KR20040041597A - 약제학적으로 적합한 국소 연고용의 지질 중에 분산된수소첨가된 피마자유 - Google Patents

약제학적으로 적합한 국소 연고용의 지질 중에 분산된수소첨가된 피마자유 Download PDF

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Abstract

본 발명의 국소 연고 약제 조성물은 친지성 기재; 약제학적 활성제; 및 조성물 총 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 50중량%의, 분말 형태의 수소첨가된 비용융형 피마자유를 사용한다. 분말 형태의 수소첨가된 비용융형 피마자유를 사용한 결과, 수소첨가된 피마자유를 용융시켜서 제조한 연고보다 질감이 더욱 매끄럽고 도포성이 더욱 우수한 것으로 인지된 놀라운 약제학적 적합성(elegance)이 얻어진다.

Description

약제학적으로 적합한 국소 연고용의 지질 중에 분산된 수소첨가된 피마자유 {HYDROGENATED CASTOR OIL DISPERSED IN A LIPID FOR PHARMACEUTICALLY ELEGANT TOPICAL OINTMENTS}
국소 약제 조성물이 널리 공지되어 있음은 물론이다. 이러한 조성물은, 방수제, 선스크린제, 피부 조절제(skin conditioning agent), 립 밤(lip balm), 창상처치제(wound dressing), 헤어 포마드(hair pomade) 등으로서 사용될 수 있다. 특정 용도와 무관하게, 약제학적으로 만족할 만한 국소 활성에 대해 공통적인 것은 활성이 수행되도록 이들이 충분한 시간 동안 피부 상에 머물러야 한다는 것과, 피부를 자극하지 않아야 한다는 것, 그리고 약제학적으로 적합한 것으로서 환자에게 인지되거나 환자들이 이들을 단순히 사용하지 않도록 인지되어야 한다는 것이다. 당업자들에게 인지되어 있는 바와 같이 "약제학적으로 적합한"은 환자에게 좋은 느낌을 준다는 것을 의미한다. 이는 너무 묽거나 너무 기름기가 많지 않아야 한다. 이는 또한 크림질 또는 윤활성과 관련있다고도 한다.
특히, 대부분이, 피부에 바르게 되면 너무 매끌거리거나 너무 기름기가 많은 것으로서 소비자에게 인지되는, 그 특성이 친지성인 것들의 경우에 국소 담체 시스템에 있어서의 개선이 계속해서 요망되고 있다.
본 발명의 크림/연고의 독특한 특성 때문에, 제제는 바람직한저장소(objective)인 스퀴즈 타입(squeeze-type) 디스펜서로 효과적이고 편리하게 투여될 수 있다.
따라서, 본 발명의 주목적은 광범위 적용성(즉, 많은 약물 활성에 유용함)이 있으며 동시에 환자/사용자에 의해 약제학적으로 적합한 것으로 인지되는 국소 도포물 또는 약제 조성물을 제조하는 것이다.
본 발명의 또 다른 목적은 친지성 기재에 특히 적합하며, 스퀴즈 튜브 형태로 효과적으로 전달될 수 있는 조성물로 상기 주목적을 달성하는 것이다.
또 다른 목적은 적합성(elegance)을 달성하는데 고가의 화장품용 담체 시스템을 사용할 필요없이, 가격이 합리적인 수준에서 유지될 수 있도록 비용 효과적인 방식으로 상기 각각의 목적을 달성하는 것이다.
또 다른 목적은 각각의 상기 조성물의 목적 또는 특징을 달성하는 국소 연고를 제조하는 방법을 제공하는 것이다.
상기 목적을 달성하는 방법 및 방식은 하기 본 발명의 상세한 설명으로부터 명백하게 될 것이다.
