Bayerl and Keil, 2002 Akt Dermatol 28:14-8).

화장품에는 항산화제, 효소, 피토에스트로겐, 연화제(emiollient), 습윤제 등과 같은 다양한 성분들을 여러 가지로 조합해서 사용한다. 화장품이 피부를 보호하고 주름 형성을 감소시키는 능력은 그 조성 및 성분에 따라 달라진다.

그러므로, 주름을 제거하고, 홍반, 부종 또는 피부 자극과 같은 부작용이 극소하거나 전혀 없으며, 피부에 도포했을 때 전신에 재흡수되지 않고 피부 색깔에 변화를 일으키지 않는, 예컨대 도포시 거의 투명한 안전하고 유효한 화장품이 필요한 실정이다.

2. 여성 안면모 성장(특발성 다모증, idiopathic hirsutism )에 영향을 미치는 조성물

대략 80％의 여성이 특발성 다모증(IH), 즉, 전신 엔도크린 병리학적 특성에 기반하지 않는 남성 유사형 과다 안면모 성장 증상을 갖고 있다. IH는 안드로겐에 대한 모낭(hair follicle) 안드로겐 수용체의 높은 과민성 또는 높은 피부 안드로겐 농도를 특징으로 한다. IH는 화장품 범주에서는 피부 과안드로겐 증상으로 간주되는데, 특히 진한 색의 과다한 안면모가 관찰되고 정신적인 고통을 유발하기 때문이다.

현재의 치료 방법은 국소 및/또는 전신 약리학적 치료와 면도, 탈모, 왁스 제모, 인발(plucking), 레이저, 집중 펄스 광 및/또는 전해를 비롯한 기계적인 제거 방법을 병용하는 것이다. IH가 부수적으로 수반될 경우에만 위장의 부작용과 종종 관련된 것으로 알려진 원래 항당뇨병 치료제인 메트포르민(metformin)이 처방된다.

안드로겐 표적 약물은, 예컨대 테스토스테론의 디히드로테스토스테론으로의 5-α 리덕타제 전환(피나스테라이드(finasteride)에 의한 것)을 억제함으로써 남성 호르몬 합성을 억제하거나, 또는 안드로겐 수용체를 차단함으로써 여성의 IH를 개선한다. 피나스테라이드 및 항안드로겐은 출산가능한 연령의 여성에게는 처방되지 않는데, 이들이 남아인 태아의 여성화를 유발할 수 있기 때문이다. 항안드로겐 특성을 가진 프로게스타겐(progestagen)인 사이프로테론 아세테이트(cyproterone acetate, CPA)는 고혈압, 혈전색전증, 당뇨병, 과콜레스테롤혈증 및 자궁내막 종양의 위험을 수반한다. 국소용으로 사용되는 스테로이드 구조의 항안드로겐이 최근에 공개되었다(하기 Labrie et al.의 문헌 참조). 안드로겐 수용체의 비스테로이드계 차단제, 예컨대 플루타미드(flutamide) 또는 비칼루타미드(bicalutamide)는 안드로겐 결합을 억제한다. 남성 안드로겐 탈모증에서 국소적으로 테스트한 경우, 상기 차단제들은 실질적으로 전신에 재흡수되는 것으로 입증되었으며, IH 치료용으로는 승인되지 않는다. RU 58841 및 RU56187의 항안드로겐, 즉, N-치환 아릴 히단토인 또는 티오히단토인을 국소적으로 테스트하였지만, 이들도 역시 전신에서 강력한 항안드로겐성을 갖는 공통의 대사산물로 전환되었다. 에플로르니틴(eflornithine)의 국소 투여는 오르니틴 데카르복실라제(ornithine decarboxylase)를 억제함에 따라 오르니틴의 푸트레신(putrescine)으로의 전환을 억제하여, 모 성장의 성장기(anagen)를 통제한다.

족집게 및 제모제에 의한 기계적인 제모는 보다 두껍고 거친 모의 성장을 촉진함으로써 IH를 더욱 악화시킬 가능성이 있으므로, 차후의 치료를 더 어렵게 만들고 때로는 모낭염 및 모간부(hair shaft)와 피부에 대한 외상을 유발할 수도 있다.

IH는 의학적 증상으로 간주될 수 있지만, IH를 치료하는데 사용된 물질이 피부를 통해 체내로 재흡수되어 전신 활성을 나타내지 않는 한, 당해 제제는 화장품의 분야에 포함된다. 전신에 재흡수되지 않고 모 직경, 색깔 및 모 성장 속도를 감소시키며, 피부 외관을 변화시키지 않는 국소 화장품 조성물이라면 원치 않는 체모로 인해 고생하는 여성에게 매우 이로울 것이다.

관련 문헌

주름에 관하여, 천연 추출물 및 그 분류물(fraction)이 화장품에 광범위하게 사용되고 있다: 레스베라트롤(resveratol), WO04/026,222호 및 WO01/30314호; 돌콩(Glycine soja), 미국 특허 출원 제 2004/0191350호, 2005/0048105호 및 2005/0112153호; 포도씨유, WO01/17495호; 인도 유향나무(Boswellia serrata), 미 국 특허 출원 제 2005/01213559호 및 WO00/0578393호; 및 코코넛(Cocos nucifera), 미국 특허 제 6,551,656호. 플루리딜(fluridil)은 이전에 피부 수용체에 대한 플루리딜의 작용이 요구되는 다양한 증상에 유용한 제제에 사용된 바 있다(본 명세서에 참고 인용한 미국 특허 제 6,184,249호, Sovak et al., 2001 WO 01/58854호 ; 2002 Dermatol Surg 28:678-85; Seligson et al., 2003 Drug Dev Res 59:292-306).

관련 문헌

주름 치료에 관해 주목되는 참고 문헌은 미국 특허 제 5,889,054호, 6,139,829호 및 1,180,133호이다. 호르몬 치환에 관한 상세한 내용은 문헌 [Sator et al., 2004 Exp Dermatol 13 Suppl 4:36-40]에 게재되어 있다.

IH에 관하여, 문헌 [Goodheart H., "Hirsutism: Pathogenesis and Causes," Women's Health Prim Care 2000, 3:329-37; Azziz R., "The evaluation and management of hirsutism," Obstet Gynecol 2003, 101 :995-1007; Shenenberger D, Utecht L., "Removal of unwanted facial hair," Am Fam Physician 2002, 66:1907-11; 및 Dawber R. P., "Guidance for the management of hirsutism," Current Medical Research and Opinion, 2005, 21:1227-1234(8)]을 참조할 수 있다. 또한, 문헌 [D. Cousty-Berlin et al., "Preliminary Pharmacokinetics and Metabolism of Novel Non-steroidal Antiandrogens in the Rat: Relation of their Systemic Activity to the Formation of a Common Metabolite," Steroid Biochem Molec Biol 1994, 51 :47-55], 및 Labrie et al., "Topical antiandrogenic steroids," 미국 특허 출원 제 2004/0224935호(2004.11.11)를 참조할 수 있다.

