JPH08175973A - 皮膚角質異常症治療用外用剤 - Google Patents
皮膚角質異常症治療用外用剤Info
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- JPH08175973A JPH08175973A JP33476394A JP33476394A JPH08175973A JP H08175973 A JPH08175973 A JP H08175973A JP 33476394 A JP33476394 A JP 33476394A JP 33476394 A JP33476394 A JP 33476394A JP H08175973 A JPH08175973 A JP H08175973A
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 乾癬群、魚鱗癬群をはじめとする皮膚角化異
常症を治療するための新規な非ステロイド系外用剤を提
供する。 【構成】 フルルビプロフェン、インドメタシン、ケト
プロフエンなどのカルボキシル基含有非ステロイド系消
炎鎮痛剤を有効成分として含有することを特徴とする皮
膚角質異常症治療用外用剤。
常症を治療するための新規な非ステロイド系外用剤を提
供する。 【構成】 フルルビプロフェン、インドメタシン、ケト
プロフエンなどのカルボキシル基含有非ステロイド系消
炎鎮痛剤を有効成分として含有することを特徴とする皮
膚角質異常症治療用外用剤。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は皮膚角質異常症治療用外
用剤に関するものである。
用剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】乾癬群、魚鱗癬群、掌蹠角化症などの皮
膚が乾燥し、角質化する異常症に対しては、有効かつ安
全で容易に適用できる治療法がなく、ステロイド剤、ビ
タミンＤ3誘導体、尿素製剤等の軟膏の塗布あるいはビ
タミンＡ誘導体の内服等による対症療法が行なわれてい
る。現在市販されているこれらの薬剤のうち、乾癬群
や、進行性指掌角化症などを適応症とする軟膏、クリー
ム、ローション、ゲルあるいは貼付剤などの外用剤は、
ステロイド系の薬剤が主流であって、たとえば、酢酸デ
キサメタゾン、吉草酸デキサメタゾン、プロピオン酸デ
キサメタゾン、デキサメタゾングリテール、トリアムシ
ノロンアセトニド、酢酸ヒドロコルチゾン、酢酸プロピ
オン酸ヒドロコルチゾン、フルオシニド、フルドロキシ
コルチド、ビバル酸フルタメゾン、プレドニゾロン、プ
ロピオン酸ベクロメタゾン、ベタメゾン、吉草酸ベタメ
ゾン等がある。非ステロイド系の消炎鎮痛剤としては、
塩基性剤のベンダザックの軟膏やクリームが尋常性乾癬
を適応症としている。また魚鱗癬に対してはビタミンＡ
軟膏や皮膚軟化剤の尿素軟膏が用いられていた。近年、
合成活性型ビタミンＤ3誘導体のタカシトール軟膏が、
魚鱗癬、乾癬、掌蹠角化症等を適応症として市販され
た。また、ビタミンＡ誘導体のエトレチナートが、乾癬
群、魚鱗癬等をはじめとする重傷の角化症を適応症とす
る内服薬として登場した。これらの薬剤は、上記したよ
うに、いずれも、外用剤の場合は塗布や貼付、内服薬の
場合は服用をやめると、数日で治療前の状態に戻ってし
まう。それだけではなく、ステロイド剤の場合はいずれ
もステロイドざ瘡、ステロイド皮膚過敏症の発生や、感
染症の誘発、さらに長期の使用で下垂体、副腎皮質等の
機能抑制作用などの副作用を伴うことがある。塩基性非
