KR20000041499A - 안정화시킨 l-아스코르브산을 함유하는 화장료 조성물 - Google Patents

안정화시킨 l-아스코르브산을 함유하는 화장료 조성물 Download PDF

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Abstract

본 발명은 2-히드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린(HPBCD)에 L-아스코르브산 및 가자(Terminalia chebula Retz., Terminaliae Fructus)추출물을 미세포집(Microencapsulation)하여 안정화 시킨 복합체를 함유하는 것을 특징으로 하는 화장료 조성물에 관한 것이다.

Description

안정화시킨 Ｌ-아스코르브산을 함유하는 화장료 조성물
본 발명은 안정화시킨 L-아스코르브산을 함유하는 화장료 조성물에 관한 것이다.
피부는 노화를 통해 다양한 변화를 맞게 되는데 먼저 피부의 구성 성분인 표피, 진피 및 피하조직의 두께가 얇아지고, 피부 장벽의 기능을 맡고 있는 지질막(Lipid barrier)의 지질 조성과 함량이 변화하면서 그 기능이 급격하게 저하되어 피부의 수분함량이 떨어지고 피부가 건조해 질 뿐만 아니라 다양한 피부 병변을 유발한다.
아울러 환경오염으로 인한 자외선량의 증가와 대기오염 및 현대인의 과로한 피로와 스트레스 등은 반응성이 높은 활성 산소, 자유라디칼 및 과산화물을 생성하고, 이들에 의해 피부는 영향을 받아 단백질, 핵산, 세포막지질등의 생체 성분이 산화되거나 변성되어 피부노화의 주원인으로 작용한다. 특히, 피부결합조직을 이루고 있는 콜라겐(collagen), 엘라스틴(elastin), 프로티오글리칸(proteoglycans), 글루코스아미노글리칸(glucosaminoglycan), 라미닌(laminin) 및 파이브로넥틴(fibronectin) 등이 산화되어 그 기능을 잃어버림으로써 피부는 탄력을 잃고 피부의 주름이 과도하게 형성되면서 노인성 피부로 변화되어 간다.
주름형성에 따른 피부 노화 현상을 억제하고자 하는 연구는 화장료 영역에서도 피부 보호 및 미용 차원에서 중요한 과제로 많은 연구가 진행되고 있다. 피부주름 형성에 밀접한 관련이 있는 결합조직은 세포와 세포외기질(extracellular martix, ECM)로 구성되어 있으며, 세포외 기질은 세포 사이의 섬유 성분과 무형질로 이루어져 있다. ECM(Extracellular matrix)의 결합 조직섬유는 아교 섬유(교원섬유, collagen fiber), 세망 섬유(reticular fiber) 및 탄력 섬유 (탄성 섬유, elastic fiber)가 있으며 이중 피부 결합 조직의 70% 정도를 차지하고 있는 콜라겐은 피부의 섬유아세포(fibroblast)에서 대부분 형성되는데 이 콜라겐 섬유(Collagen fiber)의 폴리펩티드(polypeptide) 사슬은 양끝에 텔로펩티드(Extension peptide,telopeptide)를 가지고 있는 사슬로서 과립형질내세망(rER)에서 합성된 뒤 3중나선(triple helix)으로 조합되어 프로콜라겐(procollagen) 분자를 형성하고 이들 분자는 골지 복합체(golgi apparatus)로 옮겨져 분비소포(secretory vesicles)로 꾸려져 엑소사이토시스(exocytosis)에 의해 분비된다. 세포의 효소에 의한 텔로펩티드의 분활로 트로포콜라겐(tropocollagen)분자가 생기고 분활된 이들 분자는 세포외기질에서 조합되어 콜라겐이 합성된다. 나이가 들면서 피부 결합조직내의 콜라겐의 함량이 줄어드는데 이는 콜라겐 합성의 저하와 분해의 촉진에 의한 것이다. 콜라겐 생합성 과정은 전사 수준(Transcription level)과 포스트-전사 수준(Post-translation level)에 관여하는 많은 인자들에 의해 조절을 받아 변화를 일으키며, 콜라겐 분해는 자외선 등에 의해 콜라겐을 분해하는 콜라겐네이즈(Collagenase)와 같은 매트릭스 메탈로프로티아제(Matrix metalloproteases, MMP)의 발현의 촉진으로 콜라겐 분해가 촉진되어 콜라겐 함량이 줄어든다. 아울러 외부 환경에 의해 콜라겐의 변형이 가속화 되면서 피부는 주름이 많아지고 깊어지게 된다. 결과적으로 피부 처짐, 탄력 상실, 피부 주름 형성 등 피부 노화 현상은 세포의 비균질화, 엘라스틴의 소실, 콜라겐의 파괴, 콜라겐 합성의 감소 및 지연등에 의해 나타난다. 따라서 피부 노화 현상은 피부 표피에서도 일어나지만 이보다는 진피에서 일어나는 현상이라고 볼 수있다.
연령이 높아짐에 따라 피부는 주름이 형성되는 것 이외에도 탄력이 상실되고, 거칠어지며 건조해 질 뿐만아니라 기미 주근깨 등이 생기게 된다. 이러한 현상을 일반적으로 노화 현상이라고 하며 일광에 의해 축적되어 야기되는 것을 광노화라고 하고 자연적으로 나이가 들면서 나타나는 것을 자연노화라고 하여 광노화와 구분하고 있다.
이러한 피부 노화에 대한 문제점을 해결하기 위한 다양한 화장료 조성물이 연구되어 지고 있는데 현재 피부의 주름개선 효과는 일부에서 가시적인 성과를 보이고 있다. 피부과 영역에서 피부 주름 및 기미, 색소 침착 개선을 위해 널리 사용되고 있는 레티노이드류, 그중에서도 트레티노인(tretinoin)과 레티놀(retinol)에 대한 피부 주름 제거 임상 결과 들이 다양하게 보고 되어지고 있는데 레티노이드는 일광에 의해 형성된 피부 주름살이나 피부 처짐, 탄력감소 등을 효과적으로 개선하였고, 화장료에서도 레티놀을 함유하는 화장료 조성물을 상업화하여 주름개선에 사용되고 있다.
