KR101908702B1 - 피니톨, d-카이로-이노시톨, 또는 이들의 유사 화합물을 유효성분으로 포함하는 월경전 증후군의 개선, 예방 또는 치료용 조성물 - Google Patents

피니톨, d-카이로-이노시톨, 또는 이들의 유사 화합물을 유효성분으로 포함하는 월경전 증후군의 개선, 예방 또는 치료용 조성물 Download PDF

Info

Publication number
KR101908702B1
KR101908702B1 KR1020150156930A KR20150156930A KR101908702B1 KR 101908702 B1 KR101908702 B1 KR 101908702B1 KR 1020150156930 A KR1020150156930 A KR 1020150156930A KR 20150156930 A KR20150156930 A KR 20150156930A KR 101908702 B1 KR101908702 B1 KR 101908702B1
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
inositol
chiro
pinitol
symptoms
premenstrual syndrome
Prior art date
Application number
KR1020150156930A
Other languages
English (en)
Other versions
KR20170054632A (ko
Inventor
명현군
김광규
Original Assignee
주식회사 디와이내츄럴
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 주식회사 디와이내츄럴 filed Critical 주식회사 디와이내츄럴
Priority to KR1020150156930A priority Critical patent/KR101908702B1/ko
Priority to EP16864473.0A priority patent/EP3375439B1/en
Priority to JP2018544010A priority patent/JP6622420B2/ja
Priority to CN201680065376.8A priority patent/CN108289864B/zh
Priority to US15/774,391 priority patent/US20200246277A1/en
Priority to PCT/KR2016/011806 priority patent/WO2017082547A1/ko
Publication of KR20170054632A publication Critical patent/KR20170054632A/ko
Application granted granted Critical
Publication of KR101908702B1 publication Critical patent/KR101908702B1/ko

Links

Images

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
    • A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A61K31/047—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates having two or more hydroxy groups, e.g. sorbitol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/075—Ethers or acetals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
    • A23V2002/00—Food compositions, function of food ingredients or processes for food or foodstuffs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
    • A23V2200/00—Function of food ingredients
    • A23V2200/30—Foods, ingredients or supplements having a functional effect on health
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
    • A23V2250/00—Food ingredients
    • A23V2250/08—Alcohol

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)

Abstract

본 발명은 피니톨, D-카이로-이노시톨 또는 이들의 유사 화합물의 월경전 증후군의 예방, 개선 또는 치료 용도에 관한 것이다. 본 발명의 피니톨, D-카이로-이노시톨 또는 이들의 유사 화합물은 월경전 증후군의 주요 증상인 생리통, 생리통기간 및 수족냉증에 대한 증상을 완화시키는 효과가 있으므로, 월경전증후군을 예방, 개선 또는 치료하는 약물 또는 기능성 식품으로 개발될 수 있다. 본 발명의 D-카이로-이노시톨, 피니톨 또는 이들의 유사 화합물은 천연물로부터 유래되었으므로 인체 적용시 부작용이 매우 적다.

