JPH08259435A - 皮膚外用剤 - Google Patents
皮膚外用剤Info
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- JPH08259435A JPH08259435A JP9181695A JP9181695A JPH08259435A JP H08259435 A JPH08259435 A JP H08259435A JP 9181695 A JP9181695 A JP 9181695A JP 9181695 A JP9181695 A JP 9181695A JP H08259435 A JPH08259435 A JP H08259435A
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- methyl ester
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Abstract
(57)【要約】
【目的】 頬部の発赤を直接的かつ効率的に抑制するこ
とができる赤ら顔防止改善作用を有する皮膚外用剤を提
供する。 【構成】 Ｌ−ニトロアルギニンメチルエステルのよう
な一酸化窒素合成阻害剤を配合する。
とができる赤ら顔防止改善作用を有する皮膚外用剤を提
供する。 【構成】 Ｌ−ニトロアルギニンメチルエステルのよう
な一酸化窒素合成阻害剤を配合する。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、皮膚外用剤に関し、さ
らに詳しくは優れた赤ら顔防止改善作用を有する皮膚外
用剤に関する。
らに詳しくは優れた赤ら顔防止改善作用を有する皮膚外
用剤に関する。
【０００２】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】赤ら
顔は特に女性の頬部に多く観察され、寒冷などの気温変
化により発生すると考えられている。赤ら顔は女性の肌
の悩みの上位にあげられているが、従来はファンデーシ
ョンなどでカバーして目立たなくさせることが行われて
いるのみであった。
顔は特に女性の頬部に多く観察され、寒冷などの気温変
化により発生すると考えられている。赤ら顔は女性の肌
の悩みの上位にあげられているが、従来はファンデーシ
ョンなどでカバーして目立たなくさせることが行われて
いるのみであった。
【０００３】一方、生体内でＬ−アルギニンから一酸化
窒素（ＮＯ）合成酵素により、ＮＯとＬ−シトルリンが
合成され、このＮＯはグアニレートシクラーゼを活性化
して血管平滑筋を弛緩させる作用を有するが、Ｌ−ニト
ロアルギニンメチルエステルなどの一酸化窒素合成阻害
剤は、このＮＯの合成を基質拮抗的に阻害するものであ
ることが知られている（SCIENCE vol.258,no.18,Decemb
er 1992,p.1862-1865,Elizabeth Culotta and Daniel
E.Kashland Jr.、実験医学 vol.8,no.16,11月号1990,佐
久間一郎）。このように、一酸化窒素合成阻害剤は生体
内でＮＯの合成を阻害し、その結果、血管平滑筋の弛緩
を抑制するものであることは従来より知られていたが、
外用して赤ら顔防止改善作用があることは、未だ全く知
られていなかった。
窒素（ＮＯ）合成酵素により、ＮＯとＬ−シトルリンが
合成され、このＮＯはグアニレートシクラーゼを活性化
して血管平滑筋を弛緩させる作用を有するが、Ｌ−ニト
ロアルギニンメチルエステルなどの一酸化窒素合成阻害
剤は、このＮＯの合成を基質拮抗的に阻害するものであ
ることが知られている（SCIENCE vol.258,no.18,Decemb
er 1992,p.1862-1865,Elizabeth Culotta and Daniel
E.Kashland Jr.、実験医学 vol.8,no.16,11月号1990,佐
久間一郎）。このように、一酸化窒素合成阻害剤は生体
内でＮＯの合成を阻害し、その結果、血管平滑筋の弛緩
を抑制するものであることは従来より知られていたが、
外用して赤ら顔防止改善作用があることは、未だ全く知
られていなかった。
【０００４】本発明の目的は、頬部の発赤を直接的かつ
効率的に抑制することができる赤ら顔防止改善作用を有
する皮膚外用剤を提供することにある。
効率的に抑制することができる赤ら顔防止改善作用を有
する皮膚外用剤を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】前記目的を達成するため
に本発明者は鋭意検討した結果、一酸化窒素合成阻害剤
が優れた赤ら顔防止改善作用を有し、しかも安全性の点
