KR102369401B1

KR102369401B1 - 구강용 조성물

Info

Publication number: KR102369401B1
Application number: KR1020187028001A
Authority: KR
Inventors: 켄타 스즈키; 히로타카 오타
Original assignee: 라이온 가부시키가이샤
Priority date: 2016-05-30
Filing date: 2017-05-30
Publication date: 2022-03-04
Also published as: WO2017209088A1; CN109152722B; MY192189A; JP6911845B2; KR20190013702A; CN109152722A; JPWO2017209088A1

Abstract

(A) 토코페롤 또는 그 유도체, (B) 크산탄고무 및 카라기난, (C) 아실아미노산, 아실타우린 및 이들의 염에서 선택되는 1종 또는 2종 이상의 아니온성 계면활성제를 함유하고, (B)성분의 함유량이 1.2∼3질량%, (C)성분의 함유량이 0.1∼3질량%인 것을 특징으로 하는 구강용 조성물.

Description

구강용 조성물

본 발명은, 토코페롤 또는 그 유도체의 구강내 체류성이 우수한 구강용 조성물에 관한 것이다.

토코페롤 또는 그 유도체(비타민E)는, 치육염, 치주염의 예방·치료에 효과가 있는 성분이고, 그 구강내 체류성이 우수한 것은 효과 발현의 면에서 유용하다고 생각되지만, 구강용 조성물에 있어서, 유용성(油溶性) 성분이고 안정성에도 문제가 있는 토코페롤 또는 그 유도체를 타액이 항상 분비되는 구강내에 충분하면서 만족하게 체류시키는 것은 어려웠다.

특허문헌 1(일본 특허 제5682235호 공보)에서는, 유용성 성분 함유의 치마 조성물에 크산탄고무, 알킬황산염, 양성 계면활성제를 배합함으로써 거품 성능이 개선되고, 유용성 성분의 구강내 체류성도 개선되는 것을 제안하고 있지만, 본 발명자들이 비타민E의 구강내 체류 성향상에 관해 더욱 검토를 행한바, 특히, 비타민E의 배합량이 많은 경우의 비타민E의 구강내 체류성은 개선의 여지가 있다.

또한, 구강용 조성물에서의 토코페롤 또는 그 유도체의 안정성 개선에 관해, 특허문헌 2(일본 특공평7-88292호 공보)에는, 알킬황산에스테르염 존재하에서 토코페롤 또는 그 유도체의 보존 안정성이 특정한 아미노산에 의해 개선하는 것, 특허문헌 3(일본 특허 제4496429호 공보)에는, 비타민E 또는 그 유도체와 아니온성 계면활성제가 배합된 치마제 조성물에서, 용기 내에서의 비타민E 또는 그 유도체의 안정성이 특정한 비이온성 계면활성제 혼합물에 의해 유지된 것, 또한, 특허문헌 4(일본 특개2015-110664호 공보)에는, 아스코르빈산인산에스테르 또는 그 염과 함께 비타민E 또는 그 유도체의 보존 안정성이, 특정한 비이온 계면활성제에 의해 개선하는 것이 개시되어 있지만, 토코페롤 또는 그 유도체의 구강내 체류성에 관해서는 검토되어 있지 않고 언급도 없다.

일본 특허 제5682235호 공보 일본 특공평7-88292호 공보 일본 특허 제4496429호 공보 일본 특개2015-110664호 공보

따라서 구강용 조성물에 있어서, 토코페롤 또는 그 유도체의 구강내 체류성을 향상하는 것이 과제였다.

본 발명은 상기 사정을 감안하여 이루어진 것으로, 토코페롤 또는 그 유도체의 구강내 체류성이 우수하고, 또한, 용기로부터의 제제의 압출성이 우수하고, 사용성(예사성(曳絲性))도 좋은 구강용 조성물을 제공하는 것을 목적으로 한다.

