KR20060007381A - 포유류 각질 조직의 조절을 위한 조성물 및 방법 - Google Patents

Abstract

본 발명은 유효량의 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물과. 헥사미딘 화합물, 당 아민 화합물 및 그 조합으로부터 선택되는 제2 피부 케어 화합물을 함유하는 포유류 각질 조직 상태를 조절하기 위한 피부 케어 조성물 및 그 방법에 관한 것이다. 이들 조성물은 에멀젼 또는 용액 중 어느 하나일 수도 있으며, 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물은 조성물의 수성 상내로의 혼입을 위한 염으로 전환시킬 수도 있다.

피부 케어 조성물, 화합물, 활성제, 담체, 당 아민, 헥사미딘

Description

포유류 각질 조직의 조절을 위한 조성물 및 방법{COMPOSITIONS AND METHODS FOR REGULATING MAMMALIAN KERATINOUS TISSUE}

본 발명은 헥사미딘 화합물 및 그 염과 유도체 및/또는 당 아민 화합물 및 그 염과 유도체와 조합된 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물 및 그 염과 유도체의 조합물을 함유하는 국소 조성물에 관한 것이다. 그러한 조성물은 정의된 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물을 헥사미딘 화합물 및 당 아민 화합물로부터 선택되는 하나 이상의 추가의 피부 케어 활성제와 함께 사용하여 포유류 각질 조직의 상태를 조절하는 데에 유용하다. 이하에 약술되어 있는 바와 같이, 그러한 각질 조직의 조절 방법이 또한 개시되어 있다. 이러한 화장 방법은 국소 적용 처리를 필요로 하는 포유류의 피부에 a) 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물과, 헥사미딘 화합물 및 당 아민 화합물로부터 선택되는 하나 이상의 추가의 피부 케어 활성제, 또는 b) 에멀젼 또는 용액 중 어느 하나의 수성 상 내로 혼입된 중화 다이알카노일 하이드록시 프롤린 염을 함유하는 조성물을 국소 적용하는 것을 통하여 성취된다.

현재, 피부, 모발 및 손톱과 같은 각질 조직의 물리적 외관 및 건강을 개선하는 것에 관한 많은 개인 케어 제품들이 있는데, 이는 소비자들이 손쉽게 구할 수 있다. 이들 제품의 대다수는 피부의 노화 또는 사람 피부에의 환경적 손상과 전형적으로 관련된 피부 주름살 및 기타 생체 조직적 변화를 지연, 최소화 또는 심지어 제거하는 것에 관한 것이다. 다수의 화합물이 잔주름, 주름살, 피부결, 처짐 및 피부 변색의 조절을 포함하는 피부 상태의 조절에 유용한 것으로 당업계에 개시되어 있다.

포유류 각질 조직, 특히 사람 피부는 외인성 및 내인성 인자 모두에 의한 다양한 손상에 노출된다. 그러한 외인성 인자는 자외선 방사, 환경 오염, 바람, 열, 적외선 방사, 낮은 습도, 강한 계면활성제, 연마제 등을 포함한다. 한편, 내인성 인자는 자연적 노화 및 피부 내부로부터의 기타 생화학적 변화를 포함한다. 외인성이건 내인성인건 간에, 이들 인자들은 피부 손상의 가시적 징후로 나타난다. 전형적인 피부 손상은 나이가 들어감에 따라 자연적으로 발생하는 피부의 얇아짐을 포함한다. 그러한 얇아짐으로, 피부에 공급되는 세포와 혈관이 감소할 뿐만 아니라 진피-표피 접합부가 평평해져 이 접합부의 기계적인 내성이 더 약해지게 된다. 예를 들어, 문헌[Oikarinen, "The Aging of Skin: Chronoaging Versus Photoaging, "Photodermatol. Photoimmunol. Photomed., vol. 7, pp. 3-4, 1990] 참조. 노화 또는 손상 피부에서 보여지는 기타 손상 또는 변화에는 잔주름, 주름살, 과다 색소 침착, 창백함, 처짐, 눈밑 다크 서클, 부은 눈, 확대된 모공, 교체 속도 감소, 및 비정상적인 표피 박리 또는 박피를 포함한다. 외인성 및 내인성 인자들의 결과로서 나타나는 추가의 손상은 가시적인 죽은 피부(즉, 비늘화(flaking), 벗겨짐(scaling), 건조함, 거칠음)를 포함한다.

따라서, 이들 각질 조직 상태를 치료하는 방법과 제품이 필요하다. 다수의 피부 케어 활성제가 당업계에 공지되어 있으며 피부의 물리적 외관 및/또는 건강의 개선을 위하여 사용된다. 예를 들어, 살리실산 및 벤조일 퍼옥사이드가 여드름 치료를 위하여 피부 케어 조성물에 사용된다. 레티노이드가 피부 노화 징후의 감소를 위하여 피부 케어 조성물에 사용되는 피부 케어 활성제의 다른 예이다. 그러한 활성제를 함유하는 피부 케어 조성물의 조제는 피부 케어 효과를 제공하지만, 그러한 조성물의 조제에 있어서 과제가 또한 존재한다. 예를 들어, 레티노이드 조성물은 일반적으로 특수 조건, 예를 들어 불활성 분위기 하에 제조되어야 하며, 때로 최적보다 다소 떨어지는 안정성, 예를 들어 변색을 나타낼 수도 있다. 몇몇 피부 케어 활성제는 자상감(stinging), 작열감(burning) 및 적색과 같이 피부 자극을 초래할 수도 있다.

전술한 내용에 기초하면, 예를 들어 주름살, 잔주름, 모공, 열등한 피부색(적색, 창백함 및 기타 유형의 바람직하지 못한 피부 표면 결)의 출현의 처리에서 미적으로 매력적이며 안정하고 유효한 피부의 물리적 외관 및/또는 건강을 개선시키는 피부 케어 조성물을 조제하기 위한 계속적인 필요성이 존재한다.

놀랍게도, 헥사미딘 화합물, 그 염 및 그 유도체 및/또는 당 아민 화합물, 그 염 및 그 유도체와 조합시 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물, 그 염 및 그 유도체를 함유하는 조성물은 본 발명자들이 알고 있는 본 기술 분야에서 이전에 인지되지 않은 피부 상태의 조절에 대하여 효과를 제공한다는 것이 지금에 와서야 밝혀졌다. 예를 들어, 다이팔미토일 하이드록시프롤린 및 헥사미딘 및/또는 N-아세 틸 글루코사민의 국소 적용은 포유류 피부에 있어서 시각적 및/또는 촉각적 불연속성을 (예방적 및/또는 치료적으로) 상승 작용식으로 조절하는 것으로 생각된다. 또한 놀라운 것은 다이알카노일 하이드록시프롤린의 중화된 염이 용액 또는 에멀젼과 같은 조성물의 수성 상 내로 혼입되어 이러한 조성물의 안정성 개선으로 이어질 수 있다는 사실이다.

예를 들어, 발명자들은 그러한 조성물이 눈밑 다크 서클, 부은 눈, 처짐, 창백함 뿐만 아니라 피부의 거미형 혈관 및/또는 붉은 반점을 방지, 지연 및/또는 치료하고, 피부 박리, 박피 및/또는 교체를 촉진하고, 모공 크기 외양을 조절 및/또는 감소시키고, 태닝을 방지/지연하고, 지성/광택성 외양을 조절하고, 포유류 피부에서 과다 색소 침착(예를 들어, 염증 후 과다 색소 침착, 색소성 반점, 예를 들어 검버섯(age spots) 등)을 방지, 지연 및/또는 치료하고, 포유류 피부의 가려움을 방지, 지연 및/또는 치료하고, 피부의 건조함을 방지, 지연 및/또는 치료하고, 잔주름 및 주름살을 방지, 지연 및/또는 치료하고, 포유류 피부의 피부 위축을 방지, 지연 및/또는 치료하고, 포유류의 입술, 모발 및 손톱을 부드럽게 하고/하거나 매끄럽게 하고, 포유류 피부에서 셀룰라이트의 출현을 방지, 지연 및/또는 치료하는 데에 유용할 수 있음을 발견하였다.

발명의 개요

본 발명은 포유류 각질 조직의 상태를 조절하기 위한 조성물들 및 방법들 모두에 관한 것으로, 여기서 이 방법들의 각각은 그러한 처리를 필요로 하는 포유류의 각질 조직에 하기를 함유하는 안전하고 유효한 양의 피부 케어 조성물을 국소적 으로 적용하는 단계를 포함한다:

a) 다이알카노일 하이드록시프롤린, 그 염 및 유도체로 구성된 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물;

b) 헥사미딘 화합물 및 그 염과 유도체, 당 아민 화합물 및 그 염과 그 유도체, 및 그 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 피부 케어 활성제; 및

c) 피부학적으로 허용가능한 담체.

다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물 대 헥사미딘 화합물, 당 아민 화합물 또는 그 조합물의 중량 비는 1:12 내지 1:0.1이다.

추가의 실시 형태에 있어서, 본 발명은 포유류 각질 조직의 상태를 조절하기 위한 조성물들 및 방법들에 관한 것으로, 여기서 이 방법들의 각각은 그러한 처리를 필요로 하는 포유류의 각질 조직에 하기를 함유하는 안전하고 유효한 양의 피부 케어 조성물을 국소적으로 적용하는 단계를 포함한다:

a) 조성물의 수성 상 내로 혼입되는 안전하고 유효한 양의 다이알카노일 하이드록시프롤린 염; 및

b) 이 조성물을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체.

본 조성물은 물을 포함하는 에멀젼 또는 수성 용액 또는 분산물 중 어느 하나일 수 있다.

본 발명의 수중유 에멀젼의 제조시, 다수의 그러한 에멀젼에는 수용성 염 형태로 존재하지 않는 유용성 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물을 적절하게 용 해시키기에 충분한 오일이 존재하지 않을 것이다. 그러한 에멀젼 조성물의 제조를 돕기 위해서, 다이알카노일 하이드록시프롤린 염의 초기 형성을 포함하는 공정이 그러한 에멀젼을 만드는 제조 방법을 단순화한다는 것이 밝혀졌다.

달리 명시되지 않는 한, 본 명세서에서 사용되는 모든 백분율과 비는 총 조성물의 중량을 기준으로 한 것이며 모든 측정은 25℃의 온도에서 행해진 것이다.

본 발명의 조성물은 본 명세서에 기술된 필수 성분 뿐만 아니라 선택 성분을 포함하거나, 이들로 본질적으로 구성되거나, 이들로 구성될 수 있다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이 "본질적으로 구성된"이라는 것은 조성물 또는 성분이 부가적인 성분을 포함할 수도 있으나 이 부가 성분들이 청구된 조성물 또는 방법의 기본적이고 신규한 특성을 실질적으로 변경하지는 않는 경우만을 의미한다.

인용된 모든 문헌은 관련 부분에서 본 명세서에 참고로 포함되며, 어떠한 문헌의 인용도 본 발명에 대한 종래 기술로 인정하는 것으로 해석되어서는 안 된다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "각질 조직"이라는 용어는 피부, 모발, 발톱, 손톱, 표피, 발굽 등을 포함하지만 그에 한정되지는 않는 포유류의 가장 바깥 쪽의 보호 외피로서 배치된 케라틴 함유층을 나타낸다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "국소 적용"이라는 용어는 본 발명의 조성물을 각질 조직의 표면상에 도포하거나 바르는 것을 말한다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "피부학적으로 허용 가능한"이라는 용어는 이와 같이 설명되는 조성물 또는 그의 성분들이 과도한 독성, 비상용성, 불안정성 및 알러지 반응 등이 없이 사람의 각질 조직과의 접촉용으로 적합하다는 것을 의미한다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "안전하고 유효한 양"이라는 용어는, 숙련자의 타당한 판단의 범위 내에서 독립적이거나 조합적으로 본 명세서에 개시된 이득들을 포함하는 긍정적인 이득, 바람직하게는 긍정적인 각질 조직 외양 또는 촉감 이득을 유의하게 유발하기에 충분하지만, 심각한 부작용을 회피하기에는 충분히 적은, 즉 합리적인 이득 대 위험 비를 제공하는 화합물 또는 조성물의 양을 의미한다.

본 명세서에서 사용되는 "염증 후 과다 색소 침착"이라는 용어는 특히 진한 피부 개체에서 염증성 사건(예를 들어, 여드름, 긁힘, 곤충 쏘임, 햇볕에 탐)에 대한 반응으로서 멜라닌 함량의 변화를 말한다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이 "유도체"라는 용어는 예시되어 있지는 않지만 당업계의 숙련자가 이해하는 기본 화합물의 변이체인 구조를 말한다. 예를 들어, 벤젠으로부터 수소 원자를 제거하고 이를 메틸기로 대체하는 것이다.

본 명세서에서 사용되는 "과다 색소 침착"이라는 용어는 색소 침착이 피부의 인접 부위의 색소 침착보다 큰 피부 부위(예를 들어, 색소성 반점 및 검버섯 등)을 말한다.

본 명세서에서 사용되는 "박리, 박피 및/또는 교체 증가"라는 용어는 피부 각질층(경질층 포함)의 상층의 제거를 의미한다. 이론에 의해 제한됨이 없이, 이러한 이득은 위로부터 아래로 이들 층을 제거하는 화학적 및 물리적 수단을 통해 이루어질 수도 있다고 여겨진다. 부가적으로, 생존가능한 층들(예를 들어, 기저층)로부터 상방으로의 표피층의 교체를 유도하는 생물학적 수단을 통해 박피를 유도하는 것이 가능하다. 이것은 각질세포 증식의 과정을 수반하는 것으로서 및/또는 분화 유도로서 여겨진다. 후자는 또한 각질화 수준을 상승시켜 궁극적으로는 가시층(spinous layer) 및 표피 과립층(stratum granulosum layer)을 포함하는 상부 표피층의 재조직화를 야기한다.

본 명세서에서 사용되는 "지성 및/또는 광택성 외양"이라는 용어는 오일, 피지 및/또는 땀이 각 원천 분비선으로부터 분비될 때 포유류 피부가 나타내는 경향이 있는 광택성 외양을 의미한다.

본 명세서에서 사용되는 "처짐"이라는 용어는 피부 엘라스틴의 손실, 손상, 변경 및/또는 비정상 결과로서 발생하는 피부의 이완 또는 느슨해짐 등의 상태를 의미한다.

본 명세서에서 사용되는 바와 같이 "매끄럽게 함" 및 "부드럽게 함"이라는 용어는 각질 조직의 표면을 변경시켜 그 촉감이 개선되도록 하는 것을 의미한다

본 명세서에 사용되는 "창백함"이라는 용어는 피부 성분들의 손실, 손상, 변화 및/또는 비정상의 결과로서 일어나는 피부의 창백한 색 또는 노란 색 등의 상태를 의미하며 이들 성분들은 단백질 당화 및 리포푸신의 축적과 같은 과정 또는 피부 노화에 전형적으로 수반되는 말초 혈류의 감소로 인해 (예를 들어, 노란색으로) 색상을 띠게 된다.

본 발명의 조성물은 국소 적용과 각질 조직 상태를 조절하는 데에 유용하다. 신체에 대한 내부적 및/또는 외부적 요인에 의해 유발되거나 야기될 수 있는 상태로 인해, 각질 조직 상태, 특히 사람의 피부 상태의 조절이 종종 요구된다. 예를 들어, "피부 상태 조절"은 피부 상태를 예방적으로 조절하는 것 및/또는 치료적으로 조절하는 것을 포함하며, 이하의 이득들 중 하나 이상을 수반할 수도 있다: 피부 두께를 증가(즉, 피부의 표피 및/또는 진피 층 및/또는 지방 및 근육과 같은 피하 층 및 적용가능한 경우 손톱 및 모간의 각질층을 구축)시켜 (예를 들어, 피부의) 위축, 진피-표피 경계의 주름의 증가, 눈밑 다크 서클과 같은 비-멜라닌 피부 변색, 반점(예를 들어, 빨간 코로 인한 불균일한 붉은 착색)(이하에서 "붉은 반점"으로 불림), 창백함(창백하거나 노란 색), 모세혈관확장증 또는 거미형 혈관에 의해 야기된 변색, 멜라닌으로 인한 변색(예를 들어, 색소성 반점, 검버섯, 불균일한 색소 침착) 및 피부의 기타 발색단(예를 들어, 리포푸신, 당화에 따라 발생하는 것들과 같은 단백질 가교 결합 등)에 기인한 변색을 감소시킨다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, 예방적으로 피부 상태를 조절하는 것은 가시적인 및/또는 촉각적인 피부의 불연속성(예를 들어, 가시적으로 또는 촉감에 의해 감지될 수 있는 피부결 불규칙성, 잔주름, 주름살, 처짐, 튼살, 셀룰라이트, 부은 눈 등)을 지연, 최소화 및/또는 방지하는 것을 포함한다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이 피부 상태의 치료적 조절은 피부에 있어서의 불연속의 개선, 예를 들어 감소, 최소화 및/또는 제거를 포함한다. 피부 상태를 조절하는 것은 피부 외양 및/또는 촉감의 개선을 수반한다.

본 명세서에 사용되는 바와 같이, "피부 상태를 조절하는 것"은 원인의 기작에 상관없이 그러한 징후의 조절을 포함하는 것을 의도한다.

본 발명의 조성물은 그 필수 성분 및 선택 성분을 포함하여 이하에서 상세히 설명된다.

I. 조성물

A. 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물

본 발명의 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물은 하기 화학 구조의 것에 상응한다:

여기서, R¹은 H, X, C₁-C₂₀의 직쇄 또는 분지 알킬을 포함하며,

X는 금속(Na, K, Li, Mg, Ca) 또는 아민(DEA, TEA)을 포함하고;

R²는 C₁-C₂₀의 직쇄 또는 분지 알킬을 포함하며;

R³은 C₁-C₂₀의 직쇄 또는 분지 알킬을 포함한다.

본 발명의 국소 조성물은 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물 및 그 염과 유도체를 함유한다. 본 발명의 조성물에 있어서, 다이팔미토일 하이드록시프롤린 화합물은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.01 내지 10%, 더 바람직하게는 약 0.1-5%, 더 바람직하게는 그리고 가장 바람직하게는 약 0.1 내지 2%로 함유된다.

적합한 유도체는 에스테르, 예를 들어 트라이팔미토일 하이드록시프롤린 및 다이팔미틸 아세틸 하이드록시프롤린을 포함하지만 이에 한정되는 것은 아닌 지방 에스테르를 포함하지만 이에 한정되는 것은 아니다.

특히 유용한 화합물은 다이팔미토일 하이드록시프롤린이다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "다이팔미토일 하이드록시프롤린"은 그러한 것의 임의의 이성체 및 상호변이성체를 포함하며 상표명 세피리프트(Sepilift) DPHP(등록상표) 하에 세픽, 인크.(Seppic, Inc.)로부터 구매가능하다. 다이팔키토일 하이드록시프롤린에 대한 추가의 논의는 PCT 공보 WO 93/23028에 나타나 있다. 바람직하게는, 다이팔미토일 하이드록시프롤린은 다이팔미토일 하이드록시프롤린의 트라이에탄올아민 염이다.

B. 피부 케어 활성제 (헥사미딘 및 당 아민 화합물)

본 발명의 조성물은 추가의 피부 케어 활성제를 상기에 개시되어 있는 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물과 함께 사용하는 것을 포함한다. 이러한 추가의 피부 케어 활성제는 헥사미딘 화합물, 그 염 및 그 유도체, 당 아민 화합물, 그 염 및 유도체와 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된다.

