JP2002521456A - ソマトスタチン類似体の使用法 - Google Patents

ソマトスタチン類似体の使用法

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cys
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portal hypertension
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モレオ，ジャック−ピエール
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ソシエテ・ドゥ・コンセイユ・ドゥ・ルシェルシュ・エ・ダプリカーション・シャンティフィック・エス・ア・エス
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Abstract

(57)【要約】 本発明は、以下の疾病および／または症状の１つ以上を治療する方法に関し、それを必要とする患者に式H-g(b)-D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2（式中、システインはジスルフィド結合している）の化合物または薬剤的に許容しうるその塩、最も好ましくは化合物の酢酸塩を投与することを含み、ある種の疾病および／または症状（例えば胃腸病学的症状および／または疾病、内分泌疾患および／または症状、種々の型の癌および癌に関連する症状（例えば腫瘍性悪液質）の治療、および低血圧症およびパニック発作の治療におけるものである。

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】発明の背景 本発明は、それを必要とする患者において以下の疾病および／または症状の１
つ以上を治療する方法に関し、式H-β-D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-N
H2（ランレオチド（lanreotide）としても知られる。式中、２個のシステインは
ジスルフィド結合している）の化合物または薬剤的に許容しうるその塩、最も好
ましくは化合物の酢酸塩を投与することを含み、ある種の疾病および／または症
状（例えば胃腸病学的症状および／または疾病、例えばクローン病、全身性硬化
症、外部および内部（external and internal）膵性偽嚢胞および腹水、ビポー
マ、島細胞症、高インスリン症、ガストリノーマ、ゾリンジャー-エリソン症候
群、下痢症、ＡＩＤＳに関連する下痢症、化学療法に関連する下痢症、硬皮症、
過敏性腸症候群、膵炎、上部消化管出血、食後門脈圧亢進症、特に硬変患者にお
ける門脈圧亢進症の合併症、小腸閉塞、胃食道逆流、十二指腸胃逆流）の治療、
および内分泌疾患および／または症状（例えばクッシング症候群、ゴナドトロピ
ノーマ（gonadotropinoma）、副甲状腺機能亢進症、グレーブス病、糖尿病性ニ
ューロパシー、黄斑変性症、悪性高カルシウム血症、ページェット病、および多
嚢胞卵巣症）の治療；種々の癌（例えば甲状腺癌、白血病、髄膜腫）および癌に
関連する症状（例えば腫瘍性悪液質）の治療；低血圧症（例えば起立性低血圧症
および食後低血圧症）のような症状およびパニック発作（panic attacks）の治
療におけるものである。
【０００２】 ランレオチドはソマトスタチンの類似体であり、成長ホルモン放出を阻害し、
またインスリン、グルカゴン、および膵臓外分泌液の分泌を阻害することが知ら
れている。
【０００３】 米国特許第4,853,371号はランレオチド、その合成法、および成長ホルモン、
インスリン、グルカゴン、および脾臓外分泌液の分泌を阻害する方法を開示して
いる。
【０００４】 米国特許第5,147,856号はランレオチドを使用する再狭窄の治療を開示してい
る。 米国特許第5,411,943号はランレオチドを使用するヘパトーマの治療を開示し
ている。
【０００５】 米国特許第5,073,541号はランレオチドを使用する肺癌の治療を開示している
。 米国特許出願第08/089,410号（1993年7月9日出願）はランレオチドを使用する
黒色腫の治療を開示している。
【０００６】 米国特許第5,504,069号はランレオチドを使用する固形腫瘍の加速増殖の阻害
を開示している。 米国特許出願第08/854,941号（1997年5月13日出願）はランレオチドを使用す
る体重低減を開示している。
【０００７】 米国特許出願第08/854,943号（1997年5月13日出願）はランレオチドを使用す