본 발명자들은, 상기 목적을 달성하기 위해 예의 검토를 행하는 결과, 토코페롤 또는 그 유도체를 배합한 구강용 조성물에, 크산탄고무와 카라기난의 양자와, 특정한 아니온성 계면활성제를 특정량으로 배합함으로써, 토코페롤 또는 그 유도체의 구강내 체류성이 향상하고, 또한, 용기로부터의 제제의 압출성이 우수하고, 사용성도 양호해지는 것을 지견하였다. 즉, 본 발명에 의하면, (A) 토코페롤 또는 그 유도체, (B) 크산탄고무 및 카라기난, (C) 아실아미노산, 아실타우린 및 이들의 염에서 선택되는 1종 또는 2종 이상의 아니온성 계면활성제를 함유하고, (B)성분의 함유량이 1.2∼3질량%, (C)성분의 함유량이 0.1∼3질량%인 구강용 조성물에 의해, (A)성분의 구강내 체류성이 우수하고, 또한, 용기로부터 제제를 순조롭게 압출 가능한 적당한 굳기를 주는 우수한 압출성을 주고, 칫솔에 얹을 때에 반죽의 끊어짐(예사성)이 좋은 양호한 사용성을 줄 수 있는 것을 지견하여, 본 발명을 이루는데 이르렀다.

더욱 상세히 기술하면, 본 발명에서는, (A)성분에 (B)성분과 (C)성분을 조합시키면, (B), (C)성분의 병용계에 의해 (A)성분의 구강내 체류성이 현격하게 향상하고, 부적절한 점결제, 또는 부적절한 아니온성 계면활성제의 첨가로는 달성할 수 없는 특별한 작용 효과를 준다. 이 경우, 크산탄고무 또는 카라기난의 단독 사용으로는 (A)성분의 구강내 체류성이 만족하게 개선되지 않고, 또한, 크산탄고무 단독의 경우에는 칫솔에 얹은 때의 반죽의 끊어짐(예사성)이 나빠 사용성도 뒤떨어지고, 또한, 크산탄고무와 카라기난의 양자를 혼합하여 사용하면, 제제의 용기로부터의 압출성이 보존 후에 딱딱해진다고 말하는, 크산탄고무 또는 카라기난의 단독 사용에서는 생기지 않았던 문제가 발생하였다. 이에 대해, (B)성분에 (C)성분을 병용함으로써, 상기한 압출성, 예사성 등의 사용성에 관한 문제를 발생시키는 일 없이 (A)성분의 구강내 체류량이 상승하고, 후술하는 실시례에 나타내는 바와 같이 잇몸 모델에 적용하여 복수회 물로 세정하여도 (A)성분의 대부분이 잔존하는 우수한 구강내 체류성을 부여할 수 있었다.

따라서 본 발명은,

(A) 토코페롤 또는 그 유도체,

(B) 크산탄고무 및 카라기난,

(C) 아실아미노산, 아실타우린 및 이들의 염에서 선택되는 1종 또는 2종 이상의 아니온성 계면활성제를 함유하고,

(B)성분의 함유량이 1.2∼3질량%, (C)성분의 함유량이 0.1∼3질량%인 것을 특징으로 하는 구강용 조성물을 제공한다.

본 발명에 의하면, 토코페롤 또는 그 유도체의 구강내 체류성이 우수하고, 또한, 용기로부터의 제제의 압출성이 우수하고, 예사성 등의 사용성도 좋은 구강용 조성물을 제공할 수 있다. 또한, 타액이 항상 분비되는 구강내라도 (A)성분을 만족하게 체류시켜서, 치육염, 치주염의 예방, 치료 효과의 향상도 기대할 수 있고, 치주병의 예방 또는 억제용으로서 알맞다.

이하, 본 발명에 대해 더욱 상세히 기술한다. 본 발명의 구강용 조성물은, (A) 토코페롤 또는 그 유도체, (B) 크산탄고무 및 카라기난, (C) 아실아미노산, 아실타우린 및 이들의 염에서 선택되는 아니온성 계면활성제를 필수 성분으로서 함유한다.

(A) 토코페롤 또는 그 유도체는, 혈액 순환 촉진 작용을 가지며, 치육염, 치주염의 예방 또는 억제 성분이다.