일본 특허 공개 평5-246838호에는 콜라겐 합성에 따른 피부 주름 개선 방법이 소개 되어 있는데 콜라겐 합성과 분해에 있어 나이가 들면서 콜라겐을 분해하여 콜라겐 대사를 원활하게 하는 콜라게나제(collagenase)의 활성이 저하되면 가교형 콜라겐의 생성이 증가되어 피부 조직의 주름 형성이 증가하게 된다. 미국 특허 4,630,146 및 미국 특허 4,877,805 등에서도 콜라겐 합성과 분해 억제에 효과적인 레티놀(비타민 A)을 이용한 주름개선 사례가 있다. 레티노이드를 함유하는 화장료의 제조는 기존의 처방과는 달리 불안정한 레티노이드를 안정화 시키기 위한 다양하고 새로운 기술을 도입하고 있다. 미국 특허 3,906,108에서는 레티노익 애씨드를 유상에 함유시키고 유용성 항산화제인 BHT(Butylated Hydroxytoluene) 또는 dl-α-토코페롤(Tocopherol) 등으로 레티노익 애씨드를 보호하는 수중유(O/W)형의 유화 제형으로, 특히 미국 특허 4,826,828에서는 레티놀을 유중수(W/O)형의 유화 형태에 안정화 시킨 조성물이 제시되었는데, 여기에는 BHT와 BHA 두 종류의 항산화제를 사용하였고, 미국 특허 4,720,353 레티놀 함유 유중수 (W/O)형의 유화 조성물에서는 레티놀을 보호하기 위한 항산화제로 BHA, 비타민 C, 토코페릴 리놀리에이트(Tocopheryl linoleate) 를 사용하였다. 그러나 레티노이드 화합물의 화학적 안정성 문제를 성공적으로 해결하지 못하였고, 따라서 레티노이드 성분을 안정화 시키기 위해 다양한 고분자 물질이나 인지질 성분의 리포좀에 레티노이드 성분을 안정화 하는 등의 새로운 방법이 제시되고 있다.
이외에도 미국 특허 4,938,969, 미국 특허 4,772,591 및 유럽 특허 533667에도 콜라겐 합성 과정에 필수적인 L-아스코르브산을 함유하는 화장료 조성물이 피부 주름 개선, 자외선 차단, 기미/주근깨/검버섯 등의 색소침착 등에 효과적이라는 보고가 있다. 뿐만 아니라 각질제거에 효과가 있는 아하(α-Hydroxy acid : AHA) 함유 화장료 조성물 역시 과각질 제거와 함께 세포의 활성을 촉진하여 피부를 개선하는데 널리 사용되어지고 있다.
그러나 콜라겐 합성 과정에 필수적인 L-아스코르브산을 함유하는 화장료 조성물이 피부 주름 개선, 항산화, 자외선 차단, 기미/주근깨/검버섯 등의 색소침착 개선 등에 효과를 갖고 있지만 열이나 빛, 산소 등에 매우 불안정하여 대기 중에 노출되거나 수용액 중에서 쉽게 산화되어 변색, 변취가 일어나 안정성 및 안전성 등의 문제가 발생되고 역가가 떨어져 효과가 없다는 문제점이 있다.
이에 본 발명자는 L-아스코르브산이 가지고 있는 안정성 및 안전성의 문제를 극복하고, 보다 우수한 주름 개선 및 색소침착 억제 효과를 갖는 피부 보호용 화장료를 제공하기 위해 연구를 거듭한 결과, L-아스코르브산및 가자 추출물(Terminalia chebula Retz., Terminaliae Fructus)을 2-히드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린(HPBCD)에 미세포집시켜 복합체를 형성한 결과, 안정성 및 안전성이 우수할 뿐만 아니라 주름 개선 및 색소 침착 억제 효과가 뛰어난 화장료 조성물을 발견하여 본 발명을 완성하게 되었다.
따라서, 본 발명은 L-아스코르브산및 가자 추출물(Terminalia chebula Retz., Terminaliae Fructus)을 2-하이드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린(HPBCD)에 미세포집시켜 안정화 시킨 복합체를 함유하는 화장료 조성물을 제공하는 것을 목적으로 한다.
본 발명은 L-아스코르브산 및 가자 추출물(Terminalia chebula Retz., Terminaliae Fructus)을 2-히드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린(HPBCD)에 미세포집시켜 안정화 시킨 복합체를 함유하는 화장료 조성물에 관한 것이다.
본 발명에 따른 조성물에 유효성분으로 포함되는 L-아스코르브산(본 발명에서 L-아스코르브산과 비타민 C는 동일한 것으로 이해되어야 한다)은 콜라겐 합성과정에 관여하여 콜라겐 합성을 촉진하는데 콜라겐 섬유의 폴리펩티드(polypeptide) 사슬은 양끝에 텔로펩티드를 가지고 있는 사슬로서 과립형질내세망(rER)에서 합성된 뒤 3중나선(triple helix)으로 조합되어 프로콜라겐(procollagen) 분자를 형성하고 이들 분자는 골지 복합체(golgi apparatus)로 옮겨져 분비소포(secretory vesicles)로 꾸려져 엑소사이토시스(exocytosis)에 의해 분비된다. 세포의 효소에 의한 텔로펩티드(telopeptide)의 분활로 트로포콜라겐(tropocollagen) 분자가 생기고 분활된 이들 분자는 세포외기질에서 조합되어 콜라겐 섬유로 된다. 여기서 트로포콜라겐(Tropocollagen)은 폴리펩티드 α-체인(Polypeptide α-chain)으로 구성하는 주 아미노산은 글리신(Glycin), 프롤린(Prolin), 히드록시프롤린(Hydroxyproline)이며 히드록시프롤린(Hydroxyprolin)에 의해 콜라겐의 삼중나선(Triple helix) 구조가 형성된다. 이처럼 콜라겐 합성에 있어 중요한 히드록시프롤린(Hydroxyprolin) 콜라겐 폴리펩티드(Polypeptide)의 10% 정도를 차지하고 있으며 동물에만 존재한다. 이 히드록시프롤린(Hydroxyprolin)은 프롤린(Porlin)과 알파-케토글루타레이트(α-Ketoglutarate)가 산소(O2)가 존재하는 조건에서 프롤릴 히드록실라제(Prolyl hydroxylase)에 의해 히드록실레이션(Hydroxylation)에 의해 생합성 되는데 이 히드록실레이션(Hydroxylation) 과정에 L-아스코르브산은 조인자(Co-factor)로 작용하며 반드시 있어야만 히드록시프롤린(Hydroxyprolin)이 생합성된다. 즉 L-아스코르브산 프롤릴 히드록실라제(Prolyl hydroxylase)의 활성을 촉진하여 히드록시프롤린(Hdroxyprolin) 생합성을 촉진함으로써 삼중나선(Triple helix) 구조인 콜라겐 생합성을 촉진하여 피부 주름 개선 효과를 주는 것이다. 이 프롤릴 히드록실라제(Prolyl hydroxylase)는 UVA에 의해 그 활성이 저해를 받는데 L-아스코르브산에는 자외선 차단 기능도 있어 UVA에 의한 프롤릴 히드록실라제(Prolyl hydroxylase)의 활성 저해를 차단하는 효과도 갖고 있다.
L-아스코르브산에 의한 자외선 차단 효과는 기존의 자외선 차단제와는 다른 차단 작용을 하는데 이는 UVA와 UVB의 스펙트럼 선상에서의 L-아스코르브산이 흡수할 수 있는 영역이 전혀 없기 때문이다. 비타민 C는 UVB보다는 UVA에 대한 차단 기능이 강하고 UVB로 인해 발생한 홍반 및 부종을 감소시킨다. 이런 다양한 생물학적인 기능을 갖고 있는 비타민 C는 일단 피부에 들어오면 저장되는 효능이 있어서 사용을 중단해도 장시간동안 그 효능을 유지할 수 있다.
