KR100770122B1

KR100770122B1 - 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤을 함유하는 미백용 액정젤화장료 조성물

Info

Publication number: KR100770122B1
Application number: KR1020010068905A
Authority: KR
Inventors: 홍승기; 양재찬; 유영창; 강상진; 김호정; 김청택
Original assignee: 주식회사 엘지생활건강
Priority date: 2001-11-06
Filing date: 2001-11-06
Publication date: 2007-10-24
Also published as: KR20030037827A

Abstract

본 발명은 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤을 함유하는 미백용 액정젤 화장료 조성물에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 액정젤 화장료 조성물은 프로필렌글리콜 50 내지 80중량%, 세라마이드, 비이온 계면활성제, 세토스테아릴알코올, 콜레스테롤 및 오일이 각각 2 내지 3 : 1 내지 3 : 2 내지 4 : 4 내지 6 : 5 내지 7의 중량비로 배합된 혼합물 20 내지 40중량% 및 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤 0.00001 내지 10중량%를 함유하여 이루어진 것을 특징으로 한다. 본 발명에 따른 액정젤 화장료 조성물은 액정젤의 제형으로서 경피흡수 속효성이 탁월할 뿐만 아니라, 경시 안정성, 사용감 및 미백효과가 우수하다.

5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤*액정젤*프로필렌글리콜*화장료

Description

5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤을 함유하는 미백용 액정젤 화장료 조성물 {Liquid crystal gel cosmetic composition for whitening containing 5,15-diacetyl-3-benzoyllathyrol}

본 발명은 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤을 함유하는 미백용 액정젤 화장료 조성물에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤(5,15-diacetyl-3-benzoyllathyrol)를 함유하는 액정젤을 제조하므로써 경피흡수 속효성 뿐만 아니라, 경시 안정성, 사용감을 향상시킨 미백용 화장료 조성물에 관한 것이다.

사람의 피부색은 멜라닌, 카로틴 및 헤모글로빈 양에 따라서 결정되는데, 이 가운데 멜라닌의 양이 가장 결정적인 요소로 작용한다. 멜라닌이 과잉 생산되면, 피부 톤을 어둡고 불긋불긋하게 하며 기미나 잡티를 형성하기도 한다. 멜라닌은 아미노산의 일종인 티로신(tyrosine)에 티로시나제(tyrosinase)라는 효소가 작용하여 도파(DOPA), 도파퀴논(dopaquinone)으로 변환된 후 비효소적인 산화반응을 거쳐 만들어진다. 티로시나제는 자외선에 의해 더욱 활성화된다. 따라서, 국내 및 일본 등지에서 판매되고 있는 피부 미백효과 개념의 화장품들은 대부분 티로시나제의 활성 억제 효과가 있는 물질들을 배합한 제품들이다.

이러한 티로시나제 활성 억제제로 사용되는 물질로는 아스코르빈산(비타민C) 및 그 유도체, 상백피 추출물, 녹차 추출물, 알로에 추출물, 황금 추출물 등의 식물추출물과, 코지산, 알부틴, 유용성 감초 추출물 등을 들 수 있다. 그러나, 각종 식물 추출물들은 경시적으로 불안정하여 화장료 제조시 지속적인 효과를 나타내지 못하며, 티로시나제 활성 억제력도 미미하다. 또한 코지산, 알부틴, 유용성 감초 추출물은 미백효과는 우수하나, 경시 보존안정성 및 피부 안전성이 만족스럽지 못하고, 그 사용량이 제한되어 미백효과를 부여하는데는 한계가 있다.

한편, 최근에는 속주자 종자에서 추출한 미백 원료인 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤(5,15-diacetyl-3-benzoyllathyrol)에 대한 연구가 활발히 진행되고 있다.(아시아 화장품학회 2001.03., 신약학회지, 31(2);168-173, 2000). 속수자는 수종, 행수소종 등에 효과가 있음이 동의보감에 기술되어 있으며, 일본특허 제08175954호에서는 속수자 추출물이 미백효과가 있음을 밝히고 있다. 속수자 추출물은 알러지 등의 독성이 있어 추출물을 직접 화장품에 적용하기는 곤란하다는 문제점이 있으나(Handbook of medicinal herbs, James A, Duke., CRC press, 189p, 1985), 대한민국 특허공개공보 제2000-47407호는 속수자 추출물로부터 정제한 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤(5,15-diacetyl-3-benzoyllathyrol)이 피부 독성 없이 우수한 미백효과를 나타낸다는 것을 밝힌 바 있다.