토코페롤 또는 그 유도체로서는, 예를 들면 d-α-토코페롤, dl-α-토코페롤, β-토코페롤, γ-토코페롤, δ-토코페롤, 이들의 아세트산, 니코틴산, 호박산, 리놀렌산 등의 유기산과의 에스테르, 이들의 염 등을 들 수 있다. 이와 같은 토코페롤 유도체로서 구체적으로는, 아세트산d-α-토코페롤, 아세트산dl-α-토코페롤, 니코틴산d-α-토코페롤, 니코틴산dl-α-토코페롤, 호박산d-α-토코페롤, 호박산dl-α-토코페롤, 리놀렌산d-α-토코페롤, 리놀렌산dl-α-토코페롤, 호박산토코페롤칼슘 등을 들 수 있다. 이들은, 1종 또는 2종 이상 사용할 수 있지만, 그 중에서도 dl-α-토코페롤, 아세트산dl-α-토코페롤, 니코틴산dl-α-토코페롤, 특히 아세트산dl-α-토코페롤이, 제제 외관(색조)이 양호한 점에서 바람직하다.

토코페롤 또는 그 유도체로서는, 구(舊) 화장품 원료 기준(장원기) 또는 의약 부외품 원료 규격 2006에 적합품을 사용 가능하고, DSM뉴토리숀재팬사제, 에자이푸드·케미컬사제, BASF재팬사제 등의 시판품을 사용할 수 있다.

(A)성분의 배합량은, 조성물 전체의 0.1%(질량%, 이하 마찬가지.) 이상, 0.1∼2%가 바람직하고, 0.2∼2%가 보다 바람직하고, 더욱 바람직하게는 0.3∼1.5%, 특히 바람직하게는 0.5∼1.5%이다. 배합량이 많을수록 그 약효가 유효하게 발휘되지만, 너무 많으면, 제제 물성 등의 점에서 과제가 생길 가능성이 있다.

(B)성분은, 크산탄고무와 카라기난과의 혼합물이고, 양자를 병용하여 사용함으로써 (A)성분의 구강내 체류성이 향상한다. 크산탄고무 또는 카라기난의 단독 사용으로는, 구강내 체류성이 뒤떨어진다.

크산탄고무으로서는, 통상, 치마제 조성물에 사용되는 것이면 어느 것이라도 좋지만, 크산탄고무의 점도는, 염화칼륨을 1% 포함하는 크산탄고무 1% 수용액의 점도가 600∼2,000mPa·s의 것이 바람직하고, 특히 1,000∼2,000mPa·s의 것이 알맞다.

또한, 상기 점도는, 브룩필드형 회전 점도계, 로터 No. 3, 60rpm, 25℃, 측정 시간 30초에 의한 값이다.

이와 같은 크산탄고무으로서는, 시판품, 예를 들면 ADM파이스트(주)제의 노바잔, CP켈코사제의 모나토고무DA, 켈잔T, 켈덴토, 다이닙폰제약(주)제의 에코고무 등을 사용할 수 있다.

카라기난으로서는, κ(카파)-카라기난, ι(이오타)-카라기난, λ(람다)-카라기난이 있고, 1종 또는 2종 이상 사용할 수 있지만, ι(이오타)-카라기난을 알맞게 사용할 수 있다. ι-카라기난으로서는, 예를 들면 CP켈코사제의 GENUVISCO 등을 들 수 있다.

(B)성분인 크산탄고무 및 카라기난의 배합량은, 합계로 조성물 전체의 1.2% 이상, 특히 1.2∼3%가 바람직하고, 보다 바람직하게는 1.4∼2.5%이다. 배합량이 많을수록 (A)성분의 구강내 체류성이 높아지고, 1.2%에 못 미치면, 구강내 체류성이 뒤떨어진다. 배합량이 많을수록 구강내 체류성은 높아지지만 제제의 압출성을 양호하게 유지하려면, 3% 이하인 것이 바람직하다.

또한, 상기 합계 배합량의 범위 내에서, 크산탄고무의 배합량은 조성물 전체의 0.6∼2.8%가 바람직하고, 보다 바람직하게는 0.9∼2.1%이고, 카라기난의 배합량은 조성물 전체의 0.2∼2.4%가 바람직하고, 보다 바람직하게는 0.4∼1.6%이다.

