KR100806541B1 - 아세클로페낙을 함유하는 제어 방출성 제제 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 제어 방출성 제제에 관한 것이고, 구체적으로 아세클로페낙을 포함하는 제어 방출성 제제에 관한 것이다. 또한 본 발명은 유효 약물 농도를 적절하게 유지하게 하여 치료효과를 상승시키며 근골격계 통증 환자의 투약 요법을 1일 1회로 단순화하여 환자의 복약 편의성 및 복용 순응도를 향상시킬 수 있는 제어 방출성 제제와 관련된다. 본 발명에 따른 아세클로페낙을 주성분으로 에틸셀룰로오스가 분말 코팅이 된 것을 특징으로 한다. 또한 본 발명에 따른 제제는 에틸셀룰로오스가 아세클로페낙 중량에 대하여 0.5 내지 2 중량 %가 되는 것을 특징으로 한다.
아세클로페낙, 제어 방출, 파우더코팅, 제제화

Description

아세클로페낙을 함유하는 제어 방출성 제제{Release controlled Preparations Containing Aceclofenac}
도 1은 본 발명에 따른 아세클로페낙을 포함하는 제어방출성 제제의 단면을 도시한 것이다.
도 2는 본 발명에 따른 제제 및 공지 제제의 약물 방출 양상에 대한 그래프를 도시한 것이다.
본 발명은 제어 방출성 제제에 관한 것이고, 구체적으로 아세클로페낙을 포함하는 제어 방출성 제제에 관한 것이다. 또한 본 발명은 유효 약물 농도를 적절하게 유지하게 하여 치료효과를 상승시키며 근골격계 통증 환자의 투약 요법을 1일 1회로 단순화하여 환자의 복약 편의성 및 복용 순응도를 향상시킬 수 있는 제어 방출성 제제와 관련된다.
일반적으로 근골격계 통증의 치료제로서 널리 쓰이는 비스테로이드성 소염진 통제인 아세클로페낙(Aceclofenac, 2-[(2,6-디클로로로페닐)아미노]페닐아세톡시아세트산, C18H19Cl2NO4, M.W. 384.26)은 류마티스성 관절염, 골관절증 또는 강직성 척추염의 만성적인 관절질환은 물론, 치통, 수술 후 또는 분만 후 통증 등에 대해서도 탁월한 효능을 나타내는 페닐아세트산 계열의 소염진통제로 알려져 있다. 그리고 상기 약제는 나프로센, 디클로페낙 등과 같은 소염진통제에 비하여 관절 등 염증조직에서의 약물 침투가 용이하여 프로스타글란딘(Prostaglandin)의 생성차단 작용이 뛰어나 우수한 치료 효과를 나타낸다는 이점을 가진다. 또한 상기 약제는 위점막에서의 정상적인 프로스타글란딘의 생성차단 작용이 미약하여 위장 장애가 경감되어 장기 복용에 적합하므로 일반적으로 100 mg 용량으로 1일 2회 복용하는 방법으로 널리 사용되고 있다.
다른 한편으로 이와 같은 아세클로페낙은 현재 제제 및 가용화된 연질캡슐제의 형태로 개발되어 시판되고 있으나, 근골격계 통증 환자의 특성상 장기 복용의 필요가 있음에도 불구하고 아직까지 1일 1회 복용 가능한 제형으로의 개발이 이루어지지 않았다. 이로 인하여 아세클로페낙 제제를 장기 복용하는 환자의 복약 지도 및 복약 순응도에 있어 불편함이 초래된다는 문제점을 가진 것으로 알려져 왔다.
본 발명은 이와 같은 문제점을 해결하기 위한 것으로서 아세클로페낙 1일 2회 복용제제에 따른 불편을 개선하여 근골격계 통증 환자의 복용 및 치료 효과의 관점에서 이점을 가질 수 있는 제제를 제공하기 위한 것으로서 아래와 같은 목적을 가진다.
본 발명의 목적은 1일 1회 복용할 수 있는 아세클로페낙을 포함하는 제어 방출성 제제를 제공하는 것이다.
본 발명에 따른 제제는 1일 1회 약 200 mg을 복용하고, 그리고 유효 약물의 방출에 있어 초기에는 진통에 유효한 농도를 방출하고, 이후 장시간 약물이 지속적으로 방출되게 함으로써 24시간 약효가 지속될 수 있도록 한다. 이와 같은 지속 방출성을 가진 본 발명에 따른 제제는 유효 약물 농도를 일정하게 유지하도록 하여 치료 효과를 상승시키며 근골격계 통증 환자의 제약 제제 요법을 단순화하여 환자의 복약 편의성 및 복용 순응도를 향상시킬 수 있다는 이점을 가진다.