헥사미딘 화합물

본 발명에서 유용한 헥사미딘 화합물은 하기 화학 구조의 것에 상응한다:

여기서, R¹ 및 R²는 유기산(예를 들어, 설폰산 등)을 포함한다.

본 발명의 조성물에 있어서, 헥사미딘 화합물은 바람직하게는 약 0.001-10%, 더 바람직하게는 약 0.01-5%, 및 가장 바람직하게는 약 0.02-2.5%로 함유된다.

본 발명의 국소 조성물은 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 헥사미딘 화합물, 그 염 및 그 유도체를 선택적으로 함유한다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, 헥사미딘 유도체는 유기산 및 무기산, 예를 들어 설폰산, 카르복실산 등을 포함하지만 이에 한정되지는 않는 헥사미딘 화합물의 임의의 이성체 및 상호변이성체를 포함한다.

바람직하게는, 헥사미딘 화합물은 래브러또레아 세로비올로지끄(Laboratoires Serobiologiques)(프랑스 풀노이 소재)로부터 엘레스탑(Elestab)(등록상표) HP100으로 구매가능한 헥사미딘 다이이세티오네이트를 포함한다.

당 아민 화합물 (아미노 당)

본 발명의 조성물은 아미노 당으로도 알려진 안전하고 유효한 양의 당 아민을 선택적으로 함유한다. 본 발명에서 유용한 당 아민 화합물은 2000년 10월 3일자로 공개된 PCT 공보 WO 02/076423 및 2000년 12월 12일자로 허여된 미국 특허 제6,159,485호에 개시되어 있다.

바람직하게는, 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.01% 내지 약 15%, 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 10%, 가장 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 5%의 당 아민을 함유한다.

당 아민은 그 기원이 합성 또는 천연일 수 있으며 본질적으로 순수한 화합물 또는 화합물들의 혼합물(예를 들어, 천연 공급원으로부터의 추출물 또는 합성 물질의 혼합물)로 이용될 수 있다. 글루코사민은 다수의 갑각류에서 일반적으로 발견되며 또한 진균류 원으로부터 유래될 수 있다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "당 아민"은 그 이성체와 상호변이성체 및 그 염(예를 들어, HCl 염) 및 그 유도체를 포함하며, 시그마 케미칼 컴퍼니(Sigma Chemical Co.)(미국 미주리주 세인트 루이스 소재)로부터 구매가능하다.

여기서 유용한 당 아민의 예는 글루코사민, N-아세틸 글루코사민, 만노사민, N-아세틸 만노사민, 갈락토사민, N-아세틸 갈락토사민, 그 이성체(예를 들어, 입체이성체), 및 그 염(예를 들어, HCl 염)을 포함한다. 본 발명에서 사용하기에 바람직한 것은 글루코사민, 특히 D-글루코사민 및 N-아세틸 글루코사민, 특히 N-아세틸-D-글루코사민이다. 부가적으로, 둘 이상의 당 아민의 조합을 이용할 수 있다. 본 발명의 국소 조성물은 또한 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 글루코사민 화합물을 포함한다. 본 발명에 사용하기에 가장 바람직한 것은 N-아세틸 D-글루코사민이다.

A. C. 피부학적으로 허용가능한 담체

본 발명의 국소 조성물은 또한 개시된 조성물을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체를 함유한다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "피부학적으로 허용가능한 담체"라는 구절은 담체가 각질 조직에 국소 적용하기에 적합하며, 우수한 미적 특성을 가지며, 본 발명의 활성제 및 기타 성분들과 상용성이며, 어떤 안전성 또는 독성 문제도 야기하지 않음을 의미한다. 담체의 안전하고 유효한 양은 조성물의 약 50% 내지 약 99.99%, 바람직하게는 약 60% 내지 약 99.9%, 가장 바람직하게는 약 70% 내지 약 98%이다.

담체는 매우 다양한 형태일 수 있다. 예를 들어, 수중유, 유중수, 수중유중수, 및 유중수중유 에멀젼을 포함하지만 이에 한정되지는 않는 에멀젼 담체가 본 발명에서 유용하다. 이러한 에멀젼 담체에 있어서, 실리콘은 오일로도 사용될 수 있으며 따라서 수중실리콘, 실리콘중수, 수중실리콘중수 및 실리콘중수중유 에멀젼을 생성한다. 또한, 물 또는 물 기재의 담체는 다이알카노일 하이드록시프롤린 염을 함유하는 이들 실시 형태를 위한 허용가능한 담체이며, 오일 또는 오일 기재의 담체는 다이알카노일 하이드록시프롤린의 비-염 형태를 위한 허용가능한 담체이다. 이러한 담체는 또한 다수의 형태를 취할 수 있으며, 그의 비제한적 예에는 리퀴드(liquid), 밀크, 세럼, 로션, 크림, 스프레이, 에어로졸, 무스, 포움, 스틱, 겔 및 펜슬이 포함된다.

바람직한 담체는 수중실리콘을 포함하는 수중유 에멀젼 및 실리콘중수 에멀젼을 포함하는 유중수 에멀젼과 같은 에멀젼을 포함한다. 숙련자라면 잘 알 수 있듯이, 주어진 성분은 본 조성물 내의 본 성분의 수 용해성/분배성에 따라 주로 물 또는 오일 상 내로 분배될 것이다. 수중유 에멀젼이 특히 바람직하며 수중실리콘 에멀젼이 더욱 더 바람직하다.

본 발명에 따른 에멀젼은 일반적으로 전술한 수용액과 지질 또는 오일을 함유한다. 지질 및 오일은 동물, 식물 또는 석유에서 유래될 수도 있으며 천연 또는 합성(즉, 인조, 예를 들어 실리콘)일 수도 있다. 바람직한 에멀젼은 또한 글리세린과 같은 습윤제를 함유한다. 에멀젼은 바람직하게는 조성물의 중량을 기준으로 약 0.05% 내지 약 10%, 더욱 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%의 유화제를 더 함유할 것이다. 에멀젼은 비이온, 음이온 또는 양이온을 띤다. 적합한 유화제는 예를 들면 1973년 8월 28일자로 디커트(Dickert) 등에게 허여된 미국특허 제3,755,560호, 1983년 12월 20일자로 딕슨(Dixon) 등에게 허여된 미국특허 제4,421,769호와, 문헌[McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, North American Edition, pages 317324(1986)]에 공개되어 있다.

적합한 에멀젼은 원하는 제품 형태에 따라 광범위한 점도를 가질 수도 있다.

바람직한 유중수 및 수중유 에멀젼이 이하에 보다 상세히 설명된다.

1) 유중수 에멀젼

유중수 에멀젼은 연속적인 소수성의 수불용성 오일 상 및 그 안에 분산된 수 상(water phase)을 갖는 것을 그 특징으로 한다. "오일 상"은 오일, 실리콘 또는 그 혼합물을 포함할 수 있다. 에멀젼이 유중수 또는 실리콘중수 에멀젼을 그 특징으로 하는 지의 구별은 오일 상이 주로 오일 또는 실리콘으로 구성되는 지의 함수이다. 실리콘중수 에멀젼의 바람직한 예가 이하에 설명되어 있다.

A. 연속 실리콘 상

본 발명의 바람직한 실리콘중수 에멀젼은 연속 실리콘 상을 약 1 중량% 내지 약 60 중량%, 바람직하게는 약 5 중량% 내지 약 40 중량%, 더욱 바람직하게는 약 10 중량% 내지 약 30 중량%를 포함한다. 연속 실리콘 상은 이하에서 설명된 불연속 수성 상을 함유하거나 이를 둘러싸는 외부 상으로 존재한다.

연속 실리콘 상은 실리콘 탄성중합체 및/또는 폴리오르가노실록산 오일을 포함한다. 이러한 바람직한 에멀젼의 연속 실리콘 상은 약 50 중량% 내지 약 99.9 중량% 사이의 유기폴리실록산 오일 및 약 50 중량% 미만의 비-실리콘 오일을 포함한다. 바람직한 실시예에서, 연속 실리콘상은 연속 실리콘상의 중량 기준으로 적어도 약 50%, 바람직하게는 약 60% 내지 약 99.9%, 더욱 바람직하게는 약 70% 내지 약 99.9%, 그리고 더욱 더 바람직하게는 약 80% 내지 약 99.9%의 폴리오르가노실록산 오일 및 연속 실리콘 상 중량 기준으로 최대 약 50%, 바람직하게는 약 40% 미만, 더욱 바람직하게는 약 30% 미만, 더욱 더 바람직하게는 약 10% 미만, 가장 바람직하게는 약 2% 미만의 비실리콘 오일을 포함한다.

1) 폴리오르가노폴리실록산 오일

조성물에 사용하기 위한 유기폴리실록산 오일은 휘발성, 비휘발성, 또는 휘발성 실리콘과 비휘발성 실리콘의 혼합물일 수도 있다. 이 문맥에서 사용된 "비휘발성"이라는 용어는 주변 조건 아래에서는 액체이며 (1 기압 하에서) 약 100℃ 이상의 인화점을 가지는 실리콘을 말한다. 이 문맥에서 사용된 "휘발성"이라는 용어는 모든 다른 실리콘 오일을 말한다. 적합한 유기폴리실록산은 넓은 범위의 휘발성과 점도를 가진 다양한 실리콘으로부터 선택될 수 있다. 적합한 유기폴리실록산 오일의 예는 폴리알킬실록산, 사이클릭 폴리알킬실록산 및 폴리알킬아릴실록산을 포함한다.

본 명세서에서 본 조성물에 유용한 폴리알킬실록산은 25℃에서 약 0.5 내지 약 1,000,000 센티스토크의 점도를 갖는 폴리알킬실록산을 포함한다. 그러한 폴리알킬실록산은 일반 화학식 R₃SiO[R₂SiO]_xSiR₃으로 나타낼 수 있으며, 여기서 R은 1 내지 약 30개 탄소 원자를 갖는 알킬기이며 (바람직하게는 R은 메틸 또는 에틸, 더욱 바람직하게는 메틸이며; 또한 혼합된 알킬기들이 동일한 분자 내에 이용될 수 있음), 그리고 x는 약 10,000,000을 초과하는 범위일 수 있는 원하는 분자량을 얻도록 선택된 0 내지 약 10,000의 정수이다. 시판되는 폴리알킬실록산은 다이메티콘으로도 알려진 폴리다이메틸실록산을 포함하며, 그 예는 제너럴 일렉트릭 컴퍼니(General Electric Company)에서 판매하는 비카실(Vicasil)(등록상표) 시리즈와 다우 코닝 코포레이션(Dow Corning Corporation)에서 판매하는 다우 코닝(Dow Corning)(등록상표) 200 시리즈를 포함한다. 적합한 폴리다이메틸실록산의 구체예에는 점도가 0.65 센티스토크이며 비등점이 100℃인 다우 코닝(등록상표) 200 유체, 점도가 10 센티스토크이며 비등점이 200℃ 초과인 다우 코닝(등록상표) 225 유체, 및 각각 점도가 50, 350 및 12,500 센티스토크이며 비등점이 200℃ 초과인 다우 코닝 (등록상표) 200 유체들이 포함된다. 적합한 다이메티콘은 화학식 (CH₃)₃SiO[(CH₃)₂SiO]_x[CH₃RSiO]_ySi(CH₃)₃에 의해 나타내지는 것들을 포함하며, 여기서 R 은 2 내지 약 30개 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬이며 x와 y는 각각 약 10,000,000을 초과하는 범위일 수 있는 원하는 분자량을 얻도록 선택된 1 이상의 정수이다. 이들 알킬-치환된 다이메티콘의 예는 세틸 다이메티콘 및 라우릴 다이메티콘을 포함한다.

본 조성물에 사용하기에 적합한 사이클릭 폴리알킬실록산은 화학식 [SiR₂-O]_n에 의해 나타내지는 것들을 포함하는데, 여기서 R은 알킬기(바람직하게는 R은 메틸 또는 에틸, 더욱 바람직하게는 메틸)이며 n은 약 3 내지 약 8의 정수, 더욱 바람직하게는 n은 약 3 내지 약 7의 정수이며, 가장 바람직하게는 n은 약 4 내지 약 6의 정수이다. R이 메틸일 때, 이들 물질은 전형적으로 사이클로메티콘으로 불린다. 구매가능한 사이클로메티콘은 점도가 2.5 센티스토크이며 비등점이 172℃이고 사이클로메티콘 사량체(즉, n=4)를 주로 포함하는 다우 코닝(등록상표) 244 유체, 점도가 2.5 센티스토크이며 비등점이 178℃이고 사이클로메티콘 오량체(즉, n=5)를 주로 포함하는 다우 코닝(등록상표) 344 유체, 점도가 4.2 센티스토크이며 비등점이 205℃이고 사이클로메티콘 사량체와 오량체(즉, n=4 및 5)의 혼합물을 주로 포함하는 다우 코닝(등록상표) 245 유체, 및 점도가 4.5 센티스토크이며 비등점이 217°이고 사이클로메티콘의 사량체, 오량체 및 육량체(즉, n=4, 5 및 6)의 혼합물을 주로 포함하는 다우 코닝(등록상표) 345 유체를 포함한다.

일반 화학식 [(CH₂)₃SiO_1/2]_x[SiO₂]y에 해당하는 중합체성 물질인 트라이메틸실록시실리케이트와 같은 물질이 또한 유용하며, 여기서 x는 약 1 내지 약 500의 정수이며 y는 약 1 내지 약 500의 정수이다. 구매가능한 트라이메틸실록시실리케이트는 다우 코닝(등록상표) 593 유체로서 다이메티콘과의 혼합물로서 시판된다.

다이메티코놀 또한 본 조성물에 사용하기에 적합하다. 이들 화합물은 화학식 R₃SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH와 HOR₂SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH에 의해 나타내질 수 있으며, 여기서 R은 알킬기(바람직하게는 R은 메틸 또는 에틸, 더욱 바람직하게는 메틸)이며 x는 0 내지 약 500의 정수로서 원하는 분자량을 얻도록 선택된다. 구매가능한 다이메티코놀은 일반적으로 다이메티콘 또는 사이클로메티콘과의 혼합물로서 시판된다(예를 들어, 다우 코닝(등록상표) 1401, 1402 및 1403 유체).

폴리알킬아릴 실록산 또한 본 조성물에 사용하기에 적합하다. 25℃에서 약 15 내지 약 65 센티스토크의 점도를 갖는 폴리메틸페닐 실록산이 특히 유용하다.

본 발명에서 사용하기 바람직한 것은 폴리알킬실록산, 알킬 치환 다이메티콘, 사이클로메티콘, 트라이메틸실록시실리케이트, 다이메티코놀, 폴리알킬아릴 실록산, 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 유기폴리실록산이다. 본 발명에서 사용하기 더욱 바람직한 것은 폴리알킬실록산과 사이클로메티콘이다. 폴리알킬실록산중 바람직한 것은 다이메티콘이다.

전술한 바와 같이, 연속 실리콘 상은 하나 이상의 비실리콘 오일을 함유할 수도 있다. 적합한 비실리콘 오일은 약 1 기압 하에서 약 25℃ 이하의 용융점을 갖는다. 연속 실리콘 상에 사용하기 적합한 비실리콘 오일의 예는 예를 들어 광유, 식물유, 합성 오일, 반합성 오일등과 같은 유중수 에멀젼 형태의 국소 개인 케어 제품에서 화학 업계에서 주지된 것들이다.

2) 실리콘 탄성중합체

본 발명의 조성물은 또한 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1% 내지 약 30%의 실리콘 탄성중합체 성분을 함유한다. 바람직하게는, 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 약 1% 내지 약 20%, 더 바람직하게는 약 2% 내지 약 10%의 실리콘 탄성중합체 성분을 함유한다.

본 발명에 사용하기에 적합한 것은 실리콘 탄성중합체이며, 이는 유화 또는 비-유화 가교결합 실록산 탄성중합체 또는 그 혼합물일 수 있다. 가교결합 유기폴리실록산 탄성중합체의 출발 물질로 작용할 수 있는 경화성 유기폴리실록산 조성물의 유형에 대해서는 특별한 제한이 존재하지 않는다. 이와 관련한 예는 SiH-함유 다이오르가노폴리실록산과 규소-결합된 비닐기를 보유한 유기폴리실록산 사이의 부가 반응에 의해 백금 금속 촉매하에서 경화하는 부가 반응-경화성 유기폴리실록산 조성물; 하이드록실-종결된 다이오르가노폴리실록산과 SiH-함유 다이오르가노폴리실록산 사이의 수소제거반응에 의해 유기주석 화합물의 존재하에서 경화하는 축합-경화성 유기폴리실록산 조성물; 하이드록실-종결된 다이오르가노폴리실록산과 가수분해성 유기실란 사이의 축합 반응 (이 축합 반응은 탈수, 알코올-방출, 옥심-방출, 아민-방출, 아미드-방출, 카르복실-방출, 및 케톤-방출 반응에 의해 예시됨)에 의해 유기주석 화합물 또는 티탄산염 에스테르의 존재하에서 경화하는 축합-경화성 유기폴리실록산 조성물; 유기과산화물 촉매 존재하에서 열 경화하는 과산화물-경화성 유기폴리실록산 조성물; 및 감마선, 자외선, 또는 전자빔과 같은 고에너지 방사에 의해 경화되는 유기폴리실록산 조성물이다.

빠른 경화 속도와 우수한 경화 균일성 때문에 부가 반응-경화성 유기폴리실록산 조성물이 바람직하다. 특히 바람직한 부가 반응-경화성 유기폴리실록산 조성물은 하기로부터 제조된다.

(A) 각 분자내에 적어도 2 개의 저급 알케닐 기를 갖는 유기폴리실록산;

(B) 각 분자내에 적어도 2 개의 규소-결합된 수소 원자를 갖는 유기폴리실록산; 및

(C) 백금계 촉매.

상기와 관련하여, 성분 (A)는 실리콘 탄성중합체-생성 유기폴리실록산의 기본 성분이며, 성분 (C)에 의한 촉매하에서 성분 (A)와 성분 (B)의 부가 반응에 의해 경화가 진행된다. 이 성분 (A)는 각 분자 내에 적어도 2 개의 규소-결합된 저급 알케닐기를 함유해야 하며; 2개 미만의 저급 알케닐 기를 함유하는 경우에는 망상 구조가 형성되지 않기 때문에 우수한 경화 제품이 얻어지지 않을 것이다. 상기 저급 알케닐기의 예는 비닐, 알릴, 및 프로페닐이다. 저급 알케닐기는 분자 내의 임의의 위치에 존재할 수 있지만, 분자 말단에 존재하는 것이 바람직하다. 이러한 성분의 분자 구조는 직쇄, 분지된 직쇄, 고리형, 또는 망상형 일 수 있으나, 직쇄, 가능하게는 약간 분지된 직쇄가 바람직하다. 이러한 성분의 분자량은 특별히 제한되지 않으며, 따라서 점도는 저 점도 액체에서 매우 높은 점도의 검(gum)까지 다양할 수 있다. 고무형 탄성중합체 형태로 경화된 제품을 얻기 위해서는, 섭씨 25도에서의 점도가 적어도 100 센티스토크인 것이 바람직하다. 이들 유기폴리실록산의 예는 메틸비닐실록산, 메틸비닐실록산-다이메틸실록산 공중합체, 다이메틸비닐실록시-종결된 다이메틸폴리실록산, 다이메틸비닐실록시-종결된 다이메틸실록산-메틸페닐실록산 공중합체, 다이메틸비닐실록시-종결된 다이메틸실록산-다이페닐실록산-메틸비닐실록산 공중합체, 트라이메틸실록시-종결된 다이메틸실록산-메틸비닐실록산 공중합체, 트라이메틸실록시-종결된 다이메틸실록산-메틸페닐실록산-메틸비닐실록산 공중합체, 다이메틸비닐실록시-종결된 메틸(3,3,3-트라이플루오로프로필) 폴리실록산, 및 다이메틸비닐실록시-종결된 다이메틸실록산-메틸(3,3-트라이플루오로프로필)실록산 공중합체가 있다.

