CZ2001157A3 - Sloučenina a farmaceutický prostředek - Google Patents

Sloučenina a farmaceutický prostředek Download PDF

Info

Publication number
CZ2001157A3
CZ2001157A3 CZ2001157A CZ2001157A CZ2001157A3 CZ 2001157 A3 CZ2001157 A3 CZ 2001157A3 CZ 2001157 A CZ2001157 A CZ 2001157A CZ 2001157 A CZ2001157 A CZ 2001157A CZ 2001157 A3 CZ2001157 A3 CZ 2001157A3
Authority
CZ
Czechia
Prior art keywords
compound
syndrome
cys
disease
pancreatic
Prior art date
Application number
CZ2001157A
Other languages
English (en)
Inventor
Jacques-Pierre Moreau
Original Assignee
Societe De Conseils De Recherches Et Dápplications
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Societe De Conseils De Recherches Et Dápplications filed Critical Societe De Conseils De Recherches Et Dápplications
Publication of CZ2001157A3 publication Critical patent/CZ2001157A3/cs

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
    • A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
    • A61K38/22—Hormones
    • A61K38/31—Somatostatins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/04—Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • A61K38/08—Peptides having 5 to 11 amino acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/14—Prodigestives, e.g. acids, enzymes, appetite stimulants, antidyspeptics, tonics, antiflatulents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/12—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis
    • A61P3/14—Drugs for disorders of the metabolism for electrolyte homeostasis for calcium homeostasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/02—Drugs for disorders of the endocrine system of the hypothalamic hormones, e.g. TRH, GnRH, CRH, GRH, somatostatin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/06—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
    • A61P5/08—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH for decreasing, blocking or antagonising the activity of the anterior pituitary hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/18—Drugs for disorders of the endocrine system of the parathyroid hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Description