아래에서 제시된 목적을 이루기 위한 본 발명의 구성을 상세하게 설명한다.
본 발명의 적절한 실시형태에 따르면, 본 발명의 제어 방출성 아세클로페낙 제제는 먼저 아세클로페낙에 대하여 적절한 서방기제를 이용하여 파우더 코팅함으로써 아세클로페낙에 제어방출성을 부여하는 과정과 파우더 코팅된 아세클로페낙 단독 또는 아세클로페낙과 혼합하고 그리고 다른 적절한 서방기제 및 부형제 들과 혼합하여 제조될 수 있다.
본 발명의 다른 적절한 실시형태에 따르면, 상기 아세클로페낙을 서방성 기제인 에틸셀룰로오스로 파우더 코팅한 다음 여기에 또 다른 서방기제로서 무수인산 일수소칼슘, 부형제로서 유당 등을 혼합하여 제제로 제조함으로써 제어 방출되는 경구 제제가 제공될 수 있다.
본 발명의 또 다른 적절한 실시형태에 따르면, 상기 아세클로페낙을 서방성 기제인 에틸셀룰로오스로 파우더 코팅한 다음 파우더 코팅된 아세클로페낙과 파우더코팅되지 않은 아세클로페낙을 일정 비율로 혼합하여 사용하고 여기에 또 다른 서방기제로서 무수인산일수소칼슘, 부형제로서 유당 등을 혼합하여 제조되는 제어 방출형 경구제제가 제공될 수 있다.
본 발명의 또 다른 적절한 실시형태에 따르면, 상기 아세클로페낙의 서방성 기제인 에틸셀룰로오스의 사용량이 활성성분 대비 0.5 내지 2 중량%인 경구제제를 제공할 수 있다. 만약 에틸셀룰로오스의 사용량이 활성성분 대비0.5 중량% 미만일 경우 아세클로페낙의 서방성을 기대하기 어렵고, 2중량% 초과일 경우 서방성이 너무 강하여 유효한 량의 아세클로페낙의 방출이 어렵게 된다.
본 발명의 또 다른 적절한 실시형태에 따르면, 상기 제어 방출성 아세클로페낙 제제의 또 다른 서방성 기제인 무수인산일수소칼슘의 사용량이 활성성분 대비 25내지 35 중량%인 경구제제가 제공될 수 있다. 만약 무수인산일수소칼슘의 사용량이 활성성분 대비 25 중량% 미만일 경우 아세클로페낙의 서방성을 기대하기 어렵고, 35 중량% 초과일 경우 제제화에 어려움이 있을 뿐만 아니라 서방성이 너무 강하여 유효한 량의 아세클로페낙의 방출이 힘들게 된다.
아래에서 본 발명에 제제를 제한되지 않는 실시 예를 이용하여 상세하게 설명한다. 제시된 실시 예는 예시적인 것으로서 본 발명의 범위를 제한하기 위한 것 은 아니다.
본 발명에 따른 제어 방출성 제제는 아래와 같은 과정을 통하여 제조된다.
1. 제어 방출성을 위한 아세클로페낙의 파우더 코팅 과정
도 1은 본 발명에 따른 아세클로페낙(13)을 포함하는 제어 방출 제제(1)의 단면을 도시한 것이다. 도 1에 도시된 것처럼, 본 발명의 제어 방출성 아세클로페낙 제제(1)는 내층(11)에 에틸셀룰로오스로 파우더 코팅이 된 아세클로페낙(13)을 포함한다.
제어 방출성 아세클로페낙 제제를 제조하기 위하여 먼저 에틸셀룰로오스(Aqualon N50, Hercules Inc.,미국)를 에탄올과 메틸렌클로라이드의 중량비가 1: 1 공용매에 완전히 용해시켜 코팅 액을 제조하였다. 상기 코팅 액을 유효량의 아세클로페낙에 파우더 코팅함으로써 제어 방출성을 가진 아세클로페낙을 제조하였다. 이때 아세클로페낙의 파우더코팅을 위하여 유동층코팅기(UniGlatt, Glatt GmbH, 독일)를 사용하였으며, 상기 유동층 코팅기는 주입 공기 온도 42 ℃, 생성물 온도 38 ℃, 분무 속도 5g/min, 주입 공기 속도 5m/sec, 분사 노즐 압력 1.5 bar, 분사 노즐 직경 0.8mm의 조건으로 가동되었다. 상기 유동층 코팅기의 가동조건을 표 1로 나타내었다.