발명의 요약
국소 연고 약제 조성물은, 친지성 기재, 약제학적 활성제, 및 상기 기재에 분산된, 조성물 총 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 50중량%의 분말 형태의 수소첨가된 비용융형 피마자유를 사용한다. 분말 형태의 수소첨가된 비용융형 피마자유를 사용한 결과, 수소첨가된 피마자유를 용융시켜 제조된 연고보다 질감이 더욱 매끄럽고 도포성이 더욱 우수한 것으로 인지된, 놀라운 약제학적 적합성이 얻어졌다.
본 발명의 조성물을 기술하는 데는, 특정 정의의 용어가 적합하다. "약제학적으로 적합한"은 이미 정의되었다. 본 명세서 전반 및 청구범위의 "약제 조성물"은 개별 구성요소 또는 성분이 그 자체로 약제학적으로 허용되는, 예를 들어 국소적으로 허용되는 조성물을 정의하는 것으로 이해해야 한다. 다르게는, 이들 조성물은 비자극성 물질이며, FDA 승인된 것이거나 GRAS 목록에서 안전한 것으로 확인된 것이다. 용어 "국소적으로 활성인 약물"은 비제한적인 것으로서, 방수제, 피부 방어제/피부 보호제, 피부 조절제, 용매, 생 접착제, 여드름 치료제, 진통제, 마취제, 항문직장제, 항히스타민제, 항염증제, 항생제, 항진균제, 항바이러스제, 항균제, 개선박멸제, 이제거제, 항암제, 발한억제제, 항소양증제, 안티스포래딕스(antisporadics), 항지루성제, 생물학적 활성 단백질 및 펩티드, 화상 치료제, 지혈제, 탈색제, 기저귀 발진 치료제, 효소, 발모제, 케로톨리틱스(kerotolytics), 궤양성 작열감 치료제, 단순포진 치료제, 치아 치료제, 타액 활성제, 광감 활성제, 스테로이드제, 일광화상 치료제, 선스크린제, 사마귀 치료제, 창상처치제, 및 레티놀, 레티노산 및 레티노산 유도체와 같은 일반적으로 국소적으로 적용되는 약제학적 활성제를 포함한다. 상기 리스트는 예시적인 것으로서, 활성제를 제한하려는 것이 아닌 것으로 이해해야 한다.
본 조성물은 세가지 필수 성분을 갖는다. 첫번째 성분은 식물성 오일, 지방산, 글리세리드 또는 이들의 반응 배합물을 포함하는 이들의 배합물로 이루어진 군으로부터 정상적으로 선택된 친지성 기재이다. 따라서, 예를 들어, 지방산 에스테르 및 지방 알코올이 포함된다. 용어 "지방(fatty)"은 일반적으로 C8내지 C22의 고급 탄소를 의미한다. 적당한 식물성 오일에는 예를 들어, 해바라기씨유, 잇꽃유, 피마자유, 평지씨유, 옥수수유, 페루 발삼유(Balsam Peru oil) 및 대두유가 포함될 수 있다. 적합한 지방산은 일반적으로 C8내지 C22모노- 및 디카르복실산 지방산이다. 이러한 지방산에는 예를 들어, 스테아르산, 올레산, 미리스틱산 등이 포함될 수 있다. 적합한 지방산 에스테르로는 디이소프로필 아디페이트, 디이소프로필 세바케이트, 디에틸 세바케이트, 중쇄 지방산 트리글리세리드, 중쇄 산 프로필렌 글리콜, 이소프로필 미리스테이트 등이 포함될 수 있다. 지방 알코올에는 세타놀, 스테아릴 알코올, 세토스테아릴 알코올, 올레일 알코올, 베헤닐 알코올 등이 포함될 수 있다.
친지성 기재의 양은, 조성물 총 중량을 기준으로 하여 약 20 내지 약 99중량%이다.
두번째 필수 성분은 국소적으로 활성인 약물 또는 바꾸어 말해, 약물 활성제이다. 적합한 약물 활성제의 범주는 상기 기술되어 있다. 약물 활성제는 일반적으로 조성물 총 중량을 기준으로 하여 약 0.01 내지 약 10 중량%의 양으로 존재한다.