(57) Anotace:
Předložené řešení popisuje sloučeninu pro léčení jedné nebo více z níže uvedených nemocí nebo stavů pacienta. Způsob léčení zahrnuje podávání sloučeniny Η-β-D-Nal-Cys-Tzr-DTrp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2 (známé též pod názvem lanreotid), kde jsou cysteiny spojeny disulfidickou vazbou nebo léčení zahrnuje podávání farmaceuticky přijatelné soli této sloučeniny, nejvýhodnější soli této sloučeniny, nejvýhodněji soli acetátové. Je zde popsán též farmaceutický prostředek pro léčení takových chorob a stavů, jakými jsou gastroeneterologické stavy a choroby, endokrinologické stavy, různé druhy rakovin a stavy doprovázející rakovinu, jakými jsou např. rakovinná kachexie.a dále pro léčení nízkého tlaku a projevů náhlé úzkosti.
Sloučenina a farmaceutický prostředek ···· ·· ··· ·· ·· ···
Oblast techniky
Předložený vynález popisuje sloučeninu pro léčení jedné nebo více z níže uvedených nemocí nebo stavů pacienta.
Dosavadní stav techniky
Způsob léčení sestává z podávání sloučeniny, jež má vzorec H-B-D-Nal-Cys-Tzr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2 (známé též pod názvem lanreotid) kde jsou cysteiny spojeny disulfidickou vazbou nebo je podávána farmaceuticky přijatelná sůl této sloučeniny, nejvhodnější sůl acetátová. Mezi léčené nemoci a stavy patří gastroeneterologické stavy a nemoci jako např. Chronova nemoc, systemická skleróza, zevní a vnitřní pseudocysty slinivky břišní a vodnatelnost břišní, VlPom, nesidioblastóza, hyperinsulinismus, gastrinom, Zollinger- Ellisonův syndrom, průjem, průjem doprovázející onemocnění AIDS, průjem doprovázející chemoterapii, skleroderma, syndrom podrážděných střev, pankreatitida, horní gastrointestinální krvácení, postprandiální vysoký tlak ve vrátnicové žíle hlavně u cirhotických pacientů, vrátnicový vysoký tlak a komplikace s ním spojené, malá neprůchodnost střev, jícnový reflux, dvanáctníkový reflux a léčení endokrinologických nemocí a stavů jakými jsou Cushingův syndrom, gonadotropinom, hyperparatyroidismus, Gravesova nemoc, diabetická neuropatie, degenerace makuly, hyperkalcinémie zhoubného bujení, Pagetova nemoc a polycystické vaječníky. Dále se takto léčí různé druhy rakoviny jako rakovina štítné žlázy, leukémie, meningiom a stavy spojené s rakovinou jako např. rakovinná kachexie. Dále se léčí takové stavy jako jsou hypotenze např. orthostatická hypotenze a postprandiální hypotenze a při projevech náhlé úzkosti.
Lanreotid je analogem somatostatinu a je známo, že zabraňuje uvolňování růstového hormonu stejně tak inhibuje insulin, glukagon a vnější pankreatickou sekreci.
Patent US 4 853 371 uvádí ve známost lanreotid, způsob jeho výroby a způsob inhibice sekrece růstového hormonu, insulinu i glukagonu a vnější sekrece pankreatu.
Patent US 5 147 856 uvádí ve známost použití lanreotidu při léčení restenózy.
Patent US 5 411 943 uvádí ve známost použití lanreotidu při léčení hepatomu.
Patent US 5 073 541 uvádí ve známost použití lanreotidu při léčení rakoviny plic.
• · · ···· · · · • · · · ··· ··
Přihláška US 08/089 410 vyplněna 9,července 1993 uvádí ve známost použití lanreotidu při léčení melanomu.
Patent US 5 504 069 uvádí ve známost použití lanreotidu při inhibici zrychleného růstu pevného nádoru.
Přihláška US 08/854 941 vyplněna 13.května 1997 uvádí ve známost použití lanreotidu při snižování tělesné hmotnosti.
Přihláška US 08/854 943 vyplněna 13.května 1997 uvádí ve známost použití lanreotidu při léčení insulinové rezistence a syndromu X.
Patent US 5 688 418 uvádí ve známost použití lanreotidu pro prodloužení života pankreatických buněk.
Přihláška PCT/US97/14154 uvádí ve známost použití lanreotidu při léčení fibrózy.
Přihláška US 08/855 311 vyplněna 13.května 1997 uvádí ve známost použití lanreotidu při léčení hyperlipidémie.
Přihláška US 08/440 061 vyplněna 12.května 1995 uvádí ve známost použití lanreotidu při léčení hyperamylinémie.
Přihláška US 08/852 221 vyplněna 17.května 1997 uvádí ve známost použití lanreotidu při léčení hyperprolaktinémie a prolaktinomech.
Obsahy předchozích patentů a přihlášek jsou včleněny do tohoto dokumentu podle odkazu.
Podstata vynálezu