るインスリン抵抗性症候群およびＸ症候群の治療を開示している。 米国特許出願第5,688,418号はランレオチドを使用する膵臓細胞の生存延長を
開示している。
【０００８】 ＰＣＴ出願PCT/US97/14154号はランレオチドを使用する繊維症の治療を開示し
ている。 米国特許出願第08/855,311号（1997年5月13日出願）はランレオチドを使用す
る高脂血症の治療を開示している。
【０００９】 米国特許出願第08/440,061号（1995年5月12日出願）はランレオチドを使用す
る高アミリン血症（hyperamylinemia）の治療を開示している。 米国特許出願第08/852,221号（1997年5月7日出願）はランレオチドを使用する
高プロラクチン血症およびプロラクチノーマの治療を開示している。
【００１０】 上記の特許および出願の内容は参照により本明細書の一部としてここに組み込
まれる。発明の概要 本発明はそれを必要とする患者に有効量の化合物H-β-D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-L
ys-Val-Cys-Thr-NH2（式中２個のシステインはジスルフィド結合している）また
は薬剤的に許容しうるその塩を投与することを含む疾病または症状の治療法に関
し、疾病または症状は全身性硬化症、膵性偽嚢胞、膵性腹水、ビポーマ、島細胞
症、高インスリン症、ガストリノーマ、ゾリンジャー-エリソン症候群、過分泌
性下痢症、硬皮症、過敏性腸症候群、上部消化管出血、食後門脈圧亢進症、門脈
圧亢進症の合併症、小腸閉塞、十二指腸胃逆流、クッシング症候群、ゴナドトロ
ピノーマ、副甲状腺機能亢進症、糖尿病性ニューロパシー、黄斑変性症、悪性高
カルシウム血症、ページェット病、髄膜腫、腫瘍性悪液質、乾癬、低血圧症、お
よびパニック発作から成る群から選択される。
【００１１】 直前に記載した方法の好ましい方法ではH-β-D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-C
ys-Thr-NH2の酢酸塩を投与する。 直前に記載した方法の好ましい方法では、疾病または症状はビポーマ、島細胞
症、高インスリン症、ガストリノーマ、過分泌性下痢症、過敏性腸症候群、上部
消化管出血、食後門脈圧亢進症、特に硬変患者における門脈圧亢進症の合併症、
小腸閉塞、糖尿病性ニューロパシー、髄膜腫、および腫瘍性悪液質から成る群か
ら選択される。
【００１２】 直前に記載した方法の好ましい方法では、治療される疾病または症状はビポー
マ、島細胞症、過分泌性下痢症、過敏性腸症候群、小腸閉塞、および糖尿病性ニ
ューロパシーから成る群から選択される。
【００１３】 別の観点では、本発明は疾病または症状を治療するための薬剤的に許容しうる
キャリアーおよび有効量のH-β-D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2の酢
酸塩を含有する薬剤組成物に関し、疾病または症状は全身性硬化症、膵性偽嚢胞
、膵性腹水、ビポーマ、島細胞症、高インスリン症、ガストリノーマ、ゾリンジ
ャー-エリソン症候群、過分泌性下痢症、硬皮症、過敏性腸症候群、上部消化管
出血、食後門脈圧亢進症、特に硬変患者における門脈圧亢進症の合併症、小腸閉
塞、十二指腸胃逆流、クッシング症候群、ゴナドトロピノーマ、副甲状腺機能亢
進症、糖尿病性ニューロパシー、黄斑変性症、悪性高カルシウム血症、ページェ
ット病、髄膜腫、腫瘍性悪液質、乾癬、低血圧症、およびパニック発作から成る
群から選択される。詳細な説明 ランレオチドは米国特許第4,853,371号に開示される方法または米国特許第5,4
11,943号に開示される方法に従って容易に調製され、それらの記載事項は参照に
より本明細書の一部として組み込まれる。ランレオチドは現在、酢酸塩として３
０ｍｇの長期作用型の剤形で市販されており、Ipsen Biotech（Paris, France）
から入手できる。
【００１４】 当業者に周知の通り、ソマトスタチンの既知および可能性のある使用法は多種
多様である。ソマトスタチンは下記の疾病および／または症状の治療に有用であ
ることが知られている。ソマトスタチンの種々の使用法は以下のように要約しう
る：クッシング症候群（Clark, R. V.ら, Clin. Res. 38, p.943A, 1990参照）
；ゴナドトロピノーマ（Ambrosi B.ら, Acta Endocr. (Copenh) 122, 569-576,
1990参照）；副甲状腺機能亢進症（Miller, D.ら, Canad. Med. Ass. J., Vol.