Description

피니톨, D-카이로-이노시톨, 또는 이들의 유사 화합물을 유효성분으로 포함하는 월경전 증후군의 개선, 예방 또는 치료용 조성물{Composition for Alleviating, Treating or Preventing Premenstrual Syndrome Comprising Pinitol, D-Chiro-inositol or Derivatives Thereof As Active Ingredient}
본 발명은 피니톨, D-카이로-이노시톨, 또는 이들의 유사 화합물을 유효성분으로 포함하는 월경전 증후군의 개선, 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다.
일반적으로 여성은 초경을 시작으로 약 35 년간의 월경기간을 거친 후 난소기능의 자연적 퇴화와 더불어 수개월 내지 수년간 불규칙한 월경 기간을 갖게 되며, 45세에서 55세 사이에 생리적인 폐경으로 월경이 끝나게 되는 시기를 맞게 된다 (Woods NF , Mos s A and Dery GK (1982). Prevalence of perimenstrual swymptoms. AJPH, 72(11), 1257-1264). 월경전 증후군 (premenstrual syndrome)은 월경시작 약 7-10일전 쯤에 발생하여 월경시작과 함께 완전히 사라지거나 완화되는 정신적, 행동적, 신체적 증상을 의미한다 (Greene R, Dalton K (1953): The premenstrual syndrome. BMJ 1(4818): 1007-1014). 월경전 증후군이 일부의 여성에게서는 월경 전에만 나타나지 않고 월경 중에도 완전히 사라지지 않고 여전히 나타나므로 월경전증후군 보다 월경 전후 증후군이 보다 더 정확한 명칭이라는 보고가 있다.
월경전 증후군의 구체적인 증상은 불안정, 기분변화, 우울, 긴장, 불안, 피로, 통증, 요통, 체중증가, 유방통증 및 부종 등이 대표적이며, 이러한 증상을 포함하여 약 150 - 200여 가지의 증상들이 나타나며, 희귀하게 여겨지는 증상들도 보고되고 있다 (Glas s GS, et al., 1971. Psychiatric emergency related of Psychiatry, 128, 705-711; Par lee MB, 1976. Primary Care, 3, 477- 489; Andersh B and Hahn L. Premenstrual complaints, Influence of oral contraceptives, Acta obst et gynec. scand., 60, 579-583; Sanders D, et al., 1983. Psychosomatic Medicine, 45 (6), 487- 516; Muse KN. Cet el NS, Futterman LA and Yen SCC(1984). New. Engl. J. Med., 311, 1345- 1369; Shaver JF and Woods NF (1985). Research in Nursing and health, 8, 313, 319; Sigel J (1985). Health and Social Work , 12, 284- 289).
월경전 증후군의 원인으로는 호르몬 불균형 (Thys-Jacobs S, Alvir MJ (1995), J Clin Endocrinol Metab 80(7): 2227-2232), 영양결핍 등의 식이요인 (Lauerson NH (1985): Nurse Pract 10(3): 11-17; Tayler RJ, Fordyce ID, Aleander DA (1991): Relationship between personality and premenstrual symptoms. Br J Gen Practice 41(3): 55-57), 신경전달물질의 불균형 (O'Brien PM (1993): Helping women with premenstrual syndrome. BMJ 307(6917): 1471-1475) 등 여러 요인이 제기되고 있어, 다요인성 심리-신경-내분비 기능장애 (multifactorial neuropsychology-endocrine dysfunction)로 설명된다. 가임 가능한 여성의 70-90%가 생리와 연관된 증상을 나타낸다고 알려져 있으며, 전체 여성의 약 20-50%가 월경전 증후군를 경험하며, 2.5%는 생활에 영향을 미칠 정도로 심한 증상을 나타내는 것으로 보고되고 있다 (Mortola J (1998): N Engl J Med 338(4): 256-257; Singh B, et al., (1998): Altern Ther Health Med 4(3): 75-79).
피니톨 (pinitol)은 이노시톨 (inositol)과 유사한 화학구조와 생화학적 작용을 가지며, 부겐빌레아 스펙타빌리스 (Bougainvillea spectabilis), 당소나무 (Sugar pine, Pinus lambertiana) 등으로부터 분리된 화합물이다. D-카이로-이노시톨 (D-chiro-inositol, DCI)은 이노시톨 (inositol) 패밀리에 속하는 화합물이다. 피니톨은 생체내에서 D-카이로-이노시톨로 전환되는 것으로 알려져 있다. 다양한 선행문헌에서 피니톨, D-카이로-이노시톨 및 이들의 유도체들이 항당뇨, 항염증, 항암 효과와 같은 다양한 생물학적 활성을 가지고 있음을 개시하고 있다 (WO 96/29063, USP 5,827,896, USP 5,124,360).
본 명세서 전체에 걸쳐 다수의 논문 및 특허문헌이 참조되고 그 인용이 표시되어 있다. 인용된 논문 및 특허문헌의 개시 내용은 그 전체로서 본 명세서에 참조로 삽입되어 본 발명이 속하는 기술 분야의 수준 및 본 발명의 내용이 보다 명확하게 설명된다.
대한민국 공개특허 제10-2015-0005430호 대한민국 공개특허 제10-2009-0095153호
본 발명자들은 월경전 증후군의 증상을 개선하고 치료할 수 있는 천연물 유래 활성물질을 발굴하기 위해 연구 노력하였다. 그 결과, 피니톨과 D-카이로-이노시톨이 여성에게서 생리통증 및 우울증과 같은 월경전 증후군의 증상을 현저히 완화시킬 수 있다는 결과를 확인함으로써 본 발명을 완성하였다.
따라서, 본 발명의 목적은 피니톨, D-카이로-이노시톨, 또는 이들의 유사 화합물을 유효성분으로 포함하는 월경전 증후군의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물을 제공하는 데에 있다.