성분 (B)는 각 분자 내에 적어도 2개의 규소-결합된 수소 원자를 갖는 유기폴리실록산이며 성분 (A)를 위한 가교제이다. 이러한 성분 내의 규소-결합된 수소 원자와 성분 (A) 내의 저급 알케닐기가 성분 (C)에 의한 촉매하에서 부가 반응함으로써 경화가 진행한다. 이러한 성분 (B)는 가교제로 작용하기 위해 각 분자 내에 적어도 2개의 규소-결합된 수소 원자를 함유해야 한다. 또한, 성분 (A)의 각 분자 내의 알케닐기의 개수와 성분 (B)의 각 분자 내의 규소-결합된 수소 원자의 개수의 총합은 적어도 5이다. 5 미만의 값은 피해야 하는데, 그 이유는 망상 구조가 기본적으로 형성되지 않기 때문이다.

이러한 성분의 분자 구조에 대해 특별한 제한이 존재하지는 않으며, 직쇄, 분지를 함유한 직쇄, 고리 등일 수 있다. 이러한 성분의 분자량은 특별히 제한이 없으나, 성분 (A)와의 우수한 혼화성을 얻기 위해서는 섭씨 25도에서의 점도가 1 내지 50,000 센티스토크인 것이 바람직하다. 이 성분은 이 성분 중의 규소-결합 수소 원자의 총량 및 성분 (A) 중의 모든 저급 알케닐 기의 총량 사이의 몰 비가 (1.5:1) 내지 (20:1)의 범위 이내가 되도록 하는 양으로 첨가하는 것이 바람직하다. 이 몰 비가 0.5:1 미만이 되면 우수한 경화 특성을 얻기가 어렵다. (20:1)을 초과하면 경화 제품의 가열시 경도가 고수준으로 증가하는 경향이 있다. 또한, 상당량의 알케닐을 함유하는 오르가노실록산이 예를 들어 강화의 목적으로 보조적으로 첨가될 경우, 이러한 SiH-함유 성분의 보충적 추가는 이들 알케닐기를 상쇄하는 양으로 이루어지는 것이 바람직하다. 이러한 성분의 구체적인 예는 트라이메틸실록시-종결된 메틸하이드로젠폴리실록산, 트라이메틸실록시-종결된 다이메틸실록산-메틸하이드로젠실록산 공중합체, 및 다이메틸실록산-메틸하이드로젠실록산 고리형 공중합체가 있다.

성분 (C)는 규소-결합된 수소 원자와 알케닐기의 부가 반응의 촉매이며, 그 구체적인 예는 염화백금산(가능하게는 알코올 또는 케톤에 용해되며 이 용액은 선택적으로 숙성됨), 염화백금산-올레핀 복합체, 염화백금산-알케닐실록산 복합체, 염화백금산-다이케톤 복합체, 플라티늄 블랙, 및 담체-지지된 백금이 있다.

성분 C는 성분 (A)와 (B)의 총량 1,000,000 중량부 당, 적절한 백금계 금속으로서 바람직하게는 0.1 내지 1,000 중량부, 더욱 바람직하게는 1 내지 100 중량부로 첨가된다. 유기폴리실록산 내의 규소에 결합하여 전술한 경화성 유기폴리실록산 조성물을 위한 기초를 형성할 수 있는 다른 유기기는 예를 들어, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸 및 옥틸과 같은 알킬기; 2-페닐에틸, 2-페닐프로필, 3,3,3-트라이플루오로프로필과 같은 치환된 알킬기; 페닐, 톨릴 및 자일릴과 같은 아릴기; 페닐에틸과 같은 치환된 아릴기; 및 예를 들어, 에폭시기, 카복실레이트 에스테르기, 머캅토기 등에 의해 치환된 1가 탄화수소 기이다.

유기폴리실록산 탄성중합체 분말 제조의 예는 하기와 같다.

전술한 유기폴리실록산 조성물 (부가-경화성, 축합-경화성, 또는 과산화물-경화성)을 계면활성제 (비이온성, 음이온성, 양이온성, 및 양쪽성) 존재하에서 물과 혼합하고, 호모믹서(homomixer), 콜로이드 밀(colloid mill), 균질화기(homogenizer), 프로펠러 혼합기 등에서 균질해질 때까지 혼합한 후, 뜨거운 물 (적어도 섭씨 50도의 온도)에 부어 경화시킨 후 건조시키거나; 유기폴리실록산 조성물( 부가-경화성, 축합-경화성, 또는 과산화물-경화성)을 직접 가열류(heated current) 내로 분무하여 경화시키거나; 방사선 경화성 유기폴리실록산 조성물을 고에너지 방사하에 분무하여 이 조성물을 경화시켜 분말을 얻거나; 유기폴리실록산 조성물 (부가-경화성, 축합-경화성, 과산화물-경화성) 또는 고에너지 경화성 유기폴리실록산 조성물을 (이는 고에너지 방사에 의해) 경화시키고, 그 생성물을 예를 들어 볼 밀(ball mill), 분무기(atomizer), 혼련기(kneader), 롤 밀( roll mill) 등과 같은 공지의 분쇄기를 이용하여 분쇄하여 분말을 형성한다.

본 발명의 조성물은 가교결합된 유화 유기폴리실록산 탄성중합체, 가교결합된 비유화 유기폴리실록산 탄성중합체, 또는 그의 혼합물을 함유할 수 있다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "비유화"라는 용어는 폴리옥시알킬렌 단위가 없는 가교결합된 유기폴리실록산 탄성중합체를 정의한다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "유화"라는 용어는 하나 이상의 폴리옥시알킬렌(예를 들어, 폴리옥시에틸렌 또는 폴리옥시프로필렌) 단위를 가지는 가교결합된 유기폴리실록산 탄성중합체를 의미한다. 본 발명에서 바람직한 유화 탄성중합체에는 다이비닐 화합물, 특히 2개 이상의 자유 비닐기를 가진 실록산 중합체가 폴리실록산 골격상의 Si-H 결합과 반응하여 형성된 폴리옥시알킬렌 변형 탄성중합체가 포함된다. 바람직하게는, 탄성중합체는 분자적으로 구형인 MQ 수지 상의 Si-H 부위에 의해 가교결합된 다이메틸 폴리실록산이다. 가교결합된 유화 유기폴리실록산 탄성중합체는 특히 미국 특허 제5,412,004호(1995년 5월 2일에 허여됨); 제5,837,793호(1998년 11월 17일에 허여됨); 및 제5,811,487호(1998년 9월 22일에 허여됨)에 기술된 가교결합 중합체로부터 선택될 수 있는데, 상기 특허 모두는 본 명세서에 전체 내용이 포함되어 참고된다. 또한, 다이메티콘 코폴리올 가교중합체 (및) 다이메티콘으로 이루어진 유화 탄성중합체는 신 에쯔(Shin Etsu)사로부터 상표명 KSG-21 하에 입수가능하다.

본 발명의 실리콘 탄성중합체는 이를 특정 평균 입자 크기의 실리콘 탄성중합체의 생성을 위하여 1 내지 60회 재생 이용하거나 재생 이용하지 않고 소노레이터(Sonolator)를 통하여 실리콘 탄성중합체를 위한 용매의 존재 하에 고 전단력(대략 34.5 MPa)으로 처리함으로써 더 가공할 수도 있다. 10회 미만에 의해 평균 입자 크기는 약 20 내지 200 마이크론 범위가 된다. 10 내지 60회는 호리바(Horiba) LA-910으로 측정되는 바와 같이 평균 입자 크기가 20 마이크론 미만이 된다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, 탄성중합체의 "입자 크기"라는 용어는 팽윤 상태의 탄성중합체 입자의 크기를 나타낸다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "팽윤된"이란 용어는 탄성중합체 입자가 용매 화합물을 흡수하여 그들의 정상 크기 및 형태보다 확장된 것을 의미한다.

유리하게는, 비유화 탄성중합체는 다이메티콘/비닐 다이메티콘 가교중합체이다. 이러한 다이메티콘/비닐 다이메티콘 가교중합체는 다우 코닝(Dow Corning)사 (DC 9040 및 DC 9041), 제너럴 일렉트릭(General Electric)사 (SFE 839), 신 에쯔사 (KSG-15, 16, 18 [다이메티콘/페닐 비닐 다이메티콘 가교중합체]), 및 그랜트 인더스트리즈(Grant Industries)사 (그랜실(GRANSIL(상표명)) 계열의 탄성중합체)를 포함하는 다양한 공급자에 의해 공급된다. 본 발명에 유용한 가교결합 유기폴리실록산 탄성중합체 및 그의 제조 방법은 1990년 11월 13일자로 사쿠타(Sakuta) 등에게 허여된 미국 특허 제4,970,252호; 1998년 6월 2일자로 킬고어(Kilgour) 등에게 허여된 미국 특허 제5,760,116호; 1997년 8월 5일자로 슐츠 주니어(Schulz, Jr.) 등에게 허여된 미국 특허 제5,654,362호에 추가로 기술되어 있으며, 이들 모두는 본 명세서에 포함되어 참고된다. 본 발명에 유용한 부가적인 가교결합 유기폴리실록산 탄성중합체가 폴라 가세이 고교 가부시끼가이샤(Pola Kasei Kogyo KK)에게 양도된 일본 특허 출원 (소)61-18708호에 개시되어 있다.

본 발명에서 사용하기에 바람직한 구매가능한 탄성중합체로는 다우 코닝(Dow Corning)사의 9040 실리콘 탄성중합체 블렌드, 신 에쯔사의 KSG-21, 및 그의 혼합물이 있다.

3) 실리콘 탄성중합체를 위한 담체

본 발명의 국소 조성물은 상기한 가교결합 유기폴리실록산 탄성중합체 성분에 적합한 담체를 조성물의 중량을 기준으로 약 1% 내지 약 80% 함유한다. 본 발명의 가교결합된 유기폴리실록산 탄성중합체 입자와 조합될 때, 담체는 탄성중합체 입자를 현탁시키고 팽윤시켜 탄성이 있는 겔 유사 망상구조 또는 매트릭스를 제공한다. 가교결합된 실록산 탄성중합체를 위한 담체는 주변 온도에서 액체이고, 바람직하게는 점도가 낮아 피부 상에 더 잘 발라지도록 한다.

본 발명의 화장 조성물 중의 담체의 농도는 일차적으로 담체의 유형과 양 및 이용되는 가교결합된 실록산 탄성중합체에 따라 변할 것이다. 바람직한 담체 농도는 조성물의 중량을 기준으로 약 5% 내지 약 50%, 더 바람직하게는 약 5% 내지 약 40%이다.

가교결합된 실록산 탄성중합체를 위한 담체는 사람 피부에 국소 적용하기에 적합한 하나 이상의 액체 담체를 포함한다. 이들 액체 담체는 약 28℃ 내지 약 250℃, 바람직하게는 약 28℃ 내지 약 100℃, 바람직하게는 약 28℃ 내지 약 78℃의 온도에서, 선택된 실록산 탄성중합체 농도의 선택된 가교결합된 실록산 탄성중합체와 용액 또는 기타 균질한 액체 또는 액체 분산물을 형성하는 한, 유기, 실리콘-함유 또는 불소-함유, 휘발성 또는 비휘발성, 극성 또는 비극성일 수도 있다. 가교결합된 실록산 탄성중합체를 위한 담체의 용해도 파라미터는 바람직하게는 약 3 내지 약 13 (cal/㎤)^0.5, 더 바람직하게는 약 5 내지 약 11 (cal/㎤)^0.5, 가장 바람직하게는 약 5 내지 약 9 (cal/㎤)^0.5이다. 액체 담체 또는 기타 물질에 대한 용해도 파라미터, 및 그러한 파라미터를 결정하는 수단은 화학 분야에 잘 알려져 있다. 용해도 파라미터 및 그를 측정하는 방법에 대한 설명은 문헌[C. D. Vaughan, "Solubility Effects in Product, Package, Penetration and Preservation" 103 Cosmetics and Toiletries 47-69, October 1988]; 및 문헌[C. D. Vaughan, "Using Solubility Parameters in Cosmetics Formulation", 36 J. Soc. Cosmetic Chemists 319-333, September/October, 1988]에 기술되어 있으며, 이 문헌은 본 명세서에 포함되어 참고된다.

담체는 바람직하게는 휘발성의 비극성 오일, 비휘발성의 상대적으로 극성인 오일, 비휘발성의 비극성 오일, 및 비휘발성의 파라핀계 탄화수소 오일을 포함하며, 이들 각각은 이하에서 더 상세하게 논의된다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "비휘발성"이라는 용어는 25℃ 및 1 기압에서 약 0.2 ㎜ Hg 이하의 증기압을 나타내는 물질 및/또는 1 기압에서 적어도 약 300℃의 비등점을 갖는 물질을 의미한다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "휘발성"이라는 용어는 상기에서 정의된 "비휘발성"이 아닌 모든 물질을 의미한다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이, "상대적으로 극성인"이라는 구절은 용해도 파라미터 면에서 다른 물질보다 더 극성임을 의미하며, 즉 용해도 파라미터가 높을수록 액체는 더 극성이다. 용어 "비극성"은 일반적으로 물질이 약 6.5 (cal/㎤)^0.5 미만의 용해도 파라미터를 가짐을 의미한다.

1. 비극성의 휘발성 오일

비극성의 휘발성 오일은 본 발명의 조성물에 매우 바람직한 미적 특성을 부여하는 경향이 있다. 결과적으로, 비극성의 휘발성 오일은 꽤 높은 수준으로 이용되는 것이 바람직하다. 본 발명에서 특히 유용한 비극성의 휘발성 오일은 실리콘 오일, 탄화수소, 및 그 혼합물이다. 그러한 비극성의 휘발성 오일은 예를 들어 문헌[Cosmetics, Science, and Technology, Vol. 1, 27-104 edited by Balsam and Sagarin, 1972]에 개시되어 있다. 본 발명에서 유용한 비극성의 휘발성 오일은 포화 또는 불포화이며, 지방족 특성을 가지고 직쇄 또는 분지쇄이거나 지환족 또는 방향족 고리를 포함할 수도 있다. 바람직한 비극성의 휘발성 탄화수소의 예는 아이소도데칸 및 아이소데칸(예, 프레스퍼스 인크(Presperse Inc.)에서 판매하는 퍼메틸(Permethyl)-99A)과 같은 폴리데칸과 C7 -C8 내지 C12 -C15 아이소파라핀(엑손 케미컬즈(Exxon Chemicals)에서 판매하는 Isopar 시리즈 등)을 포함한다. 비극성의 휘발성 액체 실리콘 오일은 본 명세서에 전체 내용이 포함되어 참고된 1988년 11월 1일자로 루에베(Luebbe) 등에게 허여된 미국 특허 제4,781,917호에 개시되어 있다. 또한, 다양한 휘발성 실리콘 물질에 대한 설명이 본 명세서에 전체 내용이 포함되어 참고된 문헌[Todd et al., "Volatile Silicone Fluids for Cosmetics", Cosmetics and Toiletries, 91:27-32 (1976)]에서 발견된다. 특히 바람직한 휘발성 실리콘 오일은 하기 화학식:

에 상응하는 사이클릭 휘발성 실리콘(여기서, n은 약 3 내지 약 7임); 및 하기 화학식:

(CH₃)₃ Si--O--[Si(CH₃)₂-O]_m --Si(CH₃)₃

에 상응하는 선형 휘발성 실리콘(여기서, m 은 약 1 내지 약 7임)으로부터 선택된다. 선형 휘발성 실리콘은 일반적으로 25℃에서 약 5 센티스토크 미만의 점도를 가지는 반면, 사이클릭 실리콘은 25℃에서 약 10 센티스토크 미만의 점도를 갖는다. 휘발성 실리콘 오일의 매우 바람직한 예는 다양한 점도의 사이클로메티콘, 예를 들어 , Dow Corning 200, Dow Corning 244, Dow Corning 245, Dow Corning 344, 및 Dow Corning 345 (다우 코닝사에서 판매); SF-1204 와 SF-1202 실리콘 액(지.이. 실리콘즈(G.E. Silicones)사에서 판매), GE 7207 와 7158 (제네럴 일렉트릭사에서 판매); 및 SWS-03314 (에스더블유에스 실리콘즈 코포레이션(SWS Silicones Corp.)에서 판매)를 포함한다.

2. 상대적으로 극성인 비휘발성 오일

비휘발성 오일은 상기에 논의되어 있는 비극성의 휘발성 오일에 비하여 "상대적으로 극성"이다. 따라서, 비휘발성 공담체는 비극성의 휘발성 오일 중 적어도 하나보다 더 극성이다(즉, 더 높은 용해도 파라미터를 갖는다). 본 발명에서 잠재적으로 유용한 상대적으로 극성인 비휘발성 오일은 예를 들어 문헌[Cosmetics, Science, and Technology, Vol. 1, 27-104 edited by Balsam and Sagarin, 1972]; 1980년 5월 13일자로 쉘튼(Shelton)에게 허여된 미국 특허 제4,202,879호; 및 1989년 3월 28일자로 루에베(Luebbe) 등에게 허여된 미국 특허 제4,816,261호에 개시되어 있으며, 이들 모두는 본 명세서에 전체 내용이 포함되어 참고된다. 바람직하게는, 본 발명에 유용한 상대적으로 극성인 비휘발성 오일은 실리콘 오일, 탄화수소 오일, 지방 알코올, 지방산, 일 및 이염기성 카르복실산과 일가 및 다가 알코올의 에스테르, 폴리옥시에틸렌, 폴리옥시프로필렌, 지방 알코올의 폴리옥시에틸렌과 폴리옥시프로필렌 에테르의 혼합물, 및 그 혼합물로부터 선택된다. 본 발명에 유용한 상대적으로 극성인 비휘발성 공담체는 포화 또는 불포화일 수도 있으며, 지방족 특성을 가지며 직쇄 또는 분지쇄이거나 또는 지환족 또는 방향족 고리를 포함할 수도 있다. 더욱 바람직하게는, 상대적으로 극성인 비휘발성 액체 공담체는 약 12-26개의 탄소 원자를 갖는 지방 알코올, 약 12-26개의 탄소 원자를 갖는 지방산, 약 14-30개의 탄소 원자를 갖는 일염기성 카르복실산과 알코올의 에스테르, 약 10-30개의 탄소 원자를 갖는 이염기성 카르복실산과 알코올의 에스테르, 약 5-26개의 탄소 원자를 갖는 다가 알코올과 카르복실산의 에스테르, 약 12-26개의 탄소 원자와 약 50 미만의 에톡실화 및 프로폭실화 정도를 갖는 지방 알코올의 에톡실화 및 프로폭실화 에테르의 혼합물, 및 그 혼합물로부터 선택된다. 약 50 미만의 프로폭실화 정도를 갖는 C14 -C18 지방 알코올의 프로폭실화 에테르, C2 -C8 알코올과 C12-C26 카르복실산의 에스테르 (예를 들어, 에틸 미리스테이트, 아이소프로필 팔미테이트), C12-C26 알코올과 벤조산의 에스테르 (예를 들어, 파인텍스(FineTex)에서 공급하는 핀솔브(Finsolv) TN), C2-C8 알코올과 아디프산, 세바식산 및 프탈산의 다이에스테르 (예를 들어, 다이아이소프로필 세바케이트, 다이아이소프로필 아디페이트, 다이-n-부틸 프탈레이트), C6 -C26 카르복실산의 다가 알코올 에스테르 (예를 들어, 프로필렌 글리콜 다이카프레이트/다이카프릴레이트, 프로필렌 글리콜 아이소스테아레이트); 및 그 혼합물이 더욱 바람직하다. 약 12-26개 탄소 원자를 갖는 분지쇄 지방족 지방 알코올이 더욱 더 바람직하다. 더욱 더 바람직한 것은 아이소세틸 알코올, 옥틸데칸올, 옥틸도데칸올 및 운데실펜타데칸올이며, 가장 바람직한 것은 옥틸도데칸올이다. 그러한 바람직한 지방족 지방 알코올은 담체의 평균 용해도의 조정을 위하여 본 명세서에 개시된 휘발성 액체 실리콘 오일과 조합하여 사용하기에 특히 유용하다.