ステロイド消炎鎮痛剤のベンダザックは、ときに潮紅、
発赤、癈痒症状の悪化、刺激感等の軽い副作用がある程
度であるが、塗布をやめたときの戻りは速い。ビタミン
Ａ軟膏も同様である。尿素軟膏も、ときにぴりぴり感、
疼痛、紅斑、癈痒感、灼熱感、丘疹、落屑や過敏症が現
われることがあり、戻りも速い。タカシトール軟膏は、
ときにヒリヒリ感、刺激感、発泡赤などの局所症状のほ
か、頭痛、ＧＯＴ、ＧＰＴ、ＬＤＨ、Ａｌ−ｐの上昇や
白血球の増多、血清ｐｉの低下などの副作用が現われる
ことがあり、戻りも速い。ビタミンＡ誘導体の内服薬エ
トレチナートは、患部に塗布、貼付する手間を要しない
利点はあるが、催奇性があり、肝障害、脂質代謝障害、
骨形成障害、落屑、口唇炎等の副作用の発現頻度が高
く、投与には慎重を要する上、服用の中止により元に戻
ることは外用剤と同じである。即ち、現在の治療薬で
は、常に塗布、貼付あるいは内服を継続しなければなら
ない上、副作用、とくに長期連用による副作用の出現の
危険性をはらんでいる。
膚が乾燥し、角質化する異常症に対しては、有効かつ安
全で容易に適用できる治療法がなく、ステロイド剤、ビ
タミンＤ3誘導体、尿素製剤等の軟膏の塗布あるいはビ
タミンＡ誘導体の内服等による対症療法が行なわれてい
る。現在市販されているこれらの薬剤のうち、乾癬群
や、進行性指掌角化症などを適応症とする軟膏、クリー
ム、ローション、ゲルあるいは貼付剤などの外用剤は、
ステロイド系の薬剤が主流であって、たとえば、酢酸デ
キサメタゾン、吉草酸デキサメタゾン、プロピオン酸デ
キサメタゾン、デキサメタゾングリテール、トリアムシ
ノロンアセトニド、酢酸ヒドロコルチゾン、酢酸プロピ
オン酸ヒドロコルチゾン、フルオシニド、フルドロキシ
コルチド、ビバル酸フルタメゾン、プレドニゾロン、プ
ロピオン酸ベクロメタゾン、ベタメゾン、吉草酸ベタメ
ゾン等がある。非ステロイド系の消炎鎮痛剤としては、
塩基性剤のベンダザックの軟膏やクリームが尋常性乾癬
を適応症としている。また魚鱗癬に対してはビタミンＡ
軟膏や皮膚軟化剤の尿素軟膏が用いられていた。近年、
合成活性型ビタミンＤ3誘導体のタカシトール軟膏が、
魚鱗癬、乾癬、掌蹠角化症等を適応症として市販され
た。また、ビタミンＡ誘導体のエトレチナートが、乾癬
群、魚鱗癬等をはじめとする重傷の角化症を適応症とす
る内服薬として登場した。これらの薬剤は、上記したよ
うに、いずれも、外用剤の場合は塗布や貼付、内服薬の
場合は服用をやめると、数日で治療前の状態に戻ってし
まう。それだけではなく、ステロイド剤の場合はいずれ
もステロイドざ瘡、ステロイド皮膚過敏症の発生や、感
染症の誘発、さらに長期の使用で下垂体、副腎皮質等の
機能抑制作用などの副作用を伴うことがある。塩基性非
ステロイド消炎鎮痛剤のベンダザックは、ときに潮紅、
発赤、癈痒症状の悪化、刺激感等の軽い副作用がある程
度であるが、塗布をやめたときの戻りは速い。ビタミン
Ａ軟膏も同様である。尿素軟膏も、ときにぴりぴり感、
疼痛、紅斑、癈痒感、灼熱感、丘疹、落屑や過敏症が現
われることがあり、戻りも速い。タカシトール軟膏は、
ときにヒリヒリ感、刺激感、発泡赤などの局所症状のほ
か、頭痛、ＧＯＴ、ＧＰＴ、ＬＤＨ、Ａｌ−ｐの上昇や
白血球の増多、血清ｐｉの低下などの副作用が現われる
ことがあり、戻りも速い。ビタミンＡ誘導体の内服薬エ
トレチナートは、患部に塗布、貼付する手間を要しない
利点はあるが、催奇性があり、肝障害、脂質代謝障害、
骨形成障害、落屑、口唇炎等の副作用の発現頻度が高
く、投与には慎重を要する上、服用の中止により元に戻