또한, 크산탄고무와 카라기난과의 배합 비율을 나타내는 크산탄고무/카라기난은, 질량비로서 0.5∼5가 바람직하고, 보다 바람직하게는 1∼3이다. 이 범위 내이면, (A)성분의 구강내 체류성이 보다 우수하고, 예사성이 보다 개선한다. 0.5에 못미치면, 구강내 체류성이 충분히 개선되지 않는 경우가 있고, 5를 초과하면 예사성이 증가하는 경우가 있다.

(C)성분인 아니온성 계면활성제는, 아실아미노산, 아실타우린 및 이들의 염에서 선택되는 1종 또는 2종 이상이다.

아실아미노산으로서는, 아실 기의 탄소수가 8∼20, 특히 12∼16의 것이 알맞고, 또한, 아미노산 잔기로서는, 글루타민산, 아스파라긴산, 글리신, 사르코신, 알라닌, 메티오닌, 페 알라닌, 로이신, 이소로이신 등을 들 수 있다. 염으로서는, 나트륨 염, 칼륨염 등의 알칼리 금속염, 알칼리토류 금속염, 유기 아민염 등을 들 수 있다.

아실아미노산 및 그 염으로서는, 아실기(基)가 상기 탄소수의 아실글루타민산염, 아실아스파라긴산염, 아실글리신염, 특히 아실글루타민산염, 특히 라우로일글루타민산나트륨이, 다른 아미노산 잔기를 갖는 것보다도 이상한맛(쓴맛)이 약하고, 알맞다.

아실아미노산염으로서는, 예를 들면 N-라우로일-L-글루타민산나트륨, N-미리스토일-L-글루타민산나트륨, N-야자유지방산아실-L-글루타민산칼륨 등의 아실글루타민산염, N-라우로일-L-아스파라긴산나트륨 등의 아실아스파라긴산염, N-야자유지방산아실글리신칼륨 등의 아실글리신염 등을 들 수 있다.

아실아미노산 및 그 염으로서는, 구체적으로, 아미노서팩트ALMS-P1(N-라우로일-L-글루타민산나트륨, 아사히가세이케미칼즈주식회사), 아미소프트LS-11(N-라우로일-L-글루타민산나트륨, 아지노모토헬시서플라이주식회사), 아미노서팩트A㎜S-P1(N-미리스토일-L-글루타민산나트륨, 아사히가세이케미칼즈주식회사), 아미소프트MS-11(N-미리스토일-L-글루타민산나트륨, 아지노모토헬시서플라이주식회사), 아미노포머FLDS-L(N-라우로일-L-아스파라긴산나트륨, 아사히가세이케미칼즈주식회사), 아미라이트GCK-12K(N-야자유지방산아실글리신칼륨, 아지노모토헬시서플라이주식회사) 등의 상품명으로 상품화되어 있는 것이 사용할 수 있다.

아실타우린으로서는, 아실기의 탄소수가 8∼20, 특히 12∼16의 것이 알맞고, 타우린 잔기는, 타우린, 메틸타우린 등이다. 염으로서는, 나트륨염, 칼륨염등의 알칼리 금속염을 들 수 있다.

아실타우린염으로서 구체적으로는, 코코일메틸타우린나트륨, 코코일메틸타우린칼륨, 라우로일메틸타우린나트륨, 스테아로일메틸타우린나트륨, 미리스토일메틸타우린나트륨, 올레오일메틸타우린나트륨, 팔미토일메틸타우린나트륨, 코코일타우린나트륨을 들 수 있다.

이들 중에서, 아실 메틸타우린염, 특히 라우로일메틸타우린나트륨이 알맞다.

(C)성분으로서는, 아실아미노산, 아실타우린 및 이들의 염에서 선택되는 1종을 단독으로 사용하여도, 2종 이상을 병용하여도 좋지만, 특히, 압출성의 점에서, 아실타우린염이 알맞다.