でも優れていることを見い出し、本発明を完成した。
に本発明者は鋭意検討した結果、一酸化窒素合成阻害剤
が優れた赤ら顔防止改善作用を有し、しかも安全性の点
でも優れていることを見い出し、本発明を完成した。
【０００６】すなわち本発明は、一酸化窒素合成阻害剤
から選ばれる１種または２種以上を配合してなることを
特徴とする皮膚外用剤である。
から選ばれる１種または２種以上を配合してなることを
特徴とする皮膚外用剤である。
【０００７】以下、本発明の構成について詳述する。本
発明の有効成分である一酸化窒素合成阻害剤としては、
Ｌ−ニトロアルギニンメチルエステル、Ｌ−ニトロアル
ギニン、Ｌ−モノメチルアルギニン等が挙げられる。こ
れら一酸化窒素合成阻害剤は１種または２種以上を組み
合わせて用いることができる。一酸化窒素合成阻害剤の
配合量は、その使用形態、使用目的、使用方法、剤型な
どに応じて適宜選択できるが、基剤中、０．８質量％以
上であることが望ましい。
発明の有効成分である一酸化窒素合成阻害剤としては、
Ｌ−ニトロアルギニンメチルエステル、Ｌ−ニトロアル
ギニン、Ｌ−モノメチルアルギニン等が挙げられる。こ
れら一酸化窒素合成阻害剤は１種または２種以上を組み
合わせて用いることができる。一酸化窒素合成阻害剤の
配合量は、その使用形態、使用目的、使用方法、剤型な
どに応じて適宜選択できるが、基剤中、０．８質量％以
上であることが望ましい。
【０００８】本発明の一酸化窒素合成阻害剤は、化粧
品、外用医薬品に使用可能なもので、局所的にも全身的
にも悪影響を及ぼさないことが知られている。
品、外用医薬品に使用可能なもので、局所的にも全身的
にも悪影響を及ぼさないことが知られている。
【０００９】さらに、本発明の皮膚外用剤は、α−トコ
フェロール、アスコルビン酸、ブチルヒドロキシトルエ
ン等の抗酸化剤や紫外線吸収剤とともに用いても良い。
本発明の皮膚外用剤には、常法に従って、乳液、ローシ
ョン、クリーム、ゼリー、パック、粉末剤、軟膏剤等の
種々の剤型の化粧料及び医薬用製剤とすることができ、
さらに前述した有効成分以外に、通常用いられる他の成
分、たとえば賦形剤、油分、界面活性剤、防腐剤、保湿
剤、香料、水、アルコール、増粘剤、色剤等を必要に応
じて適宜配合することができる。
フェロール、アスコルビン酸、ブチルヒドロキシトルエ
ン等の抗酸化剤や紫外線吸収剤とともに用いても良い。
本発明の皮膚外用剤には、常法に従って、乳液、ローシ
ョン、クリーム、ゼリー、パック、粉末剤、軟膏剤等の
種々の剤型の化粧料及び医薬用製剤とすることができ、
さらに前述した有効成分以外に、通常用いられる他の成
分、たとえば賦形剤、油分、界面活性剤、防腐剤、保湿
剤、香料、水、アルコール、増粘剤、色剤等を必要に応
じて適宜配合することができる。
【００１０】
【実施例】以下、実施例に基づき本発明をさらに詳細に
説明する。なお、本発明は以下の実施例に限定されるも
のではない。実施例に先立ち、本発明の皮膚外用剤の効
果試験を行った結果を示す。
説明する。なお、本発明は以下の実施例に限定されるも
のではない。実施例に先立ち、本発明の皮膚外用剤の効
果試験を行った結果を示す。
【００１１】効果試験１ ハートレイ系モルモット６匹の背部皮膚を剃毛処理し、
左右側面の一方に１００ｍＭ（２．７重量％）のＬ−ニ
トロアルギニンメチルエステル／エタノールを２００μ
ｌ塗布し、他方にエタノールのみを２００μｌ塗布し
た。次いで、１時間後に背部両側面をコールドスプレー
（スーパークーラント、Mueller Sports Medicine, In
c. U.S.A）を噴霧した。試料塗布前、コールドスプレー
による冷却の直前、および冷却６０分後における背部両
側面の皮下０．３〜０．４ｍｍの組織ヘモグロビン量を
組織スペクトル分析装置ＴＳ−２００（SUMITOMO ELECT
RIC）によって測定した。結果は図１に示す。図中、白
抜部はエタノールのみを塗布したもの、黒塗部はＬ−ニ
トロアルギニンメチルエステル配合物を塗布したもので
ある。この結果から、本発明は、赤ら顔防止改善効果に
優れていることがわかる。
左右側面の一方に１００ｍＭ（２．７重量％）のＬ−ニ
トロアルギニンメチルエステル／エタノールを２００μ
ｌ塗布し、他方にエタノールのみを２００μｌ塗布し
た。次いで、１時間後に背部両側面をコールドスプレー
（スーパークーラント、Mueller Sports Medicine, In
c. U.S.A）を噴霧した。試料塗布前、コールドスプレー
による冷却の直前、および冷却６０分後における背部両
側面の皮下０．３〜０．４ｍｍの組織ヘモグロビン量を
組織スペクトル分析装置ＴＳ−２００（SUMITOMO ELECT
RIC）によって測定した。結果は図１に示す。図中、白