145, pp. 227-228, 1991参照）；ページェット病（Palmieri, G. M. A.ら, J. o
f Bone and Mineral Research, 7, (Suppl. 1), p. S240 (Abs. 591), 1992参照
）；ビポーマ（Koberstein, B.ら, Z. Gastroenterology, 28, 295-301, 1990お
よびChristensen, C., Acta Chir. Scand. 155, 541-543, 1989参照）；島細胞
症および高インスリン症（Laron, Z., Israel J. Med. Sci., 26, No. 1, 1-2,
1990, Wilson, D. C., Irish J. Med. Sci., 158, No. 1, 31-32, 1989, および
Micic, D.ら, Digestion, 16, Suppl. 1. 70. Abs. 193, 1990参照）；ガストリ
ノーマ（Bauer, F. E.ら, Europ. J. Pharmacol., 183, 55, 1990参照）；ゾリ
ンジャー-エリソン症候群（Mozell, E.ら, Surg. Gynec. Obstet., 170, 476-48
4, 1990参照）；ＡＩＤＳおよび他の症状に関連する過分泌性下痢症（ＡＩＤＳ
によるものはCello, J. Pら, Gastroenterology, 98, No. 5, Part2, Suppl., A
163 1990参照；高ガストリン放出ペプチドによるものはAlhindawi, R.ら, Can.
J. Surg., 33, 139-142, 1990参照；腸移植片対ホスト疾患の２期症候はBianco
J. A.ら, Transplantation, 49, 1194-1195, 1990参照；化学療法に関連する下
痢症はPetrelli, N.ら, Proc. Amer. Soc. Clin. Oncol., Vol. 10, P 138, Abs
tr. No. 417 1991参照）；過敏性腸症候群（O'Donnell, L. J. D.ら, Aliment.
Pharmacol. Therap., Vol. 4., 177-181, 1990参照）；膵炎（Tulassay, Z.ら,
Gastroenterology, 98, No. 5, Part2, Suppl., A238, 1990参照）；クローン病
（Fedorak, R. N.ら, Can. J. Gastroenterology, 3, No. 2, 53-57, 1989参照
）；全身性硬化症（Soudah, H.ら, Gastroenterology, 98, No. 5, Part2, Supp
l., A129, 1990参照）；甲状腺癌（Modigliani, E.ら, Ann. Endocr. (Paris),
50, 486-488, 1989参照）；乾癬（Camisa, C.ら, Cleveland Clinic J. Med., 5
7, No. 1, 71-76, 1990参照）；低血圧症（Hoeldtke, R. D.ら, Arch. Phys. Me
d. Rehabil., 69, 895-898, 1988およびKooner, J. Sら, Brit. J. Clin. Pharm
acol., 28, 735P-736P, 1989参照）；パニック発作（Abelson, J. L.ら, Clin.
Psychopharmacol., 10, 128-132, 1990参照）；硬皮症（sclerodoma）（Soudah,
H.ら, Clin. Res., Vol. 39, p.303A, 1991参照）；小腸閉塞（Nott, D. M.ら,
Brit. J. Surg., Vol. 77, p. A691, 1990）；胃食道逆流（Branch, M. S.ら,
Gastroenterology, Vol. 100, No. 5, Part 2, Suppl., p. A425, 1991参照）；
十二指腸胃逆流（Hasler, W.ら, Gastroenterology, Vol. 100, No.5, Part 2,
Suppl., p. A448, 1991参照）；グレーブス病（Chang, T. C.ら, Brit. Med. J
., 304, p.158, 1992参照）；多嚢胞卵巣症（Prelevic, G. M.ら, Metabolism C
linical and Experimental, 41, Suppl. 2, pp76-79, 1992参照）；上部消化管
出血（Jenkins, S. A.ら, Gut., 33, pp.404-407, 1992およびArrigoni, A.ら,
American Journal of Gastroenterology, 87, p. 1311, (abs. 275), 1992参照
）；膵性偽嚢胞および腹水（Hartley, J. E.ら, J. Roy. Soc. Med., 85, pp. 1
07-108, 1992参照）；白血病（Santiniら, 78, (Suppl. 1), p. 429A (Abs. 170
8), 1991参照）；髄膜腫（Koper, J. W.ら, J. Clin. Endocr. Metab., 74, pp.