본 발명의 다른 목적은 피니톨, D-카이로-이노시톨, 또는 이들의 유사 화합물을 유효성분으로 포함하는 월경전 증후군의 예방 또는 개선용 식품 조성물을 제공하는 데에 있다.
본 발명의 목적 및 장점은 하기의 발명의 상세한 설명, 청구의 범위 및 도면에 의해 보다 명확하게 된다.
본 발명의 일 양태에 따르면, 본 발명은 피니톨, D-카이로-이노시톨, 또는 이들의 유사 화합물을 유효성분으로 포함하는 월경전 증후군의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물을 제공한다.
본 발명 조성물의 유효성분 “피니톨”은 다음의 화학식 1로 표시된다.
Figure 112015109022543-pat00001
본 명세서에서 용어 “피니톨 유사 화합물 (pinitol like compound)”은 피니톨과 공통되는 기능적 및 구조적 특징을 공유하기 때문에 직접적으로 또는 인 비보 (in vivo) 대사과정 후에 “피니톨”과 동등한 본 발명의 생리활성을 보유하는 화합물을 통칭하는 의미이다.
본 발명에서 상기 “피니톨 유사 화합물”은 피니톨의 적합한 “유도체” 또는 “대사체”, “피니톨 함유 화합물”, 또는 “피니톨의 프로드럭 (prodrug)”을 포함한다.
본 발명에서 피니톨의 적합한 “유도체” 또는 “대사체” 는 피니톨 글라코사이드 (pinitol glycosides), 피니톨 포스포리피드 (pinitol phospholipids), 에스테르화 된 피니톨 (esterified pinitol), 지질-결합 피니톨 (lipid-bound pinitol), 피니톨 포스페이트 (pinitol p hosphate), 피니톨 파이테이트 (pinitol phytates) 또는 이들의 혼합물을 포함하며, 이에 한정되지 않는다.
본 발명에서 “피니톨 함유 화합물”은 피니톨 부분 (pinitol moiety)을 보다 큰 구조의 한 부분으로서 포함하는 화합물을 의미한다. 상기 “피니톨 함유 화합물”은 피니톨과 하나 이상의 추가적인 당 또는 당의 유도체를 포함하는 폴리사카라이드 또는 피니톨과 하나 이상의 금속 이온과의 복합체 또는 킬레이트 화합물을 포함하나, 이에 한정되지 않는다.
본 발명에서 상기 “피니톨의 프로드럭 (pro-drug)”은 피니톨의 유도체로서 인 비보에서 효소적 또는 화학적 공정에 의해 진정한 피니톨로 전환되며 보다 향상된 전달 특성 및/또는 치료 효능을 나타내는 화합물을 의미한다. 당류의 프로드럭, 예를 들어 메틸화되거나 또는 아세틸화된 히드록실 그룹의 형태의 당류의 프로드럭을 제조하는 방법 및 이를 투여하는 방법에 대해서는 당업계에서 공지되어 있다 (Baker et al., J. Med. Chem., 27:270- 274, 1984).
피니톨 및 이의 유사 화합물은 다수의 식물, 예를 들어 솔잎, 병아리콩 (chick peas), 부겐빌레아 잎 (Bougainvillea leaves), 자주개자리 (alfalfa) 등으로부터 추출 및 정제 공정 을 통해 얻을 수 있으며, 다른 합성 공정을 통해서도 얻을 수 있다.
본 발명 조성물의 유효성분 “D-카이로-이노시톨”은 다음의 화학식 2로 표시된다.
Figure 112015109022543-pat00002
본 명세서에서 용어 “D-카이로-이노시톨 유사 화합물 (D-chiro-inositol like compound)”은 “D-카이로-이노시톨”과 공통되는 기능적 및 구조적 특징을 공유하기 때문에 직접적으로 또는 인 비보 (in vivo) 대사과정 후에 “D-카이로-이노시 톨”과 동등한 본 발명의 생리활성을 보유하는 화합물을 통칭하는 의미이다.
상기 “D -카이로-이노시톨-유사 화합물”은 “D-카이로-이노시톨의 적합한 유도체 또는 대사체”, “D-카이로-이노시톨 함유 화합물”, 또는 “D-카이로-이노시톨의 프로드럭 (prodrug)”을 포함한다.
상기 “D-카이로-이노시톨의 적합한 유도체 또는 대사체”는 D-카이로-이노시톨 포스페이트 (D-chiroinos itol phosphate), D-카이로-이노시톨 에스테르 (D-chiro-inositol ester), D-카이로-이노시톨아세테이트, D -카이로-이노시톨 에테르 (D-chiro-inositol esther), D-카이로-이노시톨의 저급 알킬 에테르, D-카이로-이노시톨 아세탈 (D-chiro-inositol acetal) 또는 D-카이로-이노시톨 케탈 (D-chiro-inositol ketal)을 포함할 수 있으나, 이에 한정되지 않는다.
상기 “D-카이로-이노시톨 함유 화합물”은 D-카이로 이노시톨 부분 (D-chiro-inositol moiety)을 보다 큰 구조의 한 부분으로서 포함하는 화합물을 의미한다.
상기 “D-카이로-이노시톨 함유 화합물”은 D-카이로-이노시톨과 하나 이상의 추가 당 또는 당의 유도체를 포함하는 폴리사카라이드, D-카이로-이노시톨-포스포리피드, 또는 D-카이로-이노시톨과 하나 이상의 금속 이온과의 복합체 또는 킬레이트 화합물일 수 있으나, 이에 한정되지 않는다.
상기 “D-카이로-이노시톨의 프로드럭”은 D-카이로-이노시톨의 유도체로서, 인 비보 (in vivo) 에서 효소적 또는 화학적 공정에 의해 진정한 D-카이로-이노시톨로 전환되며, 보다 향상된 전달 특성 및 /또는 치료 효능을 나타내는 화합물을 의미한다. 당류의 프로드럭, 예를 들어 메틸화 또는 아세틸화된 히드록실 그룹의 형태의 당류 프로드럭을 제조하는 방법과 이를 투여하는 방법에 대해서는 당업계에 공지되어 있다 (Baker et al., J. Med. Chem., 27:270-274, 1984).
D-카이로-이노시톨 또는 이의 유사 화합물은 천연 식물 예컨대 메밀 (buckwheat), 캐럽 (carob), 야생호박 (cucurbita ficifolia) 등으로 부터 추출 및 정제 공정을 통해 얻거나, 미오-이노시톨 (myo-inositol)에 에피머라아제 (epimerase)를 처리하 여 얻을 수 있으며, 또는 화학적 합성을 통해 얻을 수 있다.
본 발명의 피니톨 또는 D-카이로-이노시톨은 여성 월경전 증후군의 치료, 예방 또는 개선의 용도로 사용될 수 있다.