발명의 개요

호르몬 관련 특성들을 치료하기 위한 피부 도포용 화장품 제제는, 치료하고자 하는 구체적인 특징과 관련하여, 알카릴폴리플루오로카본, 구체적으로 치환된 페닐, 퍼플루오로아실아미노-프로판아미드를 함유하는 치환된 고소수성 물질과, 생리학적으로 허용되는 부형제로서의 저급 알칸올을, 가용화 첨가제, 구체적으로 정제된 식물유 및 이로부터 유도된 트리글리세라이드 분류물과 함께 사용한다. 안면 피부관리 화장품 제제 및 다모증에서 여성의 안면모를 감소 또는 제거하기 위한 상기 제제의 용도는 임의로 보습제를 사용한다. 안면 피부관리 화장품 제제 및 주름을 제거하기 위한 상기 제제의 용도는 전술한 바와 같은 성분들 이외에도 천연 추출물 또는 이들의 분류물과 임의로 통상의 첨가제(들), 구체적으로 항산화제의 혼합물을 사용한다.

상기 제제는 거의 투명한 비자극성 액체로서 국소 도포되어 피부내로 빠르게 재흡수되어 주름 및/또는 다모증을 완화시킨다. 상기 제제는 명백하게 전신에 재흡수되지 않는다.

바람직한 실시양태의 상세한 설명

본 발명은 안면 피부관리 화장품 제제를 제공한다. 본 발명의 조성물은 알카릴 폴리플루오로카본, 구체적으로 치환된 페닐, 퍼를루오로아실아미노프로판아미드를 포함하는 유효량의 고소수성 물질을, 보조적인 유리한 효과와 가용성을 제공하는 다른 성분들인, 저급 알칸올 및 1종 이상의 정제유, 이들의 분류물 및 임의로 항산화제와 함께 포함한다 (용어 "유효량"은 치료 효과를 제공하는데 충분한 양을 의미한다). 부형제는 다량의 1종 이상의 정제 식물유과 오일 트리글리세라이드 분류물 및 소량의 생리학적으로 허용되는 탄소 원자 수 2-3의 알칸올을 포함할 수 있다. 정제유 및 이의 트리글리세라이드 분류물은 안면 화장품 조성물에 다량으로, 일반적으로 약 50 중량％ 이상, 더욱 일반적으로는 약 60 중량％ 이상의 양으로 존재하며, 그 양은 약 95 중량％에까지 이를 수 있다. 정제유는 포도씨유, 평지씨유, 대두유 및 코코넛(Cocos nucifera)(C6-C10 트리글리세라이드) 및/또는 돌콩(Glycine soja)(대두유, 중쇄 트리글리세라이드)의 1종 이상의 오일 분류물과 같은 식물유일 수 있다. 주름 제거를 위해서, 본 발명의 조성물은 1종 이상의 식물 천연 추출물 또는 이의 분류물, 또는 등가의 합성 조성물, 대개는 이들의 배합물, 비타민과 같은 1종 이상의 항산화제 또는 2종 이상의 항산화제의 혼합물, 및 필요에 따라 다른 첨가제들을 포함할 수 있다. 안면모 감소를 위해서, 항산화제로는 통상 토코페롤이 사용되며 임의로 보습제가 포함될 수 있다.

상기 제제는 적어도 실질적으로 균일한 제제이다. 상기 제제는 거의 투명한 액체로서 피부에 쉽게 도포되어 피부에 자극을 일으키지 않는다. 상기 조성물은 안전하게 반복적으로 사용될 수 있다. 상기 제제는 전신에 재흡수되지 않는다. 사용된 알카릴 폴리플루오로카본 화합물은 치환된 페닐, 퍼플루오로아실아미노프로판아미드인 것이 바람직하다. 대부분의 경우에, 상기 페닐 치환체는 4-니트로-3-트리플루오로메틸일 것이다. 특히 주목할만한 화합물은 4-니트로-3-트리플루오로메틸페닐 치환 퍼플루오로아실아미노프로판아미드로서, 이때 퍼플루오로아실기의 탄소 원자 수는 2-3개이고, 상기 프로판아미드기는 2번 탄소 원자 위치에서 히드록시기와 메틸기중 하나 이상으로 치환된다.

또한, 특히 주목할만한 화합물들이 앞서 언급한 미국 특허 제 6,184,249호 및 6,472,415호에 개시되어 있다. 구체적으로, 이 화합물들은 2-히드록시, 2-메틸프로피오닐 및 폴리플루오로아미도기를 함유하는 치환된 페닐알라닌을 포함한다. 이 화합물들에는 하기 화학식 1로 표시되는 화합물들이 포함된다:

상기 식에서,

X는 니트로(NO₂), 시아노(CN), 또는 할로겐, 바람직하게는 F, Cl 또는 Br, 더욱 바람직하게는 플루오르와 염소, 가장 바람직하게는 플루오르이고;

V는 CX₃이며, 이때 X는 할로겐, 바람직하게는 F, Cl 또는 Br, 더욱 바람직하게는 플루오르와 염소이고, V는 CF₃인 것이 가장 바람직하며;

Z는 (CF₂)_nCF₃이고, 이때 n은 0 내지 9, 바람직하게는 0 내지 5, 가장 바람직하게는 0 내지 2이다.

상기 화합물들은 안드로겐 수용체에 특이적으로 결합하여 호르몬 수용체, 바 람직하게는 피부내의 호르몬 수용체(예: 안드로겐 수용체)를 차단하고, 세포 표면상의 안드로겐 수용체를 감소시키는 작용을 하며, 국소 투여시 전신 재흡수가 낮은 반면에 국소 활성이 있는 화합물들이다.

상기 화합물들은 하나 이상의 입체이성질체 중심을 갖거나 갖지 않을 수 있다. 상기 화합물들은 라세미 혼합물로서 사용되거나, 각각의 에난티오머로 분해되어 에난티오머 형태로 사용될 수도 있다.

상기 화합물은 통상적인 방식으로 제조할 수 있으며, 구체적인 절차는 특정한 측쇄 기에 따라서 달라진다. 적합한 합성법이 문헌 [Seligson et al. Drug Dev. Res. 59: 292-306]에 게재되어 있다.