(C)성분의 배합량은, 조성물 전체의 0.1∼3%이고, 바람직하게는 0.3∼1.5%이다. 배합량이 0.1%에 못미치면, (A)성분의 구강내 체류성이 충분히 향상하지 않고, 또한, 보존 후에 제제가 용기로부터 압출되기 어렵고, 압출성이 뒤떨어진다. 배합량이 많을수록 구강내 체류성, 압출성이 개선하지만, 3%를 초과하면 쓴맛, 자극이 발생하거나, (A)성분의 안정성이 저하된다.

또한, (B)성분과 (C)성분의 배합 비율을 나타내는 (B)/(C)는, 질량비로서 0.5∼10이 바람직하고, 보다 바람직하게는 1∼8, 특히 바람직하게는 1.2∼6이다. 이 범위 내이면, 구강내 체류성이 보다 우수하고, 압출성, 예사성도 보다 개선한다.

또한, (C)성분 이외의 아니온성 계면활성제는, 본 발명의 효과를 방해하지 않는 범위에서 배합할 수 있는데, 아니온성 계면활성제 총량의 50% 이하, 바람직하게는 20% 이하로 하는 것이 바람직하다.

본 발명의 구강용 조성물은, 액체, 액상, 겔상, 페이스트상 등의 형태로, 연치마, 액체치마, 액상치마, 윤제치마 등의 치마제, 세구제 등의 제형으로 조제할 수 있지만, 특히 치마제가 알맞다. 이 경우, 조성물의 목적, 제형 등에 응하여 상술한 성분에 더하여 그 밖의 공지 성분을 필요에 응하여 배합하고, 일상방법에 의해 조제할 수 있다. 예를 들면, 치마제의 경우는, 연마제, 점결제, 점조제, 계면활성제, 나아가서는 감미제, 착색제, 방부제, pH 조정제, 향료, 유효 성분 등을 들 수 있다.

연마제로서는, 침강성 실리카, 알루미노실리케이트, 지르코노실리케이트 등의 실리카계 연마제, 제2인산칼슘·2수화물 및 무수화물, 제1인산칼슘, 제3인산칼슘 등의 인산칼슘계 화합물, 탄산칼슘, 수산화칼슘, 수산화알미늄 등을 들 수 있다. 연마제의 배합량은, 통상, 2∼40%이지만, 바람직하게는 10% 이하, 보다 바람직하게는 5% 이하이고, 무배합(0%)이라도 좋다.

또한, 구강용 조성물에서는, 구강내에 약용 성분을 체류시키려면 사용 후의 물 헹굼 회수를 줄이는 쪽이 바람직하고, 본 발명에서도, 헹구기 쉬운 관점에서, 수불용성 분체(粉體), 특히 실리카계 연마제 등의 연마제량은 적은 쪽이 바람직하다. 본 발명 조성물은, 연마제를 포함하지 않다(연마제량 0%), 겔 조성, 특히 수성 겔 조성의 치마제인 것이 더욱 바람직하다.

점결제로서는, 크산탄고무 및 카라기난 이외의 점결제를, 본 발명의 효과를 방해하지 않는 범위에서 배합할 수 있다. 구체적으로는, 무기 점결제로서 겔화성 실리카 등의 증점성 실리카, 유기 점결제로서 카르복시메틸셀룰로스나트륨, 메틸셀룰로스, 히드록시메틸셀룰로스 등의 셀룰로스 유도체, 알긴산나트륨 등의 알긴산 유도체, 폴리아크릴산나트륨 등을 들 수 있고, 특히, 증점성 실리카 등의 무기 점결제가, 체류 실감, 외관(성형성), 압출성의 점에서 바람직하다.

이들 점결제의 배합량은, 0.5∼10%, 특히 1∼8%가 바람직하다.

또한, (B)성분 이외의 유기 점결제는, (A)성분의 구강내 체류성이나 제제의 압출성의 점에서, 배합량이 0.2% 이하, 특히 0.1% 이하인 것이 바람직하고, 무배합(0%)으로 하는 것도 바람직하다.