ることは外用剤と同じである。即ち、現在の治療薬で
は、常に塗布、貼付あるいは内服を継続しなければなら
ない上、副作用、とくに長期連用による副作用の出現の
危険性をはらんでいる。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、乾癬群、魚
鱗癬群をはじめとする皮膚角化異常症を治療するための
新規な非ステロイド系外用剤を提供することをその課題
とする。
鱗癬群をはじめとする皮膚角化異常症を治療するための
新規な非ステロイド系外用剤を提供することをその課題
とする。
【０００４】本発明者らは前記課題を解決すべく鋭意研
究を重ねた結果、本発明を完成するに至った。即ち、本
発明によれば、カルボキシル基含有非ステロイド系消炎
鎮痛剤を有効成分として含有することを特徴とする皮膚
角質異常症治療用外用剤が提供される。
究を重ねた結果、本発明を完成するに至った。即ち、本
発明によれば、カルボキシル基含有非ステロイド系消炎
鎮痛剤を有効成分として含有することを特徴とする皮膚
角質異常症治療用外用剤が提供される。
【０００５】従来、フルルビプロフェン、インドメタシ
ン、ケトプロフエンなどのカルボキシル基含有非ステロ
イド系消炎鎮痛剤は、整形外科領域において、内服のほ
か、軟膏、貼付薬としても利用あるいは研究されてきた
が、これらはプロスタグランジン生成抑制作用に由来す
る抗炎症鎮痛を薬理作用とし、変形性関節炎、肩関節周
囲炎、腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎、筋肉痛、外傷
後の疼痛等を適応症としている。しかし、これらの薬剤
が皮膚の角質異常に対して有効であることは、全く知ら
れておらりず、また薬理作用上、有効性を有することが
予測されるものでもなかった。しかるに、本発明者ら
は、偶然にも、これらカルボキシル基含有非ステロイド
系鎮痛剤を外用剤として皮膚角質異常症に適用してみた
ところ、意外にもきわめて顕著な有効性が確認されただ
けでなく、塗布あるいは貼付を止めた後も長期間にわた
って効力を持続し、従来の治療薬に比して極めて優れて
いることを発見し、本発明を完成した。
ン、ケトプロフエンなどのカルボキシル基含有非ステロ
イド系消炎鎮痛剤は、整形外科領域において、内服のほ
か、軟膏、貼付薬としても利用あるいは研究されてきた
が、これらはプロスタグランジン生成抑制作用に由来す
る抗炎症鎮痛を薬理作用とし、変形性関節炎、肩関節周
囲炎、腱鞘炎、腱周囲炎、上腕骨上顆炎、筋肉痛、外傷
後の疼痛等を適応症としている。しかし、これらの薬剤
が皮膚の角質異常に対して有効であることは、全く知ら
れておらりず、また薬理作用上、有効性を有することが
予測されるものでもなかった。しかるに、本発明者ら
は、偶然にも、これらカルボキシル基含有非ステロイド
系鎮痛剤を外用剤として皮膚角質異常症に適用してみた
ところ、意外にもきわめて顕著な有効性が確認されただ
けでなく、塗布あるいは貼付を止めた後も長期間にわた
って効力を持続し、従来の治療薬に比して極めて優れて
いることを発見し、本発明を完成した。
【０００６】本発明に用いられるカルボキシル基含有非
ステロイド系消炎鎮痛剤としては、フルルビプロフェン
（ｆｌｕｒｂｉｐｒｏｆｅｎ）、インドメタシン（ｉｎ
ｄｏｍｅｔｈａｃｉｎ）、ケトプロフェン（ｋｅｔｏｐ
ｒｏｆｅｎ）等が例示される。これらの薬剤は、いずれ
も化学構造には以下に示すようにカルボキシル基を含有
する点で共通し、皮膚角質異常症治療薬としての効果を
有するものである。この場合、カルボキシル基は、場合