또한 L-아스코르브산은 피부, 혈액 및 기타 조직에서 강력한 생체 항산화제로 작용하는데, 두 개의 전자를 받아 디히드로-L-아스코르브산(Dehydro-L-ascorbic acid) 형태로 쉽게 산화되는 당유사 구조(Sugarlike structure)로 생체내에서 반응성이 높은 활성 산소, 자유라디칼 및 과산화물에 의한 단백질, 핵산, 세포막지질 등의 생체성분이 산화되거나 변성되는 것을 방지함으로써 피부 노화의 원인을 차단하는 항산화 효과를 갖고 있다.
아울러 L-아스코르브산은 색소 침착 억제 효과를 갖고 있는데 이는 색소 침착과 깊은 관련이 있는 멜라닌 생성억제 효과를 갖고 있다. 비타민 C는 멜라닌 형성에 중요한 티로신나제의 활성을 억제하고, 산화과정에 의해 형성된 산화형 멜라닌을 다시 환원시켜 환원형 멜라닌으로 변화시킴으로써 멜라닌에 의한 색소 침착증을 개선시키는 효과를 가지고 있다.
이외에도 L-아스코르브산의 생리적 활성은 다양하여, 생체내 엽산대사 및 아미노산의 대사과정에 관여하며, 면역 시스템계에서도 매우 중요한 역할을 담당하여 백혈구의 세균작용을 도와주고, 감염이 전개되는 동안 백혈구의 이동을 촉진하여 감염을 억제하고 백혈구의 세포막을 자유라디칼로 부터 보호함은 물론 바이러스 증식 억제물질인 인터페론의 생합성을 증가시키는 작용을 하여, 다양한 감염성 질환에 대한 생체의 저항력을 상승시켜준다. 이런 L-아스코르브산은 대부분의 동물들에서는 포도당으로부터 L-아스코르브산을 생합성하는데 사람은 포도당으로부터 L-아스코르브산로 전환하는데 필요한 효소가 부족하여 생합성을 할 수 없으므로 외부로부터 공급받아야 한다. 뿐만 아니라 열, 빛, 수분 및 산소 등에 매우 민감하여 불안정하고 수용성으로 지용성 비타민에 비해 체내 저장 능력도 아주 낮다. 따라서 음식 및 기타 방법으로 계속 공급해 주어야 하며, 결핍시 임상적인 증세는 콜라겐 생합성의 저하로 주름이 형성되고, 피로하며, 피부가 거칠어지고, 감염에 대한 저항이 떨어지며, 모세관 출혈이 나타나는 등 다양한 피부 보호 차원에서 기능이 저하되어 피부 병변이 발생하고, 장기적인 결핍인 경우 괴혈병과 같은 심각한 질병을 유발할 수 도 있다. 따라서 적정 1일 권장량을 섭취하고 피부 보호를 위한 적절한 비타민 C 함유 경피 흡수제로서의 화장료와 같은 물질을 사용해야만 한다.
L-아스코르브산을 수용성 상태로 피부에 도포했을 때 비타민 C는 이온화 되지 않은 조건에서 피부 장벽을 쉽게 통과하여 흡수되며, 비이온 상태를 유지하기 위한 비타민 C 용액의 조건은 산도(pH)가 반드시 4.2이하 이어야만 한다. 이런 조건하에서 피부에 비타민 C를 발랐을 때 약 15% 정도가 48시간 이내에 피부에 흡수될 수 있다. 일단 피부내로 들어온 비타민 C는 안정화되어져 물이나 기타 문지름 등에 의해 제거 되지 않고 피부에 축척되며, L-아스코르브산의 피부 축척량은 피부에 도포했을 때가 입을 통한 경구 투여보다 20 내지 40배 정도 높아 외용제에 의한 L-아스코르브산의 연구가 활발히 진행되고 있다.
그러나 상기에서 설명했듯이 L-아스코르브산은 열이나 빛, 산소 등에 매우 불안정하여 대기 중에 노출되거나 수용액 중에서 쉽게 산화되어 역가가 떨어지고, 변색, 변취가 일어나는 등 안정성 및 안전성에 큰 문제점을 갖고 있어 그 동안 다양한 비타민 C 유도체들이 연구되어 사용되어져 왔으나 이또한 문제점을 갖고 있다. 예를 들면 비타민 C를 안정화시킨 마그네슘 아스코빌 포스페이트(Magnesium ascorbyl phosphate)는 다른 유도체에 비해 인체가 이용할 수 있는 형태인 L-아스코르브산형태로 전환은 쉬우나 피부 흡수가 어렵고, 아스코르빌 팔미테이트(Ascorbyl palmitate)는 쉽게 피부에 흡수는 되지만 L-아스코르브산형태로 전환이 어렵다. 따라서 안정하면서도 피부에 흡수가 용이한 L-아스코르브산에 대한 연구가 필요하다.
가자 추출물은 사군자과(使君子科) 식물인 가자나무(訶子; Terminalia chebula Retz.)의 성숙한 과실을 말린 것으로부터 유효성분을 추출한 것으로 가자 추출물이 생리적인 효과는 항산화 효과 및 자유 라디칼 제거 효과가 우수하고 항균 효과도 강력한 것으로 나타나 있다.