주름 제거를 위한 본 발명의 조성물은 유효량의 다양한 생리학적으로 허용되는 천연 추출물 또는 이들의 분류물을 사용하며, 상기 조성물은 피부에 대해 유익한 효과를 갖고/갖거나, 거의 균일한 조성을 제공하는 역할을 할 수 있다. 사용 가능한 추출물로는, 피토에스트로겐의 공급원으로서, 호장근(Japanese knotweed), 프랑킨센스(frankincense), 비누화 불가능한 식물유 분류물, 예컨대 유채(Brassica olifera) (순무, 평지) 및 돌콩(Glycine soja) 분류물을 들 수 있다. 또한, 합성 또는 천연 자유 라디칼 스캐빈저, 구체적으로 항산화 비탄민인 비타민 A와 E가 사용된다.

다모증의 경우에, 사용되는 보습제로는 탄소 원자 수가 약 18개 이상 40개 이하인 고분자량 지방산 에스테르를 들 수 있다. 여러 가지 부류에 속하는 다양한 유형의 보습제를 사용할 수 있다. 차단제 성분들로는 바셀린, 미네랄 오일, 파라 핀, 스쿠알렌, 식물성 지방(코코아 버터), 동물성 지방(라놀린), 라놀린산, 스테아린산, 라놀린 알코올, 세틸 알코올, 인지질, 실리콘 등을 들 수 있다. 습윤제로는 글리세린, 프로필렌 글리콜, 우레아, 락트산나트륨, 소르비톨, 피롤리돈 카르복실산 등을 들 수 있다. 연화제로는 옥틸 도데칸올, 헥실 도데칸올, 올레일 알코올, 올레일 올레에이트, 옥틸 스테아레이트, PEG-7, 글리세롤 코코에이트, 미리스틸 미리스테이트, 이소프로필 미리스테이트, 스테아릴 이소노나노에이트, 이소프로필 팔미테이트 또는 이소프로필 스테아레이트를 들 수 있다.

또한, 조성물에는 생리학적으로 허용되는 방부제를 주로 민감성 성분들의 산화를 억제하기 위한 저장 목적으로 사용할 수 있으며, 그 예로는 BHT, BHA(3-t-부틸-4-히드록시아니솔과 2-t-부틸-4-히드록시아니솔 이성질체의 혼합물), TBHQ(t-부틸히드로퀴논), 에톡시퀸(6-에톡시-1,2-디히드로-2,2,4-트리메틸퀴놀린), 프로필 갈레이트(갈릭산, 프로필 에스테르), 토코페롤, 로즈마리 추출물 등을 들 수 있다.

사용된 특정의 성분을 상기 조성물에 대하여 실질적으로 동일한 특성을 제공하는 물질들로 다양한 정도로 치환할 수 있다. 이러한 성분들은 피부 개선 효과, 구체적으로 주름 제거 또는 두발을 제외한 모 성장의 감소 효과를 제공하는데 유효한 양으로 사용될 것이다.

하기 표 1은 피부 주름 제거용 조성물내의 물질 범주와 사용량 범위를 제시한 것이다.

성분	넓은 범위 (중량부)	좁은 범위 (중량부)
페닐-폴리플루오로알킬아미도프로판아미드(예: 2-히드록시-2-메틸-N-[4-니트로-3-(트리플루오로메틸)페닐]-3-(2,2,2-트리플루오로아세틸아미노)프로판아미드(플루리딜)	0.5-5	1-4
천연 추출물	0.5-5	0.75-3
호장근(레스베라트롤)	0.1-2	0.2-1
인도 유향나무(60-70％ 트리테르펜)	0.1-2	0.2-1
유채 및/또는 돌콩(비누화 불가능한 분류물, 피토에스트로겐)	0.1-2	0.2-1
정제유	50-95	60-95
포도씨유(정제)	25-60	30-50
코코넛유, 중쇄 트리글리세라이드 분류물(정제)	30-65	35-60
항산화제	2-10	3-7
비타민 A	0.5-4	0.5-2
비타민 E	1-5	2-5
유기 극성 용매(예: 소독용 알코올)	2.5-10	3-7.5
방부제	0-0.5	0.05-0.2

하기 표 2는 다모증 감소용 조성물내의 물질 범주와 그 사용량 범위를 제시한 것이다.

성분	넓은 범위 (중량부)	좁은 범위 (중량부)
페닐-폴리플루오로알킬아미도프로판아미드(예: 2-히드록시- 2-메틸-N-[4-니트로-3-(트리플루오로메틸)페닐]-3-(2,2,2-트 리플루오로아세틸아미노)프로판아미드(플루리딜)	0.5-5	1-4
정제유	80-95	85-95
돌콩(정제)	25-60	30-50
코코넛유, 중쇄 트리글리세라이드 분류물(정제)	30-65	35-60
보습제	0-2	0-1.5
항산화제	1-7	2-6
비타민 E	1-5	2-5
유기 극성 용매(예: 소독용 알코올)	2.5-10	3-7.5
방부제	0-0.5	0.05-0.2

상기 조성물은 다양한 절차 및 첨가 순서를 사용해서 제조할 수 있다. 주름 제거용 조성물의 경우에, 편리하게는, 약 50℃ 내지 80℃, 바람직하게는 60℃로 가열된 극성 용매중에서 제 1 혼합물(A)를 제조하고, 여기에 천연 추출물 성분을 순차적으로, 예를 들면 레스베라트롤에 이어서 유향 추출물을 첨가한 후 용해될 때까지 교반시킨다. 상기 혼합물을 완전히 균일해질 때까지 교반시키고 방치해둔다. 교반된 코코넛유 트리글리세라이드 분류물(정제됨)에 온화한 승온에서, 일반적으로는 약 35-50℃ 범위의 온도에서 페닐-퍼플루오로아실아미노프로판아미드를 첨가하고, 혼합물을 균일성을 제공하기에 충분한 시간동안 교반시키는데, 대개 20분이 적합하다. 이어서, 상기 혼합물에 식물유와 항산화성 방부제에 이어서 비타민을 첨가한다. 혼합물이 균일해질 때까지 교반시킨 후에, 앞에서 제조한 혼합물(A)를 교반하에 적가하여 농축물을 제공하며, 상기 농축물은 색깔이 진한 용기에서 실온 이하의 온도하에 보관할 수 있다.

다모증 감소용 조성물의 경우에는, 페닐-퍼플루오로아실아미노프로판아미드를 극성 용매에 첨가하고, 그 혼합물을 균일성을 제공하기에 충분한 시간동안, 통상 약 20 분동안 교반시킨다. 이어서, 상기 혼합물에 식물유와 이것의 트리글리세라이드 분류물을 첨가하고, 필요에 따라 항산화성 방부제에 이어서, 임의로 토코페롤과 같은 항산화제를 첨가한다. 보습제가 필요할 경우에는, 보습제를 교반하에 서서히, 예를 들면 적가하여 최종 혼합물을 제공하며, 상기 혼합물은 색깔이 진한 용기에서 실온 이하의 온도하에 보관할 수 있다.