543-547, 1992参照）；および腫瘍性悪液質（Bartlett, D. L.ら, Surg. Forum
., 42, pp. 14-16, 1991参照）。上記の参考文献の内容は参照により本明細書の
一部としてここに組み込まれる。
【００１５】 驚くべきことに、出願人はランレオチド自体が上記の症状、傷害、および疾病
の治療に特に有用であることを発見した。 明らかになっている種々の新たな医療への使用におけるランレオチドの有用性
は、上部消化管出血の治療に関する試験の結果を通してより十分に理解できる。
【００１６】 ランレオチドまたは薬剤的に許容しうるその塩の投与は経口、非経口（例えば
筋肉内、腹膜内、静脈内、もしくは皮下注射、またはインプラント）、経鼻、膣
、直腸、舌下、または局所経路で行うことができ、また薬剤的に許容しうるキャ
リアーと共に調製してそれぞれの投与経路に好適な剤形とすることができる。
【００１７】 経口投与のための固形剤にはカプセル剤、錠剤、ピル、粉末剤、および顆粒剤
がある。そのような固形剤では、活性物質を少なくとも１つの不活性な薬剤的に
許容しうるキャリアー（例えばショ糖、乳糖、またはデンプン）と混合する。そ
のような剤形は通例のように、それらの不活性な希釈剤以外の更なる物質、例え
ばステアリン酸マグネシウムのような潤滑剤を含有することができる。カプセル
、錠剤、およびピルの場合には、緩衝剤を含んでもよい。錠剤およびピルは更に
腸溶性のコーティングをして調製することができる。
【００１８】 経口投与のための液剤には薬剤的に許容しうるエマルション、溶液、懸濁液、
シロップ、エリキシルがあり、当該分野で通常使用される不活性な希釈剤（例え
ば水）を含有する。それらの不活性な希釈剤に加え、組成物は補助剤、例えば湿
潤剤、乳化剤、懸濁化剤、甘味料、着香料、および芳香剤を含むことができる。
【００１９】 本発明にかかる非経口投与のための製剤には無菌の水性もしくは非水性溶液、
懸濁液、またはエマルションがある。非水性溶媒または賦形剤の例はプロピレン
グリコール、ポリエチレングリコール、植物油（例えばオリーブ油およびコーン
油）、ゼラチン、および注射可能な有機エステル（例えばオレイン酸エチル）で
ある。そのような剤形は補助剤（例えば保存料、湿潤剤、乳化剤、および分散剤
）を含んでもよい。それらの滅菌を、例えば細菌保持フィルターによる濾過、組
成物への殺菌剤の導入、組成物の放射線照射、または組成物の加熱によって行っ
てもよい。また、それらを無菌の固形組成物の形態で製造し、使用の直前に無菌
水または他の滅菌した注射用媒質に溶解することもできる。
【００２０】 直腸または経膣投与のための組成物は好ましくは坐薬であり、活性物質に加え
て添加剤（例えばカカオ脂または坐薬ワックス）を含有してもよい。 経鼻または舌下投与のための組成物は当該分野で周知の標準的な添加剤と共に
調製する。
【００２１】 本発明の組成物中の活性成分の用量は種々でありうるが、活性成分の量が好適
な用法（dosage form）が得られるようなものであることが必要である。選択さ
れる用量は所望の治療効果、投与経路、および治療期間に依存する。一般に、２
５？ｇ／ｋｇ／日から１００ｍｇ／ｋｇ／日の用量レベルを、一回投与または複
数回投与に分割してヒトおよび他の動物（例えば哺乳類）に投与し、所望の治療
効果を得る。
【００２２】 好ましい一般的な用量範囲は２５０？ｇ／ｋｇ／日から５．０ｍｇ／ｋｇ／日
であり、これを一回で投与するか、または複数回に分割して投与することができ
る。
【００２３】 更に、ランレオチドを以下の特許に記載されるような持続放出組成物で投与す
ることができる。それらの製剤のうち、１４日または２８日の徐放性製剤が好ま
しい。米国特許第5,672,659号は、ランレオチドおよびポリエステルを含有する
徐放性組成物について記載している。米国特許第5,595,760号は、ゲル化可能な
（in a gelable form）ランレオチドを含有する徐放性組成物について記載して
いる。米国特許出願第08/929,363号（1997年9月9日出願）はランレオチドおよび
キトサンを含有する重合体徐放性組成物について記載している。米国特許出願第
08/740,778号（1996年11月1日出願）はランレオチドおよびシクロデキストリン
を含有する徐放性組成物について記載している。米国特許出願第09/015,394号（
1998年1月29日出願）はランレオチドの吸収性徐放性組成物について記載してい
る。上記の特許および出願の内容は参照により本明細書の一部としてここに組み
込まれる。
【００２４】 即時性または徐放性組成物の使用は目的とする兆候の型に依存する。兆候が急
性またはover-acuteの傷害からなる場合、長期放出型の組成物での治療より即時
型製剤での治療が好ましい。反対に、予防または長期治療では長期放出型組成物
が一般に好ましい。
【００２５】 一般に、上部消化管出血の兆候には、１人当たり８０から１２０？ｇ／日の用
量で約５日間、急性またはover-acute治療が相当する。内視鏡治療後、ランレオ
チド徐放剤を通常の治療への補助剤として使用して、再発に対する予防的治療を
行うことができる；この型の治療では、総投与量約３０ｍｇのランレオチドの１
４日間の持続放出剤、または２８日間のランレオチド製剤を使用できる。
【００２６】 上部消化管出血以外の兆候でやや長期の治療に相当するものでは、総投与量約