화장료의 다양한 생리적인 효능효과 중에 피부의 노화 억제와 관련하여 단백질, 핵산, 세포막지질 등의 생체 성분의 산화에 의한 생체 성분의 화학적 변화는 피부 노화 뿐만 아니라 다양한 생체 기관 및 조직의 기능 저하를 가져올 수 있다. 생체에는 글루타치온, 카탈라아제, SOD(Superoxide dismutase), 비타민 C 및 비타민 E 등과 같은 당양한 항산화 성분이 존재하고 이들에 의해 생체 성분의 산화 및 자유 라디칼에 의한 손상으로부터 보호 받을 수 있다. 그러나 나이가 들면서 이런 생체내 항산화 성분 및 자유 라디칼 소거제의 생합성 능력이 저하되고 외부 환경, 특히 자외선, 대기환경의 오염, 불건전한 식생활, 스트레스, 질병 등과 같은 자유 라디칼 생성원의 증가로 인해 인체는 점점 손상을 받아 다양한 노화 현상이 나타나게 된다. 자유 라디칼은 하나 이상의 짝을 이루지 못한 전자를 가지고 있는 원소 또는 분자로서 다른 분자로부터 전자를 뺏어 안정화하려는 특성을 지니고 있다. 자유라디칼은 매우 불안정하며, 자신은 안정화하려는 경향이 강해 단백질, 핵산, 세포막 및 지질등의 생체성분으로부터 쉽게 전자를 뺏어 자신은 안정화되고 생체 성분을 산화시킨다. 피부의 노화에 관여하는 라디칼로는 히드록실 라디칼(Hydroxyl radical), 슈퍼옥사이드 라디칼(Superoxide radical), 활성산소(Singlet Oxygen), 과산화수소(Hydrogen peroxide: H2O2)등이 있다. 히드록실 라디칼(Hydroxyl radical)은 강력한 산화력을 가지고 있으며, 반응시간이 매우 짧고, 생체의 모든 물질과 반응할 수 있으며, 지질(Lipid)을 공격하여 지질과산화물(Lipid peroxide)을 생성시키며, 단백질간의 비정상적인 교차결합을 생성시키고, 핵산(DNA)를 공격한다. 슈퍼옥사이드 라디칼(Superoxide radical)은 효소와 세포막을 공격하는데, 세포막(Cell membrane)의 주요 성분중 하나인 불포화 지방산(Unsaturated fatty acid)를 공격하여 분해시켜 세포막의 성질을 변화시킨다. 세포막 성질의 변화는 세포막을 통한 물질들의 전달체계의 변화로 이어져 노화를 촉진시킨다. 슈퍼옥사이드에 의한 지방산의 라디칼 반응은 연쇄적으로 진행된다. 활성산소는 히드록실 라디칼과 같이 매우 공격적인 라디칼로서 피부 세포의 모든 성분들을 변화시킨다. 과산화수소(Hydrogen peroxide: H2O2)는 다른 라디칼에 비해 산화력은 약하지만 매우 강력한 반응성을 지니고 있다. 과산화수소는 확산력이 강하여 세포막을 쉽게 투과하며, 철(Iron)성분과 접촉하면 쉽게 히드록실 라디칼로 변한다. 과산화수소는 세포핵의 DNA를 공격하며, 단백질과 반응하여 변성시키거나, 정상적인 기능을 발휘하지 못하도록 한다. 따라서 나이가 들면서 현격하게 감소하는 자유 라디칼을 소거 능력을 강화함으로서 피부에 대한 산화적 스트레스를 제거하여 피부의 노화를 방지 또는 지현할 수 있다.
이에 본 발명자들은 천연 식물을 대상으로 항산화 및 자유라디칼 소거능이 있는 물질에 대한 연구를 진행하던 중 가자(Terminalia chebula Retz.) 추출물이 우수한 항산화 및 자유라디칼 소거능을 갖고 있음을 발견하여 L-아스코르브산의 안정화 및 생체성분의 산화적 스트레스를 제거하여 피부노화를 방지할 수 있을 것이다.
본 발명에 따른 조성물에 사용되는 2-하이드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린(HPBCD)는 의료용품에 사용되는 안전하면서도 높은 물용해성을 갖고 있고, 열에 안정하며(23℃ 내지 80℃), 다른 성분과의 상용성 및 입자 크기의 조절이 용이한 장점을 갖고 있다. 따라서, 물, 열, 빛 등에 매우 불안정한 L-아스코르브산을 효과적으로 안정화 시킬 수 있다. 아울러 피부에서 HPBCD의 경피 흡수 내지는 경피 침투력이 우수하여 4.9% HPBCD 수용액을 피부에 도포하였을 때 적용 후 5분 후에는 피부의 표면으로부터 200㎛, 10분 후에는 900㎛, 20∼40분 후에는 1,500㎛까지 균일하게 HPBCD가 분포함을 입증하여(U. Vollmer, Ph.D. Thesis, Kiel, 1992) L-아스코르브산을 HPBCD에 포접하여 안정화했을 때 L-아스코르브산이 안정하게 진피층까지 도달할 수 있음을 알 수 있고 이로 인해, 진피층에 존재하는 섬유아세포(Fibroblast)에서 콜라겐을 생합성하는데 L-아스코르브산이 효과적으로 작용할 수 있다. 또한 2-히드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린(HPBCD)은 피부에서 유용성분이 효과적으로 흡수될 수 있도록 도와주는 촉진제로도 이용되는데 이는 HPBCD가 친유성인 각질층의 세포간지질과 표피와 진피의 친수성 부분에서 쉽게 흡수되기 때문이다(U. Vollmer, Ph.D. Thesis, Kiel, 1992).
본 발명에 따른 조성물에 함유되는 가자 추출물은 분말화된 가자의 과실로부터 물, 메탄올 또는 메탄올 수용액, 에탄올 또는 에탄올 수용액, 아세톤, 에틸아세테이트, 1,3-부틸렌 글리콜 또는 1,3-부틸렌 글리콜 수용액, 핵산, 디에틸에테르, n-프로판올, 이소프로판올, n-부탄올을 추출용매로 사용하여 추출하고 감압농축하여 제조할 수 있다.
상기 가자 추출물의 제조방법에 있어서, 추출용매는 가자 건조 중량에 대하여 1배 내지 15배의 양을 사용하는 것이 바람직하며, 1일 내지 15일간 침적시키는 것이 바람직하다. 또한 감압농축 과정은 냉각 콘덴서가 달린 증류 장치를 사용하는 것이 바람직하다.
본 발명에 따른 조성물에 함유되는 비타민 C 및 가자 추출물을 함유한 HPBCD 복합체는 2-히드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린(HPBCD) 330.0g을 20℃, 실온에서 증류수 1ℓ에 용해하여 포화된 HPBCD 수용액을 준비하고, L-아스코르브산및 가자 추출물을 적정량 첨가한 뒤 이 혼합물을 12시간 내지 24시간 동안 교반하여 복합체를 제조할 수 있다.
또한 상기와 같이 형성된 복합체를 교반액으로부터 분리하고 증류수로 2회 내지 3회 세척한 뒤, 50℃ 진공상태에서 건조시킨 후, 분쇄하여 분말상태의 복합체를 제조할 수 있다.
상기와 같이 제조된 피부보호용 화장료는 통상의 첨가제를 가하여 통상의 방법으로 화장료 조성물로 제조될 수 있으며, L-아스코르브산및 가자(Terminalia chebula Retz., Terminaliae Fructus)추출물을 2-히드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린(HPBCD)에 안정화 시킨 복합체는 화장료 중량에 대해 0.01중량% 내지 20.0중량%, 더욱 바람직하게는 0.1중략% 내지 10.0중량% 함유되는 것이 바람직하다.
또한 2-히드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린(HPBCD)에 포접하여 안정화시킨 L-아스코르브산은 복합체의 중량에 대해 0.1중량% 내지 80.0중량%, 더욱 바람직하게는 1.0중량% 내지 60.0중량% 함유되는 것이 바람직하며, 가자 추출물은 0.001중량% 내지 5.0중량%, 더욱 바람직하게는 0.01 내지 3.0 중량% 함유되는 것이 바람직하다.
또한 본 발명에 따른 화장료 조성물은 유연화장수, 수렴화장수, 영양화장수, 아이크림, 영양크림, 맛사지 크림, 클렌징크림, 클렌징폼, 클렌징 워터, 파우더, 팩 또는 엣센스 등의 제형을 가질 수 있다. 그리고 각 제형의 피부보호화장료 조성물에 있어서, 상기한 L-아스코르브산및 가자 추출물을 2-히드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린(HPBCD)에 미세포질하여 안정화시킨 복합체 외에 다른 성분들을 기타 화장료의 제형 또는 사용 목적등에 따라 당업자가 어려움 없이 적의 선정하여 배합할 수 있다.
