KR20010071071A - 성장억제 호르몬 유사체의 사용방법 - Google Patents

성장억제 호르몬 유사체의 사용방법 Download PDF

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모로자크-피에르
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다푸르 가브리에
소시에떼 더 콘세이유 더 레세르세 에 다플리까띠옹 시엔띠피끄, 에스.아.에스.
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Abstract

본 발명은 H-β-D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2화합물―여기서 두 시스테인은 이황화 결합에 의하여 결합됨―또는 약리학적으로 허용 가능한 이들의 염, 가장 바람직하게는 상기 화합물의 아세테이트 염을 환자에게 투여하는 단계를 포함하는 질환 및/또는 증상을 치료하는 방법에 관한 것으로서, 상기 질환 및/또는 증상은 위장병 증상 및/또는 질환, 내분비 질환 및/또는 증상, 다양한 유형의 암 및 암성 악액질과 같은 암-관련 증상, 및 저혈압 및 공황발작으로 이루어지는 군으로부터 선택된다.

Description

성장억제 호르몬 유사체의 사용방법 {METHODS OF USING A SOMATOSTATIN ANALOGUE}
란레오타이드(lanreotide)는 성장억제 호르몬(somatostatin)의 유사체로서 성장 호르몬의 방출을 억제할 뿐 아니라 인슐린, 글루카곤, 및 췌장 외분비선의 분비를 억제하는 것으로 공지되어 있다.
미국특허 제4,853,371호에는 란레오타이드와 이것의 제조방법 및 성장 호르몬, 인슐린, 글루카곤, 및 췌장 외분비선의 분비를 억제하는 방법이 개시되어 있다.
미국특허 제5,147,856호에는 재발 협착증을 치료하기 위한 란레오타이드의 용도가 개시되어 있다.
미국특허 제5,411,943호에는 간암을 치료하기 위한 란레오타이드의 용도가 개시되어 있다.
미국특허 제5,073,541호에는 폐암을 치료하기 위한 란레오타이드의 용도가 개시되어 있다.
1993년 7월 9일에 출원된 미국출원 제08/089,410호에는 흑색종을 치료하기 위한 란레오타이드의 용도가 개시되어 있다.
미국특허 제5,504,069호에는 충실성 종양(solid tumor)의 가속 성장을 억제하기 위한 란레오타이드의 용도가 개시되어 있다.
1997년 5월 13일에 출원된 미국출원 제08/854,941호에는 체중 감량을 위한 란레오타이드의 용도가 개시되어 있다.
1997년 5월 13일에 출원된 미국출원 제08/854,943호에는 인슐린 내성 및 X 증후군을 치료하기 위한 란레오타이드의 용도가 개시되어 있다.
미국특허 제5,688,418호에는 췌장 세포의 생존을 연장하기 위한 란레오타이드의 용도가 개시되어 있다.
PCT 출원 제PCT/US97/14154호에는 섬유증 치료를 위한 란레오타이드의 용도가 개시되어 있다.
1997년 5월 13일에 출원된 미국출원 제08/855,311호에는 지질 과잉혈증(hyperlipidemia)을 치료하기 위한 란레오타이드의 용도가 개시되어 있다.
1995년 5월 12일에 출원된 미국출원 제08/440,061호에는 아밀린 과잉혈증(hyperamylinemia)을 치료하기 위한 란레오타이드의 용도가 개시되어 있다.
1997년 5월 7일에 출원된 미국출원 제08/852,221호에는 프롤락틴 과잉혈증 및 프롤락티노마(prolactinoma)를 치료하기 위한 란레오타이드의 용도가 개시되어 있다.
상기 특허 및 출원의 내용은 본 발명에 참고로 인용되었다.