본 발명에서 치료 또는 개선 대상 질환인 “월경전 증후군”은 월경 시작전 대체적으로 7-10 일전에 시작되어 월경의 시작과 함께 사라지거나 완화되는 정신적, 행동적, 또는 신체적 증상을 포함하는 질환이다. 월경전 증후군은 월경이 시작되면 증상이 대부분 사라지지만, 월경후에도 증상이 완전히 사라지지 않고 여전히 남아 있는 여성들도 있으므로 이러한 의미에서 사용되는 “월경전후 증후군”도 본 발명의 월경전 증후군의 범위에 포함된다. 월경전 증후군의 대표적 증상으로는 두통, 수분의 정체 등 신체적 증상과 우울증, 신경증, 과식 욕구 등의 정신적 증상을 포함한다. 월경전 증후군의 신체적 증상은 구체적으로 긴장성 두통, 유방의 민감성, 복부팽만감, 부종, 하복부 경련, 전시적인 통증, 체중 증가, 홍조, 실신, 현기증, 오심, 심장박동 증가, 및 피로 등을 포함하나, 이에 한정되지 않는다. 월경전 증후군의 정신적 증상은 구체적으로 긴장, 기분의 동요, 화를 냄, 안절부절 등의 불안과 관련된 증상과, 불안성 우울, 외로움, 불면증, 적개심, 분노, 건망증, 혼돈, 집중력 장애, 주위 산만 등을 포함하나 이에 한정되지 않는다. 월경전 증후군의 행동적 증상은 예를 들어 식욕의 증가, 특히 달거나 소금이 들어간 음식의 갈망, 사회활동이나 업무활동의 회피, 집안에 있기, 음주, 성욕의 증가 또는 감소 등을 들 수 있으나, 이에 한정되지 않는다.
본 발명의 조성물은 상기 설명된 하나 이상의 월경전 증후군의 신체적, 정신적 또는 행동적 이상 증상들을 치료, 예방 또는 개선시킨다.
본 발명의 약제학적 조성물은 (a) 피니톨, D-카이로-이노시톨, 또는 이들의 유사 화합물의 약제학적 유효량; 및 (b) 약제학적으로 허용되는 담체를 포함하는 월경전 증후군의 치료 또는 예방용 약제학적 조성물의 형태로 제공된다.
본 명세서에서 용어 “예방”은 질환 또는 질병을 보유하고 있다고 진단된 적은 없으나, 이러한 질환 또는 질병에 걸리기 쉬운 경향이 있는 동물에서 질환 또는 질병의 발생을 억제하는 것을 의미한다.
본 명세서에서 용어 “치료”는 (i) 질환 또는 질병의 발전의 억제, (ⅱ) 질환 또는 질병의 경감, 또는 (ⅲ) 질환 또는 질환의 제거를 의미한다.
본 발명의 약제학적 조성물에 포함되는 약제학적으로 허용되는 담체는 제제시에 통상적으로 이용되는 것으로서, 탄수화물류 화합물 (예: 락토스, 아밀로스, 덱스트로스, 수크로스, 솔비톨, 만니톨, 전분, 셀룰로스, 등), 아카시아 고무, 인산 칼슘, 알기네이트, 젤라틴, 규산 칼슘, 미세결정성 셀룰로스, 폴리비닐피롤리돈, 셀룰로스, 물, 시럽, 염 용액, 알코올, 아라비아 고무, 식물성 기름 (예: 옥수수 기름, 목화 종자유, 두유, 올리브유, 코코넛유), 폴리에틸렌 글리콜, 메틸 셀룰로스, 메틸히드록시 벤조에이트, 프로필히드록시 벤조에이트, 활석, 스테아르산 마그네슘 및 미네랄 오일 등을 포함하나, 이에 한정되는 것은 아니다.
본 발명의 약제학적 조성물은 상기 성분들 이외에 윤활제, 습윤제, 감미제, 향미제, 유화제, 현탁제, 보존제 등을 추가로 포함할 수 있다. 적합한 약제학적으로 허용되는 담체 및 제제는 Remington's Pharmaceutical Sciences (19th ed., 1995)에 상세히 기재되어 있다.
본 발명의 약제학적 조성물의 적합한 투여량은 제제화 방법, 투여 방식, 환자의 연령, 체중, 성, 병적 상태, 음식, 투여 시간, 투여 경로, 배설 속도 및 반응 감응성과 같은 요인들에 의해 다양하게 처방될 수 있다. 한편, 본 발명의 약제학적 조성물의 경구 투여량은 바람직하게는 1일 당 0.001 - 1000 mg/kg (체중)이다.
본 발명의 약제학적 조성물은 당해 발명이 속하는 기술분야에서 통상의 지식을 가진 자가 용이하게 실시할 수 있는 방법에 따라, 약제학적으로 허용되는 담체 및/또는 부형제를 이용하여 제제화함으로써 단위 용량 형태로 제조되거나 또는 다용량 용기 내에 내입시켜 제조될 수 있다. 이때 제형은 오일 또는 수성 매질중의 용액, 현탁액 또는 유화액 형태이거나 엑스제, 분말제, 과립제, 정제 또는 캅셀제 형태일 수도 있으며, 분산제 또는 안정화제를 추가적으로 포함할 수 있다.
본 발명의 다른 양태에 따르면, 본 발명은 피니톨, D-카이로-이노시톨, 또는 이들의 유사 화합물을 유효성분으로 포함하는 월경전 증후군의 예방 또는 개선용 식품 조성물을 제공한다.
본 발명에서 상기 식품 조성물은 (a) 피니톨, D-카이로-이노시톨, 또는 이들의 유사화합물의 식품학적 유효량; 및 (b) 식품학적으로 허용되는 담체를 포함하는 월경전 증후군의 개선 또는 예방용 식품 조성물의 형태로 제공된다.
본 명세서에서 용어 “개선”은 질병으로 인한 증상 또는 질병의 합병증으로 인한 증상의 경감을 의미한다.
본 발명의 식품 조성물이 기능성 식품 조성물인 경우, 상기 유효성분 이외에, 식품 제조 시에 통상적으로 첨가되는 성분을 포함할 수 있으며, 예를 들어, 단백질, 탄수화물, 지방, 영양소, 조미제 및 감미제를 포함한다. 상술한 탄수화물의 예는 모노사카라이드, 예를 들어, 포도당, 과당 등; 디사카라이드, 예를 들어 말토스, 슈크로스, 올리고당 등; 및 폴리사카라이드, 예를 들어 덱스트린, 사이클로덱스트린 등과 같은 통상적인 당 및 자일리톨, 소르비톨, 에리트리톨 등의 당알콜이다. 감미제로서 천연 감미제 [타우마틴, 스테비아 추출물 (예를 들어 레바우디오시드 A, 글리시리진 등)] 및 합성 감미제 (사카린, 아스파르탐 등)를 사용할 수 있다. 예컨대, 본 발명의 식품 조성물이 드링크제로 제조되는 경우에는 본 발명의 유효성분인 피니톨, D-카이로-이노시톨 또는 이들의 유사화합물 이외에 구연산, 액상과당, 설탕, 포도당, 초산, 사과산, 과즙, 두충 추출액, 대추 추출액, 감초 추출액 등을 추가로 포함시킬 수 있다. 식품에 대한 용이한 접근성을 고려한다면, 본 발명의 식품 조성물은 여성의 월경전 증후군을 예방 또는 개선하는 데에 매우 유용하다.
본 발명의 특징 및 이점을 요약하면 다음과 같다:
(i) 본 발명은 피니톨, D-카이로-이노시톨 또는 이들의 유사 화합물의 월경전 증후군의 예방, 개선 또는 치료 용도에 관한 것이다.
(ⅱ) 본 발명의 피니톨, D-카이로-이노시톨 또는 이들의 유사 화합물은 월경전 증후군의 주요 증상인 생리통, 생리통기간 및 수족냉증에 대한 증상을 완화시키는 효과가 있으므로, 월경전 증후군을 예방, 개선 또는 치료하는 약물 또는 기능성 식품으로 개발될 수 있다.
(ⅲ) 본 발명의 D-카이로-이노시톨, 피니톨 또는 이들의 유사 화합물은 천연물로부터 유래되었으므로 인체 적용시 부작용이 매우 적다.