Tento vynález popisuje sloučeninu pro léčení nemoci nebo stavu sestávající z podávání pacientovi účinného množství sloučeniny, jež má vzorec Η-β-D-Nal-CysTzr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2 kde jsou cysteiny spojeny di- sulfidickou vazbou nebo je podávána farmaceuticky přijatelná sůl této sloučeniny. Nemoc nebo stav je vybrán ze skupiny zahnující systemickou sklerózu, zevní a vnitřní pseudocysty slinivky břišní a pankreatickou vodnatelnost břišní, VlPom, nesidioblastózu, hyperinsulinismus, gastrinom, Zollinger- Ellisonův syndrom, hypersekreční průjem, skleroderma, syndrom podrážděných střev, horní gastrointestinální krvácení, postprandiální vysoký tlak ve vratničné žíle, vrátnicový vysoký tlak a komplikace s tím spojené, malou neprůchodnost střev, dvanáctníkový reflux, Cushingův syndrom, gonadotropinom, hyperparatyroidismus, diabetickou neuropatii, degeneraci makuly, hyperkalcinémii zhoubného ·· · ·· • · · · · · • · · · · · · bujení, Pagetovu nemoc, meningiom, rakovinnou kachexii,lupénku, hypotenzi a projevy náhlé úzkosti.
Výhodnější způsob léčení právě zmíněného způsobu je podávání acetátové soli od H-B-D-Nal-Cys-Tzr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2. Výhodnější způsob léčení právě , zmíněného způsobu je pokud léčená nemoc nebo stav je vybrán ze skupiny zahrnující VlPom, nesidioblastózu, hyperinsulinismus, gastrinom, hypersekreční průjem, syndrom podrážděných střev, horní gastrointestinální krvácení, postprandiální vysoký tlak ve vrátnicové žíle hlavně u cirhotických pacientů, vrátnicový vysoký tlak a komplikace s tím spojené, malou neprůchodnost střev, diabetickou neuropatii, meningiom a rakovinnou kachexii.
Výhodnější způsob léčbě právě zmíněného způsobu je pokud nemoc nebo stav je vybrán ze skupiny zahrnující VlPom, nesidioblastózu, hypersekreční průjem, syndrom podrážděných střev, malou neprůchodnost střev a diabetickou neuropatii.
Z dalšího hlediska předložený vynález popisuje takový farmaceutický prostředek, který obsahuje farmaceuticky přijatelný nosič a účinné množství acetátové soli od H-B-D-Nal-Cys-Tzr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2 pro léčení nemoci nebo stavu, vybraného ze skupiny zahrnující systemickou sklerózu, pseudocysty slinivky břišní, pankreatickou vodnatelnost břišní, VlPom, nesidioblastózu, hyperinsulinismus, gastrinom, Zollinger- Ellisonův syndrom, hypersekreční průjem, skleroderma, syndrom podrážděných střev, horní gastrointestinální krvácení, postprandiální vysoký tlak ve vrátnicové žíle hlavně u cirhotických pacientů, vrátnicový vysoký tlak a komplikace s tím spojené, malou neprůchodnost střev, dvanáctníkový reflux .Cushingův syndrom, gonadotropinom, diabetickou neuropatii, degeneraci makuly, hyperkalcinémii zhoubného bujení, Pagetovu nemoc, meningiom, rakovinnou kachexii, lupénku, hypotenzi a stavy náhlé úzkosti.
Lanreotid je snadno připravitelný podle postupu, uveřejněného v US Patentu 4 853 371 nebo podle postupu, uveřejněného v US Patentu 5 411 943. Zmínky o nich jsou v tomto dokumentu včleněny podle odkazu.
Lanreotid je současně nabízen na trhu jako acetátová sůl v 30 mg dlouho působící formě a je dostupný od firmy Ipsen Biotech, Paříž, Francie.
Jak je známo těm odborníkům znalým stavu techniky, možných použití somatostatinu je velký počet a daná použití jsou různá. Somatostatin napomáhá při léčení nemocí nebo stavů jmenovaných níže. Různé použití somatostatinu je shrnuto následovně:
• · ·· φ φφ φφ · • φ φ φφφφ φφφφ •ΦΦΦ φφφ φφ ·
Cushingův syndrom (viz. Clark, R.V. et al, Clin. Res. 38, p. 943A, 1990); gonádotrpinom (viz. Ambrosi B., et al., Acta Endocr. (Copenh.) 122, 569-576, 1990);
hyperparatyroidismus (viz. Miller, D., et al., Canad. Med. Ass. J., Vol. 145, pp. 227-228, 1991); Pagetova nemoc (viz., Palmieri, G.M.A., et al., J. of Bone and Minerál Research, 7, (Suppl. 1), p. S240 (Abs.591), 1992); VlPom (viz.
Koberstein, B., et al., Z. Gastroenterology, 28, 295-301,1990 a Christensten, C., Acta Chir. Scand. 155, 541 až 543, 1989); nesidioblastóza a hyperinsulinismus (viz.