3. 비극성 비휘발성 오일

전술한 액체에 더하여, 가교결합된 실록산 탄성중합체를 위한 담체는 선택적으로 비휘발성의 비극성 오일을 포함할 수도 있다. 전형적인 비휘발성의 비극성 연화제는 예를 들어 문헌[Cosmetics, Science, and Technology, Vol. 1, 27-104 edited by Balsam and Sagarin, 1972]; 1980년 5월 13일자로 쉘튼(Shelton)에게 허여된 미국 특허 제4,202,879호; 및 1989년 3월 28일자로 루에베(Luebbe) 등에게 허여된 미국 특허 제4,816,261호에 개시되어 있다. 상기 특허 둘 모두는 본 명세서에 포함되어 참고된다. 본 발명에 유용한 비휘발성 오일은 본질적으로 비휘발성 폴리실록산, 파라핀계 탄화수소 오일 및 그 혼합물이다. 본 발명에서 유용한 폴리실록산은 폴리알킬실록산, 폴리아릴실록산, 폴리알킬아릴실록산, 폴리-에테르실록산 공중합체, 및 그 혼합물로부터 선택된다. 이들의 예는 25℃에서 약 1 내지 약 100,000 센티스토크의 점도를 갖는 폴리다이메틸 실록산을 포함한다. 본 발명 조성물에 유용한 바람직한 비휘발성 실리콘 연화제중에는 25℃에서 약 2 내지 약 400 센티스토크의 점도를 갖는 폴리다이메틸 실록산이 있다. 그러한 폴리알킬실록산은 Viscasil 시리즈 (제네럴 일렉트릭사 판매) 및 Dow Corning 200 시리즈(다우 코닝사 판매)를 포함한다. 폴리알킬아릴실록산은 25℃에서 약 15 내지 약 65 센티스토크의 점도를 갖는 폴리메틸페닐 실록산을 포함한다. 이들은 예를 들어 SF 1075 메틸-페닐 유체 (제네럴 일렉트릭사 판매) 및 556 코스메틱 그레이드 유체(다우 코닝사 판매)로 시판된다. 유용한 폴리에테르실록산 공중합체는 예를 들어 25℃에서 약 1,200 내지 1,500 센티스토크의 점도를 갖는 폴리옥시알킬렌 에테르 공중합체를 포함한다. 그러한 유체는 SF1066 유기실리콘 계면활성제(제네럴 일렉트릭사 판매)로 시판된다. 폴리실록산 에틸렌 글리콜 에테르 공중합체가 본 발명 조성물에 사용하기에 바람직한 공중합체이다.

본 발명에 유용한 비휘발성 파라핀계 탄화수소 오일은 미네럴 오일과 소정의 분지쇄 탄화수소를 포함한다. 이들 유체의 예는 1991년 5월 28일자로 타너(Tanner) 등에게 허여된 미국 특허 제5,019,375호에 개시되어 있으며, 본 명세서에 그 전체 내용이 포함되어 참고된다. 바람직한 광유는 하기 특성을 갖는다.

(1) 40℃에서 약 5 센티스토크 내지 약 70 센티스토크의 점도;

(2) 25℃에서 약 0.82 내지 약 0.89 g/㎤의 밀도;

(3) 약 138℃ 내지 약 216℃의 인화점; 및

(4) 약 14 내지 약 40개 탄소 원자의 탄소쇄 길이.

바람직한 분지쇄 탄화수소 오일은 하기 특성을 갖는다.

(1) 20℃에서 약 0.79 내지 약 0.89g/㎤의 밀도

(2) 약 250℃ 초과의 비등점; 및

(3) 약 110℃ 내지 약 200℃의 인화점.

특히 바람직한 분지쇄 탄화수소는 평균 약 24개 탄소 원자를 함유하는 Permethyl 103 A; 평균 약 68개 탄소 원자를 함유하는 Permethyl 104 A; 평균 약 20개 탄소 원자를 함유하는 Permethyl 102 A (이들 모두는 페르메틸 코포레이션(Permethyl Corp.)으로부터 구입할 수 있음); 및 30개 탄소 원자와 40개 탄소 원자의 혼합물을 함유하는 Ethylflo 364(에틸 코포레이션(Ethyl Corp.)으로부터 구입할 수 있음)를 포함한다.

본 발명에서 유용한 추가의 담체는 본 명세서에 전체 내용이 포함되어 참고되며 1998년 5월 12일자로 허여된 제럴드 제이. 구스키(Gerald J. Guskey) 등의 미국 특허 제5,750,096호에 개시된 용매를 포함한다.

(B) 분산된 수성 상

본 발명의 국소 조성물은 약 30% 내지 약 90%, 더욱 바람직하게는 약 50% 내지 약 85%, 그리고 가장 바람직하게는 약 70% 내지 약 80%의 분산된 수성 상을 포함한다. 에멀젼 기술에서 "분산상"이라는 용어는 이 분야의 기술자에게는 잘 알려진 용어로서 이 상(phase)이 연속 상내에 현탁되어 연속 상에 의해 둘러싸인 작은 입자나 소적(droplet)으로 존재하는 것을 뜻한다. 분산상은 또한 내부상 또는 불연속상으로 불린다. 분산된 수성 상은 앞에서 설명된 연속 실리콘 상내에 현탁되어 실리콘 상에 의해 둘러싸인 작은 수성 입자 또는 소적의 분산물이다.

수성 상은 물 또는 물과 하나 이상의 수용성 또는 수 분산성 성분의 배합물일 수 있다. 그러한 선택 성분의 비제한적 예는 증점제(thickener), 산, 염기, 염, 킬레이트제, 고무, 수용성 또는 수분산성 알코올 및 폴리올, 완충 용액, 방부제, 썬스크린제, 착색제 등을 포함한다.

본 발명의 국소 조성물은 전형적으로 조성물의 중량을 기준으로 분산된 수성 상내에 약 25% 내지 약 90%, 바람직하게는 약 40% 내지 약 80%, 더욱 바람직하게는 약 60% 내지 약 80%의 물을 포함할 것이다.

(1) 수성 상의 분산을 위한 유화제

본 발명의 실리콘중수 에멀젼은 바람직하게는 유화제를 포함한다. 바람직한 실시형태에서, 조성물은 조성물의 중량 기준으로 약 0.1% 내지 약 10% 유화제, 더욱 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 7.5%, 가장 바람직하게는 약 1% 내지 약 5% 유화제를 함유한다. 유화제는 연속 실리콘 상내에 수성 상을 분산시키고 현탁시키는 것을 돕는다.

바람직한 실리콘중수 에멀젼을 형성시키기 위해 매우 다양한 유화제를 본 발명에서 이용할 수 있다. 선택된 유화제가 조성물의 필수 성분들과 화학적 및 물리적으로 상용가능하다면 공지의 또는 종래의 유화제를 본 조성물에 이용할 수 있으며, 이들은 원하는 분산 특성을 제공한다. 적합한 유화제는 국소 개인 케어 제품에 사용하기 위해 당업자에게 알려진 실리콘 유화제, 비실리콘-함유 유화제, 및 그 혼합물을 포함한다. 바람직하게는 이들 유화제는 약 14 미만, 더욱 바람직하게는 약 2 내지 약 14, 가장 바람직하게는 약 4 내지 약 14의 HLB 값을 가진다. 이 범위 밖의 HLB 값을 갖는 유화제를 다른 유화제와 함께 이용하여 이 범위내에 속하는 배합을 위한 효과적인 가중치를 준 평균 HLB를 얻을 수 있다.

실리콘 유화제가 바람직하다. 다양한 실리콘 유화제가 본 발명에 사용된다. 이러한 실리콘 유화제는 일반적으로 당업자에게 실리콘 계면활성제로도 알려져 있는 유기적으로 개질된 유기폴리실록산이다. 유용한 실리콘 유화제는 다이메티콘 코폴리올을 포함한다. 이러한 물질들은 산화폴리에틸렌 , 산화폴리프로필렌 체인, 이 체인들의 혼합물, 그리고 에틸렌 옥사이드와 프로필렌 옥사이드에서 유도된 부분을 함유하는 폴리에테르 체인과 같은 폴리에테르 측쇄를 포함하도록 개질된 폴리다이메틸 실록산이다. 다른 예는 알킬-변성 다이메티콘 코폴리올, 즉, C2-C30 펜던트 측쇄를 함유한 화합물들을 포함한다. 다른 유용한 다이메티콘 코폴리올은 다양한 양이온성, 음이온성, 양쪽성, 및 쯔비터이온성 펜던트 부분을 가진 물질들을 포함한다.

본 발명에서 유용한 다이메티콘 코폴리올 유화제는 하기 일반 구조식으로 나타낼 수 있다:

여기서, R은 C1-C30 직쇄, 분지쇄, 또는 사이클릭 알킬이며, R²는

--(CH₂)_n--O--(CH₂CHR³O)_m--H, 및

--(CH₂)_n--O--(CH₂CHR³O)_m--(CH₂CHR⁴O)_o--H로 구성된 군으로부터 선택되며,

여기서, n은 3 내지 약 10의 정수이고; R³ 및 R⁴는 R³ 및 R⁴가 동시에 동일하지 않도록 H와 C1-C6 직쇄 또는 분지쇄 알킬로 구성된 군으로부터 선택되며; m, o, x 및 y는 분자가 약 200 내지 약 10,000,000의 전체적인 분자량을 갖도록 선택되며 m, o, x 및 y는 m과 o가 모두 동시에 0이 아니도록 0 이상의 정수로부터 독립적으로 선택되며 z는 1 이상의 정수로부터 독립적으로 선택된다. 이들 코폴리올의 위치성 이성체를 얻을 수 있다고 인식된다. R³ 및 R⁴기를 함유하는 R² 부분에 대한 상기에 개시된 화학적 표시는 제한적인 것으로 의미되는 것이 아니라 편의를 위해 그렇게 나타내어 진다.

다이메티콘 코폴리올로 엄격히 분류되지는 않지만, 이전 문단에서 구조적으로 표시된 실리콘 계면활성제 또한 본 발명에서 유용한데, 여기서 R²는:

--(CH₂)_n--O--R⁵이고,

여기서 R⁵는 양이온성, 음이온성, 양쪽성 또는 쯔비터이온성 부분이다.

본 발명에서 유화제로서 유용한 다이메티콘 코폴리올과 다른 실리콘 계면활성제의 비제한적인 예는 펜던트 산화폴리에틸렌 측쇄를 가진 폴리다이메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 산화폴리프로필렌 측쇄를 가진 폴리다이메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 혼합 산화폴리에틸렌 및 산화폴리프로필렌 측쇄를 가진 폴리다이메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 혼합 산화폴리(에틸렌)(프로필렌) 측쇄를 가진 폴리다이메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 오가노베타인 측쇄를 가진 폴리다이메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 카르복실레이트 측쇄를 가진 폴리다이메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 4차 암모늄 측쇄를 가진 폴리다이메틸실록산 폴리에테르 공중합체; 및 펜던트 C2-C30 직쇄, 분지쇄, 또는 사이클릭 알킬 부분을 함유하는 전술한 공중합체들의 변형을 포함한다. 다우 코닝 코포레이션에서 판매하는 본 발명에서 유용한 시판되는 다이메티콘 코폴리올의 예는 다우 코닝(등록상표) 190, 193, Q2-5220, 2501 왁스, 2-5324 유체, 및 3225C (이 후자 물질은 사이클로메티콘과의 혼합물로서 판매되고 있음)이다. 세틸 다이메티콘 코폴리올은 폴리글리세릴-4 아이소스테아레이트 (및) 헥실 라우레이트와의 혼합물로서 시판되고 있으며 상표명 아빌(ABIL)(등록상표) WE-09 (골드쉬미트(Goldschmidt)에서 판매)로 판매된다. 세틸 다이메티콘 코폴리올은 또한 헥실 라우레이트 (및) 폴리글리세릴-3 올레에이트 (및) 세틸 다이메티콘의 혼합물로서 시판되고 있으며 상표명 ABIL(등록상표) WE-08 (골드쉬미트에서 또한 판매)로 판매된다. 다이메티콘 코폴리올의 기타 비제한적 예는 또한 라우릴 다이메티콘 코폴리올, 다이메티콘 코폴리올 아세테이트, 다이메티콘 코폴리올 아디페이트, 다이메티콘 코폴리올아민, 다이메티콘 코폴리올 베헨산염, 다이메티콘 코폴리올 부틸 에테르, 다이메티콘 코폴리올 하이드록시 스테아레이트, 다이메티콘 코폴리올 아이소스테아레이트, 다이메티콘 코폴리올 라우레이트, 다이메티콘 코폴리올 메틸 에테르, 다이메티콘 코폴리올 포스페이트, 및 다이메티콘 코폴리올 스테아레이트를 포함한다. 문헌[International Cosmetic Ingredient Dictionary, Fifth Edition, 1993]을 참고.

본 발명에서 유용한 다이메티콘 코폴리올 유화제는 예를 들어 1990년 10월 2일자로 허여된 피구에로아 주니어(Figueroa, Jr.) 등의 미국 특허 제4,960,764호; 1989년 8월 30일자로 공개된 사노구에이라(Sanogueira) 등의 유럽 특허 제EP 330,369호; 문헌[G.H. Dahms, et al., "New Formulation Possibilities Offered by Silicone Copolyols," Cosmetics & Toiletries, vol. 110, pp. 91-100, March 1995]; 문헌[M.E. Carlotti et al., "Optimization of W/O-S Emulsions And Study Of The Quantitative Relationships Between Ester Structure And Emulsion Properties," J. Dispersion Science And Technology, 13(3), 315-336 (1992)]; 문헌[P. Hameyer, "Comparative Technological Investigations of Organic and Organosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsion Preparations," HAPPI 28(4), pp. 88-128 (1991)]; 문헌[J. Smid-Korbar et al., "Efficiency and usability of silicone surfactants in emulsions," Provisional Communication, International Journal of Cosmetic Science, 12, 135-139 (1990)]; 및 문헌[D.G. Krzysik et al., "A New Silicone Emulsifier For Water-in-Oil Systems," Drug and Cosmetic Industry, vol. 146(4), pp. 28-81 (April 1990)]에 설명되어 있다.

본 발명에서 유용한 비실리콘-함유 유화제중에는 당 에스테르와 폴리에스테르, 알콕시화 당 에스테르와 폴리에스테르, C1-C30 지방 알코올의 C1-C30 지방산 에스테르, C1-C30 지방 알코올의 C1-C30 지방산 에스테르의 알콕시화 유도체, C1-C30 지방 알코올의 알콕시화 에테르, C1-C30 지방산의 폴리글리세릴 에스테르, 폴리올의 C1-C30 에스테르, 폴리올의 C1-C30 에테르, 알킬 포스페이트, 폴리옥시알킬렌 지방 에테르 포스페이트, 지방산 이미드, 아실 락틸레이트, 비누, 및 그 혼합물과 같은 다양한 비이온성 및 음이온성 유화제가 있다. 다른 적합한 유화제는 예를 들어, 문헌[Allured Publishing Corporation에 의해 출판된 McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, North American Edition (1986)]; 1991년 4월 30일자로 시오티(Ciotti) 등에게 허여된 미국 특허 제5,011,681호; 1983년 12월 20일자로 딕슨 등에게 허여된 미국 특허 제4,421,769호; 및 1973년 8월 28일자로 디커트 등에게 허여된 미국 특허 제3,755,560호에 설명되어 있다.

이러한 규소 비함유 유화제의 비제한적 예는 폴리에틸렌 글리콜 20 소르비탄 모노라우레이트 (폴리소르베이트 20), 폴리에틸렌 글리콜 5 소야 스테롤, 스테아레쓰-20, 세테아레쓰-20, PPG-2 메틸 글루코스 에테르 디스테아레이트, 세테쓰-10, 폴리소르베이트 80, 세틸 포스페이트, 포타슘 세틸 포스페이트, 디에탄올아민 세틸 포스페이트, 폴리소르베이트 60, 글리세릴 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트, 폴리옥시에틸렌 20 소르비탄 트라이올레에이트 (폴리소르베이트 85), 소르비탄 모노라우레이트, 폴리옥시에틸렌 4 라우릴 에테르 소듐 스테아레이트, 폴리글리세릴-4 아이소스테아레이트, 헥실 라우레이트, 스테아레쓰-20, 세테아레쓰-20, PPG-2 메틸 글루코스 에테르 디스테아레이트, 세테쓰-10, 다이에탄올아민 세틸 포스페이트, 글리세릴 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트, 및 그 혼합물을 포함한다.

2) 수중유 에멀젼

다른 바람직한 국소 담체는 연속 수성 상과 그 안에 분산된 소수성의 수불용성 상("오일 상")을 갖는 수중유 에멀젼을 포함한다. "오일 상"은 오일, 실리콘 또는 그 혼합물을 포함할 수 있으며, 실리콘중수 에멀젼에 대한 섹션에서 상기한 오일 및 실리콘을 포함하지만 이에 한정되는 것은 아니다. 에멀젼이 수중유 또는 수중실리콘 에멀젼을 그 특징으로 하는 지의 구별은 오일 상이 주로 오일 또는 실리콘으로 구성되는 지의 함수이다. 이러한 에멀젼의 수 상은 주로 물로 구성되지만 다른 다양한 성분, 예를 들어 실리콘중수 에멀젼에 대한 상기 섹션에서 열거된 수 상 성분을 또한 포함할 수 있다. 바람직한 수중유 에멀젼은 총 조성물 중량을 기준으로 약 25% 내지 약 98%, 바람직하게는 약 65% 내지 약 95%, 더 바람직하게는 약 70% 내지 약 90%의 물을 포함한다.

이러한 수중유 조성물은 연속 수 상 및 분산된 오일 또는 실리콘 상에 더하여 에멀젼의 안정화를 위한 유화제도 함유한다. 본 발명에서 유용한 유화제는 당업계에 잘 알려져 있으며 비이온성, 음이온성, 양이온성 및 양쪽성 유화제를 포함한다. 본 발명의 수중유 에멀젼에서 유용한 유화제의 비제한적 예는 문헌[McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, North American Edition (1986), published by Allured Publishing Corporation]; 미국 특허 제5,011,681호; 미국 특허 제4,421,769호; 및 미국 특허 제3,755,560호에 주어져 있으며, 상기 참고 문헌은 본 명세서에 전체 내용이 포함되어 참고된다.