によっては加水分解性の塩やエステルに変性されていて
もよい。
ステロイド系消炎鎮痛剤としては、フルルビプロフェン
（ｆｌｕｒｂｉｐｒｏｆｅｎ）、インドメタシン（ｉｎ
ｄｏｍｅｔｈａｃｉｎ）、ケトプロフェン（ｋｅｔｏｐ
ｒｏｆｅｎ）等が例示される。これらの薬剤は、いずれ
も化学構造には以下に示すようにカルボキシル基を含有
する点で共通し、皮膚角質異常症治療薬としての効果を
有するものである。この場合、カルボキシル基は、場合
によっては加水分解性の塩やエステルに変性されていて
もよい。
【０００７】
【化１】
【０００８】本発明外用剤の剤型としては、軟膏、クリ
ーム、パップ剤、ローション、ゲル等が任意に選択しう
るが、軟膏、パップ剤等が便利である。主薬の含有量は
個々に異るが、フロロビフロフェンの場合、軟膏では
０．２〜１０重量％、貼付剤では０．２〜１０ｍｇ/ｃ
ｍ2であり、インドメタシンの場合、軟膏では０．５〜
１０重量％、貼付剤では０．５〜１０ｍｇ/ｃｍ2、ケト
プロフェンの場合、軟膏では１〜１０重量％、貼付剤で
は０．２〜１０ｍｇ/ｃｍ2が適当である。軟膏や貼付剤
の基剤には特に制限はなく、親水性、乳化性あるいは油
性のいずれの基剤でもよい。本発明外用剤は弱酸性又は
中性に処方するのが、その効果、安全性の点でよく、特
にｐＨ３〜７にするのが好ましい。主薬のみで好適なｐ
Ｈとなることもあるが、場合によってはｐＨ調節剤を添
加してもよい。本発明外用剤のうち、親水性または乳化
性軟膏には、ポリアクリル酸ナトリウムのような水溶性
高分子を添加して粘着性を調節することができる。
ーム、パップ剤、ローション、ゲル等が任意に選択しう
るが、軟膏、パップ剤等が便利である。主薬の含有量は
個々に異るが、フロロビフロフェンの場合、軟膏では
０．２〜１０重量％、貼付剤では０．２〜１０ｍｇ/ｃ
ｍ2であり、インドメタシンの場合、軟膏では０．５〜
１０重量％、貼付剤では０．５〜１０ｍｇ/ｃｍ2、ケト
プロフェンの場合、軟膏では１〜１０重量％、貼付剤で
は０．２〜１０ｍｇ/ｃｍ2が適当である。軟膏や貼付剤
の基剤には特に制限はなく、親水性、乳化性あるいは油
性のいずれの基剤でもよい。本発明外用剤は弱酸性又は
中性に処方するのが、その効果、安全性の点でよく、特
にｐＨ３〜７にするのが好ましい。主薬のみで好適なｐ
Ｈとなることもあるが、場合によってはｐＨ調節剤を添
加してもよい。本発明外用剤のうち、親水性または乳化
性軟膏には、ポリアクリル酸ナトリウムのような水溶性
高分子を添加して粘着性を調節することができる。
【０００９】本発明の外用剤において、そのカルボキシ
ル基含有非ステロイド系消炎鎮痛剤（以下、単に薬効成
分とも言う）は、可溶化剤に溶解した状態で存在するの
が好ましい。このような可溶化剤としては、薬効成分を
溶解し得るものであればどのようなものでもよい。この
ようなものとしては、例えば、エタノール、プロパノー
ル、ブタノール、オクチルアルコール等の一価アルコー
ル；グリセリン、ソルビット、ソルビタン、エチレング
リコール、プロピレングリコール、ブチレングリコー
ル、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコー
ル等のポリアルキレングリコール、それらの多価アルコ
ールのアルキレンオキシド付加物（例えば、エチレンオ
キシド付加物、プロピレンオキシド付加物等）等の多価
アルコール、リモネン、ピネン、メントール、ファルネ
ソール、ゲラニオール、ボルネオール、シトロネラー
ル、ヨノン、メントン、カルボン等のテルペン化合物の