본 발명의 발견의 전제가 되는 세번째 필수 성분은 약제 조성물 총 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 50 중량%의, 국소 연고를 통해 분산된 분말 형태의 수소첨가된 비용융된 피마자유이다. 이는 연고의 특성을 급격히 변화시킨다. 특히,이 연고는 스퀴즈 튜브로부터 용량으로 분배될 때, 보다 매끄럽고, 보다 잘 도포되며, 덜 미끈거리거나 덜 반짝거리는 느낌으로 인지되어 효과적으로 작용한다. 이러한 효과는 이것이 사용되지 않거나 용융되면 발생하지 않는다.
따라서, 본 발명에 있어서 중요한 것은, 비용융된 형태의 수소첨가된 피마자유 분말이다. 만약 이것이 용융되면, 본 발명에서 요망되는 크림질 및 윤활성이 달성되지 않을 것이다. 수소첨가된 피마자유 자체가 공지되어 있고, 이는 다양한 공급원, 예컨대 헨켈(Henkel)로부터 입수될 수 있다. 헨켈은 상표명 CUTINAHR NF하에 이를 시판하고 있으며, 이것은 다소 황색의 미세한 비-유동성 분말로서 기술된다. 이는 85℃ 내지 88℃의 용융 범위를 지니며, 3 미만의 산 가, 180의 비누화 가, 5.0의 요오드 가 및 160의 히드록시 가를 갖는다. 본 출원에서 이용된 추가의 기술적 데이터 및 특성에 대해서는, 헨켈의 99년 7월자 기술 데이터 시트, 본원에서 정보 기술 보고서(Information Disclosure Statement)로서 제공된 것의 사본을 참조한다.
앞서 언급한대로, 본 조성물의 제조 방법이 또한 중요하다. 상기 방법은 수소첨가된 피마자유의 용융 온도 미만에서 수행되어야 하며, 높은 전단 혼합(shear mixing)하에 분산시킴으로써 제조되어야 한다. 예상치 못하게, 이것이 생성될 때, 반고체 구조를 초래하는 친지성 지질 기재로 된 매트릭스가 형성되는데, 상기 구조는 예를 들어 립스틱과 같이, 통상적인 지질로 수소첨가된 피마자유를 단순히 용융시킴으로써 제조된 화합물 제형보다 더욱 매끄럽고 더욱 잘 도포된다. 저온 공정은 수가지 이점이 있다. 저온 공정에서는 활성 약물 성분 또는 보존제와 같은 몇몇 성분을 붕해시킬 수 있는 고온에의 노출을 피할 수 있다. 감온성 성분은 반고체 구조의 형성 이전에 저온에서 생성물로 혼입될 수 있다. 식물성 오일, 특히 불포화 오일을 고온에 노출시키는 것은, 산화방지제의 첨가를 요구하는 동시에 붕해 및 산화 반응을 가속시킬 수 있다. 저온 공정으로 인해 가열 및 냉각 설비비가 절감될 수 있다. 저온 공정에서는 제조 공정 시간이 단축될 수 있다. 다양한 혼합 장치로 높은 전단 혼합을 달성할 수 있으나, 특히 적합한 것은 고속 디스퍼세이터(dispersator)형 혼합기이다. 적합한 또다른 장치로는 로터/스테이터형 유화 혼합기가 있다. 추가로, 고압형 유화/혼합기를 사용하면 만족스러운 결과가 제공된다. 높은 전단 혼합은, 높은 회전식 전단력을 통해 매스 유닛 당 높은 전력하에 발생하는 혼합을 의미한다. 이는, 유성식(planetary) 또는 앵커(anchor) 혼합기와 같은 보다 통상적인 규정된 혼합 장치로부터 이를 구별하기 위해 의도된 것이다.