조성물 형태

로션, 밀크, 무스, 세럼, 스프레이, 에어로졸, 포움, 스틱, 펜슬, 겔, 크림 및 연고를 포함하지만 이에 한정되지는 않는 본 발명의 국소 조성물은 피부학적으로 허용가능한 연화제를 함유할 수도 있다. 이러한 조성물은 바람직하게는 약 2% 내지 약 50%의 연화제를 함유한다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "연화제"는 피부 보호를 위해서뿐만 아니라 건조함의 방지 또는 완화에 유용한 물질을 말한다. 매우 다양한 적합한 연화제가 알려져 있으며 본 발명에서 사용될 수 있다. 본 명세서에 포함되어 참고된 문헌[Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2nd Edition, Vol. 1, pp. 3243 (1972)]에는 연화제로 적합한 물질의 다수의 예가 포함되어 있다. 바람직한 연화제는 글리세린이다. 글리세린은 바람직하게는 약 0.001 내지 약 20%, 더 바람직하게는 약 0.01 내지 약 15%, 가장 바람직하게는 약 0.1 내지 약 10%의 양으로 사용된다.

본 발명의 연고는 동물성 또는 식물성 오일 또는 반고체 탄화수소(유성)의 간단한 담체 베이스(base), 물을 흡수하여 에멀젼을 형성하는 흡수 연고 베이스, 또는 수용성 담체, 예를 들어, 수용성 용액 담체를 포함할 수 있다. 연고는 본 명세서에 포함되어 참고된 문헌[Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2nd Edition, Vol. 1, pp. 7273 (1972)]에 설명되어 있는 것과 같은 증점화제, 및/또는 연화제를 더 함유할 수도 있다.

세정에 유용한 본 발명의 조성물("세정제")은 예를 들어 상기한 바와 같은 적합한 담체, 및 약 1% 내지 약 90%의 피부학적으로 허용가능한 계면활성제와 함께 조제된다.

세정 조성물의 물리적 형태는 중요하지 않다. 본 조성물은 예를 들어 화장실용 바(toilet bar), 액체 비누(liquid), 샴푸, 목욕용 겔, 헤어 컨디셔너, 헤어 토닉, 페이스트 또는 무스로 제형화될 수 있다. 화장실용 바가 피부 세정에 이용되는 가장 흔한 세정제 형태이므로 화장실용 바가 가장 바람직하다. 샴푸와 같은 헹굼 세정 조성물은 충분한 수준의 활성제를 피부와 두피상에 남기기에 적합한 전달 시스템을 필요로 한다. 바람직한 전달 시스템은 불용성 복합체의 사용을 수반한다. 그러한 전달 시스템의 보다 완전한 개시를 위해서는, 1989년 5월 30일자로 바포드(Barford) 등에게 허여된 미국 특허 제4,835,148호를 참고한다.

본 발명의 조성물은 또한 화장품의 형태일 수 있다. 적합한 화장품 형태는 화운데이션, 립스틱, 루즈, 마스카라 등을 포함하지만 이들로 제한되지 않는다. 그러한 화장품은 오일, 착색제, 안료, 연화제, 방향제, 왁스, 안정제 등과 같은 통상의 성분들을 포함할 수도 있다. 본 발명에서 사용하기에 적합한 예시적인 담체와 그러한 다른 성분들은 예를 들어 마샤 엘. 캔터(Marcia L. Canter), 브레인 디. 바포드(Brain D. Barford) 및 브라이언 디. 호프리히터(Brian D. Hofrichter)의 명의로 1995년 4월 28일자로 출원되어 동시 계류중인 미국 특허 출원 제08/430,961호에 설명되어 있다.

B. 선택 성분

본 발명의 조성물은 본 발명의 효과를 수용할 수 없을 정도로 변경하지 않는 한 주어진 제품 형태로 통상적으로 사용되는 것과 같은 다양한 다른 성분을 함유할 수 있다.

바람직한 실시 형태에 있어서, 본 조성물을 사람 각질 조직과 접촉시킬 경우, 이 선택 성분은 각질 조직에 적용하기에 적합해야 하는데, 즉 이들은 본 조성물 내로의 혼입시 타당한 의학적 판단의 범주 이내에서 과도한 독성, 비상용성, 불안정성, 알러지 반응 등이 없이 사람 각질 조직과 접촉하여 사용하기에 적합하다. 문헌[CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Second Edition (1992)]에는 피부 케어 산업계에서 일반적으로 사용되며 본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 매우 다양한 비제한적인 화장품 및 제약 성분이 설명되어 있다. 이러한 성분류의 예는 하기를 포함한다: 연마제, 흡수제, 미적 성분, 예를 들어 향료, 안료, 착색화제/착색제, 정유, 피부 센세이트(sensate), 수렴제 등(예를 들어, 정향유, 멘톨, 캄포르, 유칼립투스유, 유게놀, 메틸 락테이트, 위치 헤이즐(witch hazel) 증류물), 여드름 방지제, 고결 방지제(anticaking agent), 소포제, 항미생물제(예를 들어, 요오도프로필 부틸카르바메이트), 산화 방지제(예를 들어, BHT, BHA, 토코페롤), 결합제, 생물학적 첨가제, 완충제, 벌킹제, 킬레이팅제, 화학 첨가제, 착색제, 화장용 수렴제, 화장용 살생제, 변성제, 약물용 수렴제, 외부 진통제, 필름 형성제 또는 소재, 예를 들어 조성물의 필름 형성성 및 지속성(substantivity)을 돕기 위한 중합체(예를 들어, 에이코센 및 비닐 피롤리돈의 공중합체), 불투명화제, pH 조정제, 추진제, 환원제, 격리제, 피부 표백 및 미백제 (예를 들어, 하이드로퀴논, 코직산, 아스코르브산, 마그네슘 아소코르빌 포스페이트, 아소코르빌 글루코사민, 피리독신), 피부 컨디셔닝제(예를 들어, 기타 성분 및 흡장제를 포함하여 습윤제), 피부 진정 및/또는 치유제(예를 들어 판텐올 및 유도체, 예를 들어 에틸 판텐올, 알로에 베라, 판토텐산 및 그 유도체, 알란토인, 비스아볼올, 및 다이포타슘 글리시리지네이트), 피부 처리제(예를 들어, 비타민 D 화합물, 모노-, 다이- 및 트라이-테르페노이드, 베타-이오놀, 세드롤), 증점제, 및 비타민과 비타민 유도체.

그러나, 본 발명의 임의의 실시 형태에 있어서, 본 발명에 유용한 활성제는 그가 제공하는 이득 또는 자명한 작용 양식에 의해 분류될 수 있다. 그러나 본 발명에 유용한 활성제는 몇몇 경우에 있어서 한 가지 이상의 효과를 제공하거나 한 가지 이상의 작용 양식을 통하여 작동한다는 것을 알아야 한다. 그러므로, 본 명세서에서의 분류는 오직 편의를 위한 것이며 활성제를 열거된 특정 용도(들)로 한정하려는 것은 아니다.

1) 박리 활성제

본 발명의 조성물에 안전하고 유효한 양, 바람직하게는 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 5%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 4%의 박리 활성제가 첨가될 수도 있다. 박리 활성제는 본 발명의 피부 외양의 이득을 향상시킨다. 예를 들어 박리 활성제는 피부결을 개선시키는 경향이 있다(예들 들어, 매끄러움). 본 발명에서 사용하기에 적합한 하나의 박리 시스템은 설프하이드릴 화합물 및 쯔비터이온성 계면활성제를 포함하며 본 명세서에 포함되어 참고된 비세트(Bissett)의 미국 특허 제5,681,852호에 기술되어 있다. 본 발명에서 사용하기에 적합한 다른 박리 시스템은 살리실산 및 쯔비터이온성 계면활성제를 포함하며 본 명세서에 포함되어 참고된 비세트(Bissett)의 미국 특허 제5,652,228호에 기술되어 있다. 상기 특허 출원들에 개시된 것과 같은 쯔비터이온성 계면활성제도 본 발명에서 박리제로 유용한데, 세틸 베타인이 특히 바람직하다.

2) 여드름 치료제(Anti-Acne Actives)

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 여드름 치료제를 함유할 수도 있다. 유용한 여드름 치료제의 예로는 레소시놀, 황, 살리실산, 에리스로마이신, 아연 등을 들 수 있다. 적합한 여드름 치료제의 추가 예는 1997년 3월 4일자로 맥아티(McAtee) 등에게 허여된 미국 특허 제5,607,980호에 더욱 상세하게 설명되어 있다.

3) 주름살 방지 활성제/위축 방지 활성제

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 주름살 방지 활성제 또는 위축 방지 활성제를 더 함유할 수도 있다. 본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 예시적인 주름살 방지/위축 방지 활성제는 황-함유 D 및 L 아미노산 및 그 유도체와 염, 특히 N-아세틸 유도체를 포함하며, 그 바람직한 예는 N-아세틸-L-시스테인; 티올, 예를 들어 에탄 티올; 하이드록시산(예를 들어, 살리신산, 글리콜산), 케토산(예를 들어, 피루브산), 아스코르브산(비타민 C), 피트산, 리포산; 리소포스파티드산, 피부 박리제(예를 들어, 페놀 등), 플라보노이드(예를 들어, 플라바논, 찰콘, 아이소플라본, 플라본 등), 스틸벤, 신나메이트, 레스베라트롤, 키네틴, 제아틴, 다이메틸아미노에탄올, 천연 공급원으로부터의 펩티드(예를 들어, 대두 펩티드), 당 산의 염(예를 들어, Mn 글루코네이트), 테르펜 알코올(예를 들어, 파네솔), 특히 각질 조직 상태, 예를 들어 피부 상태를 조절하는 데 있어서 본 발명의 각질 조직 외관의 이득을 향상시키는 펩티드 및 레티노이드, 및 비타민 B 화합물(예를 들어, 티아민(비타민 B1), 판토텐산(비타민B5), 카르니틴(비타민 Bt), 리보플라빈(비타민 B2), 코발아민(비타민 B12), 판감산 또는 다이아이소프로필아민 다이클로로아세테이트(비타민 B15 s), 및 그 유도체와 염(예를 들어, HCl 염 또는 칼슘 염))이다.

a) 레티노이드

본 발명의 조성물은 생성되는 조성물이 각질 조직 상태의 조절, 바람직하게는 피부에 있어서 눈에 보이고/보이거나 촉각적으로 알 수 있는 불연속성의 조절, 더 바람직하게는 피부 노화 징후의 조절을 위해 안전하고 유효하도록 안전하고 유효한 양의 레티노이드를 함유할 수도 있다. 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.001% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.005% 내지 약 2%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 1%, 훨씬 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 0.5%의 레티노이드를 함유한다. 조성물에 사용되는 최적의 농도는 선택되는 특정 레티노이드에 따라 달라질 것인데, 이는 그의 효능이 상당히 다양하기 때문이다.

본 발명에 사용된 "레티노이드"는 비타민 A의 모든 천연 및/또는 합성 유사체나 피부에서 비타민 A의 생물활성을 갖는 레티놀 같은 화합물, 그리고 이 화합물의 기하 이성체와 입체이성체를 포함한다. 레티노이드는 바람직하게는 레티놀, 레티놀 에스테르(예를 들어, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트를 포함하는 레티놀의 C₂ - C₂₂ 알킬 에스테르), 레티날, 및/또는 레틴산(모두-트랜스(all-trans) 레틴산 및/또는 13-시스-레틴산을 포함), 또는 그 혼합물로부터 선택된다. 더 바람직하게는, 레티노이드는 레틴산 이외의 레티노이드이다. 이러한 화합물은 당업계에 잘 알려져 있으며, 다수의 공급원, 예를 들어 시그마 케미칼 컴퍼니(미국 미주리주 세인트 루이스 소재), 및 베링거 만하임(Boerhinger Mannheim)(미국 인디애나주 인디애나폴리스 소재)으로부터 구매가능하다. 본 발명에 유용한 기타 레티노이드가 1987년 6월 30일자로 허여된 패리쉬(Parish) 등의 미국 특허 제4,677,120호; 1989년 12월 5일자로 허여된 패리쉬 등의 미국 특허 제4,885,311호; 1991년 9월 17일자로 허여된 푸르셀(Purcell) 등의 미국 특허 제5,049,584호; 1992년 6월 23일자로 허여된 푸르셀 등의 미국 특허 제5,124,356호; 및 1992년 9월 22일자로 허여된 푸르셀 등의 재허여 특허 제34,075호에 개시되어 있다. 다른 적합한 레티노이드는 토코페릴-레티노에이트[레틴산(트랜스- 또는 시스-)의 토코페롤 에스테르, 아다팔렌 {6-[3-(1-아다만틸)-4-메톡시페닐]-2-나프토산}, 및 타자로텐(에틸 6-[2-(4,4-다이메틸티오크로만-6-일)-에티닐]니코티네이트)이다. 바람직한 레티노이드는 레티놀, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트, 레티날 및 그 조합이다. 더 바람직한 것은 레티닐 프로피오네이트이며, 이는 가장 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 0.3%로 사용된다.

b) 펩티드

본 발명의 조성물은 다이-, 트라이-, 테트라- 및 펜타-펩티드와 그의 유도체를 포함하지만 그에 한정되는 것은 아닌 안전하고 유효한 양의 펩티드를 함유한다. 본 조성물은 바람직하게는 조성물의 중량을 기준으로 약 1x10^-6% 내지 약 20%, 더욱 바람직하게는 약 1x10^-6% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 1x10^-5% 내지 약 5%를 함유한다.

본 명세서에 사용되는 바와 같이, "펩티드"는 10개 이하의 아미노산을 함유하는 펩티드 및 그 유도체, 이성체, 및 금속 이온(예를 들어, 구리, 아연, 망간, 마그네슘 등)과 같은 기타 화학종들과의 복합체를 말한다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, 펩티드는 자연 발생 펩티드와 합성된 펩티드 둘 다를 말한다. 펩티드를 함유하는 자연 발생 및 시판 조성물들이 또한 본 발명에서 유용하다. 바람직한 펩티드는 적어도 하나의 염기성 아미노산(예를 들어, 히스티딘, 라이신, 알지닌)을 함유한다. 더욱 바람직한 펩티드는 다이펩티드 카노신(베타-ala-his), 트라이펩티드 gly-his-lys, 트라이펩티드 his-gly-gly, 트라이펩티드 gly-gly-his, 트라이펩티드 gly-his-gly, 펜타펩티드 lys-thr-thr-lys-ser, 및 상기의 금속 복합체들, 예를 들어 트라이펩티드 his-gly-gly의 구리 복합체(또한 이아민으로 알려짐)이다. 기타 적합한 펩티드는 펩티드 CK (arg-lys-arg), 펩티드 CK+ (ac-arg-lys-arg-NH₂), 및 펩티드 E(arg-ser-arg-lys)를 포함한다. 바람직한 시판되는 트라이펩티드 유도체-함유 조성물은 100 ppm의 팔미토일-gly-his-lys를 함유하며 프랑스의 세더마(Sederma)에서 판매하는 바이오펩티드(Biopeptide) CL(등록상표)이다. 바람직한 시판되는 펜타펩티드 유도체-함유 조성물은 100 ppm의 팔미토일-lys-thr-thr-lys-ser를 함유하고 프랑스의 세더마에서 판매하는 마트리실(Matrixyl)(등록상표)이다. 본 발명에 유용한 펩티드 유도체는 친유성 유도체, 바람직하게는 팔미토일 유도체를 포함한다. 바람직하게는, 펩티드는 팔미토일-lys-thr-thr-lys-ser, 팔미토일-gly-his-lys, 그들의 유도체 및 그 조합으로부터 선택된다.

c) 하이드록시산

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 하이드록시산을 함유할 수도 있다. 본 발명의 조성물에서 사용하기에 바람직한 하이드록시산은 알파 하이드록시산, 예를 들어 락트산 및 글리콜산을 포함한다. 하이드록시산은 본 발명의 조성물에 존재시 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 50%, 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 2%의 양으로 사용된다.

4) 수용성 비타민

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 수용성 비타민을 함유할 수 있다. 수용성 비타민의 예에는 수용성 버전(version)의 비타민 B, 비타민 B 유도체, 비타민 C, 비타민 C 유도체, 비타민 K, 비타민 K 유도체, 비타민 D, 비타민 D 유도체, 비타민 E, 비타민 E 유도체 및 그 혼합물이 포함되지만 이에 한정되는 것은 아니다. 이 비타민 화합물은 상당히 순수한 물질로서 또는 천연 공급원(예: 식물)로부터의 적합한 물리적 및/또는 화학적 분리에 의해 얻어지는 추출물로서 포함될 수 있다. 비타민 화합물이 본 발명의 조성물에 존재시, 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.0001% 내지 약 50%, 더 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%, 더욱 더 바람직하게는 약 1% 내지 약 5%의 비타민 화합물을 함유한다.

a) 비타민 B ₃ 화합물

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 비타민 B₃ 화합물을 함유할 수도 있다. 비타민 B₃ 화합물이 본 발명의 조성물에 존재시 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 50%, 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 1% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 2% 내지 약 5%의 비타민 B₃ 화합물을 함유한다.

본 발명에서 사용된 "비타민 B₃ 화합물"은 하기 식을 갖는 화합물을 말한다.

여기서, R은 -CONH₂(즉, 나이아신아미드), -COOH(즉, 니코틴산), 또는 -CH₂OH(즉, 니코틴일 알코올)이다.

전술한 비타민 B₃ 화합물의 예시적 유도체에는 니코틴산의 비혈관 확장성 에스테르(예를 들어, 나이아신아미드)를 포함하여 니코틴산 에스테르, 니코틴일 아미노산, 니코틴산 N-옥사이드 및 나이아신아미드 N-옥사이드가 포함된다.

5) 산화방지제/라디칼 포착제

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양, 바람직하게는 조성물의 중량을 기준으로 약 0.001% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%의 산화방지제/라디칼 포착제를 함유할 수도 있다. 산화방지제/라디칼 포착제는 특별히 스케일링이나 피부각질층의 조직 변화를 증가시킬 수 있는 UV 발산과 피부를 상하게 할 수 있는 환경 요인으로부터의 보호를 제공하는 데 유용하다.

산화방지제/라디칼 포착제, 예를 들어 아스코르브산(비타민 C) 및 그 염, 아스코르브산 유도체(예를 들어, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트, 소듐 아스코르빌 포스페이트, 아스코르빌 글루코시드), 토코트라이엔올, 부틸레이트화 하이드록시 벤조산 염, 부틸화 하이드록시 벤조산 및 그 염, 6-하이드록시-2,5,7,8-테트라라메틸크로만-2-카르복실산(상표명 트롤록스(Trolox)^R 하에 구매가능함), 갈산 및 그의 알킬 에스테르, 특히 프로필 갈레이트요산 염, 소르브산 염, 다이하이드록시 푸마르산 염, 라이신, 메티오닌, 프롤린, 수퍼옥사이드 디스뮤타제, 실리마린, 차 추출물, 포도 껍질/씨 추출물, 멜라닌 및 로즈마리 추출물이 사용될 수도 있다. 바람직한 산화방지제/라디칼 포착제는 비타민 E 및 유도체이다.