抜部はエタノールのみを塗布したもの、黒塗部はＬ−ニ
トロアルギニンメチルエステル配合物を塗布したもので
ある。この結果から、本発明は、赤ら顔防止改善効果に
優れていることがわかる。
【００１２】効果試験２ Ｌ−ニトロアルギニンメチルエステルの代わりにＤ−ニ
トロアルギニンメチルエステルを用いたほかは、効果試
験１と同様にして試験した。その結果を図２に示す。図
中、白抜部はエタノールのみを塗布したもの、黒塗部は
Ｄ−ニトロアルギニンメチルエステル配合物を塗布した
ものである。この結果から、Ｌ−ニトロアルギニンメチ
ルエステルの光学異性体であるＤ−ニトロアルギニンメ
チルエステルは発赤を抑制することはできないことがわ
かる。生体内における一酸化窒素の合成阻害作用を有す
る物質はすべてＬ−体であることから、Ｌ−ニトロアル
ギニンにより抑制される発赤は、生体内で酵素的に合成
される血管拡張因子の一酸化窒素（ＮＯ）の合成が抑制
されるためであることが推定される。したがって、今回
観察された発赤はＬ−ニトロアルギニンメチルエステル
のみならず、多種類の一酸化窒素合成阻害剤のうちの１
種または２種以上の使用により抑制可能であることが分
かる。
トロアルギニンメチルエステルを用いたほかは、効果試
験１と同様にして試験した。その結果を図２に示す。図
中、白抜部はエタノールのみを塗布したもの、黒塗部は
Ｄ−ニトロアルギニンメチルエステル配合物を塗布した
ものである。この結果から、Ｌ−ニトロアルギニンメチ
ルエステルの光学異性体であるＤ−ニトロアルギニンメ
チルエステルは発赤を抑制することはできないことがわ
かる。生体内における一酸化窒素の合成阻害作用を有す
る物質はすべてＬ−体であることから、Ｌ−ニトロアル
ギニンにより抑制される発赤は、生体内で酵素的に合成
される血管拡張因子の一酸化窒素（ＮＯ）の合成が抑制
されるためであることが推定される。したがって、今回
観察された発赤はＬ−ニトロアルギニンメチルエステル
のみならず、多種類の一酸化窒素合成阻害剤のうちの１
種または２種以上の使用により抑制可能であることが分
かる。
【００１３】 実施例１ バニッシングクリーム (1) ステアリン酸 ５．０ 重量％ (2) ステアリルアルコール ４．０ (3) ステアリン酸ブチルアルコールエステル ８．０ (4) グリセリンモノステアリン酸エステル ２．０ (5) Ｌ−ニトロアルギニンメチルエステル １．０ (6) プロピレングリコール １０．０ (7) グリセリン ４．０ (8) 苛性カリ ０．２ (9) 防腐剤・抗酸化剤 適量 (10) 香料 適量 (11) イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水にプロピレングリコール、苛性カ
リおよびＬ−ニトロアルギニンメチルエステルを加え溶
解し加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を徐々に
加え、全部加え終わってからしばらくその温度に保ち反
応を起こさせる。その後ホモミキサーで均一に乳化し、
よくかき混ぜてから３０℃にまで冷却する。
リおよびＬ−ニトロアルギニンメチルエステルを加え溶
解し加熱して７０℃に保つ（水相）。他の成分を徐々に
加え、全部加え終わってからしばらくその温度に保ち反
応を起こさせる。その後ホモミキサーで均一に乳化し、
よくかき混ぜてから３０℃にまで冷却する。
【００１４】 実施例２ 中性クリーム (1) ステアリルアルコール ７．０ 重量％ (2) ステアリン酸 ２．０ (3) ラノリン ２．０ (4) スクワラン ５．０ (5) ２−オクチルドデシルアルコール ６．０ (6) ポリオキシエチレン（２５モル） セチルアルコールエーテル ３．０ (7) Ｌ−ニトロアルギニンメチルエステル １．０ (8) グリセリンモノステアリン酸エステル ２．０ (9) 防腐剤・抗酸化剤 適量 (10) イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水にプロピレングリコールおよびＬ
−ニトロアルギニンメチルエステルを加え７０℃に保つ
（水相）。他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保つ
（油相）。水相に油相を加え予備乳化を行い、ホモミキ
サーで均一に乳化した後、よくかき混ぜながら３０℃に
まで冷却する。
−ニトロアルギニンメチルエステルを加え７０℃に保つ
（水相）。他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保つ
（油相）。水相に油相を加え予備乳化を行い、ホモミキ
サーで均一に乳化した後、よくかき混ぜながら３０℃に
まで冷却する。