본 발명의 피니톨, D-카이로-이노시톨 또는 이들의 유사 화합물은 월경전 증후군의 주요 증상인 생리통, 생리통기간 및 수족냉증에 대한 증상을 완화시키는 효과가 있으므로, 월경전증후군을 예방, 개선 또는 치료하는 약물 또는 기능성 식품으로 개발될 수 있으며, 본 발명의 D-카이로-이노시톨, 피니톨 또는 이들의 유사 화합물은 천연물로부터 유래되었으므로 인체 적용시 부작용이 매우 적다.
도 1은 1일 600 mg의 위약군 또는 피니톨 투여 후 여성 월경전증후군의 개선효과를 분석한 결과이다.
도 2는 1일 1,200 mg의 위약군 또는 피니톨 투여 후 여성 월경전증후군의 개선효과를 분석한 결과이다.
도 3은 1일 2,400 mg의 위약군 또는 피니톨 투여 후 여성 월경전증후군의 개선효과를 분석한 결과이다.
도 4는 1일 600 mg의 위약군 또는 D-카이로-이노시톨 (DCI) 투여 후 여성 월경전증후군의 개선효과를 분석한 결과이다.
도 5는 1일 1,200 mg의 위약군 또는 D-카이로-이노시톨 (DCI) 투여 후 여성 월경전증후군의 개선효과를 분석한 결과이다.
도 6은 1일 2,400 mg의 위약군 또는 D-카이로-이노시톨 (DCI) 투여 후 여성 월경전증후군의 개선효과를 분석한 결과이다.
이하, 실시예를 통하여 본 발명을 더욱 상세히 설명하고자 한다. 이들 실시예는 오로지 본 발명을 보다 구체적으로 설명하기 위한 것으로, 본 발명의 요지에 따라 본 발명의 범위가 이들 실시예에 의해 제한되지 않는다는 것은 당업계에서 통상의 지식을 가진 자에 있어서 자명할 것이다.
실시예
실험방법
1. 여성 실험 대상자에게 피니톨 또는 D-카이로-이노시톨의 투여 평가
피니톨과 D-카이로-이노시톨은 Biosearch Life사 (Camino de Purchil, 66. 18004 Granada, Spain)로부터 구입하여 사용하였다. 실험 대상자는 지난 월경주기 3주기 이상 거르거나, 피임약을 복용하거나, 피임도구를 사용하거나, 정신과 치료 경력이 있지 않은 상태인 정상 상태의 만 25-40세인 80명의 가임 여성들을 선택하여 실시하였다.
실험 대상자 40명을 각 군당 10명씩 4개의 군으로 나누고, 피니톨이 포함되어 있지 않으며 약리학적으로 전혀 효과가 없는 위약 (placebo)을 투여하는 대조군과, 피니톨을 3종류의 다른 농도로 투여하는 3개의 실험군으로 지정하였다. 같은 방식으로 실험 대상자 40명을 각 군당 10명씩 4개의 군으로 나누고 위약 (placebo) 투여군과, D-카이로-이노시톨을 3종류의 다른 농도로 투여하는 3개의 실험군으로 지정하였다. 이중 맹검 방식으로 8주 동안 1일 1회씩 위약, 피니톨, 또는 D-카이로-이노시톨을 투여하였다. 피니톨 또는 D-카이로-이노시톨은 1일당 600 mg, 1,200 mg, 및 2,400 mg씩 8주 동안 복용하도록 하였다. 실험 대상자를 대상으로 위약, 피니톨, 또는 D-카이로-이노시톨의 임상시험 시작 전과 완료 후에 검사 설문지에 답하도록 하여 피니톨 또는 D-카이로-이노시톨에 대한 월경전 증후군에 대한 개선 효과를 평가하였다.
2. 설문 검사
본 발명에서는 실험 대상자들에 대해 설문지를 이용하여 월경전증후군의 심한 정도를 설문지를 작성하도록 하여 분석하였다. 실험 대상자들에게 위약, 피니톨, 또는 D-카이로-이노시톨의 복용 후에 생리통, 생리통기간 및 수족냉증에 대한 증상을 완전호전, 매우호전, 약간호전, 변화없음으로 평가하도록 하여 월경전 증후군에 대한 개선 효과를 평가하였다. 표 1에는 본 발명에서 사용한 설문지를 나타내었다.
Figure 112015109022543-pat00003
실험결과
1. 피니톨 또는 D-카이로-이노시톨의 월경전 증후군의 경감 효과
여성에서 월경전 증후군에 대한 피니톨 또는 D-카이로-이노시톨이 미치는 경감 효과를 평가하고자 설문 검사법을 실시하였다. 위약을 복용한 대조군의 경우에는 위약 복용 전과 비교하여 10-20％ 정도로 생리통, 생리통기간, 및 수족냉증과 같은 월경전 증후군의 주요증상 들이 약간 호전되는 것으로 나타났으나, 피니톨 또는 D-카이로-이노시톨을 1일당 600 mg, 1,200 mg, 및 2,400 mg씩 복용한 실험군의 경우에는 투여 전에 비해 생리통, 생리통기간, 및 수족냉증과 같은 생리전증후군 주요증상들이 현저하게 감소하였음을 알 수 있었다 (표 2 및 표 3). 하기 표 2는 위약군 또는 피니톨 투여 후 설문 검사 결과를 보여준다. 하기 표 3은 위약군 또는 D-카이로-이노시톨 (DCI) 투여 후 설문 검사 결과를 보여준다.
Figure 112015109022543-pat00004
Figure 112015109022543-pat00005
피니톨 600 mg 복용군은 투여 전에 비해 월경전 증후군의 주요증상들이 50-60％ 까지 약간 호전되거나 매우 호전되었으며, 1,200 mg 또는 2,400 mg 복용군의 경우에는 투여 전에 비해 생리전증후군 주요증상들이 10％ 정도만이 변화가 없었고, 80-90％까지 호전되는 것으로 나타났으며 이중에서 1,200 mg 투여군은 50％ 이상, 2,400 mg 복용군은 70-80％ 까지 완전히 호전되었다 (도 1 - 도 3 참조).
D-카이로-이노시톨 600 mg 복용군은 투여 전에 비해 월경전 증후군 주요증상들이 피니톨 600 mg 복용군 결과와 유사하게 50-60％ 까지 약간 호전되거나 매우 호전되었으며, 1,200 mg 또는 2,400 mg 복용군의 경우에도 투여 전에 비해 월경전 증후군 주요증상들이 피니톨 1,200 mg 또는 2,400 mg 복용군과 유사하게 10％ 정도만이 변화가 없었고, 80-90％ 까지 호전되는 것으로 나타났으며 이중에서 1,200 mg 투여군은 50％ 이상, 2,400 mg 복용군은 80-90％ 까지 완전히 호전되었다 (도 4 - 도 6 참조).
상기 설문 검사 분석결과, 피니톨과 D-카이로-이노시톨이 여성의 생리통, 생리통기간, 수족냉증과 같은 여성 생리전증후군 주요증상의 개선 또는 완화에 현저한 효과가 있음을 확인할 수 있었다.
이상으로 본 발명의 특정한 부분을 상세히 기술하였는 바, 당업계의 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 이러한 구체적인 기술은 단지 바람직한 구현 예일 뿐이며, 이에 본 발명의 범위가 제한되는 것이 아닌 점은 명백하다. 따라서, 본 발명의 실질적인 범위는 첨부된 청구항과 그의 등가물에 의하여 정의된다고 할 것이다.