점조제로서는, 소르비트, 크실리트 등의 당알코올, 글리세린, 프로필렌글리콜 등의 다가알코올을 들 수 있다. 배합량은, 통상, 5∼50%, 특히 20∼45%이다.

계면활성제로서는, 상기 아니온성 계면활성제에 더하여 비이온성 계면활성제로서, 자당지방산에스테르 등의 당지방산에스테르, 당알코올지방산에스테르, 소르비탄지방산에스테르, 글리세린지방산에스테르, 폴리글리세린지방산에스테르, 폴리옥시에틸렌소르비탄지방산에스테르, 폴리옥시에틸렌경화피마자유 등의 폴리옥시에틸렌지방산에스테르, 폴리옥시에틸렌라우릴에테르 등의 폴리옥시에틸렌고급알코올에테르 등을 배합할 수 있다.

또한, 염화디스테아릴메틸암모늄 등의 알킬암모늄형 등의 카티온성 계면활성제, 베타인형, 아세트산베타인형, 이미다졸린형 등의 양성 계면활성제를 배합할 수도 있다.

이들 계면활성제의 배합량은, 통상, 0.01∼10%, 특히 0.1∼5%이다.

감미제로서는, 사카린나트륨 등을 들 수 있다. 착색제로서는, 청색1호, 황색4호, 이산화티탄 등을 들 수 있다.

방부제로서는, 파라옥시안식향산메틸 등의 파라옥시 안식향산에스테르, 안식향산나트륨 등의 안식향산 또는 그염 등을 들 수 있다.

또한, pH 조정제를 첨가하여도 좋고, 예를 들면 수산화나트륨 등의 알칼리 금속의 수산화물, 탄산수소염, 탄산염, 황산염 등을 들 수 있다.

향료로서는, 페퍼민트유, 스피어민트유, 아니스유, 유칼리유, 윈터그린유, 카시아유, 클로브유, 타임유, 세이지유, 레몬유, 오렌지유, 박하유, 카르다몬유, 코리안더유, 만다린유, 라임유, 라벤더유, 로즈마리유, 로렐유, 카모밀유, 카라웨이유, 마조람유, 베이유, 레몬그라스유, 올리가눔유, 파인니들유, 네롤리유, 로즈유, 자스민유, 그레이프프루츠유, 스위티유, 유자유, 이리스콘크리트, 압솔루트페퍼민트, 압솔루트로즈, 오렌지플라워 등의 천연 향료나, 이들 천연 향료의 가공 처리(전류부 커트, 후류부 커트, 분류(分溜), 액액 추출, 에센스화, 분말향료화 등)한 향료, 및, 멘톨, 카르본, 아네톨, 시네올, 살리실산메틸, 신나믹알데히드, 오이게놀3-l-멘톡시프로판-1,2-디올, 티몰, 리날로올, 리날릴아세테이트, 리모넨, 멘톤, 멘틸아세테이트, N-치환-파라멘탄-3-카르복사미드, 피넨, 옥틸알데히드, 시트랄, 풀레곤, 카르빌아세테이트, 아니스알데히드, 에틸아세테이트, 에틸부틸레이트, 알릴시클로헥산프로피오네이트, 메틸안트라닐레이트, 에틸메틸페닐글리시데이트, 바닐린, 운데카락톤, 헥산알, 부탄올, 이소아밀알코올, 헥센올, 디메틸술파이드, 시클로텐, 푸르푸랄, 트리메틸피라진, 에틸락테이트, 에틸티오아세테이트 등의 단품 향료, 또한, 스트로베리플레이버, 애플플레이버, 바나나플레이버, 파인애플플레이버, 그레이프플레이버, 망고플레이버, 버터플레이버, 밀크플레이버, 프루츠믹스플레이버, 트로피컬프루츠플레이버 등의 조합 향료 등, 구강용 조성물에 사용되는 공지의 향료 소재를 조합시켜서 사용할 수 있는데, 실시례 기재의 향료로 한정되는 것이 아니다.

또한, 배합량도 특히 한정되지 않지만, 상기한 향료 소재는, 조성물 중에 0.000001∼1% 사용하는 것이 바람직하다. 또한, 상기 향료 소재를 사용한 부향용 향료로서는, 조성물중에 0.1∼2% 사용하는 것이 바람직하다.

