CN1137389A - 治疗痤疮的外用药及其乳剂的制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗痤疮的外用药及其乳剂的制备方法，它包括有丹参5-15份，苦参10-20份，黄柏2.5-7.5份，大黄5-15份，乳香2-4份，冰片2-4份，金银花5-15份，栀子5-15份，薏苡仁5-15份，蒲公英5-15份，地丁5-15份，甘草2.5-7.5份，该外用药具有副作用小、疗效高的特点，特别是本发明方法制备的该药物乳剂，其有效成分含量高，透皮吸收作用强的优点，治疗效果更为显著。

Description

治疗痤疮的外用药及其乳剂的制备方法

本发明涉及一种治疗痤疮的外用药，具体地说是以植物中草药为原料的中成药。本发明还涉及该药物乳剂的制备方法。

痤疮俗称粉刺，通常可分为寻常痤疮和药源性痤疮两大类。寻常痤疮好发于人体的面部、胸部、背部。其病因西医一般认为与内分泌障碍，如雄性激素水平增高；细菌感染，如痤疮棒状杆菌寄生；代谢紊乱，如脂肪分泌旺盛等都有一定关系。而中医则认为痤疮是由肺经血热、重蒸于肌肤或脾胃蕴湿积热外犯肌肤而成。药源性痤疮通常是由于在治疗血液病过程中服用蛋白同化激素、雄性激素药物而造成体内激素水平增高，皮脂分泌过多，皮脂腺增多所致。目前临床上在治疗痤疮时，中医一般主张口服清热利湿、解毒活血的中成药，如清热宣肺汤(内含麻黄、杏仁、防风各15g，生石膏、苍术、薏苡仁各50g，当归、川芎、生地、赤芍各20g、甘草10g)服用这类药物进行治疗有以下不足之处：1、煎煮药物既费时又费事，且不便于携带使用。2、作用缓慢、服药时间长、费用贵。3、长时间服药可产生药物不良反应，如脾胃不和。西医在治疗痤疮时，一般主张口服或外用抗生素如氯霉素、甲硝唑等，以期抑制痤疮棒状杆菌，口服雌性激素，以对抗体内的雄性激素水平过高，但这些药物的副作用较大，且为血液病治疗药物的禁忌药，故不适于治疗药源性痤疮。

本发明的目的就是提供一种副作用小、疗效高、使用方便的痤疮外用药，它可同时适用于寻常痤疮和药源性痤疮。

本发明的目的是这样实现的：选用以下药物配方(单位按重量份计)：丹参5-15份，苦参10-20份，黄柏2.5-7.5份，大黄5-15份，乳香2-4份，冰片2-4份，金银花5-15份，栀子5-15份，薏苡仁5-15份，蒲公英5-15份，地丁5-15份，甘草2.5-7.5份，制备成外用药。

将上述药物制备成O/W型乳剂，其具体制备方法是：

a、首先将除去冰片以外的药物组分按配方中的重量份称取，加入浓度为70-95％的乙醇适量，以浸没药物为准，浸泡1-3天(使药物中的有效成份充分溶于醇溶液中)，收集滤液，回收乙醇至余液为原滤液的1/4-1/3，加入1-2倍的蒸馏水，静置4-12小时，使药液中的水不溶性杂质充分析出、沉淀，收集滤液，回收乙醇，进行除醇处理后，将药液浓缩至相对密度为1.10-1.15，(以保证有效成份的含量)，即制备成了原药液，待用。

在制备时，最好在浓缩后的药液内加2-5％的活性碳，加热至80-90℃，时间为3-5分钟后，过滤除碳，以脱去中药的深色，减轻乳剂的色泽，便于患者从感观上乐意接受。

b、制备水相基质，按单位重量份称取三乙醇胺4-6份、甘油4-6份、尼泊金乙酯0.1份，加入a步骤中的原药液，混合后加热至85-95℃。该温度范围既可保证原药液与其它基质充分混合，同时又避免了温度过高而造成有效成份被破坏。

c、制备油相基质，按单位重量份称取硬脂酸10-20份，固体石蜡4-6份，液体石蜡8-10份，羊毛脂1-3份，混合，水浴加热至70-80℃后，按配方中的重量份加入冰片2-4份，该温度范围既保证了油相基质成分的充分熔解，又可防止冰片挥发。