Claims (12)

  1. 피니톨 또는 D-카이로-이노시톨을 유효성분으로 포함하는 월경전 증후군의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물.
  2. 삭제
  3. 제 1 항에 있어서, 상기 피니톨 또는 D-카이로-이노시톨은 상기 조성물 전체에 대해 50 - 5000 mg의 농도로 포함되어 있는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  4. 제 1 항에 있어서, 상기 월경전 증후군은 신체적 증상 또는 정신적 증상을 포함하는 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  5. 제 4 항에 있어서, 상기 월경전 증후군의 신체적 증상은 긴장성 두통, 유방의 민감성, 복부팽만감, 부종, 하복부 경련, 전시적인 통증, 체중 증가, 홍조, 실신, 현기증, 오심, 심장박동 증가 및 피로 중 하나 이상인 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  6. 제 4 항에 있어서, 상기 월경전 증후군의 정신적 증상은 긴장, 기분의 동요, 화를 냄, 안절부절 등의 불안과 관련된 증상과, 불안성 우울, 외로움, 불면증, 적개심, 분노, 건망증, 혼돈, 집중력 장애, 및 주위 산만 중 하나 이상인 것을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
  7. 피니톨 또는 D-카이로-이노시톨을 유효성분으로 포함하는 월경전 증후군의 개선용 식품 조성물.
  8. 삭제
  9. 제 7 항에 있어서, 상기 피니톨 또는 D-카이로-이노시톨은 상기 조성물 전체에 대해 50 - 5000 mg의 농도로 포함되어 있는 것을 특징으로 하는 식품 조성물.
  10. 제 7 항에 있어서, 상기 월경전 증후군은 신체적 증상 또는 정신적 증상을 포함하는 것을 특징으로 하는 식품 조성물.
  11. 제 10 항에 있어서, 상기 월경전 증후군의 신체적 증상은 긴장성 두통, 유방의 민감성, 복부팽만감, 부종, 하복부 경련, 전시적인 통증, 체중 증가, 홍조, 실신, 현기증, 오심, 심장박동 증가 및 피로 중 하나 이상인 것을 특징으로 하는 식품 조성물.
  12. 제 10 항에 있어서, 상기 월경전 증후군의 정신적 증상은 긴장, 기분의 동요, 화를 냄, 안절부절 등의 불안과 관련된 증상과, 불안성 우울, 외로움, 불면증, 적개심, 분노, 건망증, 혼돈, 집중력 장애 및 주위 산만 중 하나 이상인 것을 특징으로 하는 식품 조성물.
KR1020150156930A 2015-11-09 2015-11-09 피니톨, d-카이로-이노시톨, 또는 이들의 유사 화합물을 유효성분으로 포함하는 월경전 증후군의 개선, 예방 또는 치료용 조성물 KR101908702B1 (ko)