그러나, 이러한 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤을 화장료에 단순 배합하면 보존 안정성 및 경피 흡수력이 불량하며, 사용감 또한 저하되는 문제점이 있다.

따라서, 본 발명이 이루고자 하는 기술적 과제는 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤과 조성성분의 함량을 적절한 비율로 조절하므로써, 경피흡수 속효성, 경시 안정성, 사용감이 우수한 미백용 액정젤 화장료 조성물을 제공하는데 있다.

상기와 같은 기술적 과제를 달성하기 위해, 본 발명은 프로필렌글리콜 50 내지 80중량%, 세라마이드, 비이온 계면활성제, 세토스테아릴알코올, 콜레스테롤 및 오일이 각각 2 내지 3 : 1 내지 3 : 2 내지 4 : 4 내지 6 : 5 내지 7의 중량비로 배합된 혼합물 20 내지 40중량% 및 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤 0.00001 내지 10중량%를 함유하여 이루어진 것을 특징으로 하는 미백용 액정젤 화장료 조성물을 제공한다.

이하, 본 발명을 구체적으로 설명하면 다음과 같다.

일반적으로 액정(液晶, liquid crystal)이란 고체와 액체의 중간 상으로서, 대개 친수부분과 친유부분을 동시에 갖고 있는 유기분자들이, 친수부분은 친수부분끼리 소수부분은 소수부분끼리 일정하게 배열하여 여러층을 이루고 있을때(라멜라구조) 생성되는 계를 말한다. 액정은 점도 및 유동성 면에서는 액체처럼 행동하나, 빛의 산란과 반사같은 물성에 있어서는 결정성의 물성을 나타내는 등 독특한 성질을 갖고 있으므로, 화장품, 의약품, 식품, 전자공업 등 여러 분야에서 응용되고 있다. 화장품, 의약품 분야에 있어서, 액정은 유화물의 제조시 계면에서 생성되어 유화물을 안정화 시키며, 생체세포막 간지질의 구성형태와 유사한 구조를 가지므로 서, 피부보호막 형성 및 보습 기능 뿐만 아니라 각종 수용성, 유용성 약효성분들의 보존안정성 향상 및 그 효과적인 전달매체로서 응용되고 있다.

비이온성 계면활성제-세토스테아릴알코올의 액정 생성은 이미 오래전부터 알려져, 화장품에 널리 사용되고 있다. 이와 같은 액정은 유화계에서 팽윤을 일으켜 유액이나 크림의 점도와 경도를 상승시키는 작용을 나타낸다. 따라서, 화학적으로 불안정한 성분을 함유시킬 경우 이러한 계는 시간이 지남에 따라 불안정한 성분이 분해되어 결국 유효성분의 효능이 저하되는 결과를 가져온다. 또한, 비이온 계면활성제-세라마이드나, 비이온 계면활성제-콜레스테롤 액정계는 비이온 계면활성제-세토스테아릴알코올 액정계와는 달리 잘 팽윤이 일으키지 않는 구조를 형성하지만 융점이 높아 사용하는데 어려움이 많아 실제 공업적, 상업적으로 이용하기에는 많은 문제점을 갖고있다.

이에 본 발명자들은 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤(5,15-diacetyl-3-benzoyllathyrol)및 그 유도체들을 안정화시키고 경피흡수를 증대시키면서 사용감이 좋은 비수용매 액정젤 화장료를 개발하기 위한 연구를 거듭한 결과, 세라마이드, 비이온 계면활성제, 세토스테아릴알코올, 콜레스텔롤 및 오일의 혼합계를 적량으로 혼합하여 생체 세포막 구성형태와 유사한 구조를 갖는 액정젤을 형성하므로써 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤(5,15-diacetyl-3-benzoyllathyrol)을 안정화시키고, 경피흡수력도 증대시킨 제형을 개발하였다.

본 발명의 액정젤 화장료 조성물은 프로필렌글리콜 50 내지 80중량%, 세라마이드, 비이온 계면활성제, 세토스테아릴알코올, 콜레스테롤 및 오일이 각각 2 내지 3 : 1 내지 3 : 2 내지 4 : 4 내지 6 : 5 내지 7의 중량비로 배합된 혼합물 20 내지 40중량% 및 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤 0.00001 내지 10중량%를 함유하여 이루어진다.