他、Ｎ−アルキルピロリドン、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアセ
トアミド、ジアルキルスルホキシド、炭酸アルキレン等
が挙げられ、さらに、前記した多価アルコールの部分エ
ステル化物（例えば、グリセリンのモノステアリン酸エ
ステル、ソルビタンのモノラウリン酸エステル等）や、
脂肪族ジカルボン酸ジアルキルエステル（アジピン酸ジ
エチル、セバシン酸ジエチル等）等も挙げられる。この
ような可溶化剤の配合量は２〜４０重量％、好ましくは
２〜２０重量％である。本発明の外用剤は、常温で液状
又は固体状を示す油性物質を含有するのが好ましい。こ
のような油性物質としては、脂肪酸エステル、芳香族カ
ルボン酸エステル、リン酸エステル、高級脂肪酸トリグ
リセライド、高級脂肪族アルコール、高級脂肪酸、ワセ
リン、ラノリン、流動パラフィン、スクワラン等が挙げ
られる。このような油性物質の配合量は、２０〜８５重
量％、好ましくは２０〜８０重量％である。本発明の外
用剤は、界面活性剤を含有するのが好ましい。この場合
の界面活性剤としては、非イオン性界面活性剤が好まし
く用いられる。非イオン性界面活性剤としては、常温で
液状又は固体状を示す従来公知のもの、例えば、エチレ
ンオキシド系、ポリヒドロキシ系、高分子系のものが用
いられる。このような界面活性剤の配合量は、１〜４０
重量％、好ましくは２〜３０重量％である。本発明の外
用剤は、充填剤や増粘剤、着色剤、芳香剤、水、殺菌
剤、防カビ剤等を含有することができる。充填剤として
は、シリカ、アルミナ、ケイ酸塩、樹脂粉等の無機及び
有機系の微粉末が挙げられる。また、増粘剤としては、
水酸基を有する高分子化合物が挙げられる。
ル基含有非ステロイド系消炎鎮痛剤（以下、単に薬効成
分とも言う）は、可溶化剤に溶解した状態で存在するの
が好ましい。このような可溶化剤としては、薬効成分を
溶解し得るものであればどのようなものでもよい。この
ようなものとしては、例えば、エタノール、プロパノー
ル、ブタノール、オクチルアルコール等の一価アルコー
ル；グリセリン、ソルビット、ソルビタン、エチレング
リコール、プロピレングリコール、ブチレングリコー
ル、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコー
ル等のポリアルキレングリコール、それらの多価アルコ
ールのアルキレンオキシド付加物（例えば、エチレンオ
キシド付加物、プロピレンオキシド付加物等）等の多価
アルコール、リモネン、ピネン、メントール、ファルネ
ソール、ゲラニオール、ボルネオール、シトロネラー
ル、ヨノン、メントン、カルボン等のテルペン化合物の
他、Ｎ−アルキルピロリドン、Ｎ，Ｎ−ジアルキルアセ
トアミド、ジアルキルスルホキシド、炭酸アルキレン等
が挙げられ、さらに、前記した多価アルコールの部分エ
ステル化物（例えば、グリセリンのモノステアリン酸エ
ステル、ソルビタンのモノラウリン酸エステル等）や、
脂肪族ジカルボン酸ジアルキルエステル（アジピン酸ジ
エチル、セバシン酸ジエチル等）等も挙げられる。この
ような可溶化剤の配合量は２〜４０重量％、好ましくは
２〜２０重量％である。本発明の外用剤は、常温で液状
又は固体状を示す油性物質を含有するのが好ましい。こ
のような油性物質としては、脂肪酸エステル、芳香族カ
ルボン酸エステル、リン酸エステル、高級脂肪酸トリグ
リセライド、高級脂肪族アルコール、高級脂肪酸、ワセ
リン、ラノリン、流動パラフィン、スクワラン等が挙げ
られる。このような油性物質の配合量は、２０〜８５重