전체 성분들의 수보다 적은 수의 성분들을 갖는 다양한 전구체 조성물을 제조한 후에, 다른 성분들을 첨가할 수도 있다.

다른 제제들과는 달리, 본 발명의 제제에는 일반적으로 히드록시산이 적어도 실질적으로 존재하지 않으며, 주름 제거용 조성물의 경우에도 다른 화장품 조성물에서 사용되는 모노카르복실산 에스테르가 존재하지 않는다.

추출물 또는 이의 분류물, 또는 공지의 활성 성분(들)을 사용할 수 있다. 경제적인 이유에서, 통상 천연 원료 또는 합성 원료로부터 얻은 실질적으로 순수한 형태의 성분들보다는, 천연 추출물을 활성 성분(들)의 원료로서 사용하는 것이 바람직할 것이다. 사용된 추출물의 형태는, 활성 성분이 알려진 경우, 약 50 중량％ 이상의 활성 성분을 함유할 것이며, 70 중량％ 이상의 활성 성분을 함유할 수도 있다. 다른 원료로부터 얻은 등가의 조성물은 약 50％ 이상, 대개는 약 70％ 이상의 천연 추출물 또는 이의 분류물인 주요 성분(들) 또는 이들의 혼합물을 함유할 것이다.

상기 페닐-폴리플루오로아실아미노프로판아미드는 미국 특허 제 6,184,249호에 개시되어 있다. 사용 가능한 활성 화합물들은 피부 안드로겐 수용체에 영향을 미치지만 명백하게 전신에 재흡수되지 않는 물질들이다. 이와 같은 화합물의 예로서는 2-히드록시-2-메틸-N-[4-니트로-3-(트리플루오로메틸)페닐]-3-(2,2,2-트리플루오로아세틸아미노)프로판아미드(플루리딜)을 들 수 있다.

호장근 추출물의 경우에, 상기 추출물은 대개 약 90％ 이상의 트랜스레스베라트롤(CAS 번호 [501-36-0], 3,4',5'-트리히드록시-트랜스-스틸벤, 글리콘(Piceid) 형태). 적어도 거의 동일한 양의 레스베라트롤을 제공하는 레스베라트롤의 다른 원료를 사용할 수도 있다. 합성해서 얻은 레스베라트롤도 사용할 수 있다.

프랑킨센스, 즉, 인도 유향나무의 추출물은 약 60-70％의 트리테르펜을 함유하고, 그 대부분은 보스웰릭산(boswellic acid)이며, 그중 적어도 10-30％(중량/중량)는 β-보스웰릭산이며, 5-20％(중량/중량)은 아세틸-β-보스웰릭산이고, 5-20％(중량/중량)는 11-케토-β-보스웰릭산이며, 5 내지 2-％(중량/중량)은 아세틸-11-케토-β-보스웰릭산인 테르페노이드(terpenoid) 혼합물이다(CAS 번호 [8050-07-5]). 상기 추출물은 광범위한 징후에 관한 문헌에 보고된 바와 같이, 식품 보충 성분으로서, 그리고 화장품에서 광범위한 용도를 가지며, 성공 사례도 많이 보고되어 있다.

피토에스트로겐은 식물유인 유채(Brassica) 및/또는 돌콩(Glycine soja)으로부터 유도된 분류물로서 쉽게 입수할 수 있다. 본 발명의 제제에서, 적절한 식물유의 비누화 불가능한 분류물(CAS 번호 [91770-67-1])이 피토에스트로겐의 원료로서 사용되며, 상기 분류물에는 에스테르가 거의 없다.

포도씨유(Vitis vinifera) 또는 대두유는 주로 리놀레인산과 올레인산을 주성분으로 하는(>80％) 포화 및 불포화 지방산들의 혼합물이다. 상기 산들은 다른 성분들 또는 합성에 의해 제조된 혼합물로부터 독립적으로 사용될 수 있다. 이들은 정제된 형태로 사용된다.

코코넛유는 주로 중쇄 트리글리세라이드를 제공하며, 이때 산은 주로 C6-C10 포화 지방산, 구체적으로 카프릴산과 카프릭산(CAS [73398-61-5])이다. 코코넛유는 정제된 형태로 사용된다.

화장품 제제에서 통상 발견되는 다양한 항산화제들을 사용할 수 있다. 시판되는 비타민 A와 비타민 E가 바람직한데, 이들은 피부에 대하여 유익한 생리학적 효과를 제공하는 것으로 알려져 있기 때문이다. 하지만, 다른 항산화제들, 예를 들면 페놀 히드록시 작용기를 갖는 화합물, 아스코르빈산 및 이들의 유도체/에스테르; 베타-카로틴; 카테킨; 커큐민; 페룰릭산(ferulic) 유도체(예: 에틸 페룰레이트 또는 소듐 페룰레이트); 갈릭산 유도체(예: 프로필 갈레이트); 리코펜; 리덕틱산(reductic acid); 로즈마리닉산; 탄닌산; 테트라히드로커큐민; 토코페롤 유도체; 요산; 또는 이들의 혼합물도 사용될 수 있다. 다른 적합한 항산화제로는, 하나 이상의 티올(-SH) 작용기를 갖는 환원된 형태 또는 환원되지 않은 형태의 화합물, 예컨대 글루타티온, 리포산(lipoic acid), 티오클리콜산, 및 기타 설프히드릴 화합물을 들 수 있다. 항산화제는 무기 항산화제, 예컨대 중아황산염, 메타아황산염, 아황산염, 또는 기타 황 함유 무기 염 및 산일 수도 있다. 이러한 항산화제들은 부분적으로 또는 전체적으로 비타민 및 항산화성 방부제 대신에 사용될 수 있는데, 비타민의 경우에는 이왕이면 대개는 부분적으로 비타민을 대체할 수 있고, 일반적으로 비타민에 대하여 지시된 양의 50％ 미만으로, 대개는 비타민에 대하여 지시된 양의 30％ 미만으로, 일반적으로는 약 2부 이하의 양으로, 더욱 일반적으로는 약 1부 이하의 양으로 존재할 것이며, 그 반면에 항산화성 방부제의 경우에는 상기 항산화제들을 전체적으로 항산화성 방부제 대신에 사용할 수 있다.

탄소 원자 수가 2개 내지 3개인 알칸올, 예를 들면 에탄올, 프로필렌 글리콜 및 이소프로판올이 사용되며, 특히 이러한 알칸올은 제제에 적어도 실질적인 균일성을 제공하는 양으로 사용된다.