유효 성분으로서는, (A)성분에 더하여 그 밖의 약효 성분을 배합할 수 있고, 구체적으로는 이소프로필메틸페놀 등의 비이온성 살균제, 염화세틸피리디늄, 염화벤잘코늄, 염화벤제토늄 등의 카티온성 살균제, 항염증제, 덱스트라나제 등의 효소, 불화나트륨, 모노플루오로인산나트륨 등의 불화물, 비타민류, 치석 방지제, 플라그 방지제 등을 들 수 있다. 또한, 상기 유효 성분은, 본 발명의 효과를 방해하지 않는 범위에서 유효량 배합할 수 있다.

실시례

이하, 실시례 및 비교례, 처방례를 나타내어, 본 발명을 구체적으로 설명하지만, 본 발명은 하기한 실시례로 제한되는 것이 아니다. 또한, 하기한 예에서 %는 특히 단서가 없는 한 모두 질량%를 나타낸다.

[실시례, 비교례]

표 1∼3에 표시하는 조성의 치마제 조성물을 하기 방법에 의해 조제하고, 하기 방법으로 평가하였다. 결과를 표에 병기하였다.

제조 방법 : 정제수에 수용성 성분을 배합 후, 프로필렌글리콜에 분산시킨 (B)성분을 투입하여 혼합, 뒤이어 향료, (A)성분, (C)성분을 순차적으로 투입하고, 탈포 혼합하여 제작하였다.

또한, 사용한 크산탄고무는, 염화칼륨을 1% 포함하는 크산탄고무 1% 수용액의 점도(브룩필드형 회전 점도계, 로터 No. 3, 60rpm, 25℃, 측정 시간 30초)가 약 1,500mPa·s이고, 카라기난은 ι-카라기난이다.

<구강내 체류성의 평가 방법>

치마제 조성물을 물로 3배 희석한 치마 희석액 40㎕을 직경 10㎜로 펀치 아웃한 햄스터 티크 포치(니혼SLC(주)제, 3주령(週齡)♂Syrian)에 얹었다. 3분간 정치 후, 물로 7회 세정하고, 에탄올 1㎖로 추출하고, 액체 크로마토그래피에 의해 하기 방법으로 유용성 성분의 토코페롤 또는 그 유도체를 정량하였다.

측정 조건은, 내경 4.6㎜, 길이 15㎝의 스테인리스관에 5㎛의 액체 크로마토그래프용 옥타데실실릴화 실리카 겔을 충전한 칼럼을 사용하고, 메탄올을 이동상에 사용하고, 칼럼 온도 25℃, 1.0㎖/분의 유량으로, 자외흡광 광도(측정 파장 284㎚)로의 절대검량선법에 의해 측정하였다.

토코페롤 또는 그 유도체의 구강내 체류량에 관해, 반복 3회의 평균치를 구하고, 초기치량(최초에 처치한 3배 희석액 40㎕ 중에 포함되는 토코페롤 또는 그 유도체의 양)에 대한 잔존량의 비율을 산출하고, 하기 기준에 따라 평가하였다.

평가 기준

◎ : 체류량이 30% 이상

○ : 체류량이 20% 이상 30% 미만

△ : 체류량이 10% 이상 20% 미만

× : 체류량이 10% 미만

<압출성의 평가 방법>

치마제 조성물을 구경 8㎜의 라미네이트 튜브 용기에 50g 충전하고, 각 조성 3개를 -5℃로 1개월간 보존한 후, 치마제 조성물을 압출하고, 하기한 4단계에서 압출 굳기의 정도를 평가하였다.