量％、好ましくは２０〜８０重量％である。本発明の外
用剤は、界面活性剤を含有するのが好ましい。この場合
の界面活性剤としては、非イオン性界面活性剤が好まし
く用いられる。非イオン性界面活性剤としては、常温で
液状又は固体状を示す従来公知のもの、例えば、エチレ
ンオキシド系、ポリヒドロキシ系、高分子系のものが用
いられる。このような界面活性剤の配合量は、１〜４０
重量％、好ましくは２〜３０重量％である。本発明の外
用剤は、充填剤や増粘剤、着色剤、芳香剤、水、殺菌
剤、防カビ剤等を含有することができる。充填剤として
は、シリカ、アルミナ、ケイ酸塩、樹脂粉等の無機及び
有機系の微粉末が挙げられる。また、増粘剤としては、
水酸基を有する高分子化合物が挙げられる。
【００１０】前記した外用剤の具体的配合成分の割合
は、剤型に応じて適宜定められる。
は、剤型に応じて適宜定められる。
【００１１】本発明外用剤は、尋常性乾癬、膿庖性乾
癬、乾癬性紅皮症、関節症性乾癬などの乾癬群、尋常性
魚鱗癬、水疱型先天性魚鱗癬様紅皮症、非水疱型先天性
魚鱗癬様紅皮症などの魚鱗癬群、掌蹠角化症、毛孔性紅
色粃糠疹、進行性指掌角皮症、紅斑性性角化症、老人性
乾皮症などの皮膚角質異常症に対して有効である。
癬、乾癬性紅皮症、関節症性乾癬などの乾癬群、尋常性
魚鱗癬、水疱型先天性魚鱗癬様紅皮症、非水疱型先天性
魚鱗癬様紅皮症などの魚鱗癬群、掌蹠角化症、毛孔性紅
色粃糠疹、進行性指掌角皮症、紅斑性性角化症、老人性
乾皮症などの皮膚角質異常症に対して有効である。
【００１２】
【実施例】次に本発明を実施例によりさらに詳細に説明
する。なお、以下において示す部は重量部を示す。
する。なお、以下において示す部は重量部を示す。
【００１３】実施例１ 表１に示す成分組成の外用剤を次のようにして調製し
た。 ：ポリエチレングリコール（分子量４００）２．０部
にフルルビプロフェン０． １部を溶解して溶液を
作った。 ：グリセリン１５．０部にポリアクリル酸ナトリウム
０．５部を混和して溶液を作った。 ：ステアリルアルコール１０．０部とポリオキシエチ
レン硬化ヒマシ油４．０部、モノステアリン酸グリセル
１．０部、白色ワセリン２０．０部を６０〜７０℃で溶
解し、均一な液とした。 ：にとを合わせ、よく混和して液を作った。 ：精製水４６．４部に合成ケイ酸アルミニウム０．１
部を混和して分散液を作った。 ：６０〜７０℃下でにを攪拌しながら入れ溶解
し、均一な液とした後、冷却して軟膏剤Ａを得た。
た。 ：ポリエチレングリコール（分子量４００）２．０部
にフルルビプロフェン０． １部を溶解して溶液を
作った。 ：グリセリン１５．０部にポリアクリル酸ナトリウム
０．５部を混和して溶液を作った。 ：ステアリルアルコール１０．０部とポリオキシエチ
レン硬化ヒマシ油４．０部、モノステアリン酸グリセル
１．０部、白色ワセリン２０．０部を６０〜７０℃で溶
解し、均一な液とした。 ：にとを合わせ、よく混和して液を作った。 ：精製水４６．４部に合成ケイ酸アルミニウム０．１
部を混和して分散液を作った。 ：６０〜７０℃下でにを攪拌しながら入れ溶解
し、均一な液とした後、冷却して軟膏剤Ａを得た。
【００１４】
【表１】
【００１５】（応用例） （１）皮膚刺激性評価テスト 健常人９名（男性５名、女性４名）に対して本発明によ
る各軟膏剤を上背部の皮膚に塗布し、４８時間後に、除
去し、除去後１時間目と２４時間目にその皮膚性状を調
べ、その性状を以下に示す基準により評点するととも
に、その評点に基づいて皮膚刺激指数ＳＩを以下の式に