Priority Applications (6)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR1020150156930A KR101908702B1 (ko) 2015-11-09 2015-11-09 피니톨, d-카이로-이노시톨, 또는 이들의 유사 화합물을 유효성분으로 포함하는 월경전 증후군의 개선, 예방 또는 치료용 조성물
EP16864473.0A EP3375439B1 (en) 2015-11-09 2016-10-20 Composition for alleviating, preventing or treating premenstrual syndrome, containing pinitol or d-chiro-inositol
JP2018544010A JP6622420B2 (ja) 2015-11-09 2016-10-20 ピニトール、ｄ−カイロ−イノシトール、またはこれらの類似化合物を有効成分として含む月経前症候群の改善、予防、または治療用組成物
CN201680065376.8A CN108289864B (zh) 2015-11-09 2016-10-20 包含松醇、d-手性肌醇或它们的类似化合物作为有效成分的用于改善、预防或治疗经前期综合征的组合物
US15/774,391 US20200246277A1 (en) 2015-11-09 2016-10-20 Composition For Alleviating, Preventing Or Treating Premenstrual Syndrome, Containing, As Active Ingredient, Pinitol, D-Chiro-Inositol Or Analog Compound Thereof
PCT/KR2016/011806 WO2017082547A1 (ko) 2015-11-09 2016-10-20 피니톨, d-카이로-이노시톨, 또는 이들의 유사 화합물을 유효성분으로 포함하는 월경전 증후군의 개선, 예방 또는 치료용 조성물

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR1020150156930A KR101908702B1 (ko) 2015-11-09 2015-11-09 피니톨, d-카이로-이노시톨, 또는 이들의 유사 화합물을 유효성분으로 포함하는 월경전 증후군의 개선, 예방 또는 치료용 조성물

Publications (2)