본 발명은 일반식 H-β-D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2의 화합물―여기서 두 시스테인은 이황화 결합에 의하여 결합됨―또는 약리학적으로 허용 가능한 이들의 염, 가장 바람직하게는 상기 화합물의 아세테이트 염을 투여하는 단계를 포함하는 하나 상의 질환 및/또는 증상을 치료하는 방법에 관한 것으로서, 상기 질환 및/또는 증상은 크론병(Chron's disease), 전신성 경화증, 외부 및 내부 췌가낭포(pancreatic pseudocyte) 및 췌장 복수, 비포마(VIPoma), 췌도세포증 (nesidoblasosis), 인슐린 과잉증, 가스트리노마(gastrinoma), 졸링거-엘리슨 증후군(Zollinger-Ellison Syndrome), 설사, AIDS-관련 설사, 화학치료-관련 설사, 공피증(scleroderma; 鞏皮症), 과민성 장 질환, 췌장염, 상부 위장 출혈, 특히 경화증 환자의 식후 문맥 정맥의 고혈압, 문맥 고혈압의 합병증, 및 소장 폐색, 위-식도 역류(gastroesophagal reflux)와 같은 위장병 증상 및/또는 질환; 쿠싱병(Cushing's Syndrom), 고나도트로피노마(gonadotropinoma), 부갑상선 기능항진증, 그레이브병(Graves's Disease), 당뇨병성 신경장해, 황반성 퇴화, 악성 칼슘 과잉혈증, 파제트병(Paget's disease) 및 다낭성 난소증과 같은 내분비 질환 및/또는 증상; 갑상선암, 백혈병, 및 수막종(髓膜腫)과 같은 다양한 유형의 암과 암성 악액질(癌性 惡液質)과 같은 암과 관련된 증상; 및 기립성 저혈압 및 식후 저혈압과 같은 저혈압 및 공황발작과 같은 증상으로 이루어지는 군으로부터 선택된다.
본 발명은 유효량의 H-β-D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2화합물―여기서 두 시스테인은 이황화 결합에 의하여 결합됨―또는 약리학적으로 허용 가능한 이들의 염을 환자에게 투여하는 단계를 포함하는 질환 또는 증상을 치료하는 방법에 관한 것으로서, 상기 질환 또는 증상은 전신성 경화증, 췌가낭포, 췌장 복수, 비포마, 췌도세포증, 인슐린 과잉증, 가스트리노마, 졸링거-엘리슨 증후군, 과분비성 설사, 공피증, 과민성 장 질환, 상부 위장 출혈, 식후 문맥 정맥의 고혈압, 문맥 고혈압의 합병증, 소장 폐색, 십이지장-위 역류(duodenogastric reflux), 쿠싱병, 고나도트로피노마, 부갑상선 기능항진증, 당뇨병성 신경장해, 황반성 퇴화, 악성 칼슘 과잉혈증, 파제트병, 수막종, 암성 악액질, 건선, 저혈압, 및 공황발작으로 이루어지는 군으로부터 선택된다.
상기 방법에 바람직한 방법은 H-β-D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr- NH2의 아세테이트 염을 투여하는 것이다.
상기 방법에 바람직한 방법은 상기 질환 또는 증상이 비포마, 췌도세포증, 인슐린 과잉증, 가스트리노마, 과분비성 설사, 과민성 장 질환, 상부 위장 출혈, 특히 경화증 환자의 식후 문맥 정맥의 고혈압, 문맥 고혈압의 합병증, 소장 폐색, 당뇨병성 신경장해, 수막종, 및 암성 악액질로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것이다.
상기 방법에 바람직한 방법은 상기 질환 또는 증상이 비포마, 췌도세포증, 과분비성 설사, 과민성 장 질환, 소장 폐색, 및 당뇨병성 신경장해로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것이다.