Laron, Z., Israel J. Med. Sci., 26, No.1, 1-2,1990, Wilson, D.C., Irish J. Med. Sci., 158, No. 1, 31-32, 1989 a Micic, D., etal., Digestion, 16, Suppl. 1.70. Abs. 193, 1990); gastrinom (viz. Bauer, F.E., et al., Europ. J. Pharmacol., 183, 55 1990); ZollingerEllisonův syndrom (viz. Mozell, E., et al., Surg. Gynec. Obstet., 170, 476-484, 1990); hypersekreční průjem doprovázející onemocnění AIDS a další stavy (due to AIDS see Cello, J.P., et al., Gastroenerology, 98, No. 5, Part 2, Suppl., A163 1990, due to elevated gastrin-releasing peptide, see Alhindawi, R., et al., Can. J. Surg., 33, 139-142, 1990; secondary to intestinal graft vs. host disease, see Bianco J.A., et al., Transplantion, 49, 1194-1195, 1990; průjem doprovázející léčení chemoterapií (viz. Petrelli, N., et al., Proč. Amer. Soc. Clin. Oncol., Vol. 10, P 138, Abstr. No 417 1991); syndrom podrážděných střev (viz. 0‘Donnel, L.J.D., et al., Aliment. Pharmacol. Therap., Vol. 4., 177-178, 1990); pankreatitida (viz. Tulassay, Z., et al., Gastroeneterogy, 98, No. 5, Part 2, Suppl., A238, 1990); Crohnova nemoc (viz. Fedorak, R.N., et al., Can. J. Gastroenerology , 3, No.2, 53-57, 1989); systemická skleróza (viz. Soudah, H., et al., Gastroenerology, 98, No. 5, Part 2, Suppl., A129, 1990); rakovina štítné žlázy (viz. Modigliani, E., et al., Ann., Endocr. (Paris), 50, 483488, 1989); lupénka (viz. Camisa, C., et al., Cleveland Clinic J. Med., 57, No. 1, 71-76, 1990); hypotenze (viz. Hoeldteke, R.D., et al., Arch. Phys. Med. Rehabil., 69, 895-898, 1988 a Kooner, J.S., et al., Brit.J.CIin. Pharmacol., 28, 735P-736P, 1989); projevy náhlé úzkosti (viz. Abelson, J.T., et al., Clin. Physopharmacol., 10, 128-132, 1990); skleroderma (viz. Soudah, H., etal., Clin. Res., Vol. 39, p. 303A, 1991); malá neprůchodnost střev (viz. Nott, D.M., et al., Brit.J. Surg., Vol. 77, p. A691, 1990); jícnový reflux (viz. Branch, M.S., et al., Gastroeneterology, Vol. 100, No. 5, Part 2 Suppl., p. A425, 1991); dvanáctníkový reflux (viz. Hasler, W., etal., Gastroeneterology, Vol.100, No. 5, Part2, Suppl., p.A448, 1991); Gravesova nemoc (viz. Cang, T.C., et al., Brit. Med. J., 304, p. 158, 1992); polycystické vaječníky (viz. Prelevic, G.M., et al., Metabolism Clinical and Experimental, 41, Suppl.2, •· 9 · · ·· ·· ·· 9999 ·«· •9·· · · · · · pp 76-79, 1992); hormí gastrointestinální krvácení (viz. Jenkins, S.A., et al., Gut., 33, pp. 404-407, 1992 a Arrigoni, A., et al., Američan Journal of Gastroenterology, 87, p. 1311, (abs. 275), 1992); pseudocysty slinivky břišní a vodnatelnost břišní (viz. Hartley, J.E., et al., J. Roy. Soc. Med., 85, pp. 107-108, 1992); leukemie (viz. Santini, et al., 78, . (Suppl. 1), ρ. 429A (Abs.1708), 1991); meningiom (viz. Koper, J.W., et al., J. Clin. Endocr.Metab., 74, pp. 543-547, 1992); a rakovinná kachexie (viz. Bartlett, D.L., et al., Surg. Fórum., 42, pp. 14-16, 1991). Obsahy předchozích odkazů jsou včleněny do tohoto dokumentu podle odkazu.
Překvapivě, přihlašovatel nyní objevil, že lanreotid sám o sobě je zvláště užitečný při léčení stavů, poruch a nemoci uvedených výše. Užitečnost lanreotidu při různých popsaných farmaceutických použitích může být lépe pochopena díky výsledkům vztahujícím se k léčení horního gastrointestinálního krvácení.
Lanreotid nebo jeho farmaceuticky přijatelná sůl může být podávána orálně, parenterálně (tj. injekčně do svalu, pod kůži, do tepny, nitrožilně nebo implantováním), nazálně, vaginálně, rektálně, pod jazyk nebo dalšími současně užívanými způsoby podávání. Lanreotid nebo jeho farmaceuticky přijatelná sůl může být složena z farmaceuticky přijatelných nosičů poskytující zabezpečení dávkové formy vhodné pro každou dráhu podávání.
Pevná dávková forma pro orální podávání zahrnuje želatinové tobolky, tabletky, dražé, pudry a granule. Do těchto pevných dávkových forem je aktivní látka vmíchána alespoň s jedním inertním farmaceuticky vhodným nosičem jakým je např. sacharóza, laktóza nebo škrob. Takové dávkové formy mohou též obsahovat, jak je v praxi běžné, přídavné látky kromě inertních rozpouštědel to mohou být lubrikační činidla např. stearát hořečnatý. V případě želatinových tobolek, tablet a dražé mohou být tyto formy dodatečně potaženy.
