CN103202824B - 松醇类物质在制药或保健品中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明提出了松醇类物质在制药或保健品中的用途。与现有技术相比，本发明的有益效果是对已知的化合物发掘了新的医疗用途和保健用途，开拓了一个新的应用领域；产品来源丰富，制备工艺简单，并可做成口服剂型、注射剂型、片剂等，使用方便；产品配置成的药物或保健品具有使松醇与D-手性肌醇的血浆水平上升，血浆胰岛素与血糖水平下降的作用；产品配置成的药物或保健品具有降低血糖值、降低胰岛素水平、降低血浆脂和降低血浆甘油三酯的作用。

Description

松醇类物质在制药或保健品中的应用

技术领域

本发明涉及松醇类物质在制药或保健品中的用途。

背景技术

松醇为一种已知的化合物，其分子式为C₇H₁₄O₆，其分子量为194.18，CAS号为10284-63-6，熔点178-185℃。现有技术表明松醇与肌酸类产品结合，可促进肌酸吸收从而增快肌肉的生长，应用于健身增肌领域。由于对本产品的缺乏认知，现应用范围狭隘。

发明内容

本发明提出了一种松醇类物质在制备预防和/或治疗胰岛素抗性疾病药物和/或保健品中的应用，即在制药或制备保健品中的新应用。

实际上，本发明涉及松醇类物质在制备预防和/或治疗Ⅱ型糖尿病及其慢性并发症的药或保健品中的应用。

涉及松醇类物质在制备预防和/或治疗肥胖症、高血脂、血脂异常动脉硬化、高血压或心血管疾病的药或保健品中的应用。

涉及松醇类物质在制备预防和/或治疗艾滋病的药或保健品中的应用。

涉及松醇类物质在制备预防和/或治疗癌症或结核/恶病质的药或保健品中的应用。

涉及松醇类物质在制备预防和/或治疗糖尿病及其慢性并发症的药或保健品中的应用。

还涉及松醇类物质在制备预防和/或治疗衰老、狼疮与其它自身免疫病的药或保健品中的应用。

还涉及松醇类物质在制备预防和/或治疗败血症、烧伤、营养不良与应激类创伤的药或保健品中的应用。

还涉及松醇类物质在制备预防和/或治疗内分泌疾病的药或保健品中的应用。

还涉及松醇类物质在制备预防和/或治疗由体育活动或不活动引起的高尿酸血症的药或保健品中的应用。

还涉及松醇类物质在制备预防和/或治疗多囊卵综合征与并发症的药或保健品中的应用。

本发明所述的松醇类物质可以为松醇、松醇的衍生物、松醇的代谢物、松醇的组合物、松醇衍生物的组合物或松醇代谢物的组合物。

在使用时可以单一用药也可以多种多种药剂型同时用药。为哺乳动物每公斤体重提供1到10毫克/天的松醇及其衍生物或代谢物，服用方式为口服。

根据本发明，使用适量的静脉注射溶液指在无菌液体载体如水或1，3-丁二醇中含有松醇或其衍生物或代谢物。

所述松醇的衍生物可以为D-手性肌醇。

所述松醇的组合物可以为可口服的营养补充品。营养补充品的存在形式多样，例如流动性乳粉、块剂、片剂、胶囊或其它剂型；或者液体形式，如水基金口服、肠道或静脉注射溶液、胶体溶液或乳剂。

本发明的松醇的组合物的肠道组合物可包括无离子水、松醇、麦芽糊精、酪蛋白酸钠、固态淀粉糖浆、中链甘油三酯、卡诺拉油、酪蛋白钙、豆蛋白、枸橼酸钾、氯化镁、柠檬酸钠、磷酸三钙、大豆卵磷脂、抗坏血酸钠、氯化胆碱、氯化钾、维生素E、钼酵母、硒酵母、卡拉胶、铬酵母、维生素H、烟酰胺、硫酸锌、硫酸亚铁、泛酸钙、维生素A、钴胺素、硫酸锰、葡萄糖酸铜、维生素K、硫胺素、盐酸吡哆辛、维生素D、核黄素、叶酸、碘化钾、消泡剂、自然或人造香味剂与甜味剂。还可在本发明所述的肠道组合物中加入下述成分，包括葡萄糖、大豆油、葵花油、卡诺拉油、肉毒碱、牛磺酸以及其它自然组分如牛肉、桃酱、豌豆、绿豆与橙汁。