6) 항염증제

안전하고 유효한 양, 바람직하게는 본 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1% 내지 약 10%, 더욱 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%의 항염증제가 본 발명의 조성물에 첨가될 수도 있다. 항염증제는 본 발명의 피부 외양의 이득을 향상시키는데, 예를 들어 이런 제제들은 더욱 균일하고 허용 가능한 피부 톤과 색에 기여한다. 이 조성물에 사용될 항염증제의 정확한 양은 그러한 제제의 효능이 매우 다양하므로 이용될 구체적인 항염증제에 따라 달라진다.

하이드로코르티손과 같은 코르티코스테로이드를 포함하지만 그에 한정되지는 않는 스테로이드계 항염증제.

본 조성물에 유용한 항염증제의 두번째 부류는 비스테로이드성 항염증제를 포함한다. 이 그룹에 포함되는 다양한 화합물들이 당업자에게 잘 알려져 있다. 비스테로이드계 항염증제의 화학 구조, 합성, 부작용 등에 대한 상세한 기재에 대하여, 문헌[Anti-inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs, K. D. Rainsford, Vol. IIII, CRC Press, Boca Raton, (1985)], 및 문헌[Anti-inflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology, 1, R. A. Scherrer, et al., Academic Press, New York (1974)]을 포함한 표준 도서들을 참조할 수 있다. 본 발명의 조성물에 유용한 특정 비스테로이드계 항염증제는 살리실레이트, 플루페남산, 에토페나메이트, 아스피린 및 그 혼합물을 포함하지만 그에 한정되는 것은 아니다.

마지막으로, 소위 "천연" 항염증제가 본 발명의 방법에 유용하다. 그러한 제제는 천연 원료(예를 들어, 식물, 곰팡이, 미생물의 부산물)로부터 적합한 물리적 및/또는 화학적 분리에 의해 추출물로서 얻어질 수 있다. 예를 들어, 칸델리라 왁스, 알파-비사보롤, 알로에 베라, 만지스타(Manjistha)(루비아(Rubia)속, 특히 루비아 코르디포리아(Rubia Cordifolia)의 식물로부터 추출됨), 및 구갈(코미포라(Commiphora)속, 특히 코미포라 무쿨(Commiphora Mukul) 식물로부터 추출됨), 콜라 추출물, 카모마일, 붉은 토끼풀 추출물, 및 채찍 산호 추출물을 이용할 수 있다.

본 발명에서 유용한 추가의 항염증제는 알란토인과; 글리시레트산, 글리시리진산 및 그 유도체(예를 들어, 염 및 에스테르)를 포함한 감초(식물 속/종 글리시리자 그라브라(Glycyrrhiza glabra))과의 화합물을 포함한다. 전술한 화합물들의 적합한 염은 금속 및 암모늄 염을 포함한다. 적합한 에스테르는 산의 C₂ - C₂₄, 바람직하게는 C₁₀ - C₂₄, 더욱 바람직하게는 C₁₆ - C₂₄ 포화 또는 불포화 에스테르를 포함한다. 전술한 것들의 구체적인 예는 유용성 감초 추출물, 글리시리진산 및 글리시레트산 자체, 모노암모늄 글리시리지네이트, 모노포타슘 글리시리지네이트, 다이포타슘 글리시리지네이트, 1-베타-글리시레트산, 스테아릴 글리시레티네이트, 및 3-스테아릴옥시-글리시레틴산, 및 다이소듐 3-숙시닐옥시-베타-글리시레티네이트를 포함한다. 스테아릴 글리시레티네이트가 바람직하다.

7) 플라보노이드

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 유용성 또는 수용성 플라보노이드를 함유할 수도 있다. 수용성 플라보노이드의 바람직한 예로는 o-글리코시드가 있다.

유용성 플라보노이드 화합물은 미국 특허 제5,686,082호 및 동 제5,686,367호에 널리 개시되어 있는데, 상기 특허 둘 모두는 본 명세서에 포함되어 참고된다. 본 발명에서 사용하기에 적합한 플라보노이드의 예들로는 비치환 플라바논, 일치환 플라바논 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 플라바논, 비치환 칼콘, 일치환 칼콘, 이치환 칼콘, 삼치환 칼콘 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 칼콘, 비치환 플라본, 일치환 플라본, 이치환 플라본 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 플라본, 하나 이상의 아이소플라본, 비치환 쿠마린, 일치환 쿠마린, 이치환 쿠마린 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 쿠마린, 비치환 크로몬, 일치환 크로몬, 이치환 크로몬 및 이들의 혼합물로 구성된 군에서 선택되는 크로몬, 하나 이상의 다이쿠마롤, 하나 이상의 크로마논, 하나 이상의 크로마놀, 이들의 이성체(예: 시스/트랜스 이성체) 및 이들의 혼합물이다. 본 발명에서 사용된 용어 "치환된"은 플라보노이드의 수소 원자가 하나 이상 독립적으로 하이드록실, C1-C8 알킬, C1-C4 알칵시, O-글리코시드와 이와 유사한 물질, 도는 이러한 치환제의 혼합물로 대체된 플라보노이드를 의미한다. 본 발명에 사용하기에 바람직한 것은 플라본 및 아이소플라본, 특히 비치환 아이소플라본, 다이드제인 (7,4'-다이하이드록시 아이소플라본), 제니스테인 (5,7,4'-트라이하이드록시 아이소플라본), 에쿠올 (7,4'-다이하이드록시 아이소플라반), 5,7-다이하이드록시-4'-메톡시 아이소플라본, 대두 아이소플라본(대두로부터 추출된 혼합물), 및 그 혼합물이다.

이들은 합성 물질이거나, 천연 공급원(예: 식물)의 추출물로서 얻을 수 있다. 천연 공급원에서 얻은 물질은 유도체를 더 만들 수 있다(예를 들어, 천연 공급원의 추출물로 조제한 에스테르 또는 에테르 유도체). 여기서 유용한 플라보노이드 화합물은 많은 공급원에서 상용으로 구입할 수 있다. 예를 들면, Indofine Chemical Company, Inc.(Somerville, New Jersey), Steraloids, Inc.(Wilton, New Hampshire)와 Aldrich Chemical Company, Inc.(Milwaukee, Wisconsin)를 들 수 있다.

상기 플라보노이드 화합물도 사용할 수 있다.

여기서 설명된 플라보노이드 화합물은 본 발명에서 농도가 약 0.01% 내지 20%가 바람직하며, 약 0.1% 내지 약 10%가 더 바람직하며 약 0.5% 내지 5%가 가장 바람직하다.

8) 항-셀룰라이트제

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 항셀룰라이트제를 함유할 수도 있다. 적합한 제제에는 잔틴 화합물(예를 들어, 테오필린, 테오브로마인, 아미노필린, 게니스테인 및 녹차)이 포함되지만 이에 한정되는 것은 아니다. 항-셀룰라이트제는 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 10%로 함유된다.

9) 태닝 활성제

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 태닝 활성제, 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 20%의 다이하이드록시아세톤을 인공 태닝 활성제로 함유할 수도 있다. DHA 또는 1,3-다이하이드록시-2-프로판온으로도 알려진 다이하이드록시아세톤은 백색 또는 회백색의 결정질 분말이다.

10) 피부 미백제

본 발명의 조성물은 피부 미백제를 함유할 수도 있다. 사용시 본 조성물은 바람직하게는 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 5%, 또한 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 7.5%의 피부 미백제를 함유한다. 적합한 피부 미백제에는 코직산, 알뷰틴, 트라넥삼산, 피토스테롤, 아스코르브산 및 유도체, 예를 들어, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트 또는 소듐 아스코르빌 포스페이트 또는 아스코르빌 포스페이트, 아스코르빌 글루코사이드의 기타 염 등을 포함하는 당업계에 공지된 것이 포함된다. 본 발명에서 사용하기에 적합한 다른 피부 미백 물질에는 운데실엔오일 페닐알라닌(세픽제의 세피화이트(Sepiwhite)(등록상표)), 알로에신, 악티화이트(Actiwhite)(등록상표)(코그니스(Cognis)), 엠블리카(Emblica)(등록상표)(로나(Rona)), 및 아젤로글리시나(Azeloglicina)(시너가(Sinerga)) 및 추출물(예를 들어, 뽕나무 추출물, 태반 추출물)이 포함된다.

a) 피토스테롤

본 발명의 국소 조성물은 β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, Δ5-아벤나스테롤, 루페놀, α-스피나스테롤, 스티그마스테롤, 그들의 유도체, 유사체 및 그 조합으로 구성된 군으로부터 선택된 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 피토스테롤을 포함한다. 더욱 바람직하게는, 피토스테롤은 β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, 스티그마스테롤, 그들의 유도체, 및 그 조합으로 구성된 군으로부터 선택된다. 더욱 더 바람직하게는, 피토스테롤은 β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, 스티그마스테롤, 및 그 조합으로 구성된 군으로부터 선택된다.

피토스테롤은 그 기원이 합성 또는 천연일 수 있으며 본질적으로 순수한 화합물 또는 화합물들의 혼합물(예를 들어, 천연 공급원으로부터의 추출물)로 이용될 수 있다. 피토스테롤은 일반적으로 식물성 유지류의 비누화불가능한 부분에서 발견되며 자유 스테롤, 아세틸화 유도체, 스테롤 에스테르, 에톡실화 또는 글리코시드 유도체로 이용가능하다. 더욱 바람직하게는, 피토스테롤은 자유 스테롤이다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "피토스테롤"은 이들의 이성체와 상호변이성체를 포함하며 알드리치 케미칼 컴퍼니(미국 위스콘신주 밀워키 소재), 시그마 케미칼 컴퍼니(미국 미주리주 세인트 루이스 소재), 및 코그니스 코포레이션(Cognis Corportation)으로부터 판매된다. 본 발명의 조성물에 있어서, 피토스테롤은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 7.5%, 가장 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 5%로 함유된다.

11) 피부 진정 및 피부 치유 활성제

안전하고 유효한 양의 피부 진정 또는 피부 치유 활성제는 형성되는 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 30%, 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 20%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 10 %로 본 발명의 조성물에 첨가될 수 있다. 본 발명에 사용하기에 적합한 피부 진정 또는 피부 치유 활성제는 판텐산 유도체(판테놀, 덱스판테놀, 에틸 판테놀 포함), 알로에 베라, 알란토인, 및 다이포타슘 글리시리지네이트를 포함한다.

12) 항미생물 및 항진균 활성제

본 발명의 조성물은 항미생물 또는 항진균 활성제를 함유할 수 있다. 그러한 활성제는 미생물을 파괴하거나, 미생물의 발생을 방지하거나, 또는 미생물의 병원균 작용을 방지할 수 있다. 안전하고 유효한 양의 항미생물 또는 항진균 활성제가 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 10%, 더욱 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%, 그리고 가장 바람직하게는 약 0.05% 내지 약 2%의 양으로 본 조성물에 첨가될 수 있다.

항미생물 및 항진균 활성제의 예는, β-락탐계 약물, 퀴놀론계 약물, 시프로플록사신, 노르플록사신, 테트라사이클린, 에리트로마이신, 아미카신, 2,4,4'-트라이클로로-2'-하이드록시 다이페닐 에테르, 3,4,4'-트라이클로로바닐라이드, 페녹시에탄올, 페녹시프로판올, 메틸 파라벤, 에틸 파라벤, 부틸 파라벤, 글리단트(Glydant)(등록상표), 글리단트 플러스(Glydant Plus)(등록상표), 페녹시아이소프로판올, 독시사이클린, 카프레오마이신, 클로르헥시딘, 클로르테트라사이클린, 옥시테트라사이클린, 클린다마이신, 에탐부톨, 헥사미딘 이세티오네이트, 메트로니다졸, 펜타미딘, 젠타미신, 카나마이신, 리네오마이신, 메타사이클린, 메텐아민, 미노사이클린, 네오마이신, 네틸미신, 파로모마이신, 스트렙토마이신, 토브라마이신, 미코나졸, 테트라사이클린 하이드로클로라이드, 에리트로마이신, 아연 에리트로마이신, 에리트로마이신 에스토레이트, 에리트로마이신 스테아레이트, 아미카신 설페이트, 독시사이클린 하이드로클로라이드, 카프레오마이신 설페이트, 클로르헥시딘 글루코네이트, 클로르헥시딘 하이드로클로라이드, 클로르테트라사이클린 하이드로클로라이드, 옥시테트라사이클린 하이드로클로라이드, 클린다마이신 하이드로클로라이드, 에탐부톨 하이드로클로라이드, 메트로니다졸 하이드로클로라이드, 펜타미딘 하이드로클로라이드, 젠타미신 설페이트, 카나마이신 설페이트, 리네오마이신 하이드로클로라이드, 메타사이클린 하이드로클로라이드, 메텐아민 히푸레이트, 메텐아민 만델레이트, 미노사이클린 하이드로클로라이드, 네오마이신 설페이트, 네틸미신 설페이트, 파로모마이신 설페이트, 스트렙토마이신 설페이트, 토브라마이신 설페이트, 미코나졸 하이드로클로라이드, 케타코나졸, 아만파딘 하이드로클로라이드, 아만파딘 설페이트, 옥토피록스, 파라클로로메타 자일레놀, 나이스타틴, 톨나프테이트, 아연 피리티온, 클로트라이마졸을 포함한다.

본 발명에서 유용한 활성제의 바람직한 예는 메틸 파라벤, 에틸 파라벤, 부틸 파라벤, 글리단트(등록상표), 글리단트 플러스(등록상표), 살리실산, 벤조일 퍼옥사이드, 3-하이드록시벤조산, 글리콜산, 락트산, 4-하이드록시 벤조산, 아세틸 살리실산, 2-하이드록시부탄산, 2-하이드록시펜탄산, 2-하이드록시헥산산, 시스-레틴산, 트랜스-레틴산, 레티놀, 피트산, N-아세틸-L-시스테인, 리포산, 아젤라산, 아라키돈산, 벤조일퍼옥사이드, 테트라사이클린, 이부프로펜, 나프록센, 하이드로코르티손, 아세토미노펜, 레소르시놀, 페녹시에탄올, 페녹시프로판올, 페녹시아이소프로판올, 2,4,4'-트라이클로로-2'-하이드록시 다이페닐 에테르, 3,4,4'-트라이클로로카르브아닐리드, 옥토피록스, 리도카인 하이드로클로라이드, 클로트라이마졸, 미코나졸, 케토코나졸, 네오사이신 설페이트, 및 그 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것들을 포함한다.

13) 킬레이트제

본 발명의 조성물은 또한 안전하고 유효한 양의 킬레이트제 또는 킬레이팅제를 포함할 수 있다. 여기서 사용된 "킬레이트제" 또는 "킬레이팅제"는 금속 이온이 화학 반응에 참여하거나 촉매 작용을 하지 못하도록 착물을 형성함으로써 시스템에서 금속 이온을 제거할 수 있는 활성제를 의미한다. 킬레이팅제를 포함시키면 특히 과도한 스케일링이나 피부 조직 변화에 영향을 미치는 자외선으로부터 보호하거나 피부 손상을 초래할 수 있는 기타 환경 요인에 대해 피부를 보호하는 데 유용하다.

바람직하게는 조성물의 약 0.1 내지 약 10%, 더욱 바람직하게는 약 1 내지 약 5%의 안전하고 유효한 양의 킬레이팅제가 본 발명의 조성물에 첨가될 수도 있다. 본 발명에서 유용한 예시적인 킬레이트제는 1996년 1월 30일자로 허여된 비셋 등의 미국 특허 제5,487,884호, 1995년 10월 31일자로 공개된 부시(Bush) 등의 국제 공개 공보 제91/16035호 및 1995년 10월 31일자로 공개된 부시 등의 국제 공개 공보 제91/16034호에 개시되어 있다. 본 발명의 조성물에 유용한 바람직한 킬레이트제는 푸릴다이옥심 및 그 유도체이다.

14) 썬스크린 활성제

자외선에의 노출은 과다한 벗겨짐과 피부 각질층의 피부결 변화를 야기한다. 따라서, 본 발명의 조성물은 썬스크린 활성제를 선택적으로 함유할 수도 있다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이 "썬스크린 활성제"는 썬스크린제 및 신체 일광 차단제 둘 모두를 포함한다. 적합한 썬스크린 활성제는 유기 또는 무기물일 수 있다.

본 발명에서 유용한 무기 썬스크린의 비제한적 예에는 하기의 금속 산화물: 평균 일차 입자 크기가 약 15 ㎚ 내지 약 100 ㎚인 이산화티타늄, 평균 일차 입자 크기가 15 ㎚ 내지 약 150 ㎚인 산화아연, 평균 일차 입자 크기가 약 15 ㎚ 내지 약 150 ㎚인 산화지르코늄, 평균 일차 입자 크기가 약 15 ㎚ 내지 약 500 ㎚인 산화철 및 그 혼합물이 포함된다. 무기 썬스크린은 본 발명에서 사용시 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1% 내지 약 20%, 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 1% 내지 약 5%의 양으로 존재한다.

매우 다양한 통상의 썬스크린 활성제가 본 발명에 사용하기에 적합하다. 문헌[Sagarin, et al., at Chapter VIII, pages 189 et seq., of Cosmetics Science and Technology (1972)]은 많은 적합한 활성제를 개시하고 있다. 구체적인 적합한 썬스크린 활성제는 예를 들어 하기를 포함한다: p-아미노벤조산, 그 염 및 그 유도체(에틸, 아이소부틸, 글리세릴 에스테르; p-다이메틸아미노벤조산); 안트라닐레이트(즉, o-아미노-벤조에이트; 메틸, 멘틸, 페닐, 벤질, 페닐에틸, 리날일, 테르피닐, 및 사이클로헥센일 에스테르); 살리실레이트(아밀, 페닐, 옥틸, 벤질, 멘틸, 글리세릴, 및 다이-프로필렌글리콜 에스테르); 신남산 유도체(멘틸 및 벤질 에스테르, a-페닐 신나모니트릴; 부틸 신나모일 피루베이트); 하이드록시- 또는 메톡시-치환 벤조페논; 벤조페논(옥시벤젠, 설아이소벤존, 다이옥시벤존, 벤조레소르시놀, 2,2',4,4'-테트라하이드록시벤조페논,2,2'-다이하이드록시-4,4'-다이메톡시벤조페논, 옥타벤존; 4-아이소프로필다이벤조일메탄; 부틸메톡시다이벤조일메탄; 에토크릴렌; 옥토크릴렌; [3-(4'-메틸벤질레덴 보르난-2-온) 및 4-아이소프로필다이벤조일메탄.

이중에서, 2-에틸헥실-p-메톡시시나메이트(파르솔(PARSOL) MCX로 구매가능함), 4,4'-t-부틸 메톡시다이벤조일-메탄(파르솔 1789로 구매가능함), 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논, 옥틸다이메틸-p-아미노벤조산, 다이갈로일트라이올레에이트, 2,2-다이하이드록시-4-메톡시벤조페논, 에틸-4-(비스(하이드록시-프로필))아미노벤조에이트, 2-에틸헥실-2-시아노-3,3-다이페닐아크릴레이트, 2-에틸헥실-살리실레이트, 글리세릴-p-아미노벤조에이트, 3,3,5-트라이-메틸사이클로헥실살리실레이트, 메틸안트라닐레이트, p-다이메틸-아미노벤조산 또는 아미노벤조에이트, 2-에틸헥실-p-다이메틸-아미노-벤조에이트, 2-페닐벤즈이미다졸-5-설폰산, 2-(p-다이메틸아미노페닐)-5-설포닉벤족사조산, 옥토크릴렌, 부틸메톡시다이벤조일메탄 및 이들 화합물의 혼합물이 바람직하다.