Tekuté dávkové formy pro orální podávání obsahují farmaceuticky přijatelnou emulzi, roztok, suspenzi, sirupy nebo tinkturu s obsahem inertních rozpouštědel běžně užívaných v stavu techniky např. s přídavkem vody. Vedle těchto rozpouštědel může také směs obsahovat doplňková činidla jako smáčecí činidla, emulsifikační činidla a suspenzační činidla, sladidla, různá dochucovadla a aroma.
·· ·· · ·« ·· · ··· ··♦· ·«·· • · · · · · « · · · • · · · ······ · • · 4 · 4 4 · · · ···· ·· ·♦· 44 ·· 444
Příklady provedení vynálezu
Příklad 1
Příprava lékové formy podle tohoto vynálezu pro parenterální podávání se skládá ze sterilních vodných a nevodných rozpouštědel, suspenzí nebo emulzí. Příkladem nevodného rozpouštědla nebo prostředkem je propylen glykol, polyethylen glykol, rostlinné oleje např. olivový a obilný, želatina a injektovatelné organické estery např. oleát ethylnatý. Takové dávkové formy mohou též obsahovat doplňková činidla jakými jsou například konzervační, zvlhčovači, emulsifikační a dispergační činidla. Ta mohou být sterilizována např. sterilizací přes filtr zadržující bakterie, přidáním sterilizačního činidla do směsi, ozářením směsi nebo jejím zahřátím. Také mohou být tyto dávkové formy vyrobeny rozpuštěním pevné sterilní formy ve sterilní vodě nebo v jiném sterilním injektovatelném médiu a to těsně před použitím a podáním.
Příklad 2
Pro rektální nebo vaginální podávání jsou především používány čípky se směsí, která podle účinné látky obsahuje masťový základ, jakým je kakaové máslo nebo čípkový vosk.
Směsi pro nazální nebo podjazykové podávání jsou také připravována za pomoci běžně dostupných masťových základů všeobecně známými ve stavu techniky.
Dávkování množství aktivní složky do směsi tohoto vynálezu se může lišit, nicméně je nezbytné, aby byla získána vhodná forma dávky. Vybrané dávkování je závislé na požadovaném léčebném účinku, na způsobu podávání a na době trvání léčení. Obecně jsou dávkovači rozmezí mezi 25?g/kg/den a 100 mg/kg/den tělesné váhy a jsou denně podávány v jedné dávce nebojsou rozdělené do několika dávek. Takto jsou léčeni lidé nebo další živočihové např.savci, s cílem získání požadovaného léčebného účinku. Výhodné je běžné rozmezí dávkování od 250?g/kg/den do 5.0 mg/kg/den tělesné váhy denně v jedné nebo několika dávkách.
Dále může být lanreotid podáván ve směsi s postupným uvolňováním aktivní látky, tak jak je to popsané v následujících patentech. Mezi těmito formulacemi je přednostně využíváno 14 denní nebo 28 denní pomalé uvolňování aktivní látky.
ΦΦ φφ · φφ ·· φ φφφ ΦΦΦ· * « · · φφφ· ··· ·· · φφ·· φ φ φ · φ φ « ··· · φ · «φφ ·♦·· ·· φφφ φφ φφ φφφ
Patent US 5 672 659 popisuje směs složenou z lanreotidu a polyesteru a jejím postupném uvolňování.
Patent US 5 595 760 popisuje postupné uvolňování směsi, která se skládá z lanreotidu v gelovité formě. Přihláška 08/929 363 , vyplněna 9. září 1997, popisuje polymerovou postupně se uvolňující směs složenou z lanreotidu a chitosanu.
Přihláška 08/740 778, vyplněna 1. listopadu 1996, popisuje postupné uvolňování směsi obsahující lanreotid a cyklodextrin.
Přihláška 09/015 394, vyplněna 29. ledna 1998, popisuje absorbovatelnou směs s postupným uvolněním aktivní složky lanreotidu .
Obsahy předchozích patentů a přihlášek jsou v tomto dokumentu včleněny podle odkazu.
Příklad 3
Použití aktivní látky okamžitě nebo postupným uvolňováním závisí na typu konečné indikace. Pokud se jedná o indikaci akutní nebo poakutní poruchy je nejvýhodnější podávat okamžitou formu než formu postupně uvolňovanou. Naopak, pro preventivní nebo dlouhotrvající léčení je lépe podávat postupné uvolňování aktivní látky ze směsi. Např. při indikaci horního gastrointestinálního krvácení bude odpovídat akutní nebo poakutní léčení s dávkou od 80 do 120 ?g/den na osobu během přibližně 5 dnů. Při preventivním léčení následujícím po endoskopickém léčení za účelem zamezení návratu nemoci, může být podáván lanreotid ve formě s postupným uvolňováním během 14 až 28 dní s celkovou dávkou přibližně 30 mg lanreotidu. Pro ostatní indikace než je horní gastrointestinální krvácení a které vyžadují značně dlouhé léčení je vhodné podávat formu s postupným uvolňováním během 14 až 28 dní s celkovou dávkou přibližně 30 mg lanreotidu.