본 조성물은 또한 그밖의 성분들을 함유할 수 있다. 여기에는 점도 개질제, 용매, 계면활성제, 보존제, 방향제, 방수제 및 피부 방어제 등이 포함된다.
본 발명의 제형에 사용하기에 적합한 점도 조절제(즉, 농축제 및 희석제)로는 실리카, 미세결정성 왁스, 비스왁스, 파라핀 및 세틸 팔미테이트가 있지만, 이들에 제한되지 않는다. 또한, 이러한 점도 조절제의 적합한 배합물 또는 혼합물이 본 발명에 따라 사용될 수 있다.
본 발명의 제형에 사용하기에 적합한 용매로는 물, 에탄올, 부틸렌 글리콜, 디메틸 이소소르비드, 프로필렌 글리콜, 이소프로필 알코올, 이소프렌 글리콜, 글리세린, 에톡시디글리콜, 파마솔브™카르보왁스 200, 카르보왁스 400, 카르보왁스 600 및 카르보왁스 800이 있지만, 이들에 제한되지 않는다. 또한, 이러한 용매의 배합물 또는 혼합물이 본 발명에 따라 사용될 수 있다.
본 발명의 제형에 사용하기에 적합한 계면활성제로는 계면활성제 190 (디메티콘 코폴리올), 폴리소르베이트 20 (트윈 20), 폴리소르베이트 40 (트윈 40), 폴리소르베이트 60 (트윈 60), 폴리소르베이트 80 (트윈 80), 라우라미드 DEA, 코카미드 DEA 및 코카미드 MEA와 같은 비이온성 계면활성제; 올레일 베타인 및 코카미도프로필 베타인(벨베텍스 BK-35)와 같은 양쪽성 계면활성제; 및 인지질 PTC (코카미도프로필 포스파티딜 PG-디모늄 클로라이드)와 같은 양이온성 계면활성제가 있지만, 이들에 제한되지 않는다. 또한, 이러한 계면활성제의 적절한 배합물 또는 혼합물이 본 발명에 따라 사용될 수 있다.
본 발명의 제형에 사용하기에 적합한 보존제로는 제르마벤 II (ICI 제품; 프로필렌 글리콜, 디아졸리디닐 우레아, 메틸파라벤 및 프로필파라벤), 메틸파라벤, 프로필파라벤, 이미다졸리디닐 우레아, 벤질 알코올, 소르빈산, 벤조산, 나트륨 벤조에이트, 디클로로벤질 알코올, 및 포름알데히드와 같은 항균제 뿐 아니라 물리적 안정화제 및 알파-토코페롤 (비타민 E), 나트륨 아스코르베이트/아스코르브산, 아스코르빌 팔미테이트 및 프로필 갈레이트와 같은 산화방지제가 있지만, 이들에 제한되지 않는다. 또한 이러한 보존제의 배합물 또는 혼합물이 본 발명의 제형에 사용될 수 있다.
본 발명의 제형에 사용하기에 적합한 보습제로는 락트산 및 그밖의 히드록시산 및 이의 염, 글리세린, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 나트륨 PCA, 카르보왁스 200, 카르보왁스 400 및 카르보왁스 800이 있지만, 이들에 제한되지 않는다. 본 발명의 제형에 사용하기에 적합한 피부 연화제(emollient)로는 PPG-15 스테아릴 에테르, 라놀린 알코올, 라놀린, 라놀린 유도체, 콜레스테롤, 바셀린, 이소스테아릴 네오펜타노에이트, 옥틸 스테아레이트, 광유, 이소세틸 스테아레이트, 세라필 (Ceraphyl) 424 (미리스틸 미리스테이트), 옥틸 도데칸올, 디메티콘 (다우 코닝 200-100 cps), 페닐 트리메티콘 (다우 코닝 556), 다우 코닝 1401 (시클로메티콘 및 디메티콘올), 및 시클로메티콘 (다우 코닝 344), 및 미글리올 (Miglyol) 840 (Huls 제품; 프로필렌 글리콜 디카프릴레이트/디카프레이트)이 있지만, 이들에 제한되지 않는다. 또한, 이러한 보습제 및 피부 연화제 중 임의 성분의 적합한 배합물 및 혼합물이 본 발명에 따라 사용될 수 있다.