다른 양태에서, 본 발명은 질환 또는 증상을 치료하기 위한 유효량의 H-β-D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2의 아세테이트 염 및 약리학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 약제 조성물에 관한 것으로서, 상기 질환 또는 증상은 전신성 경화증, 췌가낭포, 췌장 복수, 비포마, 췌도세포증, 인슐린 과잉증, 가스트리노마, 졸링거-엘리슨 증후군, 과분비성 설사, 공피증, 과민성 장 질환, 상부 위장 출혈, 식후 문맥 정맥의 고혈압, 문맥 고혈압의 합병증, 소장 폐색, 십이지장-위 역류, 쿠싱병, 고나도트로피노마, 부갑상선 기능항진증, 당뇨병성 신경장해, 황반성 퇴화, 악성 칼슘 과잉혈증, 파제트병, 수막종, 암성 악액질, 건선, 저혈압, 및 공황발작으로 이루어지는 군으로부터 선택된다.
란레오타이드는 본 발명에 참고로 인용된 미국특허 제4,853,371호에 개시된 방법 또는 미국특허 제5,411,943호에 개시된 방법에 따라 쉽게 제조된다. 란레오타이드는 30 mg의 지속성 형태의 아세테이트 염으로서 Ipsen Biotech사(France, Paris 소재)의 상품으로 시판되고 있다.
당업자에게 널리 공지된 바와 같이, 성장억제 호르몬의 공지된 용도 및 잠재적 용도는 다양하고 광대하다. 성장억제 호르몬은 하기에 기재된 질환 및/또는 증상의 치료에 유용한 것으로 공지되어 있다. 성장억제 호르몬의 다양한 용도는 다음과 같이 요약될 수 있다: 쿠싱병(Clark, R.V. et al, Clin. Res.38, p. 943A, 1990 참조); 고나도트로피노마(Ambrosi B., et al., Acta Endocr. (Copenh.) 122, 569-576, 1990 참조); 갑상선 기능항진증(Miller, D., et al., Canad. Med. Ass.J., Vol. 145, pp. 227-228, 1991 참조); 파제트병(Palmieri, G.M.A., et al., J. of Bone and Mineral Research, 7, (Suppl. 1), p. S240 (Abs. 591), 1992 참조); 비포마(Koberstein, B., et al., Z. Gastroenterology,28, 295-301, 1990 및 Christensen, C., Acta Chir. Scand.155, 541-543, 1989 참조); 췌도세포증 및 인슐린 과잉증(Laron, Z., Israel J. Med. Sci., 26, No. 1, 1-2, 1990; Wilson, D.C., Irish J. Med. Sci.,158, No. 1, 31-32, 1989; 및 Micic, D., et al., Digestion,16, Suppl. 1.70. Abs. 193, 1990 참조); 가스트리노마(Bauer, F.E., et al., Europ. J. Pharmacol.,183, 55 1990 참조); 졸링거-엘린슨 증후군(Mozell, E., et al., Surg. Gynec. Obstet.,170, 476-484, 1990 참조); AIDS 및 그 밖의 증상과 관련된 과분비성 설사(AIDS 관련 과분비성 설사, Cello, J.P., et al., Gastroenterology,98, No. 5, Part 2, Suppl., A163 1990 참조; 상승된 가스트린-방출 펩타이드 관련 과분비성 설사, Alhindawi, R., et al., Can. J. Surg.,33, 139-142, 1990 참조; 장 그래프트(graft) 대 숙주 질환에 대한 2차적인 증상 관련 과분비성 설사, Bianco J.A., et al., Transplantation, 49, 1194-1195, 1990 참조; 화학치료-관련 설사, Petrelli, N., et al., Proc. Amer. Soc. Clin. Oncol., Vol. 10, P 138, Abstr. No. 417, 1991 참조); 과민성 장 질환(O'Donnell, L.J.D., et al., Aliment. Pharmacol. Therap., Vol. 4., 177-181, 1990 참조); 췌장염(Tulassay, Z., et al., Gastroenterology, 98, No. 5, Part 2, Suppl., A238, 