또한, 방부제가 통상 소량으로, 대개는 대략 3종 이하의 상이한 방부제가 포함될 것이다. 전술한 바와 같은 항산화제는 방부제로서 작용할 수도 있다. 더욱 일반적으로는, BHT, BHA, TBHQ, 에톡시퀸, 프로필 갈레이트 및 로즈마리 추출물이 사용된다.

본 발명의 특히 중요한 특징은 하기 실시예 부분에 설명한 바와 같은 바람직한 제제이다. 성분들의 조합은 모든 물질들을 화장품 분야에서 허용되는 매체에 가용화시킬 수 있도록 제제화된다. 몇개의 성분들, 특히 인도 유향나무 추출물 및 호장근 추출물은 통상적인 시스템에서는 매우 불용성이다. 상기 배합물은 중쇄 트리글리세라이드(카프릴/카프릭 트리글리세라이드)와 정제된 포도씨유 분류물 및 소량(10％ 미만)의 소독용 알코올(이소프로판올)로 이루어진 본 발명의 혼합물에서 균일한 용액을 형성한다.

형성된 혼합물은 오일과 같은 외관을 갖는 점성 액체이지만, 피부에 국소 도포한 후에 단시간내에 피부상에서 볼 수 없게 된다: 즉, 피부 표면은 기름기가 없고 전체적인 효과는 피부 유연성이 매우 높고 매끄럽다는 것이다.

전술한 바와 같은 성분들 이외에도, 특별한 목적을 위해서 다른 첨가제들이 포함될 수 있다. 이러한 첨가제들과 보조제들은 화장품, 의약품 및 피부과학 분야에서는 통상적인 것들로서, 예컨대 친수성 또는 친유성 겔화제, 친수성 또는 친유성 활성제, 용매, 방향제, 충전제, 살균제, 냄새 흡수제 및 염료 또는 착색제를 들 수 있다. 이러한 다양한 첨가제 및 보조제의 양은 당해 분야에서 통상적으로 사용되는 양이며, 예를 들면 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 0.01％ 내지 10％ 범위이다.

유화제를 사용할 수 있으며, 그 예로는 글리세릴 스테아레이트, 폴리소르베이트 60, PEG-6/PEG-32/글리콜 스테아레이트 혼합물 등을 들 수 있다.

친수성 겔화제로는 카르복시비닐 중합체(카르보머), 아크릴레이트/알킬아크릴레이트 공중합체와 같은 아크릴 공중합체, 폴리아크릴아미드, 히드록시프로필 셀룰로오스와 같은 폴리사카라이드, 천연 고무와 점토를 들 수 있으며, 친유성 겔화제의 대표적인 예로서는 벤토나이트와 같은 개질된 점토, 스테아르산알루미늄과 같은 지방산 금속염 및 소수성 실리카, 또는 에틸셀룰로오스 및 폴리에틸렌을 들 수 있다.

적합한 지방족 알코올 및 지방산으로서는 탄소 원자 수가 10 내지 20개인 화합물들을 들 수 있다. 구체적으로 바람직한 화합물로서는 세틸, 미리스틸, 팔미틱 및 스테아릴 산 및 알코올을 들 수 있다. 연화제로서 작용할 수 있는 폴리올중에는, 직쇄 및 분지쇄 알킬 폴리히드록시 화합물이 있다. 예를 들면, 프로필렌 글리콜, 소르비톨 및 글리세린이 바람직하다. 또한, 폴리프로필렌 글리콜 및 폴리에틸렌 글리콜과 같은 중합체 폴리올도 유용할 수 있다. 부틸렌 글리콜 및 프로필렌 글리콜도 유용하다.

연화제로서 작용할 수 있는 탄화수소의 예로서는 탄소 원자 수가 12개 내지 30개 범위인 탄화수소 사슬을 갖는 화합물을 들 수 있다. 구체적인 예로는, 미네랄 오일, 바셀린 젤리, 스쿠알렌 및 이소파라핀을 들 수 있다.

본 발명의 화장품 조성물내의 또 다른 범주의 기능성 성분은 증점제이다. 증점제는 일반적으로 조성물의 중량을 기준으로 하여 0.1 내지 20 중량％, 바람직하게는 0.5 내지 10 중량％ 범위의 양으로 존재할 것이다. 증점제의 예로서는 상표명 카르보폴(Carbopol)로 시판되는 가교된 폴리아크릴레이트 물질을 들 수 있다. 크산탄, 카라기난, 젤라틴, 카라야, 펙틴 및 로커스트 빈 검(gum)과 같은 검을 사용할 수도 있다. 특별한 상황에서는, 실리콘 또는 연화제로서 작용하는 물질에 의해서 증점 작용을 달성할 수도 있다. 예를 들면 10 센티스톡 초과의 실리콘 검 및 글리세롤 스테아레이트와 같은 에스테르가 이중 기능성을 갖는다.

본 발명의 화장품 조성물에는 분말을 혼입시킬 수 있다. 이러한 분말로서는, 쵸크, 탈크, 카올린, 전분, 스멕타이트 점토, 화학적으로 개질된 마그네슘 알루미늄 실리케이트, 유기적으로 개질된 몬트모릴로나이트 점토, 수화된 알루미늄 실리케이트, 퓸드 실리카, 알루미늄 전분 옥테닐 숙시네이트 및 이들의 혼합물을 들 수 있다.

다른 보조적인 소량 성분들을 화장품 조성물에 더 혼입시킬 수 있다. 이러한 성분들로서는 착색제, 불투명화제 및 향료를 들 수 있다. 이러한 다른 보조적인 소량 성분들의 양은 조성물의 중량을 기준으로 하여 0.01％ 내지 20％ 범위일 수 잇다.

본 발명의 조성물은 입사광에 대해 불투명함으로써 광으로부터 보호될 수 있는 용기에 보관되거나, 빈 공간에 존재하는 산소를 최소화시키기 위해서 밀봉할 수 있다. 본 발명의 조성물의 화장품 속성에 비추어, 상기 용기는 사람의 마음을 끄는 형태이고, 다양한 형태를 갖고 여러 가지 크기를 가질 수 있다. 본 발명의 조성물은 필요에 따라서 다른 피부 제제와 함께 공급될 수 있다. 본 발명의 바람직한 조성물은 피부에 도포하였을 때 투명한 액체가 된다는 것을 특징으로 한다. 본 발명의 조성물은 혈관계에서 발견될 수 있을 정도로 전신에 흡수되지는 않는다. 본 발명의 조성물은 표준 테스트에서 급성 자극 포텐셜이 매우 낮거나 없었으며, 사람 또는 다른 포유 동물이 사용하기에 안전하다. 본 발명의 조성물은 광범위한 유기체에 대하여 항미생물 활성을 가지며, 조성물내의 미생물 성장을 억제한다. 본 발명의 조성물은 주관적 및 객관적 테스트에서 효과적인 것으로 밝혀졌으며, 사용자들에 의하면 보습과 주름 완화감을 제공하는 것으로 보고된다. 눈주위/일시적인 름을 레이저 위상이동 3차원 형상측정법(profilometry)에 의해서 지도화하고 깊이를 측정한 결과, 피부 미세기복지형(microrelief)에 대한 평탄화 효과를 나타내었으며, 이는 미세기복지형의 깊은 주름의 중간 깊이가 감소하고 대다수의 피검체에 있어서 복잡도(complexity)가 줄어드는 것을 통해 입증된다.