より算出した。 （評点基準） 反応なし ０ わずかな紅斑 ０．５点 明かな紅斑 １点 紅斑＋浮腫または丘疹 ２点 紅斑＋浮腫、丘疹＋小水疱 ３点 大水疱 ４点 （皮膚刺激指数ＳＩ） 本発明の軟膏剤に関して、前記のようにして得られたＳ
Ｉは表２の通りである。なお、ＳＩと製品評価との関係
は次の通りである。 ＳＩ＜１０ ：刺激性が低く優れた製品 １０＜ＳＩ＜１５：許容品 １５＜ＳＩ＜３０：改良の余地あり ３０＜ＳＩ ：改良すべき製品
る各軟膏剤を上背部の皮膚に塗布し、４８時間後に、除
去し、除去後１時間目と２４時間目にその皮膚性状を調
べ、その性状を以下に示す基準により評点するととも
に、その評点に基づいて皮膚刺激指数ＳＩを以下の式に
より算出した。 （評点基準） 反応なし ０ わずかな紅斑 ０．５点 明かな紅斑 １点 紅斑＋浮腫または丘疹 ２点 紅斑＋浮腫、丘疹＋小水疱 ３点 大水疱 ４点 （皮膚刺激指数ＳＩ） 本発明の軟膏剤に関して、前記のようにして得られたＳ
Ｉは表２の通りである。なお、ＳＩと製品評価との関係
は次の通りである。 ＳＩ＜１０ ：刺激性が低く優れた製品 １０＜ＳＩ＜１５：許容品 １５＜ＳＩ＜３０：改良の余地あり ３０＜ＳＩ ：改良すべき製品
【００１６】
【表２】
【００１７】（２）治療テスト 角化異常症患者の両足患部におけるその右足患部の外側
１箇所Ａ及び内側３箇所Ｂ、Ｃ、Ｄと、その左足患部の
内側１箇所Ａ’及び外側３箇所Ｂ’、Ｃ’、Ｄ’の合計
８箇所に対し、軟膏剤を入浴後水分を拭き取ってから適
量塗布し、朝までガーゼで固定した。この場合、ガーゼ
の方にも適量の軟膏を塗っておいた。前記両足患部に対
して塗布する軟膏剤のうち、本発明の軟膏剤〔Ｉ〕は患
部Ａ、Ａ’に、軟膏剤〔II〕は患部Ｃ、Ｃ’に、軟膏剤
〔III〕はＤ、Ｄ’にそれぞれ塗布し、市販の尿素軟膏
（尿素含有量１０％）は患部Ｂ、Ｂ’に塗布した。各軟
膏剤の塗布を３日間同様にして行った。それらの各患部
の状態の観察を目視と写真撮影により行い、その患部状
態を評点した。その結果を表３に示す。また、各軟膏剤
の塗布を３日間行った後、その塗布を中止し、各患部の
状態の観察を同様に目視と写真撮影により行い、その患
部の状態を評点した。その結果を表３に示す。なお、表
３に示した評点の基準は以下の通りである。 ＋３：健常部位との差を認めず ＋２：効果あり ＋１：やや効果あり ± ：わずかに効果あり − ：使用前と同様の状態
１箇所Ａ及び内側３箇所Ｂ、Ｃ、Ｄと、その左足患部の
内側１箇所Ａ’及び外側３箇所Ｂ’、Ｃ’、Ｄ’の合計
８箇所に対し、軟膏剤を入浴後水分を拭き取ってから適
量塗布し、朝までガーゼで固定した。この場合、ガーゼ
の方にも適量の軟膏を塗っておいた。前記両足患部に対
して塗布する軟膏剤のうち、本発明の軟膏剤〔Ｉ〕は患
部Ａ、Ａ’に、軟膏剤〔II〕は患部Ｃ、Ｃ’に、軟膏剤
〔III〕はＤ、Ｄ’にそれぞれ塗布し、市販の尿素軟膏
（尿素含有量１０％）は患部Ｂ、Ｂ’に塗布した。各軟
膏剤の塗布を３日間同様にして行った。それらの各患部
の状態の観察を目視と写真撮影により行い、その患部状
態を評点した。その結果を表３に示す。また、各軟膏剤
の塗布を３日間行った後、その塗布を中止し、各患部の
状態の観察を同様に目視と写真撮影により行い、その患
部の状態を評点した。その結果を表３に示す。なお、表
３に示した評点の基準は以下の通りである。 ＋３：健常部位との差を認めず ＋２：効果あり ＋１：やや効果あり ± ：わずかに効果あり − ：使用前と同様の状態
【表３】 表３に示した結果から、本発明の外用剤はその治療効果
にすぐれるとともに、その使用を中止した後でもその治