Claims (5)

  1. PATENTOVÉ NÁROKY ··· ··
    1. Sloučenina H-B-D-Nal-Cys-Tzr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2 kde jsou cysteiny spojeny disulfidickou vazbou, nebo její farmaceuticky přijatelná sůl pro léčení nemoci nebo stavu, který je vybraný ze skupiny zahrnující, pseudocysty slinivky břišní, pankreatická vodnatelnost břišní, nesidioblastózu, hyperinsulinismus, gastrinom, Zollinger- Ellisonův syndrom, syndrom podrážděných střev, horní gastrointestinální krvácení, postprandiální vysoký tlak ve vrátnicové žíle,vrátnicový vysoký tlak a komplikace s tím spojené, malou neprůchodnost střev, dvanáctníkový reflux, Cushingův syndrom nezapříčiněný sekrecí ektopického adrenokortikotropního hormonu, nezapříčiněný sekrecí ektopického adrenokortikotropního hormonu, hyperparatyroidismus, diabetickou neuropatii, degeneraci makuly, hyperkalcinémii zhoubného bujení nezapříčiněná příbuzným proteinem parathroidního hormonu, Pagetovu nemoc, meningiom, rakovinnou kachexii, lupénku, hypotenzi a projevy náhlé úzkosti.
  2. 2. Sloučenina podle nároku 1, která je podávána jako acetátová sůl sloučeniny Η-β-D-Nal-Cys-Tzr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2.
  3. 3. Sloučenina podle nároku 2, kde nemoc nebo stav je vybrán ze skupiny zahrnující, nesidioblastózu, hyperinsulinismus, gastrinom, syndrom podrážděných střev, horní gastrointestinální krvácení, postprandiální vysoký tlak ve vrátnicové žíle hlavně u cirhotických pacientů, vrátnicový vysoký tlak a komplikace s tím spojené, malou neprůchodnost střev, diabetickou neuropatii, meningiom a rakovinnou kachexii.
  4. 4. Sloučenina podle nároku 3, kde léčená nemoc nebo stav je vybrána ze skupiny zahrnující: , nesidioblastózu, , syndrom podrážděných střev, malou neprůchodnost střev a diabetickou neuropatii.
  5. 5. Farmaceutický prostředek, vyznačený tím, že obsahuje farmaceuticky přijatelný nosič a účinné množství acetátové soli sloučeniny Η-β-D-Nal-Cys-Tzr-D-TrpLys-Val-Cys-Thr-NH2, jež je použita k léčení nemoci nebo stavu vybraného ze skupiny zahrnující, pseudocysty slinivky břišní, pankreatickou vodnatelnost břišní, nesidioblastózu, hyperinsulinismus, gastrinom, Zollinger- Ellisonův syndrom, syndrom • · • · ··· • · ·· • · · ·· • · · ·· ·· ·· ··· podrážděných střev, horní gastrointestinální krvácení, postprandiální vysoký tlak ve vrátnicové žíle hlavně u cirhotických pacientů, vrátnicový vysoký tlak a komplikace s tím spojené, malou neprůchodnost střev, dvanáctníkový reflux, Cushingův syndrom, hyperparatyroidismus, diabetickou neuropatii, degeneraci makuly, hyperkalcinémii zhoubného bujení nezapříčiněná příbuzným proteinem parathroidního hormonu, Pagetovu nemoc, meningiom , rakovinnou kachexii, lupénku, hypotenzi a stavy náhlé úzkosti.
CZ2001157A 1998-07-30 1999-07-29 Sloučenina a farmaceutický prostředek CZ2001157A3 (cs)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US9469398P 1998-07-30 1998-07-30
US12652598A 1998-07-30 1998-07-30