평가 기준

◎ : 순조롭게 치마제 조성물을 압출할 수 있다

○ : 약간 굳지만 문제없이 치마제 조성물을 압출할 수 있다

△ : 굳어서 치마제 조성물을 약간 압출하기 어렵다

× : 굳어지고 치마제 조성물을 압출하기 어렵다

<예사성의 평가 방법>

구경 8㎜의 라미네이트 튜브 용기에 치마제 조성물을 충전하고, 튜브로부터 칫솔 위에 약 1g 얹은 후, 상방향으로 튜브와 칫솔을 당겨 뗀 때의 반죽의 끊어짐(예사성)을 시험하였다. 예사성이란, 튜브로부터 취출한 때, 치마제 조성물이 실이 끌리는 것 같이 늘어나는 성상을 말하고, 그 길이를 측정하였다. 하기 기준으로 평가하였다.

평가 기준

◎ : 예사성이 0.5㎝ 미만이고, 반죽의 끊어짐이 좋다

○ : 0.5㎝ 이상, 1㎝ 미만의 예사성이 인정되지만 사용상 문제 없다

△ : 1㎝ 이상, 1.5㎝ 미만의 예사성이 인정되고, 사용상 약간 문제가 있다

× : 1.5㎝ 이상의 예사성이 인정되고, 사용상 문제가 있다

[표 1]

[표 2]

[표 3]

[처방례 1]

연치마

(A) 토코페롤아세트산에스테르 1.0%

(B) 크산탄고무 1.5

(B) 카라기난 0.5

(C)라우로일메틸타우린나트륨 1.0

연마성 실리카 10

증점성 실리카 5

70% 소르비트액 40

사카린나트륨 0.2

이소프로필메틸페놀 0.1

불화나트륨 0.21

폴리옥시 에틸렌(20)경화 피마자유 1.2

폴리옥시에틸렌(5)스테아릴에테르 1.2

프로필렌글리콜 3

수산화나트륨 0.1

인산2수소나트륨 0.1

향료 0.8

정제수 밸런스

합계 100.0%

크산탄고무/카라기난 비 ; 3 (B)/(C) ; 2

Claims

(A) 토코페롤 또는 그 유도체,
(B) 크산탄고무 및 카라기난,
(C) 아실아미노산, 아실타우린 및 이들의 염에서 선택되는 1종 또는 2종 이상의 아니온성 계면활성제를 함유하고,
(B)성분의 함유량이 1.2∼3질량%, (C)성분의 함유량이 0.1∼3질량%인 것을 특징으로 하는 구강용 조성물.
제1항에 있어서,
크산탄고무/카라기난으로 표시되는 크산탄고무와 카라기난과의 함유 질량비가, 0.5∼5인 것을 특징으로 하는 구강용 조성물.
제1항 또는 제2항에 있어서,
크산탄고무의 함유량이 0.6∼2.8질량%, 카라기난의 함유량이 0.2∼2.4질량%인 것을 특징으로 하는 구강용 조성물.
제1항 또는 제2항에 있어서,
(C)성분이, 아실기의 탄소수가 8∼20인 아실글루타민산염, 아실아스파라긴산염 및 아실글리신염, 및 아실기의 탄소수가 8∼20인 아실타우린염 및 아실메틸타우린염에서 선택되는 1종 또는 2종 이상의 아니온성 계면활성제인 것을 특징으로 하는 구강용 조성물.
제1항 또는 제2항에 있어서,
(C)성분 이외의 아니온성 계면활성제의 양이, 아니온성 계면활성제 총량의 50질량% 이하인 것을 특징으로 하는 구강용 조성물.
제1항 또는 제2항에 있어서,
(B)/(C)로 표시되는 (B)성분과 (C)성분의 함유 질량비가, 0.5∼10인 것을 특징으로 하는 구강용 조성물.
제1항 또는 제2항에 있어서,
(A)성분의 함유량이 0.1∼2질량%인 것을 특징으로 하는 구강용 조성물.
제1항 또는 제2항에 있어서,
또한, 연마제를 10질량% 함유하는 것을 특징으로 하는 구강용 조성물.
제1항 또는 제2항에 있어서,
연마제를 함유하지 않는 것을 특징으로 하는 구강용 조성물.
제1항 또는 제2항에 있어서,
또한, 무기 점결제를 0.5∼10질량% 함유하는 것을 특징으로 하는 구강용 조성물.
제1항 또는 제2항에 있어서,
치마제인 것을 특징으로 하는 구강용 조성물.