이하, 실시예, 실험예, 비교예 및 처방예를 통하여 본 발명을 상세히 설명한다. 그러나 본 발명이 이에 한정되는 것은 아니다.
실시예 1
정제수로 세척하고 건조시킨 다음 분말화한 가자 가루 1kg을 물 5ℓ에 넣고 20℃에서 5일간 추출한 후 300메쉬 여과포로 여과하고, 10℃에서 10일간 방치하여 저온 숙성시킨 후, 와트만 2번 여과지로 여과하였다. 이 추출물을 냉각 콘덴서가 달린 증류장치에서 60℃로 감압 농축하고 건조하여 가자 추출물을 제조하였다.
실시예 2
2-히드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린(HPBCD) 330.0g을 20℃에서 증류수 1ℓ에 용해하여 포화된 HPBCD 수용액을 준비하고, L-아스코르브산 및 가자 추출물을 첨가한 뒤 이 혼합물을 24시간 동안 교반하여 복합체(complex)를 제조하였다. 형성된 복합체를 교반액으로부터 분리하고 증류수로 3회 세척한 뒤, 50℃ 진공상태에서 건조시킨 후, 분쇄하여 분말상태의 복합체를 제조하였다.
실험예 1
비타민 C 함유 조성물 대한 피부주름개선 효과
1)실험방법
30세 이상의 여성 15명을 대상으로 L-아스코르브산 및 가자 추출물을 2-히드록시프로필레이트-β-시클로덱스트린(HPBCD)에 미세포집(Microencapsulation)하여 안정화시킨 복합체를 함유한 크림(본 발명품:A)과 함유하지 않은 유형의 크림(대조군:B) 및 복합체 대신에 비타민 C 유도체인 마그네슘 아스코빌 포스페이트(Magnesium ascorbyl phosphate)를 함유한 크림 유형의 크림(비교군:C)을 하기 표 1에 따라 제형하여 팔의 상박에 2 ×2 ㎠의 면적에 (2회/일, 0.2g/회) 도포하여 피부 주름을 투명한 실리콘 재질의 용액을 이용하여 레플리카(Replica)를 떠서 피부주름측정기(SKIN VISIOMETER SV400, C+K Electronics GmbH. Germany)로 피부주름변화를 측정하였다. 레플리카를 CCD 카메라로 그 상을 3차원적으로 분석하며 피부주름의 분석은 각각의 주름의 거칠기(Rm:m은 1이상의 정수)의 합을 주름의 개수로 나눈 값인 하기 수학식 1의 평균주름거칠기(Rz)로 주름개선 효과를 분석하였다.
제형예 중량부
본발명품(A) 대조군(B) 비교군(C)
복합체 10.0 - -
마그네슘 아스코르빌포스페이트 - - 10.0
메도우폼오일 3.0 3.0 3.0
세테아릴알콜 1.5 1.5 1.5
스테아린산 1.5 1.5 1.5
글리세릴스테아레이트 1.5 1.5 1.5
유동 파라핀 10.0 10.0 10.0
밀납 2.0 2.0 2.0
폴리 솔베이트 60 0.6 0.6 0.6
솔비탄 세스퀴올레이트 2.5 2.5 2.5
스쿠알란 3.0 3.0 3.0
1,3-부틸렌 글리콜 3.0 3.0 3.0
글리세린 5.0 5.0 5.0
트리 에탄올 아민 0.5 0.5 0.5
토코페릴 아세테이트 0.5 0.5 0.5
방부제, 색소 적량 적량 적량
향 적량 적량 적량
정제수 To 100 To 100 To 100
2) 실험결과
피부주름개선효과
ΔRz=사용전 Rz=6주 후 Rz
대조군(B) 본 발명품(A) 비교군(C)
피검자 1 0.010 0.097 0.034
피검자 2 0.010 0.086 0.029
피검자 3 0.011 0.121 0.048
피검자 4 0.015 0.102 0.057
피검자 5 0.015 0.110 0.033
피검자 6 0.011 0.090 0.039
피검자 7 0.012 0.107 0.021
피검자 8 0.015 0.096 0.075
피검자 9 0.011 0.092 0.042
피검자 10 0.015 0.115 0.078
피검자 11 0.022 0.099 0.015
피검자 12 0.005 0.137 0.048
피검자 13 0.017 0.125 0.048
피검자 14 0.010 0.118 0.018
피검자 15 0.003 0.098 0.037
실험결과 대조군의 경우 주름의 개선효과가 거의 나타나지 않았으며, L-아스코르브산및 가자(Terminalia chebula Retz., Terminaliae Fructus)추출물을 2-히드록시프로필레디트-β-시클로덱스트린(HPBCD)에 미세포집(Microencapsulation)하여 안정화시킨 복합체를 함유한 크림(A)의 경우 6주간 사용 후 피부 주름의 높이가 0.076∼0.132mm(평균값:0.095mm)정도 낮아져 주름이 통계학적으로 유의한 범위내에서 확실히 개선되었음을 알 수 있다(p<0.01). 반면 비타민 C 유도체인 마그네슘 아스코르빌 포스페이트(Magnesium ascorbyl phosphate)를 함유한 비교군(C)은 6주간 사용 후 피부 주름의 높이가 0.008∼0.07mm(평균값:0.029mm)정도 낮아져 주름이 약간은 개선 되었으나 그 정도가 통계학적으로 유의하지는 않다(p>0.05).
실험예 2
비타민 C 함유 조성물에 대한 피부탄력개선 효과
1) 실험방법
온도 24-26℃, 습도 75% 조건에서 건강한 여성 30명을 대상으로 하여 A, B, C 세그룹으로 나누어 A그룹에는 L-아스코르브산및 가자(Terminalia chebula Retz., Terminaliae Fructus)추출물을 2-히드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린(HPBCD)에 미세포집(Microencapsulation)하여 안정화시킨 복합체를 함유한 크림(본 발명품:A)을 B그룹에는 복합체를 함유하지 않은 크림(대조군:B)을, C그룹에는 복합체 대신에 비타민 C 유도체인 마그네슘 아스코르빌 포스페이트(Magnesium ascorbyl phosphate)를 함유한 크림(비교군:C)을 상기 표 1에 따라 제형하여 피검자의 왼쪽과 오른쪽의 얼굴에 나누어 발라 3개월 사용 후 피부탄력측정기(Cutometer SEM 575, C+K Electronic Co., Germany)를 이용하여 측정하였다. 판정기준은 피부탄력이 없는 경우를 0, 많은 경우를 5로 하여 상대적인 값을 비교하였다. 실험결과 하기 표 3에 기재하였다.