本发明松醇的组合物的可口服组合物中可包括松醇、水分、麦芽糊精、糖、玉米油、酪蛋白酸钠、大豆分离蛋白、酪蛋白钙、枸橼酸钾物、磷酸三钙、氯化镁、柠檬酸钠、卵磷脂、氯化钾、氯化胆碱、抗坏血酸、氢氧化钾、卡拉胶、维生素E、卡拉胶、硫酸锌、硫酸亚铁、烟酰胺、维生素H、维生素A、泛酸钙、葡萄糖酸铜、钴胺素、硫酸锰、维生素K、钾、碘以及自然与人造香味剂。

本发明松醇的组合物的口服粉状组合物中可包括松醇、脱脂奶粉、糖、可可粉、卡拉胶、聚山梨酯-80、氧化镁、盐、香草醛、维生素E，抗坏血酸、正磷酸铁、硫酸锌、维生素A、烟酰胺、麦芽酚、葡萄糖酸铜、泛酸钙、盐酸吡哆辛、硫胺素、钴胺素、维生素D3、叶酸、核黄素、维生素H以及自然与人造香味剂。

这种口服粉状组合物在服用前可与牛奶或水混合，然后再服用，这样不仅方便服用，还增加了营养。

另一种口服粉状组合物包括麦芽糊精、松醇、枸橼酸、氢氧化钙、盐、甜味素、抗坏血酸、枸橼酸钾、固相橙汁、维生素E、聚山梨酯-60、硫酸锌、硫酸亚铁、维生素H、烟酰胺、葡萄糖酸铜、泛酸钙、钴胺素、维生素D3、叶酸、盐酸吡哆辛、维生素B2、以及自然与人造香味剂和着色剂。

在松醇的组合物中还可包括葡萄糖酸镁、磷酸氢二钾、三水硫酸镁、一水硫酸锰以及硫胺素。

进一步的，服粉状组合物中还可包括带右旋糖或麦芽糊精带菌体的松醇，其可加入食物或果汁内。

本发明还可以以营养链为优选来选取组分，它包括松醇、葡萄干、切粒坚果、菠萝、瓜尔胶、蛋白质混合物、葡萄糖、焦糖、蜂蜜、高麦芽糖浆玉米糖浆、大豆油、盐、氧化镁、维生素与矿质元素、以及自然与人造香味剂与着色剂。

本发明中的各种组合物还可以包含其它常规成分如悬浮剂或湿化剂、防腐剂、抗氧化剂、增稠剂等。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

（1）本发明对已知的化合物发掘了新的医疗用途和保健用途，开拓了一个新的应用领域；

（2）本发明的产品来源丰富，制备工艺简单，并可做成口服剂型、注射剂型、片剂等，使用方便；

（3）本发明的产品配置成的药物或保健品具有使松醇与D-手性肌醇的血浆水平上升，血浆胰岛素与血糖水平下降的作用

（4）本发明的产品配置成的药物或保健品具有降低血糖值、降低胰岛素水平、降低血浆脂和降低血浆甘油三酯的作用。

附图说明

图1为病理分析实施例1中注入松醇后血浆肌醇水平、血浆松醇水平及D-手性肌醇水平的变化；

图2为病理分析实施例1中松醇治疗期间松醇与肌醇的含量与血浆胰岛素面积的变化。

具体实施方式

下面对本发明中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明的其中的几个实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

病理分析实施例：

实施例1

本实例表明，患有2型非胰岛依赖型糖尿病者摄食从大豆中提取的松醇馏分时，会引起松醇与D-手性肌醇的血浆水平上升，血浆胰岛素与血糖水平下降。

每隔一周在两种条件下对五种非胰岛素依赖型糖尿病体进行研究。连续三天内，病体口服4.15mg／kg/天的松醇。制备液中还包含0.85mg／kg/天其它形式的D-手性肌醇。按重量，肌醇的总含量（包括松醇）为22.5%。第四天早上，他们不服用降糖药物，并向临床研究中心报告。在-90和-60分型时取基准血样，在-60分型时口服松醇，量与前三天的一样。材料包含5卡路里以下的热量。在零时刻使用75g血糖开始血糖耐量测定，并在连续三小时内每半小时取一次血样。病人随机摄入肌糖（5mg／kg/天）或大豆松醇（总肌醇含量5mg／kg/天）。肌糖对血糖和胰岛素的影响不是固定的，其具有防治功能。通过气相色谱/质谱分析测定血浆肌醇水平，并通过RIA测定胰岛素水平。