d、待水相基质、油相基质加入温度均为70-80℃时，将水相基质缓缓加入油相基质中，搅拌，使其充分乳化，即制备成本发明外用药的乳剂制剂。

本发明药物的配方优选重量配比范围是：

丹参  8-12份    苦参  12-18份

黄柏  4-6份     大黄  8-12份

乳香  2-3.5份   冰片  2.5-3.5份

金银花8-12份    栀子  8-12份

薏苡仁8-12份    蒲公英8-12份

地丁  8-12份    甘草  3-6份

用该优选范围制备的乳剂，各药物之间的协同作用较强，抗菌效果较好。

本发明药物的最佳重量配比是：

丹参10份、苦参15份、黄柏5份、大黄10份、乳香2份、冰片3份、金银花10份、栀子10份、薏苡仁10份、蒲公英10份、地丁10份、甘草5份。

用该重量配比制备的乳剂，临床应用效果最佳。

本发明药物的重要发明点在于以丹参、苦参、黄柏、桅子、金银花、蒲公英、地丁、甘草药物为清热解毒、利湿、消炎散结为主，并直接作用于痤疮表面，清除肌肤之燥湿，协同杀灭、抑制寄生于肌肤上的痤疮棒状杆菌；同时辅以活血化瘀药大黄、丹参以改善血液循环，促进药物的透皮吸收，再加以薏苡仁、冰片、乳香以化腐生肌排浓，促进皮肤创面的愈合。

通过上述药物成分之间的合理伍用，有效地提高了药物的疗效。本发明药物配方所选药物毒副作用甚小，加上本发明选用外用制剂，药物作用不存在肝肠循环过程，故不可能引起脾胃不和及对其它脏腑造成损害的副作用，实现了副作用小、疗效高的目的。本发明药物的药物成份及其药理作用，同血液治疗剂均无拮抗作用，因而可放心地用于治疗药源性痤疮，以支持血液病患者继续进行血液治疗。

本发明的另外一个重要发明点在于所采用的乳剂制备方法充分保持了药物配方中的有效成份，通常在提取药液时一般采用水煮醇沉法，本发明则根据药物特性，直接用醇浸泡，避免了水煎煮法对配方中的有效成份如桅子甙、丹参酮、大黄酸、大黄素、苦参碱、氯原酸、地丁甙、甘草皂甙等的破坏，维持了原配方的合理配伍。本方法所用参数又确保了将其有效成份较多地提取出来，故所制备的乳剂不仅保持了O/W型乳剂本身具有的易涂布、易清洗、透皮吸收度高等特点，而且所制备的乳剂有效成份含量高，所以该方法制备的乳剂使患者使用起来更有效、更方便。

本发明药物乳剂的临床使用结果表明：1、在治疗寻常痤疮患者341例中，有效321例，占94.13％，治愈294例，占86.22％，无效20例，占5.85％。用于治疗药源性痤疮患者55例，显效47例，占85.45％，治愈39例，治愈率70.91，无效8例。2、本发明药物在临床试验三年中未发现毒副作用。3、使用本发明药物为试验组与口服清热宣肺汤对照组相比，试验组显效天数为3天，对照组为7天，试验组所用药费是对照组药费的1/10。

实施例1：

称取丹参1000g、苦参1500g、黄柏500g、大黄1000g、乳香200g、冰片3000g、金银花1000g、蒲公英1000g、地丁1000g、甘草500g、桅子1000g、薏苡仁1000g、硬脂酸1500g、固体石蜡600g、羊毛脂200g、液体石蜡900g、三乙醇胺450g、甘油500g、尼泊金乙酯10g。

将上述中药(冰片除外)按量称取，加95％乙醇30000ml，浸泡3日，可常常搅拌，使有效成份充分浸出，然后以双层纱布滤去药液，滤液回收乙醇得剩7800ml药液后加入7800ml蒸馏水，搅拌后静置12小时，使水不溶性杂质析出、沉淀，然后以滤纸滤过，回收剩余乙醇，用薄膜蒸发器浓缩药液至相对密度为1.10，加入5％活性炭，搅匀，加热5分钟脱色，以布氏漏斗滤净活性炭，制备成原药液待用。