1990 참조); 크론병(Fedorak, R.N., et al., Can. J. Gastroenterology,3, No. 2, 53-57, 1989 참조); 전신성 경화증(Soudah, H., etal., Gastroenterology,98, No. 5, Part 2, Suppl., A129, 1990 참조); 갑상선암(Modigliani, E., et al., Ann., Endocr. (Paris),50, 483-488, 1989 참조); 건선(Camisa, C., et al., Cleveland Clinic J. Med.,57No. 1, 71-76, 1990 참조); 저혈압(Hoeldtke, R.D., et al., Arch. Phys. Med. Rehabil.,69, 895-898, 1988 및 Kooner, J.S., et al., Brit.. J. Clin. Pharmacol.,28, 735P-736P, 1989 참조); 공황발작(Abelson, J.L., et al., Clin,-Psychopharmacol.,10, 128-132, 1990 참조); 공피증(Soudah, H., et al., Clin. Res., Vol. 39, p. 303A, 1991 참조); 소장 폐색(Nott, D.M., et al., Brit. J. Surg., Vol. 77, p. A691, 1990 참조); 위식도 역류(Branch, M.S., et al., Gastroenterology, Vol. 100, No. 5, Part 2 Suppl., p. A425, 1991 참조); 십이지장위 역류(Hasler, W., et al., Gastroenterology, Vol. 100, No. 5, Part 2, Suppl., p. A448, 1991 참조); 그레이브병(Chang, T.C., et al., Brit. Med. J., 304, p. 158, 1992 참조); 다낭성 난소증(Prelevic, G.M., et al., Metabolism Clinical and Experimental, 41, Suppl. 2, pp 76-79, 1992 참조); 상부 위장 출혈(Jenkins, S.A., et al., Gut., 33, pp. 404-407, 1992 및 Arrigoni, A., et al., American Journal of Gastroenterology, 87, p. 1311, (abs. 275), 1992 참조); 췌가낭포 및 췌장 복수(Hartley, J.E., et al., J. Roy. Soc. Med., 85, pp. 107-108, 1992 참조); 백혈병(Santini, et al., 78, (Suppl. 1), p. 429A (Abs. 1708), 1991 참조); 수막종(Koper, J.W., et al., J. Clin. Endocr. Metab., 74, pp. 543-547, 1992 참조); 및 암성 악액질(Bartlett, D.L., et al., Surg. Forum., 42, pp. 14-16,1991 참조). 상기 참고문헌들은 본 발명에 참고로 인용되었다.
놀랍게도, 본 출원인은 란레오타이드 자체가 상기에 기재된 증상, 장애, 및질환의 치료에 특히 유용하다는 사실을 발견하였다.
다양하게 기재된 새로운 의학적 용도의 란레오타이드의 유용성은 상부 위장 출혈의 치료와 관련된 테스트의 결과를 통하여 보다 쉽게 이해될 수 있다.
란레오타이드 또는 약리학적으로 허용 가능한 이들의 염은 경구, 비경구(예를 들면, 근육내, 복막내, 정맥내, 또는 피하내 주사 또는 삽입), 비강, 질, 직장, 설하, 또는 국부적인 투여경로를 통하여 투여될 수 있으며, 각각의 투여경로에 적합한 투약형태를 제공하는 약리학적으로 허용 가능한 담체와 함께 제형화될 수 있다.
경구 투여를 위한 고형 투약형태로는 캡슐, 정제, 환약, 분말, 및 과립이 있다. 이러한 고형 투약형태에서, 활성성분은 수크로스, 락토스, 또는 전분과 같은 약리학적으로 허용 가능한 적어도 하나의 불활성 담체와 혼합된다. 또한, 이러한 투약형태는 이러한 불활성 희석제 이외의 부가의 물질, 예를 들면 마그네슘 스테아레이트와 같은 윤활제를 포함할 수 있다. 캡슐, 정제, 및 환약 경우의 투약형태 또한 완충제를 포함할 수 있다. 정제 및 환약은 부가적으로 장코팅(enteric coating)을 가지는 형태로 제조될 수 있다.