표 1: 유동층 코팅기 가동 조건
주입 공기 온도(Inlet air temperature) 42 ℃
생성물 온도(Product bed temperature) 38 ℃
분무 속도(Feeding rate) 5g/min
주입 공기 속도(Air velocity) 5m/sec
분사 노즐 압력(Spray nozzle pressure) 1.5 bar
분사 노즐 직경(Spray nozzle diameter) 0.8mm
2. 제어 방출성 아세클로페낙 제제의 제조
제어 방출성 아세클로페낙 제제를 제조하기 위하여, 에틸셀룰로오스로 파우더코팅된 아세클로페낙 단독 또는 아세클로페낙과의 혼합물에 서방기제로서 무수인산일수소칼슘 그리고 부형제로서 유당, 활택제 등을 넣어 균일하게 혼합한 다음 제제로 만들었다. 제제화과정은 일반적인 제제의 제조방법을 이용하였고, 제제의 크기는 1일 복용량인 200 mg으로 하였다.
아래에서 실시 예와 비교 예를 이용하여 본 발명을 구체적으로 설명한다.
실시 예 1
(1) 제어 방출성 아세클로페낙 파우더코팅 과정
위에서 제시된 표 1과 같은 조건으로 유동층 코팅기내에서 아세클로페낙 800 g을 유동화 시킨 다음, 주성분대비 0.5 중량%에 해당하는 에틸셀룰로오스 4 g을 에탄올 200g과 메틸렌클로라이드 200g에 완전히 용해시켜 코팅액을 제조하였다. 상기 코팅액을 아세클로페낙에 분사함으로써 파우더코팅된 제어 방출성 아세클로페낙을 제조하였다.
제조된 제어 방출성 아세클로페낙의 1일 복용량으로서 하나의 제제에 대한 구성비 를 표 2로 제시하였다.
표 2 : 실시 1에 따른 코팅 과정의 구성비
원료명 제제당사용량(mg)
아세클로페낙 200
에틸셀룰로오스 1
에탄올(휘발) 50
메틸렌클로라이드(휘발) 50
계(고형분) 201
(2) 제어 방출성 아세클로페낙 제제의 제조
주성분대비 0.5중량%로 파우더코팅된 아세클로페낙 201g, 무수인산일수소칼슘 50g, 유당 87g, 스테아린산마그네슘 10g 및 경질무수규산 2g을 균일하게 혼합한 다음, 제제화하여 제어 방출성 아세클로페낙 제제를 제조하였다.
본 발명에 따른 제어 방출성 아세클로페낙 제제에 포함된 성분의 양을 표 3으로 제시하였다.
표 3 : 실시 예 1에 따른 제제의 구성비
원료명 제제당 사용량(mg) 중량%
파우더코팅된 아세클로페낙 201 57.43
무수인산일수소칼슘 50 14.28
유당 87 24.86
스테아린산마그네슘 10 2.86
경질무수규산 2 0.57
계 350 100.00
실시 예 2
(1) 제어 방출성 아세클로페낙 파우더코팅 과정
표 1에서 제시된 조건으로 유동층 코팅기내에서 아세클로페낙 800g을 유동화 시킨 다음, 주성분대비 1중량%의 에틸셀룰로오스 8g을 에탄올 400g과 메틸렌클로라이드 400g에 완전히 용해시켜 코팅액을 제조하였다. 상기 코팅액을 아세클로페낙에 분사함으로써 파우더코팅된 제어 방출성 아세클로페낙을 제조하였다.
제조된 제어 방출성 아세클로페낙의 1일 복용량으로서 하나의 제제에 대한 구성비를 표 4로 제시하였다.
표 4 : 실시 예2에 따른 코팅 과정의 구성비
원료명 제제당사용량(mg)
아세클로페낙 200
에틸셀룰로오스 2
에탄올(휘발) 100
메틸렌클로라이드(휘발) 100
계(고형분) 202
(2) 제어 방출성 아세클로페낙 제제의 제조
주성분대비 1중량%로 파우더코팅된 아세클로페낙 202 g, 무수인산일수소칼슘 50 g, 유당 86 g, 스테아린산마그네슘 10 g 및 경질무수규산 2 g을 균일하게 혼합한 다음, 제제화하여 제어 방출성 아세클로페낙 제제를 제조하였다.
본 발명에 따른 제어 방출성 아세클로페낙 제제에 포함된 성분의 양을 표 5로 제시하였다.