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CZ2001157A3 true CZ2001157A3 (cs) 2002-02-13

Family

ID=26789150

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CZ2001157A CZ2001157A3 (cs) 1998-07-30 1999-07-29 Sloučenina a farmaceutický prostředek

Country Status (16)

Country Link
EP (1) EP1100532A2 (cs)
JP (1) JP2002521456A (cs)
KR (1) KR20010071071A (cs)
CN (1) CN1334742A (cs)
AR (1) AR023633A1 (cs)
AU (2) AU770193B2 (cs)
BR (1) BR9912609A (cs)
CA (1) CA2335654A1 (cs)
CZ (1) CZ2001157A3 (cs)
HU (1) HUP0102839A3 (cs)
IL (2) IL140837A0 (cs)
MX (1) MXPA01000969A (cs)
NO (1) NO324123B1 (cs)
NZ (1) NZ509348A (cs)
PL (1) PL346361A1 (cs)
WO (1) WO2000006185A2 (cs)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1040837A3 (en) * 1999-02-26 2002-01-02 Erasmus Universiteit Rotterdam Medicaments for the treatment of a choroidal neovascularization (CNV) related disorder
AU2001283957A1 (en) * 2000-07-27 2002-02-13 Novartis Ag Treatment of ocular disorders with somatostatin analogues
US6316414B1 (en) 2000-07-31 2001-11-13 Dabur Research Foundation Somatostatin analogs for the treatment of cancer
ATE430162T1 (de) 2001-03-06 2009-05-15 Il Consorzio Ferrara Richerche Verfahren zur modulation der proliferation von schilddrüsenkrebszellen
GB0109461D0 (en) * 2001-04-18 2001-06-06 Univ London New Gene
AU2003216084A1 (en) 2002-01-22 2003-09-02 New York University Methods for therapeutic treatment of benign prostatic hypertrophy (bph)
US20110171191A1 (en) 2008-06-12 2011-07-14 Syntaxin Limited Suppression of neuroendocrine diseases
US10240138B2 (en) 2008-06-12 2019-03-26 Ipsen Bioinnovation Limited Polypeptides that bind to and inhibit secretion from growth hormone secreting cells
GB0820970D0 (en) 2008-11-17 2008-12-24 Syntaxin Ltd Suppression of cancer
CN101935252B (zh) * 2010-07-29 2013-01-30 广东省农业科学院科技情报研究所 一种园林植物生长延缓剂及其制备方法
MX362533B (es) * 2012-04-12 2019-01-23 Novartis Ag Combinacion de analogos de somatostatina con inhibidores de 11-beta-hidroxilasa.
CN105168115A (zh) * 2015-09-02 2015-12-23 中国药科大学 生长抑素类似物多肽药物的口服给药途径
WO2017212390A1 (en) * 2016-06-06 2017-12-14 Emcure Pharmaceuticals Ltd, Process for lanreotide acetate preparation