본 조성물에서 또한 유용한 것은 단일 분자 내에 상이한 자외 방사선 흡수 스펙트럼을 나타내는 2개의 별개의 발색단을 갖는 썬스크린 활성제이다. 상기 발색단 부분 중 하나는 UVB 방사 범위에서 지배적으로 흡수하며, 다른 하나는 UVA 방사 범위에서 강력하게 흡수한다.

특히 바람직한 썬스크린 활성제는 4,4'-t-부틸메톡시다이벤조일메탄, 2-에틸헥실-p-메톡시시나메이트, 페닐 벤즈이미다졸 설폰산, 2-에틸헥실 살리실레이트, 옥토크릴렌, 산화아연 및 이산화티타늄 및 그 혼합물을 포함한다.

본 조성물에 존재시, 안전하고 유효한 양, 일반적으로 조성물의 중량을 기준으로 약 1% 내지 약 25%, 더 일반적으로는 약 2% 내지 약 25%의 썬스크린 활성제가 사용된다. 정확한 양은, 선택되는 썬스크린 및 원하는 자외선 차단 지수(Sun Protection Factor, SPF)에 따라 달라진다.

15) 미립자형 물질

몇몇 실시 형태에 있어서, 본 발명의 조성물은 하나 이상의 미립자형 물질을 함유할 수도 있다. 본 발명에서 유용한 미립자형 물질의 비제한적 예는 착색 및 미착색 안료, 간섭 안료, 무기 분말, 유기 분말, 복합 분말, 광 증백제 입자, 및 그 조합물을 포함한다. 이러한 미립자는 혈소판형, 구형, 연신형 또는 바늘형, 또는 부정형, 표면 코팅형 또는 미코팅형, 다공성 또는 비다공성, 하전형 또는 미하전형일 수 있으며 분말 또는 예비 분산물로서 본 발명의 조성물에 첨가될 수 있다. 이러한 미립자형 물질은 피부 느낌의 변경, 반점 영역, 검버섯, 주근깨, 잔주름, 주름살, 및 모공과 같은 소정 피부 특징의 출현의 차폐, 과도한 피부 피지/오일의 흡수, 피부 번들거림(shine) 감소, 조성물의 적용성 개선, 조성물의 다른 성분의 색 차폐, 피부 모공, 주름 및 주름살 충전(filling in), 및 피부 상에서의 액체 물질의 이동 감소를 포함하지만 이에 한정되지는 않는 광범위한 기능을 제공할 수도 있다. 바람직하게는, 미립자형 물질은 조성물 중에 조성물의 중량을 기준으로 약 0.01% 내지 약 20%, 더 바람직하게는 약 0.05% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%의 수준으로 존재한다. 본 조성물에 사용되는 안료, 착색제 또는 충전제 분말에 대한 특정한 한정은 전혀 존재하지 않는다.

본 발명에서 유용한 미립자형 물질은 비스무쓰 옥시클로라이드, 견운모, 운모, 황산바륨 또는 기타 물질로 처리된 운모, 제올라이트, 고령토, 실리카, 질화붕산, 라우로일 라이신, 나일론, 폴리에틸렌, 활석, 스티렌, 폴리프로필렌, 폴리스티렌, 에틸렌/아크릴산 공중합체, 견운모, 산화알루미늄, 실리콘 수지, 황산바륨, 탄산칼슘, 셀룰로오스 아세테이트, PTFE, 폴리메틸 메타크릴레이트, 전분, 개질 전분, 예를 들어 알루미늄 전분 옥텐일 석시네이트, 실크, 유리 및 그 혼합물을 포함하지만 이에 한정되는 것은 아니다. 바람직한 유기 분말/충전제는 메틸실세스퀴옥산 수지 미소구체, 예를 들어 도시바 실리콘(Toshiba silicone)에 의해 상표명 토스펄(Tospearl) 145A 하에 시판되는 것; 폴리메틸메타크릴레이트 미소구체, 예를 들어 세픽에 의해 상표명 마이크로펄(Micropearl) M 100 하에 시판되는 것; 가교결합 폴리다이메틸실록산 구형 입자, 특히 예를 들어 다우 코닝 토레이 실리콘(Dow Corning Toray Silicone)에 의해 상표명 트레필(Trefil) E 506C 또는 트레필 E 505C 하에 시판되는 것, 폴리아미드 구형 입자 및 더 구체적으로는 나일론 12, 특히 아토켐에 의해 상표명 오르가솔(Orgasol) 2002D Nat C05 하에 시판되는 것, 폴리스티렌 미소구체, 예를 들어 다이노 파티클즈(Dyno Particles)에 의해 상표명 다이노스피어즈(Dynospheres) 하에 시판되는 것, 코보(Kobo)에 의해 상표명 플로비드(FloBead) EA209 하에 시판되는 에틸렌 아크릴레이트 공중합체, PTFE, 폴리프로필렌, 알루미늄 전분 옥에텐일석시네이트, 예를 들어 내셔널 스타치(National Starch)에 의해 상표명 드라이 플로(Dry Flo) 하에 시판되는 것, 폴리에틸렌 미소구체, 예를 들어 에퀴스타(Equistar)에 의해 상표명 마이크로텐(Microthene) FN510-00 하에 시판되는 것, 실리콘 수지, 폴리메틸실세스퀴옥산 실리콘 중합체, L-라우로일 라이신으로 만들어진 혈소판형 분말, 및 그 혼합물로부터 선택되는 중합체성 입자들을 포함하지만 이에 한정되는 것은 아니다. 특히 바람직한 것은 평균 일차 입자 크기가 0.1 내지 75 마이크론, 바람직하게는 0.2 내지 30 마이크론인 구형 분말이다.

본 발명에서 또한 유용한 것은 간섭 안료이다. 본 명세서의 목적을 위해, 간섭 안료는 얇은 판 형태의 층상 입자의 상이한 층으로부터의 일반적으로 2개, 그리고 가끔은 그보다 많은 반사광의 간섭으로부터의 특징적인 반사 색을 생성하며 굴절률이 상이한 조절된 두께의 2개 이상의 층이 있는 얇은 판 형태의 층상 입자로 정의된다. 간섭 안료의 가장 일반적인 예로는 약 50 - 300 ㎚의 필름의 TiO2, Fe2O3, 실리카, 산화주석, 및/또는 Cr2O3로 층화된 운모가 있다. 펄 안료는 안료 입자의 투명성 및 혈소판형 운모의 굴절률에 있어서의 큰 차이와, 예를 들어 이산화티타늄 코팅 때문에 광을 반사, 굴절 및 통과시킨다. 유용한 간섭 안료는 매우 다양한 공급원, 예를 들어 로나(Rona)(티미론(Timiron)^TM 및 다이크로나(Dichrona)^TM), 프레스퍼스(Presperse)(플로낙(Flonac)^TM ), 엔겔하르트(Englehard)(듀오크롬(Duochrome)^TM), 코보(SK-45-R 및 SK-45-G) , 바스프(BASF)(시코펄즈(Sicopearls)) 및 에카르트(Eckart)(예를 들어, 프레스티지 실크 레드(Prestige Silk Red))로부터 구매가능하다. 특히 바람직한 것은 입자 크기가 보다 작으며 개개의 입자의 평균 직경이 가장 긴 방향으로 약 75 마이크론 미만이고, 바람직하게는 평균 직경이 약 50 마이크론 미만인 간섭 안료이다.

본 발명에서 유용한 다른 안료는 주로 특정 파장의 가시광의 선택적 흡수를 통하여 색을 제공하며, 이는 무기 안료, 유기 안료 및 그 조합물을 포함한다. 유용한 무기 안료의 예에는 산화철, 페릭 암모늄 페로사이아나이드, 망간 바이올렛, 울트라마린 블루, 및 산화크롬이 포함된다. 유기 안료에는 천연 착색제와 단량체성 및 중합체성의 합성 착색제가 포함될 수 있다. 예로는 프탈로사이아닌 블루 및 녹색 안료가 있다. 또한 유용한 것은 레이크, 일차 FD&C 또는 D&C 레이크 및 그 블렌드이다. 또한 유용한 것은 캡슐화된 용해성 또는 불용성 염료 및 기타 착색제이다. 본 발명에서 유용한 무기 백색 또는 미착색 안료, 예를 들어 TiO2, ZnO, 또는 ZrO2는 다수의 공급원으로부터 구매가능하다. 적합한 미립자형 물질의 일례는 유.에스. 코즈메틱스(U.S. Cosmetics)(트로녹스(TRONOX) TiO2 시리즈, SAT-T CR837, 금홍석 TiO2)로부터 입수가능한 물질을 포함한다. 특히 바람직한 것은 본 명세서에 포함되어 참고된 하(Ha) 등의 미국 특허 제5,997,887호에 개시되어 있는 바와 같이 하전된 이산화티타늄 분산물이다.

바람직한 착색 또는 미착색 비간섭형 안료의 일차 평균 입자 크기는 약 10 ㎚ 내지 약 100,000 ㎚, 더 바람직하게는 약 20 ㎚ 내지 약 5,000 ㎚, 가장 바람직하게는 약 20 ㎚ 내지 약 1000 ㎚이다. 다른 입자 크기를 갖는 동일하거나 다른 안료/분말의 혼합물 또한 본 발명에 유용하다 (예를 들어, 약 100 ㎚ 내지 약 400 ㎚의 일차 입자 크기를 갖는 TiO2와 약 10 ㎚ 내지 약 50 ㎚의 일차 입자 크기를 갖는 TiO2를 혼합함).

본 발명의 안료/분말은 색의 안정성 부가 및/또는 조제의 용이성 제공을 위하여 표면 처리될 수 있다. 적합한 코팅 물질의 비제한적 예에는 실리콘, 레시틴, 아미노산, 금속 비누, 폴리에틸렌 및 콜라겐이 포함된다. 이러한 표면 처리는 소수성 또는 친수성일 수도 있는데, 소수성 처리가 바람직하다. 특히 유용한 소수성 안료 처리는 본 명세서에 전체 내용이 포함되어 참고된 미국 특허 제5,143,722호에 개시되어 있는 것과 같은 폴리실록산 처리를 포함한다.

16) 컨디셔닝제

본 발명의 조성물은 습윤제, 보습제, 또는 피부 컨디셔너로 구성된 군으로부터 선택된 컨디셔닝제를 함유할 수도 있다. 다양한 이들 물질이 이용될 수 있으며, 이들의 각각은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.01% 내지 약 40%, 더욱 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 30%, 그리고 가장 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 15%의 수준으로 존재할 수 있다. 컨디셔닝제의 비제한적 예에는 구아니딘; 우레아; 글리콜산 및 글리콜레이트 염(예를 들어, 암모늄 및 4차 알킬 암모늄); 살리신산; 락트산 및 락테이트 염(예를 들어, 암모늄 및 4차 알킬 암모늄); 임의의 다양한 형태의 알로에 베라(예를 들어, 알로에 베라 겔); 폴리하이드록시 알코올, 예를 들어 소르비톨, 만니톨, 자일리톨, 에리트리톨, 글리세롤, 헥산트라이올, 부탄트라이올, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜 등; 폴리에틸렌 글리콜; 당(예를 들어, 멜리비오스) 및 전분; 당 및 전분 유도체(예를 들어, 알콕실화 글루코스, 프룩토스, 글루코사민); 하이알루론산; 락트아미드 모노에탄올아민; 아세트아미드 모노에탄올아민; 판텐올; 알란토인; 및 그 혼합물이 포함된다. 본 발명에서 또한 유용한 것은 본 명세서에 포함되어 참고되었으며 1990년 12월 11일자로 허여된 오르(Orr) 등의 미국 특허 제4,976,953호에 개시되어 있는 프로폭실화 글리세롤이다.

당 및 관련 물질의 다양한 C₁-C₃₀ 모노에스테르 및 폴리에스테르가 또한 유용하다. 이러한 에스테르는 당이나 폴리올 부분과 하나 이상의 카르복실산 부분으로부터 유도된다. 그러한 에스테르 물질은 미국 특허 제2,831,854호, 1977년 1월 25일자로 잔다섹(Jandacek)에게 허여된 미국 특허 제4,005,196호, 1977년 1월 25일자로 잔다섹에게 허여된 미국 특허 제4,005,195호, 1994년 4월 26일자로 레톤(Letton) 등에게 허여된 미국 특허 제5,306,516호, 1994년 4월 26일자로 레톤 등에게 허여된 미국 특허 제5,306,515호, 1994년 4월 26일자로 레톤 등에게 허여된 미국 특허 제5,305,514호, 1989년 1월 10일자로 잔다섹 등에게 허여된 미국 특허 제4,797,300호, 1976년 6월 15일 리찌(Rizzi) 등에게 발급된 미국 특허 제3,963,699호, 1985년 5월 21일자로 폴펜하인(Volpenhein)에게 허여된 미국 특허 제4,518,772호, 1985년 5월 21일자로 폴펜하인에게 허여된 미국 특허 제4,517,360호에 추가로 설명되어 있다.

바람직하게는, 컨디셔닝제는 우레아, 구아니딘, 수크로스 폴리에스테르, 판텐올, 알란토인 및 그 조합으로 구성된 군으로부터 선택된다.

증점화제(증점제 및 겔화제 포함)

본 발명의 조성물은 조성물 중량 기준으로 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%, 더욱 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 10%, 그리고 가장 바람직하게는 약 0.25% 내지 약 4%의 하나 이상의 증점화제를 함유할 수도 있다. 본 발명의 조성물은 또한 증점화제의 혼합물을 함유할 수도 있다.

증점화제의 비제한적인 부류는 하기로 구성된 군으로부터 선택된 것들을 포함한다:

a) 카르복실산 중합체

본 발명에서 유용한 구매가능한 카르복실산 중합체의 비제한적 예는 수크로스 또는 펜타에리트라이톨의 알릴 에테르와 가교결합된 아크릴산의 단일중합체인 카보머를 포함한다. 카보머는 비.에프. 굿리치(B.F. Goodrich)에서 판매하는 카보폴(Carbopol)(등록상표) 900 시리즈(예를 들어, 카보폴(등록상표) 954)로서 입수 가능하다. 또한, 다른 적합한 카르복실산 중합성 제제는 아크릴산, 메타크릴산, 또는 그들의 단쇄(즉, C_1-4 알코올) 에스테르들 중 하나로부터의 하나 이상의 단량체를 갖는 C_10-30 알킬 아크릴레이트의 공중합체를 포함하는데, 여기서 가교결합제는 수크로스 또는 펜타에리트라이톨의 알릴 에테르이다. 이러한 공중합체는 아크릴레이트/C_10-30 알킬 아크릴레이트 가교중합체로 알려져 있으며 비.에프. 굿리치로부터 카보폴(등록상표) 1342, 카보폴(등록상표) 1382, 페물렌(Pemulen) TR-1, 및 페물렌 TR-2로서 구매가능하다.

b) 가교결합 폴리아크릴레이트 중합체

유용한 비이온성의 가교결합 폴리아크릴레이트 중합체 및 양이온성의 가교결합 폴리아크릴레이트 중합체의 비제한적 예로는 1992년 3월 31일자로 허여된 하웨(Hawe) 등의 미국 특허 제5,100,660호; 1989년 7월 18일자로 허여된 허드(Heard)의 미국 특허 제4,849,484호; 1989년 5월 30일자로 허여된 파라르(Farrar) 등의 미국 특허 제4,835,206호; 1986년 12월 9일자로 허여된 글로버(Glover) 등의 미국 특허 제4,628,078호; 1986년 7월 8일자로 허여된 플레셔(Flesher) 등의 미국 특허 제4,599,379호; 및 1987년 7월 15일자로 공개된 파라르 등의 유럽 특허 제228,868호에 개시된 것이 있는데, 상기 특허 모두는 본 명세서에 포함되어 참고된다.

c) 폴리아크릴아미드 중합체

본 발명에서 유용한 비이온성 폴리아크릴아미드 중합체의 비제한적 예로는 CTFA 명칭이 폴리아크릴아미드와 아이소파라핀 및 라우레쓰-7로 주어진 것이 있으며, 이는 세픽 코포레이션(Seppic Corporation) (미국 뉴저지주 페어필드 소재)으로부터 상표명 세피겔(Sepigel) 305로 입수가능하다.

본 발명에 유용한 다른 폴리아크릴아미드 중합체는 아크릴아미드 및 치환 아크릴아미드와 아크릴산 및 치환 아크릴산의 다중-블록 공중합체를 포함한다. 이러한 다중-블록 공중합체의 시판되는 예는 리포 케미칼즈, 인크.(Lipo Chemicals, Inc.)(뉴저지주 패터슨 소재)의 Hypan SR150H, SS500V, SS500W, SSSA100H를 포함한다.

d) 다당류

다당류 겔화제의 비제한적인 예는 셀룰로오스, 카르복시메틸 하이드록시에틸셀룰로오스, 셀룰로오스 아세테이트 프로피오네이트 카르복실레이트, 하이드록시에틸셀룰로오스, 하이드록시에틸 에틸셀룰로오스, 하이드록시프로필셀룰로오스, 하이드록시프로필 메틸셀룰로오스, 메틸 하이드록시에틸셀룰로오스, 미정질 셀룰로오스, 소듐 셀룰로오스 설페이트, 및 그 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것들을 포함한다. 본 발명에서 또한 유용한 것은 알킬 치환 셀룰로오스이다. 이들 중합체에서, 셀룰로오스 중합체의 하이드록시 기는 하이드록시알킬화되어(바람직하게는 하이드록시에틸화되거나 하이드록시프로필화되어) 하이드록시알킬화 셀룰로오스를 형성하며 이것은 이어서 에테르 결합을 통하여 C₁₀-C₃₀ 직쇄 또는 분지쇄 알킬기로 더 개질된다. 전형적으로 이들 중합체는 C₁₀-C₃₀ 직쇄 또는 분지쇄 알코올과 하이드록시알킬 셀룰로오스의 에테르이다. 본 발명에서 유용한 알킬기의 예는 스테아릴, 아이소스테아릴, 라우릴, 미리스틸, 세틸, 아이소세틸, 코코일(즉, 코코넛 기름의 알코올에서 유래한 알킬기), 팔미틸, 올레일, 리놀레일, 리놀레닐, 리신올레일, 베헤닐, 및 그 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 것들을 포함한다. 알킬 하이드록시알킬 셀룰로오스 에테르 중 바람직한 것은 CTFA 명칭 세틸 하이드록시에틸셀룰로오스라는 물질이며 이것은 세틸 알코올과 하이드록시에틸셀룰로오스의 에테르이다. 이 물질은 아쿠알론 코포레이션(Aqualon Corporation)(델라웨어주 윌밍톤 소재)으로부터 상표명 Natrosol(등록상표) CS Plus로 판매된다.