표 5 : 실시 예 2에 따른 제제의 구성비
원료명 제제당 사용량(mg) 중량%
파우더코팅된 아세클로페낙 202 57.71
무수인산일수소칼슘 50 14.28
유당 86 24.58
스테아린산마그네슘 10 2.86
경질무수규산 2 0.57
계 350 100.00
실시 예3
(1) 제어 방출성 아세클로페낙 파우더코팅 과정
표 1에서 제시된 조건으로 유동층 코팅기내에서 아세클로페낙 800 g을 유동 화 시킨 다음, 주성분대비 2 중량%의 에틸셀룰로오스 16 g을 에탄올 800 g과 메틸렌클로라이드 800 g에 완전히 용해시켜 코팅 액을 제조하였다. 상기 코팅 액을 아세클로페낙에 분사함으로써 파우더코팅된 제어 방출성 아세클로페낙을 제조하였다.
제조된 제어 방출성 아세클로페낙의 1일 복용량으로서 하나의 제제에 대한 구성비를 표 6으로 제시하였다.
표 6: 실시 예 3에 따른 코팅 과정의 구성비
원료명 제제당사용량(mg)
아세클로페낙 200
에틸셀룰로오스 4
에탄올(휘발) 200
메틸렌클로라이드(휘발) 200
계(고형분) 204
(2) 제어 방출성 아세클로페낙 제제의 제조
주성분대비 2 중량%로 파우더코팅된 아세클로페낙 204 g, 무수인산일수소칼슘 50 g, 유당 84 g, 스테아린산마그네슘 10 g 및 경질무수규산 2 g을 균일하게 혼합한 다음, 제제화하여 제어 방출성 아세클로페낙 제제를 제조하였다.
본 발명에 따른 제어 방출성 아세클로페낙 제제에 포함된 성분의 양을 표 7로 제시하였다.
표 7 : 실시 예 3에 따른 제제의 구성비
원료명 제제당 사용량(mg) 중량%
파우더코팅된 아세클로페낙 204 58.29
무수인산일수소칼슘 50 14.28
유당 84 24.00
스테아린산마그네슘 10 2.86
경질무수규산 2 0.57
계 350 100.00
실시 예4
(1) 제어 방출성 아세클로페낙 파우더코팅 과정
표 1과 같은 조건으로 유동층 코팅기내에서 아세클로페낙 800 g을 유동화 시킨 다음, 주성분대비 2 중량%의 에틸셀룰로오스 16 g을 에탄올 800 g과 메틸렌클로라이드 800 g에 완전히 용해시킨 코팅액을 제조하였다. 상기 코팅액을 아세클로페낙에 분사함으로써 파우더코팅이 된 제어 방출성 아세클로페낙을 제조하였다.
제조된 제어 방출성 아세클로페낙의 1일 복용량으로서 하나의 제제에 대한 구성비를 표 8로 제시하였다.
표 8 : 실시 예 3에 따른 코팅 과정의 구성비
원료명 제제당 사용량(mg)
아세클로페낙 200
에틸셀룰로오스 4
에탄올(휘발) 200
메틸렌클로라이드(휘발) 200
계(고형분) 204
(2) 제어 방출성 아세클로페낙 제제의 제조
제제중 주약 함량의 50%에 해당하는 주성분대비 2중량%로 파우더코팅된 아세클로페낙 102g, 제제중 주약 함량의 50%에 해당하는 아세클로페낙 100g, 무수인산일수소칼슘 50g, 유당 86g, 스테아린산마그네슘 10g 및 경질무수규산 2g을 균일하게 혼합한 다음, 제제화하여 제어방출성 아세클로페낙 제제를 제조하였다.
본 발명에 따른 제어 방출성 아세클로페낙 제제에 포함된 성분의 양을 표 9로 제시하였다.
표 9 : 실시 예 4에 따른 제제의 구성비
원료명 제제당사용량(mg) 중량% 비고
파우더코팅된 아세클로페낙 102 29.14 제제중 주약 함량의 50%
아세클로페낙 100 28.57 제제중 주약 함량의 50%
무수인산일수소칼슘 50 14.29 ㅡ
유당 86 24.57 ㅡ
스테아린산마그네슘 10 2.86 ㅡ
경질무수규산 2 0.57 ㅡ
계 350 100.00 ㅡ
실시 예에서 제시된 것과 같이 본 발명에 따른 제제는 제제 전체 중량의 57 내지 59 %의 아세클로페낙을 포함한다. 그리고 상기 제제는 1일 1회의 복용을 위하여 약 200 mg의 크기로 이 분야에서 알려진 임의의 정제 형태로 제조될 수 있다.