경구 투여를 위한 액상 투약형태는 약리학적으로 허용 가능한 에멀젼, 용액, 현탁액, 시럽, 및 물과 같이 당 기술분야에서 통상적으로 사용되는 불활성 희석제를 함유하는 일릭서(elixir)를 포함한다. 조성물은 또한 이러한 불활성 희석제 외에도 습윤제, 에멀젼화제, 및 현탁제와 같은 보조제(adjuvant), 및 감미료, 향미료, 및 향료를 포함할 수 있다.
본 발명에 따르는 비경구 투여용 제제는 멸균 수용액 또는 비수계 용액, 현택액, 또는 에멀젼을 포함한다. 비수계 용매 또는 부형제의 예로는 프로필렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 올리브유 및 옥수수유와 같은 식물성 기름, 젤라틴, 및 에틸 올리에이트와 같은 주사 가능한 유기 에스테르가 있다. 이러한 투약형태 또한 보존제, 습윤제, 에멀젼화제, 및 분산제와 같은 보조제를 함유할 수 있다. 예를 들면, 박테리아-보유 필터를 통한 여과, 조성물 내로의 멸균제 첨가, 조성물로의 방사선 조사, 또는 조성물의 가열을 통하여 이들을 살균할 수 있다. 또한, 이러한 제제는 멸균수에 용해될 수 있는 고형의 멸균 조성물 또는 기타 주사 가능한 멸균 매질의 형태로 사용 직전에 제조될 수 있다.
직장 또는 질 투여용 조성물은 활성성분 외에도 코카 버터 또는 좌약 왁스와 같은 부형제를 함유할 수 있는 좌약이 바람직하다.
비강 또는 설하 투여용 조성물 또한 당 기술분야에 공지된 표준 부형제와 함께 제조된다.
본 발명의 조성물 내 활성성분의 투약량은 다양할 수 있지만, 활성성분의 함량이 적절한 투약량이 얻어지는 정도일 것이 요구된다. 선택된 투약량은 원하는 치료효과, 투여경로, 및 치료기간에 따라 결정된다. 일반적으로는, 원하는 치료효과를 얻기 위해서 환자의 단위 체중(kg) 당 25 μg/일 내지 100 mg/일의 투약량을 1회 용량 또는 다수 회로 나누어서 인간 또는 그 밖의 동물, 예를 들면 포유류에투여한다.
일반적으로 바람직한 투약량의 범위는 단위 체중 당 250 μg/일 내지 5.0 mg/일로서, 이 투약량은 1회 용량 또는 다수 회로 나누어서 투여될 수 있다.
또한, 란레오타이드는 하기 특허에 기재된 것과 같은 지효성 방출 조성물의 형태로 투여될 수 있다. 이러한 제형 중에서, 14일 또는 28일 완효성 방출 제형이 바람직할 것이다. 미국특허 제5,672,659호에는 란레오타이드 및 폴리에스테르를 포함하는 지효성 방출 조성물이 개시되어 있다. 미국특허 제5,595,760호에는 겔화 가능한 형태의 란레오타이드를 포함하는 지효성 방출 조성물이 개시되어 있다. 1997년 9월 9일에 출원된 미국출원 제08/929,363호에는 란레오타이드 및 키토산을 포함하는 지효성 방출 조성물이 개시되어 있다. 1996년 11월 1일에 출원된 미국출원 제08/740,778호에는 란레오타이드 및 사이클로덱스트린을 포함하는 지효성 방출 조성물이 개시되어 있다. 1998년 1월 29일에 출원된 미국특허 제09/015,394호에는 란레오타이드의 흡수 가능한 지효성 방출 조성물이 개시되어 있다. 상기 특허 및 출원의 내용은 본 발명에 참고로 인용되었다.
속효성 또는 지효성 방출 조성물의 용도는 목적하는 징후의 유형에 따라 결정된다. 급성 또는 과급성 장애의 징후가 나타나는 경우에는 지속성 방출 조성물을 함유하는 치료제보다는 속효성 형태를 함유하는 치료제를 처리하는 것이 바람직할 것이다. 반면, 예방 또는 장기 치료제의 경우에는 지속성 방출 조성물이 일반적으로 바람직하다.