다른 유용한 다당류는 매 세 단위마다 (1-6) 결합된 글루코스를 갖는 (1-3) 결합된 글루코스 단위의 선형 사슬을 포함하는 슬레로글루칸을 포함하며 이것의 시판되는 예는 미셀 머시어 프로덕츠 인크.(Michel Mercier Products Inc.)(미국 뉴저지주 마운틴사이드 소재)로부터의 클리어로겔(Clearogel)(상표명) CS11이다.

e) 고무

겔화제 고무의 비제한적인 예는 아라비아 고무, 한천, 알긴, 알긴산, 알긴산암모늄, 아밀로펙틴, 알긴산칼슘, 칼슘 카라기난, 카르니틴, 카라기난, 덱스트린, 젤라틴, 젤란 고무, 구아 고무, 구아 하이드록시프로필트라이모늄 클로라이드, 헥토라이트, 하이알루론산, 수화 실리카, 하이드록시프로필 키토산, 하이드록시프로필 구아, 카라야 고무, 켈프, 로쿠스트 빈 고무, 나토 고무, 알긴산칼륨, 포타슘 카라기난, 프로필렌 글리콜 알기네이트, 스클레로티움 고무, 소듐 카르르복시메틸 덱스트란, 소듐 카라기난, 트라가칸트 고무, 잔탄 고무, 및 그 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 물질을 포함한다.

II. 조성물 제조

본 발명의 조성물은 일반적으로 국소 조성물을 제조하는 당업계에서 알려진 통상의 방법에 의해 제조된다. 그러한 방법은 전형적으로 가열, 냉각, 진공 적용 등이 있거나 없이, 하나 이상의 단계로 성분들을 비교적 균일한 상태로 혼합하는 것을 수반한다. 본 조성물은 활성 물질(예를 들어, 다이팔미토일 하이드록시프롤린, 헥사미딘, 당 아민)의 안정성(물리적 안정성, 화학적 안정성, 광안정성) 및/또는 전달이 최적화되도록 제조하는 것이 바람직하다. 이 최적화는 적절한 pH, 활성제와 복합되어 안정성 또는 전달에 나쁜 영향을 미치는 물질의 배제(예를 들어, 오염성 철의 배제), 복합체 형성의 방지를 위한 방법의 이용(예를 들어, 적절한 분산제 또는 이중 구획 패키징), 적절한 광안정성 방법의 이용(예를 들어, 썬스크린/일광 차단제의 혼입, 불투명 포장 또는 기타 유사하게 적합한 포장의 이용)을 포함한다.

적절한 pH 값은 사용되는 특정 조성물의 안정성 요건에 따라 달라진다. 그러나, 본 발명의 피부 케어 조성물 중 대부분의 pH 값은 4 내지 8 사이이다.

본 조성물의 물 부분에 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물을 혼입할 때 상기 다이알카노일 하이드록시프롤린의 대응 염을 사용하는 것이 유리하다는 것이 또한 밝혀졌다. 이러한 염 형태의 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물은 구매되거나 본 발명의 조성물의 가공 동안 제조될 수 있다. 후자를 행할 경우, 이는 개별적인 염 형성 단계를 통하여 성취되거나 본 발명의 조성물을 가공하면서 그 장소에서 염을 만들 수 있다. 어떠한 방식으로든, 이는 충분한 양의 염기성 시약을 원하는 양의 화합물을 물에 의해 손쉽게 용해되는 대응 염으로 전환시키는 데에 필요한 농도로 첨가함으로써 성취된다.

III. 각질 조직 상태를 조절하는 방법

본 발명의 조성물은 많은 포유류 각질 조직 상태를 조절하는 데에 유용하다. 그러한 각질 조직 상태의 조절은 예방적 및 치료적 조절을 포함한다. 더욱 구체적으로, 그러한 조절 방법은 각질 조직을 두껍게 하기(즉, 피부의 표피 및/또는 진피 및/또는 피하층 그리고 적용가능한 경우 손톱 및 모간의 각화층의 구축), 포유류 피부의 위축을 방지, 지연 및/또는 치료하기, 포유류의 입술, 모발 및 손톱을 부드럽게 하고/하거나 매끄럽게 하기, 포유류 피부의 가려움을 방지, 지연 및/또는 치료하기, 눈밑 다크 서클 및/또는 부은 눈의 외양을 방지, 지연 및/또는 치료하기, 포유류 피부의 창백함을 방지, 지연 및/또는 치료하기, 포유류 피부의 처짐(즉, 당화)을 방지, 지연 및/또는 치료하기, 포유류 피부의 태닝을 방지 및/또는 지연시키기, 포유류 피부의 박리, 박피 및/또는 교체 증가시키기, 포유류 피부의 모공 크기 감소시키기, 포유류 피부의 지성/광택성 외양 조절하기, 과다 색소 침착, 예를 들어 염증후 과다 색소 침착을 방지, 지연 및/또는 치료하기, 포유류 피부상의 거미형 혈관 및/또는 붉은 반점의 출현을 방지, 지연 및/또는 치료하기, 포유류 피부의 잔주름 및 주름살의 방지, 지연 및/또는 치료하기, 피부 건조(즉, 거칠음, 벗겨짐, 비늘화)를 방지, 지연 및/또는 치료하기, 및 포유류 피부의 셀룰라이트의 출현을 방지, 지연 및/또는 치료하기를 목적으로 하지만 이들로 제한되지 않는다.

본 발명자들은 놀랍게도 본 발명의 선택된 화합물 및 이 화합물의 조합물로 본질적으로 구성된 조성물이 상기 개시된 방법들에도 유용함을 밝혀내었다.

각질 조직 상태의 조절은 본 발명의 조성물의 안전하고 유효한 양을 각질 조직에 국소적으로 적용하는 것을 수반한다. 적용되는 조성물의 양, 적용 빈도 및 사용 기간은 주어진 조성물의 다이팔미토일 하이드록시프롤린 및 기타 성분의 수준 및 원하는 조절 수준에 따라, 예를 들어 존재하거나 발생할 것으로 예상되는 각질 조직 손상의 수준 관점에서 매우 다양할 것이다.

바람직한 실시 형태에서, 이 조성물은 피부에 장기간에 걸쳐 적용된다. "장기간의 국소 적용"은 대상의 생애동안 연장된 기간에 걸쳐 조성물을 연속하여 국소 적용하는 것을 의미하며, 바람직하게는 적어도 약 1주일의 기간, 더욱 바람직하게는 적어도 약 1개월의 기간, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 3개월의 기간, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 6개월의 기간, 그리고 더욱 바람직하게는 적어도 약 1년동안의 기간동안 연속 적용하는 것이다. 다양한 최대 사용기간(예를 들어, 5년, 10년 또는 20년) 후 효과를 얻을 수 있지만, 대상의 생애동안 계속하여 적용하는 것이 바람직하다. 전형적으로 적용은 그러한 연장된 기간에 걸쳐 하루에 약 한번 정도일 것이지만, 적용율은 1주일에 약 한번에서 최대 하루에 3회 또는 그 이상으로 다양할 수 있다.

광범위한 양의 본 발명의 조성물을 이용하여 피부 외양 및/또는 촉감 효과를 제공할 수 있다. 전형적으로 1회 적용당 적용되는 본 조성물의 양(㎎ 조성물/㎠ 피부)은 약 0.1 ㎎/㎠ 내지 약 20 ㎎/㎠이다. 특히 유용한 적용 양은 약 0.5 ㎎/㎠ 내지 약 10 ㎎/㎠이다.

각질 조직 상태의 조절은 바람직하게는 스킨 로션, 투명 로션, 밀크 로션, 크림, 겔, 포움, 연고, 페이스트, 에멀젼, 스프레이, 컨디셔너, 토닉, 화장품, 립스틱, 파운데이션, 손톱 광택제, 애프터-쉐이브, 무스, 리퀴드 용액, 또는 세럼 등의 형태의 조성물을 적용함으로써 실행되는데, 이들은 일부의 미적, 예방적, 치료적 또는 다른 효과를 위하여 피부 또는 다른 각질 조직상에 남겨지도록 한다(즉, "지속 잔류(leave-on)" 조성물). 이 조성물을 각질 조직(예를 들어, 피부)에 적용한 후, 바람직하게는 이것은 적어도 약 15분, 더욱 바람직하게는 적어도 약 30분, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 1시간, 가장 바람직하게는 적어도 몇 시간 동안, 예를 들어 최대 약 12시간 동안 남아 있다. 얼굴, 모발 및/또는 손톱의 외부의 어느 임의의 일부, 예를 들어 얼굴, 입술, 눈밑 부위, 눈꺼풀, 두피, 목, 몸통, 팔, 손, 다리, 손톱, 발톱, 두피 모발, 속눈썹, 눈썹 등이 처치될 수 있다. 본 조성물의 적용은 예를 들어 손바닥 및/또는 손가락, 용구, 예를 들어 솜 볼, 면봉, 패드 등을 이용하여 이루어질 수 있다.

각질 조직의 적어도 최소 수준의 조합 활성제로의 연속적인 노출을 보장하기 위한 다른 접근 방법은 예를 들어 얼굴에 적용되는 패치를 사용하여 이 화합물을 적용하는 것이다. 그러한 시도는 보다 강한 처치를 요하는 문제성 피부 부위(예를 들어, 얼굴의 눈꼬리 주름 부위, 찌푸린 주름, 눈밑 부위 등)에 특히 유용하다. 패치는 차단, 반-차단 또는 비차단적일 수 있다. 조합 조성물은 패치 내에 함유되거나 또는 패치의 적용에 앞서 피부에 적용될 수 있다. 패치는 또한 버켓(Burkett) 등의 국제 특허 출원 공개 WO 9701313에 개시된 것과 같은 발열 반응을 위한 화학 기폭제와 같은 추가의 활성제를 포함할 수 있다. 패치는 또한 전기 에너지원(예를 들어, 전지)을 포함하여, 예를 들어 활성제의 전달을 증가시킬 수 있다. 패치는 바람직하게는 적어도 약 5분, 더욱 바람직하게는 적어도 약 15분, 더욱 바람직하게는 적어도 약 30분, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 1시간의 기간동안, 가장 바람직하게는 야간 치료의 형태로서 야간에 각질 조직에 남겨진다.

하기 실시예는 본 발명의 범위 내에서 여러 실시 형태를 설명하고 보여준다. 본 발명의 사상 및 범주로부터 벗어남이 없이 많은 변형이 가능하므로, 실시예는 단지 설명을 위한 목적으로 제공되는 것일 뿐 본 발명의 제한으로 해석되어서는 안된다.

실시예 1-5:

수중유형 보습 로션/크림을 다음 성분들로부터 종래 방법에 의해 제조한다:

적합한 용기에서 수 상 성분들을 합하고 75℃로 가열한다. 별개의 적합한 용기에서 오일상 성분들을 합하고 75℃로 가열한다. 오일상을 수 상에 첨가하고 생성된 에멀젼을 (예를 들어, 테크마(Tekmar) T-25를 이용하여) 분쇄한다. 증점제를 에멀젼에 첨가한다. 에멀젼을 교반시키면서 45℃로 냉각시킨다. 혼합물이 45 ℃로 냉각시 남아 있는 성분들을 첨가한다. 이 생성물을 교반시키면서 30℃로 냉각시키고 적합한 용기 내로 붓는다.

실시예 6-11:

실리콘중수형 보습 크림/로션을 다음 성분들로부터 종래 방법에 의해 제조한다:

적합한 용기에서 수 상 성분들을 균일해질 때까지 합하여 혼합한다. 별개의 적합한 용기에서 실리콘/오일 상 성분들을 균일해질 때까지 합하여 혼합한다. 별도로, 적합한 용기에서 다이팔미토일 하이드록시프롤린 프리믹스 성분들을 합하고, 교반시키면서 약 70℃로 가열하고, 교반시키면서 실온으로 냉각시킴으로써 다이팔미토일 하이드록시프롤린 프리믹스를 제조한다. 증점제 중 절반, 이어서 실리콘/오일 상을 수 상에 첨가하고 생성된 에멀젼을 (예를 들어, 테크마 T-25를 이용하여) 분쇄한다. 나머지 증점제, 다이팔미토일 하이드록시프롤린 프리믹스, 이어서 나머지 성분들을 교반시키면서 에멀젼에 첨가한다. 일단 조성물이 균일해지면 이 생성물을 적합한 용기 내로 붓는다.

실시예 12-17:

실리콘중수형 보습 크림/로션을 다음 성분들로부터 종래 방법에 의해 제조한다:

적합한 용기에서, 상 A 성분들을 적합한 혼합기(예를 들어, 테크마 모델 RW20DZM)로 함께 블렌딩하고 모든 성분들이 용해될 때까지 혼합을 계속한다. 이어서, 상 B 성분들을 적합한 용기에서 함께 블렌딩하고 적합한 분쇄기(예를 들어, 테크마 RW-20)를 이용하여 약 5분간 분쇄한다. 상 C 성분을 혼합하면서 상 B 혼합물에 첨가한다. 이어서, 상 D 성분을 상 B와 C의 혼합물에 첨가하고 이어서 생성된 상 B, C 및 D 성분의 배합물을 적합한 혼합기(예를 들어, 테크마 RW-20)를 이용하여 약 1시간 동안 혼합한다. 이어서, 모든 성분을 합하고, 교반시키면서 이 성분들을 70℃로 가열하고, 교반시키면서 다시 실온으로 냉각시킴으로써 상 E를 제조한다. 상 E를 상 A에 혼합하면서 첨가한다. 다음으로, 상 A를 천천히 상 B, C, D의 혼합물에 혼합하면서 첨가한다. 생성된 혼합물을 생성물이 균일해질 때까지 계속하여 혼합한다. 이어서, 생성된 생성물을 적절한 분쇄기(예를 들어, 테크마 T-25)를 이용하여 약 5분간 분쇄한다.

Claims (20)

1. 하기를 함유하는 포유류 각질 조직 상태 조절용 피부 케어 조성물:

   a) 하기 구조:

   

   (여기서, R¹은 H, X, C₁-C₂₀의 직쇄 또는 분지 알킬을 포함하며, X는 금속 (Na, K, Li, Mg, Ce) 또는 아민 (DEA, TEA)을 포함하고;

   R²는 C₁-C₂₀의 직쇄 또는 분지 알킬을 포함하며;

   R³은 C₁-C₂₀의 직쇄 또는 분지 알킬을 포함함)에 부합되는 안전하고 유효한 양의 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물;

   b) 당 아민, 그 염 및 그 유도체, 하기 구조:

   

   (여기서, R¹ 및 R²는 유기 산을 포함함)에 부합되는 헥사미딘 화합물 및 그 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 피부 케어 활성제; 및

   c) 피부학적으로 허용가능한 담체.
2. 제1항에 있어서, a) 대 b)의 중량 비가 1:12 내지 1:0.1인 피부 케어 조성물.
3. 제1항에 있어서, 0.1 중량% 내지 10 중량%의 상기 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물을 함유하는 피부 케어 조성물.
4. 제3항에 있어서, 상기 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물이 조성물의 중량을 기준으로 0.1 내지 2%로 함유되는 피부 케어 조성물.
5. 제1항에 있어서, 상기 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물이 다이팔미토일 하이드록시프롤린인 피부 케어 조성물.
6. 제1항에 있어서, 상기 피부 케어 활성제가 상기 당 아민, 그 염 또는 그 유도체를 조성물의 중량을 기준으로 0.1% 내지 10.0%의 수준으로 포함하는 피부 케어 조성물.
7. 제6항에 있어서, 상기 당 아민이 N-아세틸 D-글루코사민인 피부 케어 조성 물.
8. 제1항에 있어서, 상기 피부 케어 활성제가 조성물의 중량을 기준으로 0.001 내지 10.0%로 함유되는 상기 헥사미딘 화합물을 포함하는 피부 케어 조성물.
9. 제8항에 있어서, 상기 헥사미딘 화합물이 다이이세티오네이트 헥사미딘인 피부 케어 조성물.
10. 제1항에 있어서, 상기 피부 케어 활성제가 상기 당 아민, 그 염 및 그 유도체와 상기 헥사미딘 화합물의 조합물을 포함하는 피부 케어 조성물.
11. 제10항에 있어서, 조성물의 중량을 기준으로 상기 당 아민, 그 염 또는 그 유도체가 0.1% 내지 10.0%이며 상기 헥사미딘 화합물이 0.1% 내지 10.0%인 피부 케어 조성물.
12. 제10항에 있어서, 상기 당 아민이 N-아세틸 D-글루코사민이며 상기 헥사미딘 화합물이 다이이세티오네이트 헥사미딘인 피부 케어 조성물.
13. 제1항에 있어서, 박리 활성제, 항여드름 활성제, 주름살 개선 활성제, 산화방지제, 라디칼 포착제, 킬레이트제, 항염증제, 국소 마취제, 태닝 활성제, 피부 미백제, 항-셀룰라이트제, 플라보노이드, 항미생물 활성제, 항진균 활성제, 썬스크린 활성제, 컨디셔닝제 및 그 조합으로 구성된 군으로부터 선택되는 0.0001 중량% 내지 10 중량%의 추가 피부 케어 활성제를 함유하는 피부 케어 조성물.
14. 제13항에 있어서, 피부 케어 활성제가 비타민 B₃, 그 염 및 그 유도체; 레티노이드; 펩티드; 피토스테롤 및 그 조합으로 구성된 군으로부터 선택되는 피부 케어 조성물.
15. 제1항에 있어서, pH가 4 내지 8인 피부 케어 조성물.
16. 제1항에 있어서, 유중수 에멀젼, 수중유 에멀젼, 실리콘중수 에멀젼 또는 수중실리콘 에멀젼의 형태인 피부 케어 조성물.
17. 하기를 함유하는 포유류 각질 조직 상태 조절용 피부 케어 조성물:

    a. 조성물의 수성 상 내로 혼입되는 안전하고 유효한 양의 수용성 다이알카노일 하이드록시프롤린 염; 및

    b. 조성물을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체.
18. 충분한 양의 염기성 시약을 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물을 원하는 수준의 그의 대응 염으로 전환시키기에 충분한 농도로 첨가하는 단계를 포함하며, 상기 다이알카노일 하이드록시프롤린 화합물의 염을 제17항의 조성물의 가공 동안 형성시키는 제17항의 조성물의 제조 공정.
19. 포유류 각질 조직의 상태를 조절하는 방법으로서,

    이러한 처리를 필요로 하는 신체의 처리 표면에 제1항의 조성물을 국소적으로 적용하는 단계를 포함하는 방법.
20. 제19항에 있어서, 조절할 상태가 피부를 두껍게 하기 및/또는 피부의 위축을 방지, 지연 및/또는 치료하기; 포유류 피부의 거미형 혈관 및/또는 붉은 반점의 출현, 눈밑 다크 서클 및/또는 부은 눈의 외관을 방지, 지연 및/또는 치료하기; 포유류 피부의 창백함을 방지, 지연 및/또는 치료하기; 포유류 피부의 태닝을 방지 및/또는 지연하기; 포유류 피부에 있어서 박리, 박피 및/또는 교체 증가시키기; 포유류 피부의 모공 크기를 조절 및/또는 감소시키기; 포유류 피부의 지성 및/또는 광택성 외관을 조절하기; 과다 색소 침착을 방지, 지연 및/또는 치료하기; 포유류 피부의 처짐을 방지, 지연 및/또는 치료하기; 포유류의 입술, 모발 및 손톱을 부드럽게 하고/하거나 매끄럽게 하기; 포유류 피부의 가려움을 방지, 지연 및/또는 치료하기; 포유류 피부에 있어서 잔주름 및/또는 주름살의 출현을 방지, 지연 및/또는 치료하기; 포유류 피부의 피부 건조를 방지, 지연 및/또는 치료하기; 및 그 조합으로 구성된 군으로부터 선택되는 방법.