0.1 미만의 p값을 제공하는 일단의 테스트 피검체들이 약 50일에 걸쳐서 사용한다면, 레이저위상이동 3차원 형상측정법에 의해 측정하였을 때 주름의 부피가 피검체의 적어도 약 60 내지 80％, 더욱 일반적으로는 피검체의 적어도 약 70％에서 감소할 것이며, 주름의 깊이는 약 8-15％만큼, 가장 보편적으로는 적어도 10％만큼 감소한다.

실시예 1의 조성물(실시예 8과 9의 조성물도 최소한 효과적으로 작용할 것으로 생각됨)을 사용한 임상 연구에서, 본 발명의 조성물 이외의 다른 치료없이 본 발명의 조성물을 사용한 10인의 안면 다모증 여성중 9명은, 다모증을 앓는 영역내로 매일 1회 2ml를 맛사지함에 따라 안면과 목의 털이 상당히 얇아지고, 색상이 사라졌으며, 모 성장이 감소된 것으로 보고되었다.

이하에서는 실시예에 의거하여 본 발명을 더욱 상세히 설명하고자 하나, 후술하는 실시예는 예시적인 것일 뿐, 본 발명의 보호 범위를 제한하는 것은 결코 아니다.

실시예 1.

신규 피부 관리 화장품 제제 100 g의 대표적인 조성예

0.5 g 호장근 추출물(최소 95％의 트랜스-레스베라트롤); 3,4',5-트리히드록시-트랜스-스틸벤, CAS 번호: [501-36-0]

0.5 g 프랑킨센스(유향) 추출물=인도 유향나무(60-70％ 트리테르펜) CAS 번호: [8050-07-5]

0.5 g 식물유 유체/돌콩(비누화 불가능한 분류물) CAS 번호: [91770-67-1]

3.0 g 비타민 E(DL-α-토코페롤 아세테이트); 3,4-디히드로-2,5,7,8-테트라메틸-2-(4,8,12-트리메틸트리데실)-2H-1-벤조피란-6-올 아세테이트, 3.000 IU CAS 번호: [7695-91-2]

1.2 g 비타민 A(레티놀 팔미테이트); 3,7-디메틸-9-(2,6,6-트리메틸-1-시클로헥센-1-일)-2,4,6,8-노나테트라엔-1-올 팔미테이트, 2,000.000 IU, CAS 번호: [79-81-2]

2.0 g 플루리딜 CAS 번호: [260980-89-0]

0.1 g BHT(부틸히드록시톨루엔), 2,6-디-t-부틸-4-메틸페놀 CAS 번호: [128-37-0]

5.0 g 소독용 알코올(이소프로판올), CAS 번호: [67-63-0]

40.0 g 정제 포도씨유, CAS 번호: [8024-22-4]

47.2 g 정제유(코코넛) 카프릴/카프릭 중쇄 트리글리세라이드

실시예 2.

안 독성: 안 섬유아세포에 미치는 영향

시험관내에서 뉴트럴 레드(Neutral Red)를 첨가한 토끼의 각막 섬유아세포를 15％, 25％ 및 50％ 농도에서 1분 동안 테스트 제품에 노출시켰다. 세포 생존가능성을 광학 밀도에 의해서 측정하였다. 배지는 음성 대조군으로 사용하였다. 50％ 미만의 IC50이 관찰되었으며, 이는 상기 제품이 안점막에 대하여 매우 독성이 낮고 동일한 범주의 시판 제품과 대등함을 시사한다.

실시예 3.

항미생물성의 평가

USP XXV에 따른 테스트는 상기 제품에 5종의 균주, 즉, S. 오레어스(aureus), P. 아에루기노사(aeruginosa), 대장균(E. coli), C. 알비칸스(albicans) 및 A. 니거(niger)를 접종하고, 20℃에서 배양시킨 다음 7일, 14일, 21일 및 28일째에 계수를 실시하는 것을 기본으로 한다. 14일째에 균수(농도 CFU/g 단위로 측정함)가 2로그값 이상 감소하고 이후 14일의 기간내에 계속해서 감소하거나 초기 계수와 대등한 상태로 유지될 경우에, 제품의 항미생물("방부") 효능이 양성인 것으로 간주하였다. 효모/곰팡이에 대하여, 14일째와 28일째 계수는 초기 계수에 비하여 같거나 더 낮아야 한다.

측정된 농도(CFU/g)

균주	접종물	J7/D7	J14/D14	J21/D21	J28/D28
S. 오레어스	1,90E+07	0,00E+00	0,00E+00	0,00E+00	0,00E+00
P. 아에루기노사	2,30E+07	0,00E+00	0,00E+00	0,00E+00	0,00E+00
대장균	1,10E+07	0,00E+00	0,00E+00	0,00E+00	0,00E+00
C. 알비칸스	2,20E+07	0,00E+00	0,00E+00	0,00E+00	0,00E+00
A. 니거	3,10E+07	0,00E+00	0,00E+00	0,00E+00	0,00E+00

따라서, 상기 제품은 세균 및 진균 살균성을 효율적으로 유지함에 따라서 USP XXV 요건에 부합한다.

실시예 4.

생체내 돌연변이성 측정

본 테스트는 임의의 세포발생 손상을 검출하기 위한 표준 테스트로서, 지체염색체 또는 이의 분절을 함유하는 미소핵의 형성을 유발한다. 이를 위하여, 상기 제제를 3개의 SKH-1 마우스 투여군(0.5, 1.5 및 4.5 ml/kg, 군당 수컷 5마리 및 암컷 5마리)에 매일 1회 28일동안 국소 투여하였다. 최종 투여한지 36 시간 및 48 시간 경과후에 말초 혈액 샘플을 취하고, 염색후 미소핵의 존재 여부에 대하여 망상구(reticulocyte)를 분석하였다.

미소핵을 가진 다염색체 적혈구의 주파수 증가는 검출되지 않았으며, 따라서 상기 제품은 돌연변이를 유발하지 않는 것으로 판명되었다.

실시예 5.