2) 실험결과
피부탄력
실험제품 피부탄력효과
본 발명품 : A 4.2
대조군 : B 0.8
비교군 : C 1.7
표 3서 알 수 있듯이 본 발명품은 L-아스코르브산이 콜라겐 생합성 과정에 관여하여 콜라겐 생합성을 촉진시키며 비타민 C를 안정화시키기 위해 사용한 2-히드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린(HPBCD)가 피부 깊숙이 피부침투를 촉진하여 피부를 촉촉하고 탄력있게 해주는 효과가 크다는 것을 알 수 있다.
실험예 3
비타민 C에 대한 티로시나제 활성 억제능 효과
1) 실험방법
먼저 기질인 티로신을 0.05M 인산나트륨 완충용액(pH 6.8)에 녹여 0.1mg/ml의 용액(기질액)을 준비하고, 본 발명에 사용된 안정화시킨 L-아스코르브산: A 및 마그네숨 아스코르빌 포스페이트(Magnesium ascorbyl phosphate) : 비교예 1, 코직산 : 비교예 2를 여러 농도로 희석하여 시료액으로 준비하였다. 기질액 0.5ml를 시험관에 넣은 다음, 시료액 0.5ml를 가하고 37℃ 항온조에서 10분간 반응시킨 후, 버섯류(Mushroom)로부터 추출한 200U/ml 티로시나아제 용액(SIGMA사 제품) 0.5ml씩을 가하여 교반한 다음, 다시 37℃ 항온조에서 10분간 반응시켰다. 이 반응액이 든 시험관을 얼음 위에 놓아 급냉시켜 반응을 중지시키고 분광광도계(spectrophotometer)로 475nm에서 흡광도를 측정하여 하기 수학식 1에 따라 티로시나제 활성 저해율을 계산한 후, 그 결과를 표 4에 나타내었다. 이때 시료액 대신에 완충용액 0.5ml를 사용한 것을 대조군으로 하여 동일한 방법에 의해 흡광도를 측정하여 이를 이용하여 티로시나제 활성 억제능을 계산하였다.
2)실험결과
티로시나제 활성 억제능
실험농도(㎍/ml) 티로시나제 활성 저해율(%)
A 비교예 1 비교예 2
1 17.5 2.4 18.9
5 24.6 8.5 42.5
25 33.2 19.7 87.3
50 56.8 28.9 92.5
75 79.3 44.1 94.4
100 93.6 59.4 95.8
상기 표 4에서 알 수 있는 바와 같이, 티로시나제 활성을 50% 저해하는 농도(IC50)는 본 발명에 사용된 안정화시킨 L-아스코르브산: A가 약 43.7㎍/ml이고 마그네슘 아스코빌 포스페이트(Magnesium ascorbyl phosphate) : 비교예 1은 90.7㎍/ml, 코직산 : 비교예 2는 약 5.8㎍/ml로 본 발명에 사용된 안정화시킨 비타민 C(L-ascorbic acid) : A는 비교예 2의 코직산 보다는 떨어지지만 비교예 1의 비타민 C 유도체인 마그네슘 아스코빌 포스페이트(Magnesium ascorbyl phosphate)보다는 훨씬 우수하다. 반면 하기의 피부자극에서 논하겠지만 본 발명에 사용된 안정화시킨 L-아스코르브산: A는 코직산보다 피부 안전성이 아주 우수하여 피부에 자극이 없으면서 미백효과가 우수하다고 볼 수 있다.
실험예 4
비타민 C의 멜라닌 생성 억제능 효과
1) 시험방법
25㎠ T-플라스크에 DMEM 배지(포도당 4.5g/ℓ 89%, 혈청 10%, 항생제 1%) 5∼6ml를 넣은 후, 동결보관중인 마우스 유래 B-16 멜라노마(ATCC CRL 6323) 세포주를 접종하여 37℃ 온도, 5% CO2조건하에서 24시간동안 배양한 다음, 0.02% EDTA가 함유된 0.05% 트립신을 처리하여 세포를 분리한 후, 25㎠ T-플라스크에 접종하여 48시간동안 배양하였다. 그 결과, 얻어진 세포수는 플라스크 당 5.76 ×106cells이었다. 여기에 본 발명에 사용된 안정화시킨 L-아스코르브산: A 및 마그네슘 아스코빌 포스페이트(Magnesium ascorbyl phosphate) : 비교예 1, 코직산 : 비교예 2를 DMEM 배지에 시험농도로 희석시켜 배양된 멜라노마 세포에 처리하여 37℃에서 5일간 배양하였다. 배양 후 배지를 모두 제거하고, 0.02% EDTA와 0.05% 트립신을 함유한 살린-포스페이트 완충용액(PBS) 1ml를 처리하여 세포를 분리시킨 후 5분간 원심분리하여 세포만을 수집하였다. 수집된 세포에 5% 트리클로로아세테이트(TCA)를 처리하여 교반하고, 원심분리하여 침전된 멜라닌을 살린-포스페이트 완충용액으로 세척하였다. 이어서, 침전된 멜라닌에 1N NaOH를 처리하여 용해시킨 후 475nm에서 흡광도를 측정하고, 합성 멜라닌(시그마사)의 표준농도 곡선으로부터 멜라닌의 농도를 결정한 후, 멜라닌 생성 억제율을 하기 표 5에 나타내었다.
2) 실험결과
세포배양에 의한 미백효과
실험농도(㎍/ml) 멜라닌 함량(ρg/cell) 멜라닌 생성 억제율(%)
A 비교예 1 비교예 2 A 비교예 1 비교예 2
무처리군 4.05 4.05 4.05 - - -
5 2.25 3.15 2.23 44.4 22.2 44.9
25 1.02 2.74 2.10 74.8 32.3 48.2
50 0.83 2.35 2.20 79.5 42.0 45.7
75 0.53 2.09 2.21 86.9 48.4 45.4
100 0.33 1.58 2.24 91.9 61.0 44.7
상기 표 5에서 알 수 있는 바와 같이, 멜라닌을 생성하는 세포인 멜라노사이트의 세포배양에서 본 발명에 사용된 안정화시킨 L-아스코르브산: A는 비타민 C 유도체인 마그네슘 아스코빌 포스페이트(Magnesium ascorbyl phosphate): 비교예 1이나 코직산 : 비교예 2의 멜라닌 생성 억제능에 비해 우수한 멜라닌 생성 억제능을 보였다.
이상의 시험예 2 및 3을 통하여 볼 때, 본 발명에 사용된 안정화시킨 L-아스코르브산은 피부 흑화의 반응 기작 중 티로시나아제의 활성을 저해하는데 관여하여, 멜라닌 생성과정 중의 일부 반응을 저해함으로써 멜라닌 생성을 감소시키는 역할을 함을 알 수 있다.