在控制血糖耐量测定期间，注入肌糖后血浆肌醇水平变化较小。然而，如图1所示，注入松醇后血浆松醇与D-手性肌醇水平成十几倍增加。口服松醇三小时后，血浆松醇达到峰值5.4uM，而血浆D-手性肌醇水平一直都低于所述峰值，并在用药后四小时达到1.7uM。因此，摄入大豆松醇的突出作用为，提高血浆松醇水平。

如表1和图2所示，松醇治疗期间观测到，血糖耐量测定期间血浆胰岛素大量减少。基准胰岛素与血糖水平保持不变，但是血糖耐量测定期间胰岛素大量减少，其从零时刻开始。胰岛素面积（uM/ml胰岛素×分型）降低了25.2±8.9%，p=0.046：

表1五种非胰岛素依赖型糖尿病体研究

血糖耐量测定期间，血糖面积（mg/dl×分型）同样减少18.8±9.1%，p=0.11。

实施例2

本实例表明，血浆D-手性肌醇与糖尿病体中的血浆甘油三酯和高密度脂蛋白联系紧密。

在通过十字形切断分析血浆甘油三酯和高密度脂蛋白水平的影响因素的过程中，研究了十九种胰岛素依赖型糖尿病体和五十四种非胰岛素依赖型糖尿病体。众所周知，年龄、性别、体质指数、伴行药物疗法、糖化血红蛋白、血浆脂质为影响血浆胰岛素与脂蛋白的协变量，本发明对其进行了测量。测量了血浆D-手性肌醇，其测得值用于多元回归方程中，预测血浆甘油三酯和高密度脂蛋白胆固醇。通过研究发现了如下表2的统计相联：

表2血浆D-手性肌醇与糖尿病体中的血浆甘油三酯和高密度脂蛋白的联系

（R为复相关系数）

上述数据表明，在胰岛素依赖型与非胰岛素依赖胰岛素依赖型中，血浆D-手性肌醇可强有力地独立预示血浆甘油三酯，并可强有力地预示胰岛素依赖型糖尿病体中的高密度脂蛋白。胰岛素依赖型糖尿病体中可能有胰岛素抗性组分。

制备实施例：

制备D-松醇胶囊，其组分为：D松醇600mg，维生素D3600iu，烟酸铬250mcg。

应用实施例：

应用制备实施例中制备的D-松醇胶囊进行治疗2型糖尿病临床实验，其中治疗组65例，对照组62例：

（1）临床表现及实验室检查

（2）治疗方法：

两组患者均给予相同的基础治疗,即低盐、低脂饮食及饮食控制、有氧运动锻炼。隔日监测空腹血糖及餐后2h血糖(指血仪)。服药则按以下方式进行:(1)对照组:盐酸二甲双胍片0.5,Tid(饭后半h服),用药30d为1个疗程。(2)治疗组:在对照组的基础上,加用制备实施例中制备的D松醇胶囊,服法为每服1粒,(每粒重1000mg)每日2次,饭后半h服药。

（3）疗效观察

a、疗效标准:

参照1999年亚太地区2型糖尿病政策组制定的控制目标[1]作为疗效标准。

b、治疗结果

(1)控制目标:两组治疗后,治疗组65例,有效54例(其中良好39例,一般15例),无效11例;对照组62例,有效33例(其中良好19例,一般14例),无效29例,两组比较,χ2=13.11,P<0.05。

(2)治疗前后血胰岛素含量变化:治疗组治疗前血清胰岛素含量为(24.71±3.1)μu/mL,治疗后为(20.97±2.17)μu/mL;对照组治疗前为(24.57±3.2)μu/mL,治疗后为(23.85±2.57)μu/mL,治疗前后自身对照,均P<0.05。

（4）临床实验结论

D-松醇胶囊对治疗2型糖尿病有较为明显的疗效，加用D-松醇胶囊治疗后，血清胰岛素的含量较大幅度的较低。

以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (2)

1.松醇类物质在制备预防和/或治疗Ⅱ型糖尿病及其慢性并发症的药或保健品中的应用。

2.根据权利要求1所述的松醇类物质在制药或保健品中的应用，其特征在于：所述的松醇类物质为松醇、松醇的衍生物、松醇的代谢物、松醇的组合物、松醇衍生物的组合物或松醇代谢物的组合物。