지원자를 대상으로 한 48 시간 1회 패치 첩부 테스트

주름 제거용 조성물을 11명의 성인 지원자를 대상으로 한 공개 연구로서, 어깨 부위의 피부에 반폐색성 패치를 48시간 동안 1회 첩부한 후에 평가하였다. 홍반과 부종을 검출하기 위한 관찰법을 사용하여 표준 방식에 따라서 급성 자극 지수(M.I.I)를 계산해서 다음과 같은 척도에 따라 화장품의 등급을 매겼다: M.I.I<0.20 비자극성(NI); 0.20-M.I.I<0.50 약간 자극성(SI); 0.50-M.I.I<1 보통 자극성; M.I.I≥1 자극성(I)

상기 제품은 NI, 즉, 비자극성인 것으로 평가되었다.

실시예 6.

지원자들에 있어서 28일 및 56일후의 안정성 및 효능

24명의 지원자들에 있어서 0일, 28일 및 56일째에,

a. 홍반, 부종 및 두드러기와 같은 자극의 징후를 검출하기 위해서 피부과학자들에 의한 임상 시험을 통해서 피부 안전성을 평가하였다. 유의의 관찰 결과는 보고되지 않았다.

b. 정해진 피부 영역과 그 주름에 대하여 레이저 위상이동 3차원 형상측정법을 수행함으로써, 최대 또는 평균 깊이, 복잡도, 부피 및 등방성을 측정하였다. 주름 및 전체적인 피부 영역의 미세기복지형의 기하학적 변수들을 평가하기 위한 표면 접촉없이 작동하는 정밀 포착자(captor)를 사용하였다.

하기 데이터는 주로 표면의 복잡도(또는 ％ 단위의 주름의 시각적 영향), 주름의 최대 깊이(mm 단위), 주름의 부피(mm³ 단위)로 이루어지며, 유효성 한계를 p≤0.05로 하는 쌍을 이룬 t-테스트(paired t-test)에 의해서 분석한 것이다.

관찰 결과를 하기 표 4에 요약하였다.

					스튜던트 t-테스트
		양성 효과를 보이는 지원자들의 ％	평균값으로부터의 Δ％	평균 ±SEM Δ(테스트날짜-0일)	p	유효성
복잡성(％)	28일	70％	-15％	-2.7±1.2	0.035	있음
복잡성(％)	56일	67％	-17％	-3.6±2.5	0.164	없음
주름의 최대 깊이(mm)	28일	75％	-11％	-0.046±0.3017	0.015	있음
주름의 최대 깊이(mm)	56일	72％	-11％	-0.071±0.035	0.061	유효성 한계
부피(mm³)	28일	70％	-8％	-0.09±0.04	0.031	있음
부피(mm³)	56일	61％	-12％	-0.20±0.09	0.054	유효성 한계

결론적으로, 상기 제품은 28일후 및 56일후에 주름을 제거하는 뚜렷한 경향을 보이는 것으로 나타났다. 이러한 관찰 결과는 지원자들의 주관적인 보고 내용과도 양립하는 것이었다.

실시예 7.

주름방지 조성물 100 g 제제:

60℃에서 프로판-2올 5.0 g에 마디풀(Polygonum) 추출물(90-95％ 레스베라트롤 글리콘)(CAS 번호 501 36 0) 0.5g을 첨가하고 용해될 때까지 교반시킨 후에, 유향 추출물 0.5 g을 첨가하고 용해시킨 다음 형성된 용액을 방치해두었다(용액 A).

40℃에서 코코넛유 중쇄 트리글리세라이드 분류물 47.2g에 플루리딜(CAS 번호 260980-89-0) 2.0 g을 첨가하고 20분 동안 교반시켰다. 식물유 추출물(비누화 불가능한 분류물) 0.5g 및 BHT 0.1 g을 첨가한 후에 비타민 E 3.0 g과 비타민 A 1.2 g을 첨가하였다. 상기 혼합물을 균일해질 때까지 교반시킨 후에 용액 A를 교반하에 적가하였다. 형성된 용액을 원료 농축액으로서 사용하였으며, 이 용액은 최대 15℃에서 밀폐된 진한 색깔의 용기에 질소하에 용이하게 보관해둘 수 있다.

상기 원료 농축액에 포도씨유 40 g을 첨가하여 최종 제제를 제조함으로써, 100g 용량의 "케어(CARE): 안면 피부 관리 용액" 제품을 만들었다.

이하에는 다모증 치료용 조성물의 실시예를 게재하였다.

실시예 8.

다모증에 적용 가능한 100 g 조성물의 대표예 ^*

1.0 g 올레일 올레에이트(옥타데크-9-엔온산 옥타데크-9-에닐 에스테르) CAS 번호 [3687-45-4]

2.0 g 플루리딜 CAS 번호: [260980-89-0]

5.0 g 소독용 알코올(이소프로판올), CAS 번호: [67-63-0]

41.5 g 대두유, CAS 번호: [8001-22-7]

47.5 g 정제유(코코넛) 카프릴/카프릭 중쇄 트리글리세라이드

^* 플루리딜을 제외한 모든 항목은 FDA의 "승인된 약품에 대한 비활성 성분 데이터베이스"에 수록된 것들이다(http"//www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/ lig/index.cfm).

실시예 9.

다모증에 적용가능한 화장용 오일의 100g 조성물의 대표예 ^*

2.0 g 플루리딜 CAS 번호: [260980-89-0]

6.0 g 소독용 알코올(이소프로판올), CAS 번호: [67-63-0]

42.0 g 대두유, CAS 번호: [8001-22-7]

50.0 g 정제유(코코넛) 카프릴/카프릭 중쇄 트리글리세라이드

실시예 10.

임상 다모증에서 테스트된 피부 관리 조성물

연령 25 내지 68세인 안면 다모증을 앓는 여성 10인을 체코 공화국, 올로모크 소재의 팰래키 대학 병원 피부과 병적에 기록하였다. 0일째, 병소에 대한 사진 자료 및 혈액 샘플을 얻어서 혈청 총 테스토스테론 및 성 호르몬 결합 글로불린(sex hormone binding globulin, SHBG)에 대하여 분석하였다. 피검체들에게 매일 저녁에 병소 부위(입술위, 턱등 적절한 부위)에 테스트 제품 2 ml를 박층으로 도포하도록 지시하였다. 90일째, 호르몬 변수에는 전혀 변화가 없었으며, 독자적으로 영상을 평가한 2인의 피부과학자는 모 성장, 색채 및 직경이 9인의 피검체에서 상당히 감소하였다는 소견을 보였다. 전신 또는 국소 부작용은 전혀 없었다.