적합한 방향제 및 착색제, 예를 들어 FD & C Red No. 40 및 FD & C Yellow No. 5가 본 발명의 제형에 사용될 수 있다. 국소용 제품에 사용하기에 적합한 방향제 및 착색제의 그 밖의 예는 당 분야에 공지되어 있다.
적합한 방수제 및 피부 방어제로는 알루미늄/마그네슘 히드록시드 스테아레이트, 칼슘 스테아레이트, 알루미늄 스테아레이트, 마그네슘 스테아레이트, 디메티콘 및 PTFE 화합물이 있지만, 이들에 제한되지 않는다.
본 발명의 제형에 포함될 수 있는 그 밖의 적합한 추가의 보조 성분으로는 연마제, 흡수제, 덩어리형성 방지제 (anti-caking agent), 소포제, 정전기방지제, 수렴제 [예를 들어, 위치 헤이즐 (witch hazel), 알코올, 및 카모마일 (chamomile)추출물과 같은 허브 추출물], 결합제/부형제, 완충제, 킬레이팅제 [예를 들어, 베르젠느 (Versene) EDTA], 막형성제, 조절제, 불투명화제 및 보호제가 있지만, 이들에 제한되지 않는다. 이러한 각각의 성분의 예 뿐만 아니라 국소용 제품 제형에 사용되는 그 밖의 적합한 성분의 예는 더 코스메틱, 토일레트리, 앤드 프레이그런스 어소시에이션[CTFA: The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association]의 간행물로부터 알 수 있다[참조:CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, 2ndedition, eds. John A. Wenninger 및 G. N. McEwen, Jr. (CTFA, 1992)].
본 발명의 비용융형 시스템에 수소첨가된 피마자유를 이용하며 각각 다양한 유동학적 특성을 지닌 다양한 제형의 예가 하기 제시된다.
하기 실시예는 본 발명을 추가로 예시하기 위해 제공되는 것으로서, 본 발명을 제한하려는 것은 아니다. 약제학적 활성제용 비히클로서 사용될 수 있는 지질 및 분말형의 수소첨가된 피마자유로 구성된 무수 친지성의 약제학적 국소 연고 (예를 들어, 헨켈 코포레이션 제품인 CUTINA?HR)를 제조하였다.
이러한 연고는, 수소첨가된 피마자유의 융점보다 낮은 온도, 특히 42℃ 미만의 온도에서 분말형의 수소첨가된 피마자유를 지질내로 분산시킴으로써 제조되었다. 수소첨가된 피마자유의 미세 입자를 분산시키면, 고전단 혼합에 적용된 경우 지질내에서 반고형 구조물이 형성된다.
이러한 연고의 질감은 수소첨가된 피마자유를 지질내로 용융시킴으로써 제조되며, 냉각시에 수소첨가된 피마자유의 결정화에 의해 그 구조가 수득되는 연고의질감보다 더욱 유연하고, 매끄럽고, 잘 도포될 수 있다.
사용된 지질은 식물성 오일(피마자유)이었지만, 지방산, 글리세리드, 이들의 에스테르 또는 이들의 혼합물을 사용할 수 있다.
실시예 1
%w/w
피마자유90.0
수소첨가된 피마자유 (CUTINA?HR)10.0
수소첨가된 피마자유를 피마자유에 첨가하면서, 반고형물이 형성될 때까지 고전단 혼합기로 혼합하였다. 이를 주목하고, 적합성에 대해 시험하였다. 특히, 제제의 촉각 및 시각 검사 결과, 피부에 도포될 수 있는 매끄럽고 크림질의 질감을 가진 것으로 확인되었다.