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4853371A (en) * 1986-06-17 1989-08-01 The Administrators Of The Tulane Educational Fund Therapeutic somatostatin analogs
US5538739A (en) * 1989-07-07 1996-07-23 Sandoz Ltd. Sustained release formulations of water soluble peptides
CA2046594A1 (en) * 1989-12-08 1991-06-09 David H. Coy Octapeptide analogs of somatostatin having threonine at the sixth position
WO1998008528A1 (en) * 1996-08-30 1998-03-05 Biomeasure Incorporated Method of inhibiting fibrosis with a somatostatin agonist
AU4133997A (en) * 1996-09-12 1998-04-02 Yarom Cohen Pharmaceutical composition for the treatment of syndrome x of reaven
ES2216290T3 (es) * 1997-05-13 2004-10-16 Societe De Conseils De Recherches Et D'applications Scientifiques S.A.S. Somatostatina y agonistas de la somatostatina para el tratamiento de insensibilidad a la insulina y de sindrome x.

Also Published As

Publication number Publication date
JP2002521456A (ja) 2002-07-16
HUP0102839A2 (hu) 2002-01-28
AR023633A1 (es) 2002-09-04
NO20010481D0 (no) 2001-01-29
CA2335654A1 (en) 2000-02-10
AU770193B2 (en) 2004-02-12
IL181349A0 (en) 2007-07-04
AU5244799A (en) 2000-02-21
MXPA01000969A (es) 2003-04-07
AU2004201783A1 (en) 2004-05-27
WO2000006185A3 (en) 2000-08-03
PL346361A1 (en) 2002-02-11
KR20010071071A (ko) 2001-07-28
CN1334742A (zh) 2002-02-06
HUP0102839A3 (en) 2002-02-28
WO2000006185A2 (en) 2000-02-10
IL140837A0 (en) 2002-02-10
NO20010481L (no) 2001-03-21
BR9912609A (pt) 2001-05-02
EP1100532A2 (en) 2001-05-23
NO324123B1 (no) 2007-08-27
NZ509348A (en) 2004-02-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN111170991B (zh) 抗增殖化合物及其合成方法
US10413594B2 (en) Conjugates of somatostatin analogues
JP3785179B2 (ja) 治療効果のあるペプチド誘導体
CZ2001157A3 (cs) Sloučenina a farmaceutický prostředek
CN112043835B (zh) 用于含氮和羟基的药物的生物可逆引入基团
US20070027073A1 (en) Long-acting derivatives of pyy agonists
CZ284341B6 (cs) Oktapeptidický analog somatostatinu
US11773150B2 (en) Antibody peptide conjugates that have agonist activity at both the glucagon and glucagon-like peptide 1 receptors
RU2395274C2 (ru) Композиция с замедленным высвобождением, включающая бисфосфонат
CN118265720A (zh) 用于治疗代谢病症和肝病的组合物和方法
US20170008928A1 (en) Novel peptides and peptide derivatives and uses thereof
Gregor et al. Effect of monoclonal antibodies to enteroglucagon on ileal adaptation after proximal small bowel resection.
US6150333A (en) Methods of using a somatostatin analogue
EP0462071A1 (en) Pharmaceutical resorption-improved somatostatin compositions, their preparation and use
EP1291022A1 (en) Methods of using lanreotide, a somatostatin analogue
Brown " Enterogastrone" and other new gut peptides
ZA200100793B (en) Methods of using a somatostatin analogue.
JP6295247B2 (ja) 食後期の胃運動亢進剤
JPH04210998A (ja) ペプチド誘導体による消化管の内皮イオン分泌の抑制