실험예 5
임상실험에 의한 미백효능 효과
1) 실험방법
시험본 발명의 화장료의 임상 미백효능을 시험하기 위하여, 기미, 주근깨, 색소침착증을 갖고 있는 건강한 성인 남녀 30명을 무작위로 10명씩 3개 그룹(A, B 및 C)으로 나눈 후, A그룹을 대상으로는 상기 표 1에서 제형한 L-아스코르브산및 가자(Terminalia chebula Retz., Terminaliae Fructus)추출물을 2-히드록시프로필레이트-β-시클로덱스트린(HPBCD)에 미세포집(Microencapsulation)하여 안정화시킨 복합체를 함유한 크림(본 발명품:A)을 B그룹을 대상으로는 복합체를 함유하지 않은 유형의 크림(대조군 : B)을, C그룹을 대상으로는 복합체 대신에 비타민 C 유도체인 마그네슘 아스코빌 포스페이트(Magnesium ascorbyl phosphate)를 함유한 크림(비교군 :C)을 각각 1일 2회씩 12주간 도포한 후 피부색의 변화를 크로마메타(Minolta CR300)를 이용하여 색의 밝기 변화(ΔL)를 측정하고, 복수의 숙련자에 의한 개관적 육안 관찰과 피검자에 의한 주관적 육안 관찰을 실시하여 하기 등급 분류에 따라 효과를 측정하였다. 그 결과를 하기 표 6에 나타내었다. 이때 미백효능 정도를 다음의 7등급으로 분류하여 평가하였다.
* 미백효능 평가 기준 :
-3 : 매우 악화 -2 : 악화 -1 : 약간 악화 0 : 변화 없음
1 : 약간 개선 2 : 개선 3 : 매우 개선
2) 실험결과
미백효과에 대한 임상결과
피검자 피부색의 밝기 변화(ΔL) 숙련자의 객관적 평가 피검자의 주관적 평가
A B C A B C A B C
1 5.6 1.2 2.3 2 0 1 3 0 2
2 5.9 1.1 1.9 3 0 1 3 0 2
3 4.8 1.8 2.5 1 1 0 2 1 1
4 4.9 1.7 2.1 1 0 0 0 1 0
5 5.4 2.1 2.0 2 0 1 1 0 0
6 5.2 0.3 2.8 2 0 1 2 0 0
7 4.1 1.2 1.5 2 1 0 3 1 0
8 4.8 0.4 1.3 3 1 2 3 0 1
9 5.1 0.7 1.8 2 1 2 1 0 2
10 4.9 1.0 2.6 1 0 0 2 0 1
평균값 5.07 1.15 2.08 1.9 0.4 0.8 2.00 0.3 0.9
상기 표 6에서 알 수 있는 바와 같이, 본 발명의 L-아스코르브산및 가자(Terminalia chebula Retz., Terminaliae Fructus)추출물을 2-히드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린(HPBCD)에 미세포집(Microencapsulation)하여 안정화시킨 복합체를 함유한 크림(본 발명품:A)을 도포한 A 그룹의 평균 ΔL값은 5.07(P<0.01)이며, 복합체를 함유하지 않은 유형의 크림(대조군 : B)을 도포한 B 그룹의 평균 ΔL값은 1.15(P>0.05)이었고, 복합체 대신에 비타민 C 유도체인 마그네슘 아스코빌 포스페이트(Magnesium ascorbyl phosphate)를 함유한 크림(비교군 :C)을 도포한 C 그룹의 평균 ΔL값은 2.08(P<0.05)이었고, 숙련자에 의한 미백평가에서는 A 그룹은 1.9(P<0.01), B 그룹은 0.4(P>0.05), C 그룹은 0.8(P<0.05)이었으며, 피검자에 의한 미백평가에서는 A 그룹은 2.00(P<0.01), B 그룹은 0.3(P>0.05), C 그룹은 0.9(P<0.05)로 나타나, 이상의 결과를 종합하여 볼 때 A 그룹의 임상 미백 효과는 확실한 반면 B 그룹에서는 임상효과가 없었고 C 그룹은 미약하지만 어느 정도 미백 임상효과를 보였다.
실험예 6:
안정성 시험
1) 실험방법
본 발명의 화장료 제형의 안정성을 시험하기 위하여, 상기 표 1에서 제형한 L-아스코르브산(비타민) 및 가자 추출물을 2-히드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린(HPBCD)에 미세포집하여 안정화시킨 복합체를 함유한 크림(본 발명품:A), 안정화시키지 않은 순수한 비타민 C(L-아스코르브산)을 함유한 유형의 크림(대조군: B), 복합체 대신에 비타민 C 유도체인 마그네슘 아스코빌 포스페이트를 함유한 크림(비교군:C)를 45℃로 일정하게 유지되는 항온조에서 불투명 초자 용기에 담아 2주 동안 보관하고, 또한 4℃로 일정하게 유지되는 완전히 차광된 냉장고내에서 불투명 초자 용기에 담아 2주동안 보관한 후 변색 정도를 비교측정하였다. 그 결과를 하기 표 7에 나타내었다. 이때 제품 변색 정도는 다음의 6등급으로 분류하여 평가하였다.
. 제품 변색 평가 기준:
0: 변화 없음 1: 극히 조금 변함 2: 조금 변함
3: 조금 심하게 변함 4: 심하게 변함 5: 극히 심하게 변함
2) 실험결과
안정성 시험
온도 실험물질 변색 정도
본 발명품(A) 대조군(B) 비교군(C)
45℃ 0.5 5.0 4.0
4℃ 0 3.5 2.5
상기 표 7에서 알 수 있는 바와 같이, 본 발명의 L-아스코르브산및 가자 추출물을 2-히드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린(HPBCD)에 미세포집하여 안정화시킨 복합체를 함유한 크림(본 발명품:A)은 변색이 거의 되지않아 비타민 C(L-아스코르브산)가 가자 추출물 및 2-히드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린(HPBCD)에 안정화되어 안정성이 큼을 알 수 있다. 반면 안정화시키지 않은 순수한 비타민 C를 함유한 유형의 크림(대조군: B)에서는 극히심한 변색을 보였고, 복합체 대신에 비타민 C 유도체인 마그네슘 아스코르빌 포스페이트를 함유한 크림(비교군:C)에서도 거의 대조군(B)와 유사한 변색을 보여 극히 불안정함을 알 수 있다.
실험예 7
피부 자극시험
1)실험 방법
본 발명의 피부자극 정도를 시험하기 위하여, 상기 표1에서 제형한 L-아스코르브산및 가자 추출물을 2-히드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린(HPBCD)에 미세포집하여 안정화시킨 복합체를 함유한 크림(본 발명품:A), 안정화시키지 않은 순수한 L-아스코르브산을 함유한 유형의 크림(대조군: B), 복합체 대신에 비타민 C 유도체인 마그네슘 아스코르빌 포스페이트를 함유한 크림(비교군: C)을 피검자 40명(평균 연령 22세, 연령 분포 19∼34세)을 대상으로 헤이스 테스트 챔버(Haye's Test Chamber)를 이용하여 상박에 피부 첩포시험(Patch Test)을 실시하였다. 단 건선(Psoriasis), 습진(Eczema), 기타 피부병변 보유자나 임신, 수유부 또는 피임제, 항히스타민제 등을 복용하고 있는 사람은 본 실험에서 제외하였다. 시험 부위를70% 에탄올로 닦아낸 뒤 건조시킨 다음 준비된 시험물질을 15㎍ 또는 15㎕를 챔버에 적하시킨 후 시험 부위인 상박 부위에 얹어 고정시킨다. 첩포는 24시간 동안 도포하여 첩포를 제거한 후에는 마킹 펜으로 시험부위를 표시하여 각각 30분, 24시간, 48시간 후에 시험 부위를 관찰한다.