실시예 2
하기 조성의 창상 데브리더 (debrider)를 제조하였다.
%w/w
피마자유68.8
수소첨가된 피마자유10.0
페루 발삼유 8.70
알루미늄/마그네슘 히드록시드 스테아레이트 2.00
트립신 0.018
잇꽃유 100%에 대한 잔여량
효소 창상 데브리더인 실시예 2의 조성물 제조시에, 알루미늄/마그네슘 히드록시드 스테아레이트를 피마자유에 분산시켰다. 그 후, 수소첨가된 피마자유를 첨가하면서 고전단 혼합기로 혼합하였다. 특히, 리 트리-믹스 터보-시어 믹서 (Lee Tri-Mix Turbo-Shear Mixer)를 사용하였다. 반고형물이 형성될 때까지 계속해서 혼합하였다. 그 후, 균일한 혼합물이 형성될 때까지 잔류 성분들을 반고형물에 배합시켰다.
상기 데이터로부터, 본 발명은 이의 모든 목적을 달성한다는 것을 알 수 있다.

Claims (6)

  1. 식물성 오일, 지방산, 글리세리드 및 이들의 배합물로 이루어진 군으로부터 선택된 친지성 기재; 소량이나 약제학적 유효량의 국소적으로 활성인 약물; 및 약제 조성물 총 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 50중량%의, 국소 연고 약제 조성물에 분산된 분말 형태의 수소첨가된 비용융형 피마자유를 포함하는 국소 연고 약제 조성물.
  2. 제 1항에 있어서, 국소 연고 조성물에 분산된 분말 형태의 수소첨가된 비용융형 피마자유의 양이, 약제 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 25중량%임을 특징으로 하는 국소 연고 약제 조성물.
  3. 제 1항에 있어서, 국소 연고 조성물에 분산된 분말 형태의 수소첨가된 비용융형 피마자유의 양이, 약제 조성물의 총 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 15중량%임을 특징으로 하는 국소 연고 약제 조성물.
  4. 제 1항에 있어서, 친지성 기재가 해바라기씨유, 잇꽃유, 피마자유, 평지씨유, 옥수수유, 페루 발삼유(Balsam Peru oil), 대두유, 지방산, 지방산 에스테르, 고급 알코올 및 글리세리드로 이루어지는 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 국소 연고 약제 조성물.
  5. 제 1항에 있어서, 국소적으로 활성인 약물이 여드름 치료제, 진통제, 마취제, 항문직장제, 항히스타민제, 항염증제, 항생제, 항진균제, 항바이러스제, 항균제, 개선박멸제, 이 제거제, 항암제, 발한억제제, 항소양증제, 안티스포래딕스(antisporadics), 항지루성제, 생물학적 활성 단백질 및 펩티드, 화상 치료제, 지혈제, 탈색제, 기저귀 발진 치료제, 효소, 발모제, 케로톨리틱스(kerotolytics), 궤양성 작열감 치료제, 단순포진 치료제, 치아 치료제, 타액 활성제, 광감 활성제, 피부 보호제/피부 방어제, 스테로이드제, 일광화상 치료제, 선스크린제, 사마귀 치료제, 창상처치제, 및 레티놀, 레티노산 및 레티노산 유도체로 이루어지는 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 국소 연고 약제 조성물.
  6. 식물성 오일, 지방산, 글리세리드 및 이들의 배합물로 이루어진 군으로부터 선택된 친지성 기재; 소량이나 약제학적 유효량의 국소적으로 활성인 약물; 및 약제 조성물 총 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 50중량%의, 분말 형태의 수소첨가된 비용융형 피마자유를, 분말 형태의 수소첨가된 비용융형 피마자유의 용융 온도 미만의 온도에서 고전단 혼합기(high shear mixer) 내에서 혼합시키는 것을 포함하여, 국소 연고 약제 조성물을 제조하는 방법.
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