또한 본 발명에 따른 제제는 코팅된 아세클로페낙 및 코팅되지 않는 아세클포페낙이 혼합된 형태로 제조될 수 있다. 실시 예 4에서는 1:1로 혼합된 형태가 제시되어 있지만, 방출 정도를 고려하여 다양한 비율로 혼합될 수 있다는 것은 이 분야의 통상의 지식을 가진 자에게 자명할 것이다.
비교 예 1
본 발명에 따른 제제의 효과를 실험하기 위하여 비교 예로서 정제가 제조되었다.
(1) 아세클로페낙 200 mg 일반 제제의 제조
아세클로페낙 200 g, 유당 80 g, 미결정셀룰로오스 58 g, 스테아린산마그네슘 10 g 및 경질무수규산 2 g을 균일하게 혼합한 다음, 제제화하여 아세클로페낙 200 mg이 되도록 일반제제를 제조하였다.
비교 예 1에서 사용된 제제의 구성비를 표 10으로 제시하였다.
표 10 : 비교 예 1에 따른 제제의 구성비
원료명 제제당 사용량(mg) 중량%
아세클로페낙 200 57.14
유당 80 22.86
미결정셀룰로오스 58 16.57
스테아린산마그네슘 10 2.86
경질무수규산 2 0.57
계 350 100.00
실험 예 1
제어방출성 아세클로페낙 제제와 아세클로페낙 200 mg 일반제제의 약물 방출율(%)을 확인하기 위하여 각각의 실시예와 비교예1에서 제조된 제제에 대하여 용출 실험을 실시하였다. 용출 시험법은 아세클로페낙 일반 제제의 용출 시험법에 준하여 실시하였으며 검액 채취시간은 1, 3, 6, 12, 18, 24 시간의 총 6 시점으로 실시하였다.
실험 결과를 표 11으로 제시하였다.
표 11 : 실시 예 및 비교 예에 따른 제제의 용출 실험
방출시간 방출율(%)
실시예 1 실시예 2 실시예 3 실시예 4 비교예 1
1시간 40.24 35.48 29.41 20.64 95.5
3시간 75.32 69.57 49.61 59.54 98.5
6시간 88.04 87.84 63.45 72.83 98.9
12시간 97.06 96.99 85.04 90.05 99.4
18시간 98.11 97.75 89.45 95.12 99.4
24시간 98.69 98.10 92.15 97.51 99.5
표 11에서 제시된 것처럼 본 발명의 실시 예에 따른 제제는 각 시간별로 제어 방출되는 약물 방출 양상을 나타내었다. 그러나 비교 예에 따른 제제는 빠른 시간 내에 제제중 주약 함유량의 거의 대부분을 방출된다는 것을 보여 주었다. 이와 같은 실험을 통하여 각 실시 예에 따른 제제는 아세클로페낙을 제어방출하고 있음 을 확인할 수 있었다.
위와 같은 용출 실험에 따른 결과가 도 2에 도시되어 있다.
본 발명에 따른 제어 방출성을 갖는 1일 1회 용법의 아세클로페낙 제제는 유효 약물 농도를 일정하게 유지하게 하여 치료효과를 상승시키며 근골격계 통증 환자의 제약 제제 요법을 단순화하여 환자의 복약 편의성 및 복약 순응도를 향상시킬 수 있다는 이점을 가진다.

Claims (6)

  1. 제어 방출성 아세클로페낙 제제에 있어서,
    상기 제제의 아세클로페낙은 아세클로페낙 중량 대비 0.5 내지 2중량%의 에틸셀룰로오스로 파우더코팅되어 있고, 그리고
    상기 제제는 제제 전체 중량에 대하여 파우더코팅된 아세클로페낙 57 내지 58.29중량%;
    무수인산일수소칼슘 14.28중량%;
    유당 24 내지 25중량%;
    스테아린산마그네슘 2.86중량%; 및
    경질무수규산 0.57중량%를 포함하는 것을 특징으로 하는 제어 방출성 아세클로페낙 제제.
  2. 삭제
  3. 삭제
  4. 삭제
  5. 제어 방출성 아세클로페낙 제제에 있어서,
    상기 제제의 아세클로페낙 총 중량의 50%는 아세클로페낙 중량 대비 0.5 내지 2중량%의 에틸셀룰로오스로 파우더코팅된 것이고, 그리고
    상기 제제는 제제 전체 중량에 대하여 코팅되어 있는 아세클로페낙과 코팅되지 않은 아세클로페낙의 총 중량이 57.71중량%;
    무수인산일수소칼슘 14.29중량%;
    유당 24.57중량%;
    스테아린산마그네슘 2.86중량%; 및
    경질무수규산 0.57중량%를 포함하는 것을 특징으로 하는 제어 방출성 아세클로페낙 제제.
  6. 삭제
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