통상적으로, 상부 위장 출혈 징후에는 대략 5일 동안 한 사람 당 80 내지120 μg/일의 투약량을 함유하는 급성 또는 과급성 치료제를 투여한다. 내시경 검사 후, 보조제로서 지효성 방출 형태의 란레오타이드를 일반적인 치료제에 사용함으로써 재발을 예방할 수 있다. 이러한 유형의 치료에는 총 투약량 대략 30 mg의 란레오타이드를 함유하는 14일 지효성 방출 형태 또는 28일 란레오타이드 형태가 사용될 수 있다.
상부 위장 출혈 이외의 다소의 장기 치료에 해당하는 징후에는 총 투여량 대략 30 mg의 란레오타이드를 함유하는 14일 지효성 방출 형태 또는 28일 란레오타이드 형태가 적합할 것이다.

Claims (5)

  1. 유효량의 H-β-D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2화합물―여기서 두 시스테인은 이황화 결합에 의하여 결합됨―또는 약리학적으로 허용 가능한 이들의 염을 환자에게 투여하는 단계를 포함하는 질환 또는 증상의 치료방법에 있어서,
    상기 질환 또는 증상이 전신성 경화증, 췌가낭포(pancreatic pseudocyte), 췌장 복수, 비포마(VIPoma), 췌도세포증(nesidoblasosis), 인슐린 과잉증, 가스트리노마(gastrinoma), 졸링거-엘리슨 증후군(Zollinger-Ellison Syndrome), 과분비성 설사, 공피증(鞏皮症), 과민성 장 질환, 상부 위장 출혈, 식후 문맥 정맥의 고혈압, 문맥 고혈압의 합병증, 소장 폐색, 십이지장-위 역류(duodenogastric reflux), 쿠싱병(cushing's Syndrom), 고나도트로피노마(gonadotropinoma), 부갑상선 기능항진증, 당뇨병성 신경장해, 황반성 퇴화, 악성 칼슘 과잉혈증, 파제트병(Paget's disease), 수막종(髓膜腫), 암성 악액질(癌性 惡液質), 건선, 저혈압, 및 공황발작으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치료방법.
  2. 제1항에 있어서,
    상기 H-β-D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2의 아세테이트 염이 투여되는 치료방법.
  3. 제2항에 있어서,
    상기 질환 또는 증상이 비포마, 췌도세포증, 인슐린 과잉증, 가스트리노마, 과분비성 설사, 과민성 장 질환, 상부 위장 출혈, 특히 경화증 환자의 식후 문맥 정맥의 고혈압, 문맥 고혈압의 합병증, 소장 폐색, 당뇨병성 신경장해, 수막종, 및 암성 악액질로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치료방법.
  4. 제3항에 있어서,
    상기 질환 또는 증상이 비포마, 췌도세포증, 과분비성 설사, 과민성 장 질환, 소장 폐색, 및 당뇨병성 신경장해로 이루어지는 군으로부터 선택되는 치료방법.
  5. 질환 또는 증상을 치료하기 위한 유효량의 H-β-D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2의 아세테이트 염 및 약리학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 약제 조성물에 있어서,
    상기 질환 또는 증상이 전신성 경화증, 췌가낭포, 췌장 복수, 비포마, 췌도세포증, 인슐린 과잉증, 가스트리노마, 졸링거-엘리슨 증후군, 과분비성 설사, 공피증, 과민성 장 질환, 상부 위장 출혈, 식후 문맥 정맥의 고혈압, 문맥 고혈압의 합병증, 소장 폐색, 십이지장-위 역류, 쿠싱병, 고나도트로피노마, 부갑상선 기능항진증, 당뇨병성 신경장해, 황반성 퇴화, 악성 칼슘 과잉혈증, 파제트병, 수막종,암성 악액질, 건선, 저혈압, 및 공황발작으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 약제 조성물.
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