３０ｍｇのランレオチドの１４日間の持続放出剤、または２８日間のランレオチ
ド製剤が適当である。
【手続補正書】
【提出日】平成１３年１月２９日（２００１．１．２９）
【手続補正１】
【補正対象書類名】明細書
【補正対象項目名】特許請求の範囲
【補正方法】変更
【補正内容】
【特許請求の範囲】
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｐ 5/18 Ａ６１Ｐ 9/00 9/00 17/00 17/00 17/06 17/06 25/22 25/22 25/28 25/28 35/00 35/00 Ｃ０７Ｋ 14/655 ＺＮＡ // Ｃ０７Ｋ 14/655 ＺＮＡ Ａ６１Ｋ 37/24 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＵＧ，ＺＷ)，Ｅ Ａ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ，ＴＪ ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ，ＢＡ ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ， ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，Ｇ Ｈ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ， ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，Ｍ Ｗ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ， ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，Ｚ Ｗ Ｆターム(参考） 4C084 AA02 BA17 BA26 CA62 DB03 NA14 ZA022 ZA052 ZA362 ZA662 ZA682 ZA892 ZB262 ZC042 ZC062 ZC212 ZC352 4H045 AA10 AA30 BA15 CA40 DA35 EA20

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 それを必要とする患者に有効量の化合物H-β-D-Nal-Cys-Tyr
    -D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2（式中２個のシステインはジスルフィド結合してい
    る）または薬剤的に許容しうるその塩を投与することを含む疾病または症状の治
    療法であり、疾病または症状が全身性硬化症、膵性偽嚢胞、膵性腹水、ビポーマ
    、島細胞症、高インスリン症、ガストリノーマ、ゾリンジャー-エリソン症候群
    、過分泌性下痢症、硬皮症、過敏性腸症候群、上部消化管出血、食後門脈圧亢進
    症、門脈圧亢進症の合併症、小腸閉塞、十二指腸胃逆流、クッシング症候群、ゴ
    ナドトロピノーマ、副甲状腺機能亢進症、糖尿病性ニューロパシー、黄斑変性症
    、悪性高カルシウム血症、ページェット病、髄膜腫、腫瘍性悪液質、乾癬、低血
    圧症、およびパニック発作から成る群から選択される上記方法。
  2. 【請求項２】 H-β-D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2の酢酸塩を
    投与する、請求項１記載の方法。
  3. 【請求項３】 疾病または症状がビポーマ、島細胞症、高インスリン症、ガ
    ストリノーマ、過分泌性下痢症、過敏性腸症候群、上部消化管出血、食後門脈圧
    亢進症、特に硬変患者における門脈圧亢進症の合併症、小腸閉塞、糖尿病性ニュ
    ーロパシー、髄膜腫、および腫瘍性悪液質から成る群から選択される、請求項２
    記載の方法。
  4. 【請求項４】 治療される疾病または症状がビポーマ、島細胞症、過分泌性
    下痢症、過敏性腸症候群、小腸閉塞、および糖尿病性ニューロパシーから成る群
    から選択される、請求項３記載の方法。
  5. 【請求項５】 疾病または症状を治療するための薬剤的に許容しうるキャリ
    アーおよび有効量のH-β-D-Nal-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-Thr-NH2の酢酸塩を
    含有する薬剤組成物であり、疾病または症状が全身性硬化症、膵性偽嚢胞、膵性
    腹水、ビポーマ、島細胞症、高インスリン症、ガストリノーマ、ゾリンジャー-
    エリソン症候群、過分泌性下痢症、硬皮症、過敏性腸症候群、上部消化管出血、
    食後門脈圧亢進症、特に硬変患者における門脈圧亢進症の合併症、小腸閉塞、十
    二指腸胃逆流、クッシング症候群、ゴナドトロピノーマ、副甲状腺機能亢進症、
    糖尿病性ニューロパシー、黄斑変性症、悪性高カルシウム血症、ページェット病
    、髄膜腫、腫瘍性悪液質、乾癬、低血圧症、およびパニック発作から成る群から
    選択される上記薬剤組成物。
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