療効果の持続性にすぐれていることがわかる。
にすぐれるとともに、その使用を中止した後でもその治
療効果の持続性にすぐれていることがわかる。
Claims (2)
- 【請求項１】 カルボキシル基含有非ステロイド系消炎
鎮痛剤を有効成分として含有することを特徴とする皮膚
角質異常症治療用外用剤。 - 【請求項２】 カルボキシル基含有非ステロイド剤系消
炎鎮痛剤が、フルルビプロフェン、インドメタシン及び
ケトプロフェンの中から選ばれる少なくとも１種の薬剤
であることを特徴とする請求項１記載の皮膚角質異常症
治療用外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP33476394A JPH08175973A (ja) | 1994-12-20 | 1994-12-20 | 皮膚角質異常症治療用外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP33476394A JPH08175973A (ja) | 1994-12-20 | 1994-12-20 | 皮膚角質異常症治療用外用剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08175973A true JPH08175973A (ja) | 1996-07-09 |
Family
ID=18280963
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP33476394A Pending JPH08175973A (ja) | 1994-12-20 | 1994-12-20 | 皮膚角質異常症治療用外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH08175973A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2003061713A1 (en) | 2002-01-25 | 2003-07-31 | Allan Evans | Nsaid-containing topical formulations that demonstrate chemopreventive activity |
-
1994
- 1994-12-20 JP JP33476394A patent/JPH08175973A/ja active Pending
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2003061713A1 (en) | 2002-01-25 | 2003-07-31 | Allan Evans | Nsaid-containing topical formulations that demonstrate chemopreventive activity |
| EP1476127A4 (en) * | 2002-01-25 | 2010-01-06 | Pharmaqest Pty Ltd | NSAID-CONTAINING TOPICAL FORMULATIONS WITH CHEMOPRVENTIONAL EFFECT |
| KR101005715B1 (ko) * | 2002-01-25 | 2011-01-05 | 파마퀘스트 피티와이 리미티드 | 화학적 예방 활성을 나타내는 비스테로이드계 소염제를함유하는 국소 제형 |
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