상기 결과로부터, 본 발명의 조성물은 피부 관리에 대한 개선된 효과를 제공함을 명백히 알 수 있다. 본 발명의 조성물은 주름을 제거하고 노화, 일광 및 흡연 및 비롯한 독성 물질로 인한 피해를 줄이며, 바람직하지 않은 안면모 성장을 감소시키는 작용을 한다. 본 발명의 조성물은 인체에 허용되는 것으로 밝혀진 성분들을 사용하므로 안전하다. 소수성 물질과 친수성 물질의 혼합물을 사용함에도 불구하고, 피부에 쉽게 도포되어 투명한 층을 제공하는 실질적으로 균일한 혼합물이 얻어진다. 본 발명의 조성물은 피부에 대한 자극 또는 피부에 대한 손상을 일으키는 일 없이 반복해서 사용할 수 있다.

본 명세서에 언급된 모든 특허 공보 및 특허 출원 명세서는 각각의 공보 및 명세서를 구체적으로 각각 참고 인용한 것처럼 본 명세서에 참고 인용하였다.

이상에서는 명확한 이해를 도모하고자 실시예에 의거하여 본 발명을 상세히 설명하였지만, 당업자라면 첨부된 청구의 범위에 의해 정해지는 본 발명의 보호 범위와 기술 사상을 벗어나지 않고 본 발명의 교시에 따라서 몇 가지 개조예 및 변경예를 실시할 수 있다는 사실을 잘 알 것이다.

Claims

유효량의 생리학적으로 허용되는 4-니트로-3-트리플루오로메틸페닐 치환 퍼플루오로아실아미노프로판아미드 (상기 퍼플루오로아실기의 탄소 원자 수는 2-3개이고 상기 프로판아미드기는 2번 탄소 원자 위치에서 히드록시기와 메틸기중 하나 이상으로 치환된 것임);

다량의 1종 이상의 천연 정제유, 트리글리세라이드 오일 분류물 및 탄소 원자 수 2-3개이고 적어도 실질적으로 균일한 혼합물을 제공하기에 충분한 알칸올을 포함하는 부형제;

유효량의 1종 이상의 생리학적으로 허용되는 항산화제를 포함하며;

다모증 치료용 조성물인 경우에는 임의로 보습제를 더 포함하고, 주름 치료용 조성물인 경우에는 1종 이상의 천연 식물 추출물 또는 이의 분류물을 더 포함하는,

주름 또는 다모증의 국소 치료를 위한 화장품 분야에서 허용되는 성분들의 피부 관리 조성물.
제 1 항에 있어서, 상기 조성물이 주름 치료용 조성물이며, 호장근(Japanese knotweed), 프랑킨센스(frankincense), 유채(Brassica oleifera) 및/또는 돌콩(Glycine soja)의 비누화 불가능한 분류물로 이루어진 군중에서 선택된 3종 이상의 천연 추출물, 이의 분류물 또는 조성상 등가물의 혼합물을 포함하는 조성물.
제 2 항에 있어서, 포도씨 및 코코넛으로부터 얻은 정제유가 존재하는 조성물.
제 2 항에 있어서, 상기 항산화제가 비타민인 조성물.
제 2 항에 있어서, 상기 알칸올이 이소프로판올인 조성물.
제 1 항에 있어서, 상기 조성물이 다모증 치료용 조성물이며, 돌콩 및 코코넛으로부터 얻은 정제유를 포함하는 조성물.
2-히드록시-2-메틸-N-[4-니트로-(3-트리플루오로메틸)페닐]-3-(2,2,2-트리플루오로아세틸아미노)프로판아미드 0.5-5 중량부;

호장근, 프랑킨센스, 및 유채 및/또는 돌콩의 비누화 불가능한 분류물로 이루어진 군중에서 선택된 천연 추출물 총 0.5-5 중량부;

포도씨 및/또는 코코넛으로부터 얻은 정제유 50-95 중량부;

항산화제 2-10 중량부; 및

탄소 원자 수가 2-3개이고 실질적으로 균일한 혼합물을 제공하기에 충분한 알칸올 2.5-10 중량부

를 포함하는 화장품 분야에서 허용되는 성분들의 피부 화장품 조성물.
제 7 항에 있어서, 상기 항산화제가 비타민 A와 비타민 E인 조성물.
제 7 항에 있어서, 상기 알칸올이 이소프로판올인 조성물.
제 7 항에 있어서, 호장근과 프랑킨센스 및 유채와 돌콩 중 1종 이상의 비누화 불가능한 분류물이 존재하는 조성물.
2-히드록시-2-메틸-N-[4-니트로-(3-트리플루오로메틸)페닐]-3-(2,2,2-트리플루오로아세틸아미노)프로판아미드 1-4 중량부;

호장근, 프랑킨센스, 및 유채 및/또는 돌콩 중 1종 이상의 비누화 불가능한 분류물인 천연 추출물 총 0.75-3 중량부;

정제 포도씨유 30-50 중량부;

항산화제 0.5-2 중량부; 및

탄소 원자 수가 2-3개이고 실질적으로 균일한 혼합물을 제공하기에 충분한 알칸올 3-7.5 중량부

를 포함하는 화장품 분야에서 허용되는 성분들의 피부 화장품 조성물.
2-히드록시-2-메틸-N-[4-니트로-(3-트리플루오로메틸)페닐]-3-(2,2,2-트리플루오로아세틸아미노)프로판아미드 0.5 중량부;

호장근 추출물 0.5 중량부;

프랑킨센스 추출물 0.5 중량부;

유채 및/또는 돌콩의 비누화 불가능한 분류물 0.5 중량부;

정제 포도씨유 40 중량부;

코코넛으로부터 얻은 정제유 분류물(중쇄 트리글리세라이드) 약 47 중량부;

비타민 A 1.3 중량부;

비타민 E 3 중량부; 및

이소프로판올 5 중량부

를 포함하는 피부 화장품 조성물.
2-히드록시-2-메틸-N-[4-니트로-(3-트리플루오로메틸)페닐]-3-(2,2,2-트리플루오로아세틸아미노)프로판아미드 0.5-5 중량부;

돌콩 및/또는 코코넛으로부터 얻은 정제유 80 중량부 이상;

항산화제 2-10 중량부; 및

탄소 원자 수가 2-3개이고 실질적으로 균일한 혼합물을 제공하기에 충분한 알칸올 2.5-10 중량부

를 포함하는 화장품 분야에서 허용되는 성분들의 피부 화장품 조성물.
제 13 항에 있어서, 상기 정제유가 85-95 중량부로 존재하며, 상기 항산화제는 토코페롤이고 2-6 중량부로 존재하며, 보습제가 유효량으로 존재하는 조성물.
제 1 항에서 정의한 조성물을 피부에 도포하는 것을 포함하는 피부 관리 방법.
제 12 항에서 정의한 조성물을 피부에 도포하는 것을 포함하는 피부 관리 방법.
제 13 항에서 정의한 조성물을 피부에 도포하는 것을 포함하는 피부 관리 방법.