Publication Number Publication Date
KR20170054632A KR20170054632A (ko) 2017-05-18
KR101908702B1 true KR101908702B1 (ko) 2018-10-17

Family

ID=58695699

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1020150156930A KR101908702B1 (ko) 2015-11-09 2015-11-09 피니톨, d-카이로-이노시톨, 또는 이들의 유사 화합물을 유효성분으로 포함하는 월경전 증후군의 개선, 예방 또는 치료용 조성물

Country Status (6)

Country Link
US (1) US20200246277A1 (ko)
EP (1) EP3375439B1 (ko)
JP (1) JP6622420B2 (ko)
KR (1) KR101908702B1 (ko)
CN (1) CN108289864B (ko)
WO (1) WO2017082547A1 (ko)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP3530267B1 (en) * 2016-10-06 2021-12-29 DY Natural Co., Ltd Composition comprising pinitol for use in the prevention or treatment of female menopausal symptoms

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN103202824B (zh) * 2013-02-21 2015-05-20 陕西华昕经贸有限公司 松醇类物质在制药或保健品中的应用
ITRM20130655A1 (it) * 2013-11-26 2015-05-27 Dicofarm Spa Prodotto a base di una associazione di glucomannano ed inositolo

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
human psychopharmacology., vol.26, pp.526-530 (2011.).

Also Published As

Publication number Publication date
EP3375439B1 (en) 2020-10-07
JP2018534368A (ja) 2018-11-22
EP3375439A1 (en) 2018-09-19
JP6622420B2 (ja) 2019-12-18
WO2017082547A1 (ko) 2017-05-18
KR20170054632A (ko) 2017-05-18
EP3375439A4 (en) 2018-10-24
CN108289864B (zh) 2021-06-08
US20200246277A1 (en) 2020-08-06
CN108289864A (zh) 2018-07-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP2117560B1 (en) A composition for selective serotonin reuptake inhibition and process thereof
DK2793905T3 (en) Composition ellagitannin-rich extracts for sexual well-being.
KR102262306B1 (ko) 월경 전기 증후군 및 월경통 완화의 기능을 갖는 조성물
US20090232919A1 (en) Composition Comprising Liquiritigenin for Preventing and Treating Liver Disease
US20110189319A1 (en) Lifeforce liquid supplement
KR20210113716A (ko) 성분 함량이 변화된 녹차 추출물을 포함하는 여성호르몬 조절 이상 질환 또는 증상의 예방, 완화, 개선 또는 치료용 조성물
KR101908702B1 (ko) 피니톨, d-카이로-이노시톨, 또는 이들의 유사 화합물을 유효성분으로 포함하는 월경전 증후군의 개선, 예방 또는 치료용 조성물
KR101671502B1 (ko) 피니톨, d-카이로-이노시톨, 또는 이들의 유사 화합물을 유효성분으로 포함하는 여성 갱년기 증상의 개선, 예방, 또는 치료용 조성물
CN102716119A (zh) (-)-表没食子儿茶素没食子酸酯用于抑郁症的新用途
KR101808944B1 (ko) 생강 추출물의 비극성 용매 분획물을 유효성분으로 포함하는 월경통 및 조기분만진통의 예방 및 치료용 약학적 조성물
US11612611B2 (en) Composition and method for treating muscle cramps containing choline alfoscerate as active ingredient
US11040016B2 (en) Composition for alleviating, preventing or treating female menopausal symptoms, containing, as active ingredient, pinitol, D-chiro-inositol or analog compounds thereof
KR101901170B1 (ko) 능이버섯 추출물을 유효성분으로 함유하는 월경전 증후군의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
KR20150039342A (ko) 지실 및 육계의 복합 추출물을 포함하는 알레르기성 피부염 예방 또는 치료용 조성물
KR101658429B1 (ko) 감피 초임계 추출물을 유효성분으로 함유하는 아토피 피부염 예방 또는 개선용 조성물
CN113599402B (zh) 一种柏子或柏子提取物及其用途
KR102054129B1 (ko) 잇꽃씨 및 흰민들레 추출물을 유효성분으로 함유하는 인지기능 장애 예방, 개선 또는 치료용 조성물
KR101889418B1 (ko) 20(s)-프로토파낙사디올 또는 이의 염을 유효성분으로 포함하는 테모졸로마이드의 항암활성 증진용 조성물
KR101823343B1 (ko) 20(s)-프로토파낙사트리올 또는 이의 염을 유효성분으로 포함하는 테모졸로마이드의 항암활성 증진용 조성물
KR102187956B1 (ko) 남성 성기능 장애의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
KR20100138225A (ko) 장수상황버섯의 동백종실유 추출물을 함유하는 알레르기 질환 예방 및 치료용 조성물
JP2006306797A (ja) むくみの予防及び／又は治療用組成物
WO2014089646A1 (pt) Uso de produtos de paullinia cupana na prevenção ou tratamento de fogacho
KR20170005873A (ko) 추위 민감증을 포함하는 전신 증상을 개선하기 위한 경구 조성물
KR100950254B1 (ko) 자작나무 추출물을 함유하는 인지 기능 개선용 조성물

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E902 Notification of reason for refusal
E701 Decision to grant or registration of patent right
GRNT Written decision to grant