【００１５】 実施例３ コールドクリーム (1) 固型パラフィン ５．０ 重量％ (2) 密ロウ １０．０ (3) ワセリン １５．０ (4) 流動パラフィン ４１．０ (5) グリセリンモノステアリン酸エステル ２．０ (6) ポリオキシエチレン（２０モル） ソルビタンモノラウリン酸エステル ２．０ (7) Ｌ−ニトロアルギニンメチルエステル １．０ (8) ブチルヒドロキシトルエン ０．４ (9) 石鹸粉末 ０．１ (10) ホウ砂 ０．２ (11) 香料 適量 (12) 防腐剤・抗酸化剤 適量 (13) イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水に石鹸粉末、ホウ砂およびＬ−ニ
トロアルギニンメチルエステルを加え７０℃に保つ（水
相）。他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保つ（油
相）。水相に油相をかきまぜながら徐々に加え反応を行
う。反応終了後ホモミキサーで均一に乳化し、よくかき
混ぜながら３０℃にまで冷却する。
トロアルギニンメチルエステルを加え７０℃に保つ（水
相）。他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保つ（油
相）。水相に油相をかきまぜながら徐々に加え反応を行
う。反応終了後ホモミキサーで均一に乳化し、よくかき
混ぜながら３０℃にまで冷却する。
【００１６】 実施例４ 乳液 (1) ステアリン酸 ２．５ 重量％ (2) セチルアルコール １．５ (3) ワセリン ５．０ (4) 流動パラフィン １０．０ (5) ポリオキシエチレン（１０モル） モノオレイン酸エステル ２．０ (6) ポリエチレングリコール１５００ ３．０ (7) トリエタノールアミン １．０ (8) Ｌ−ニトロアルギニンメチルエステル ０．４ (9) 香料 適量 (10) 防腐剤・抗酸化剤 適量 (11) イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水にポリエチレングリコール、トリ
エタノールアミンおよびＬ−ニトロアルギニンメチルエ
ステルを加え７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し
加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を加え
予備乳化を行いホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よ
くかき混ぜながら３０℃にまで冷却する。
エタノールアミンおよびＬ−ニトロアルギニンメチルエ
ステルを加え７０℃に保つ（水相）。他の成分を混合し
加熱融解して７０℃に保つ（油相）。水相に油相を加え
予備乳化を行いホモミキサーで均一に乳化し、乳化後よ
くかき混ぜながら３０℃にまで冷却する。
【００１７】 実施例５ 乳液 (1) マイクロクリスタリンワックス １．０ 重量％ (2) 密ロウ ２．０ (3) ラノリン ２０．０ (4) 流動パラフィン ５．０ (5) ソルビタンセスキオレイン酸エステル ４．０ (6) ポリオキシエチレン（２０モル） ソルビタンモノオレイン酸エステル １．０ (7) プロピレングリコール ７．０ (8) Ｌ−ニトロアルギニンメチルエステル １．０ (9) 香料 適量 (10) 防腐剤・抗酸化剤 適量 (11) イオン交換水 残余 （製法）イオン交換水にプロピレングリコールおよびＬ
−ニトロアルギニンメチルエステルを加え７０℃に保つ
（水相）。他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保つ
（油相）。水相に油相を加え予備乳化を行いホモミキサ
ーで均一に乳化し、乳化後よくかき混ぜながら３０℃に
まで冷却する。
−ニトロアルギニンメチルエステルを加え７０℃に保つ
（水相）。他の成分を混合し加熱融解して７０℃に保つ
（油相）。水相に油相を加え予備乳化を行いホモミキサ
ーで均一に乳化し、乳化後よくかき混ぜながら３０℃に
まで冷却する。
【００１８】 実施例６ 化粧水 (1) ９５％エチルアルコール（アルコール相） １０．０ 重量％ (2) ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（アルコール相） ２．０ (3) プロピレングリコール（アルコール相） ４．０ (4) オレイルアルコール（アルコール相） ０．１ (5) レシチン（アルコール相） ２．５ (6) Ｌ−ニトロアルギニンメチルエステル（水相） １．０ (7) 紫外線吸収剤（水相） 適量 (8) イオン交換水（水相） 残余 （製法）水相およびアルコール相を調製後、可溶化す