将三乙醇胺、甘油、尼泊金乙脂与原药液混合，加热至90℃时即制备成水相基质待用。

将硬脂酸、固体石蜡、液体石蜡、羊毛脂置一容器内水浴加热至75℃左右加入冰片，搅拌，制备成油相基质待用。

待水相基质、油相基质温度均为75℃左右时将水相基质缓缓加入油相基质中，边加边搅拌至乳化完全后。

根据实施例1所制备的乳剂，疗效明显且作用缓和，无刺激感。

实施例2：

称取丹参1500g、苦参2000g、黄柏750g、大黄1500g、乳香400g、冰片400g、金银花1500g、蒲公英1500g、地丁1500g、甘草750g、桅子1500g、薏苡仁1500g、硬脂酸1500g、固体石蜡600g、羊毛脂200g、液体石蜡900g、三乙醇胺450g、甘油500g、尼泊金乙酯10g。

将上述中药(冰片除外)按量称取，加80％乙醇30000ml，浸泡3日，可常常搅拌，使有效成份充分浸出，然后以双层纱布滤去药液，滤液回收乙醇得剩10000ml药液后加入20000ml蒸馏水，搅拌后静置8小时，使水不溶性杂质析出、沉淀，然后以滤纸滤过，回收剩余乙醇，用薄膜蒸发器浓缩药液至相对密度为1.15，制备成原药液待用。

将三乙醇胺、甘油、尼泊金乙脂与原药液混合加热至85℃时即制备成水相基质待用。

将硬脂酸、固体石蜡、液体石蜡、羊毛脂置一容器内加入冰片水浴加热至78℃左右，加入冰片，制备成油相基质待用。

待水相基质、油相基质温度均为75℃左右时将水相基质缓缓加入油相基质中，边加边搅拌至乳化完全后。

根据实施例2制备的乳剂，药物含量高，可用于较严重的病例。

Claims (5)

1、一种治疗痤疮的外用药，其特征在于它是由下列重量配比的原料制成的外用药剂，丹参  5-15份     苦参   10-20份黄柏  2.5-7.5份  大黄   5-15份乳香  2-4份      冰片   2-4份金银花5-15份     栀子   5-15份薏苡仁5-15份     蒲公英 5-15份地丁  5-15份     甘草   2.5-7.5份。

2、根据权利要求1所述的治疗痤疮的外用药，其特征在于其中各原料的重量配比是：丹参  8-12份    苦参    12-18份黄柏  4-6份     大黄    8-12份乳香  2-3.5份   冰片    2.5-3.5份金银花8-12份    栀子    8-12份薏苡仁8-12份    蒲公英  8-12份地丁  8-12份    甘草    3-6份。

3、根据权利要求1所述的治疗痤疮的外用药，其特征在于其中各原料的重量配比是：

丹参10份，苦参15份，黄柏5份，大黄10份，乳香2份，冰片3份，金银花10份，栀子10份，薏苡仁10份，蒲公英10份，地丁10份，甘草5份。

4、一种根据权利要求1所述的治疗痤疮外用药的乳剂制备方法，乳剂成份包括有原药提取液、水相基质、油相基质，其特征在于该方法包括有以下步骤：

a、制备原药液：按单位重量份称取丹参5-15份，苦参10-20份，黄柏2.5-7.5份，大黄5-15份，乳香2-4份，金银花5-15份，栀子5-15份，薏苡仁5-15份，蒲公英5-15份，地丁5-15份，甘草2.5-7.5份，加入浓度为70-95％的乙醇浸没，浸泡1-3天，收集滤液，回收乙醇至余液为原滤液的1/4-1/3，加入1-2倍的蒸馏水，静置4-12小时，收集滤液，除醇后将药液浓缩至相对密度为1.10-1.15，过滤，收集滤液，待用；

b、制备水相基质：按单位重量份称取三乙醇胺4-6份、甘油4-6份，尼泊金乙酯0.1份，加入a步骤中的原药液，混合，加热至85-95℃待用；

c、制备油相基质：按重量份称取硬脂酸10-20份、固体石蜡4-6份，液体石蜡8-10份，羊毛脂1-3份，混合，水浴加热至70-80℃后，按配方中的重量份加入冰片2-4份；

d、待水相基质、油相基质温度为70-80℃时，将水相基质缓缓加入油相基质中，搅拌、乳化。

5、根据权利要求4所述的治疗痤疮的外用药的乳剂的制备方法，其特征在于所说的药液浓缩至相对密度为1.10-1.15后，加入2-5％活性碳，加热至温度80-90℃，时间3-5分钟，过滤脱色。