판정은 첩포 제거 30분, 24시간, 48시간 후에 행하며 피부반응은 하기 표 8의 국제접촉피부염연구회(Internaitonal Contact Dermatitis Research Group: ICDRG)의 규정에 따라 판정하여 시험결과를 하기 표 9에 나타내었다.
국제접촉피부염 연구회의 판정기준
기호 판정기준 평가 평균점수
±++++++- 약간의 반응 및 홍반홍반+경화홍반+경화+소수포홍반+경화+bullae음성 미소자극경자극중자극강자극무자극 0∼0.91.0∼2.93.0∼4.95.0이상0
2) 시험결과
피부자극시험
시간 실험물질의 피부자극 정도
본 발명품(A) 대조군(B) 비교군(C)
30분 0 3.2 2.5
24시간 0 0.5 0.5
48시간 0 0 0
상기 결과에서 알 수 있듯이 L-아스코르브산및 가자 추출물을 2-히드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린(HPBCD)에 미세포집하여 안정화시킨 복합체를 함유한 크림(본 발명품: A)은 평균 자극 정도가 0으로 피검자 전원에서 자극을 보이지 않아 피부에 안전한 기제임을 알 수 있다. 반면 안정화시키지 않은 순수한 L-아스코르브산을 함유한 유형의 크림(대조군: B)과 복합체 대신에 비타민 C 유도체인 마그네슘 아스코르빌 포스페이트를 함유한 크림(비교군: C)은 첩포 제거 30분 후에는 둘다 상당히 자극이 있었으며, 24시간 후에 자극 증세가 거의 사라짐을 보여 비타민 C 및 비타민 C 유도체가 피부에 자극을 줌을 알 수 있다.
처방예 1
비타민 C를 안정화시킨 복합체를 함유한 화장료 중 유연화장수의 처방예는 표 10과 같다.
성분 중량부
복합체1,3-부틸렌글리콜글리세린피이지 1500소듐히아루로네이트폴리소베이트 20에탄올방부제, 색소벤조페논-9향정제수 2.06.04.01.01.00.58.0적량0.05미량100까지
처방예 2
비타민 C를 안정화시킨 복합체를 함유한 화장료 중 영양화장수의 처방예는 표 11과 같다.
성분 중량부
복합체1.3-부틸렌 글리콜글리세린스테아릴알콜글리세릴스테아레이트트리에탄올아민토코페릴아세테이트유동파라핀스쿠알란마카다미아 너트 오일폴리 솔베이트 60솔비탄 세스퀴 올레이트카르복시 비닐 폴리머방부제, 색소향정제수 5.04.04.00.81.00.130.35.03.02.01.50.51.0적량적량100까지
처방예 3
비타민 C를 안정화시킨 복합체를 함유한 화장료 중 영양크림의 처방예는 표 12와 같다.
성분 중량부
복합체메도우폼오일세테아릴알콜스테아린산글리세릴스테아레이트유동 파라핀밀납폴리 솔베이트 60솔비탄 세스퀴올레이트스쿠알란1,3-부틸렌글리콜글리세린트리 에탄올 아민토코페릴아세테이트방부제, 색소향정제수 10.03.01.51.51.510.02.00.62.53.03.05.00.50.5적량적량100까지
처방예 4
비타민 C를 안정화시킨 복합체를 함유한 화장료 중 맛사지 크림의 처방예는 표 13과 같다.
성분 중량부
복합체1.3-부틸렌 글리콜소듐 마그네슘 실리케이트글리세린트리에탄올아민밀납바셀린글리세릴 스테아레이트토코페릴 아세테이트폴리솔베이트 60솔비탄 세스퀴 올레이트세테아릴 알콜유동 파라핀카르복시비닐폴리머방부제향정제수 2.06.00.34.00.152.05.01.50.12.00.82.040.00.15적량적량100까지
처방예 5
비타민 C를 안정화시킨 복합체를 함유한 화장료 중 팩의 처방예는 표 14와같다.
성분 중량부
복합체1.3-부틸렌 글리콜글리세린피이지 4000폴리비닐알콜에탄올경화 피마자유셀룰로오스검방부제, 색소향정제수 2.01.02.01.512.57.00.80.3적량적량100까지
처방예 6
비타민 C를 안정화시킨 복합체를 함유한 화장료 중 에센스의 처방예는 표 15와 같다.
성분 중량부
복합체글리세린1.3-부틸렌 글리콜피이지 1500알란토인DL-판테놀이.디.티.에이-2Na히드록시에틸 셀룰로오스소듐히아루로네이트카르복시비닐 폴리머트리에탄올아민옥틸도데세스-16에탄올향, 방부제, 색소정제수 10.010.05.02.00.10.30.020.18.00.20.180.46.0적량100까지
상기에서 알 수 있는 바와 같이, 본 발명에 따른 L-아스코르브산은 항산화, 피부주름 및 색소침착 개선에 효과가 있을 뿐만 아니라 대기 중에 노출되거나 수용액 중에서도 쉽게 산화되지 않아 안정성 및 안전성이 뛰어나며 또한 역가도 우수하다.

Claims (5)

  1. 2-히드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린에 L-아스코르브산 및 가자(Terminalia chebula Retz.)추출물을 미세포집하여 안정화 시킨 복합체를 함유하는 것을 특징으로 하는 화장료 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 2-히드록시프로필레이티드-β-시클로덱스트린(HPBCD)에 L-아스코르브산 및 가자 추출물을 미세포집하여 안정화 시킨 복합체가 화장료 총중량에 대해 0.01중량% 내지 20.0 중량% 함유하는 것을 특징으로 하는 화장료 조성물.
  3. 제1항에 있어서, L-아스코르브산과 가자 추출물이 복합체 중량에 대해 각각0.1중량% 내지 80.0중량%, 0.001중량% 내지 5.0중량% 함유하는 것을 특징으로 하는 화장료 조성물.
  4. 제1항에 있어서, 가자 추출물이 물, 메탄올 또는 메탄올 수용액, 에탄올 또는 에탄올 수용액, 아세톤, 에틸아세테이트, 1,3-부틸렌 글리콜 또는 1,3-부틸렌 글리콜 수용액, 핵산, 디에틸에테르, n-프로판올, 이소프로판올 및 n-부탄올로 이루어진 군으로부터 선택된 추출용매로 추출된 것임을 특징으로 하는 화장료 조성물.
  5. 제1항에 있어서, 유연화장수, 수렴화장수, 영양화장수, 아이크림, 영양크림, 맛사지 크림, 클렌징크림, 클렌징폼, 클렌징 워터, 파우더, 팩 또는 엣센스인 것을 특징으로 하는 화장료 조성물.
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