る。
る。
【００１９】 実施例７ ピールオフ型パック (1) ９５％エチルアルコール（アルコール相） １０．０ 重量％ (2) ポリオキシエチレン（１５モル） オレイルアルコールエーテル（アルコール相） ２．０ (3) 防腐剤・抗酸化剤（アルコール相） 適量 (4) 香料 適量 (5) Ｌ−ニトロアルギニンメチルエステル（水相） １．０ (6) ポリビニルアルコール（水相） １２．０ (7) グリセリン（水相） ３．０ (8) ポリエチレングリコール１５００ １．０ (9) イオン交換水（水相） 残余 （製法）８０℃にて水相を調製し、５０℃に冷却する。
次いで室温で調製したアルコール相を添加後に均一に混
合し、放冷する。
次いで室温で調製したアルコール相を添加後に均一に混
合し、放冷する。
【００２０】
【発明の効果】以上説明したように、本発明の皮膚外用
剤は、赤ら顔を防止改善する効果を有し、しかも安全性
の高いものである。
剤は、赤ら顔を防止改善する効果を有し、しかも安全性
の高いものである。
【図１】Ｌ−ニトロアルギニンメチルエステル配合物を
塗布した時の組織ヘモグロビン量の変化を対照例と共に
示す図である。
塗布した時の組織ヘモグロビン量の変化を対照例と共に
示す図である。
【図２】Ｄ−ニトロアルギニンメチルエステルを塗布し
た時の組織ヘモグロビン量の変化を対照例と共に示す図
である。
た時の組織ヘモグロビン量の変化を対照例と共に示す図
である。
Claims (4)
- 【請求項１】 一酸化窒素合成阻害剤から選ばれる１種
または２種以上を配合してなることを特徴とする皮膚外
用剤。 - 【請求項２】 赤ら顔防止改善用の外用剤である請求項
１記載の皮膚外用剤。 - 【請求項３】 一酸化窒素合成阻害剤がＬ−ニトロアル
ギニンメチルエステルである請求項１または２記載の皮
膚外用剤。 - 【請求項４】 基剤中への配合量が０．８重量％以上で
ある請求項１〜３のいずれかに記載の皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9181695A JPH08259435A (ja) | 1995-03-24 | 1995-03-24 | 皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9181695A JPH08259435A (ja) | 1995-03-24 | 1995-03-24 | 皮膚外用剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08259435A true JPH08259435A (ja) | 1996-10-08 |
Family
ID=14037167
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9181695A Withdrawn JPH08259435A (ja) | 1995-03-24 | 1995-03-24 | 皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH08259435A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1046392A3 (de) * | 1999-04-24 | 2001-06-27 | Beiersdorf AG | Kosmetische und dermatologische Zubereitungen für die Verbesserung der Barrierefunktion |
-
1995
- 1995-03-24 JP JP9181695A patent/JPH08259435A/ja not_active Withdrawn
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1046392A3 (de) * | 1999-04-24 | 2001-06-27 | Beiersdorf AG | Kosmetische und dermatologische Zubereitungen für die Verbesserung der Barrierefunktion |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A300 | Withdrawal of application because of no request for examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A300 Effective date: 20020604 |