본 발명의 액정젤 화장료 조성물에는 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤의 함량은 0.00001 내지 10 중량%, 바람직하게는 0.001 내지 2.0중량%가 포함된다. 0.00001중량% 미만이면 피부 미백 효과가 미미하며, 10중량%를 초과하면 함유량 증가만큼 뚜렷한 미백 효과가 나타나지 않는다.

또한, 본 발명의 액정젤 화장료 조성물에는 세라마이드, 비이온 계면활성제, 세토스테아릴알코올, 콜레스테롤 및 오일이 각각 2 내지 3 : 1 내지 3 : 2 내지 4 : 4 내지 6 : 5 내지 7의 중량비로 배합된 혼합물이 포함된다. 만일 이 비율을 벗어나면 액정이 형성되지 않거나, 각 성분들을 용해시키기가 어려워 안정적인 액정계를 형성하기 어렵다.

본 발명에 따른 액정젤 화장료 조성물에 사용되는 오일로는 식물성 오일, 광물성 오일, 실리콘유 및 합성유 중에서 선택된 하나 이상을 사용할 수 있다. 또한, 비이온 계면활성제로는 통상적인 비이온 계면활성제를 사용할 수 있으나, 특히, 모노스테아린산소르비탄, 소르비탄세스퀴스테아레이트, 소르비탄세스퀴올레이트, 친유형글리세릴스테아레이트, 폴리소르베이트 20 등의 비이온 계면활성제를 사용하는 것이 바람직하다. 또한, 세라마이드로는 세라마이드, 세라마이드 1 내지 6과 같은 세라마이드 유도체를, 콜레스테롤로는 콜레스테롤, 콜레스테롤 에스테르, 콜레스테롤 에테르와 같은 콜레스테롤 유도체 등을 사용할 수 있다.

본 발명의 액정젤 화장료 조성물에는 상기 혼합물 20 내지 40중량%와, 비수용매인 프로필렌글리콜 50 내지 80중량%가 배합된다. 만일, 이러한 배합율을 벗어나면 로션, 크림, 에센스와 같은 제형을 제조하는데 어려움이 있으며, 사용감도 저하되는 단점이 있다.

본 발명에 따른 액정젤 화장료 조성물은 그 자체로 사용할 수 있으나, 액정젤을 일반 화장료에 첨가하여 사용할 수도 있다. 즉, 매크로에멀젼의 로션, 에센스, 크림 등에 액정젤을 첨가해도 우수한 경피 흡수 속효성, 경시 안정성 등의 본 발명의 목적을 달성할 수 있다. 이는 일반 에멀젼 내에 액정젤이 안정하게 분산되기 때문이다. 첨가되는 액정젤의 함량은 조성물 총 중량을 기준으로 1 내지 50중량%가 적당하다. 1중량% 미만에서는 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤의 함량이 너무 적어 뚜렷한 미백효과를 기대하기 어려우며, 50중량%를 초과하여 액정젤을 일반에멀젼에 첨가하는 것은 액정젤로 점도를 조절하여 화장료를 제조하는 것보다 불편해지기 때문이다.

이하, 본 발명을 구체적으로 설명하기 위해 실시예 및 비교예를 들어 상세하게 설명하기로 한다. 그러나, 본 발명에 따른 실시예들은 여러 가지 다른 형태로 변형될 수 있으며, 본 발명의 범위가 아래에서 상술하는 실시예들에 한정되는 것으로 해석되어져서는 안된다. 본 발명의 실시예들은 당업계에서 평균적인 지식을 가진 자에게 본 발명을 보다 완전하게 설명하기 위해서 제공되어지는 것이다.

실시예 1 내지 3 및 비교예 1

하기 표 1에 기재된 조성에 따라 각 성분을 프로필렌글리콜을 용제로 하여 첨가한 후, 교반하면서 80 ~ 85℃로 가열, 용해시켰다. 그런 다음, 교반하면서 35 ~ 40℃까지 냉각시켜 본 발명에 따른 액정젤 화장료 조성물을 제조하였다.

원료명(중량부)	실시예 1	실시예 2	실시예 3	비교예 1
프로필렌글리콜	to 100	to 100	to 100	to 100
세라마이드	3.0	5.0	5.0	20.0
콜레스테롤	6.0	10.0	10.0	15.0
세토스테아릴알코올	4.0	6.0	6.0	10.0
세테아레스	2.0	3.0	3.0	8.0
트리옥타노인	8.0	12.0	12.0	3.0
5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤	0.1	1.0	10.0	-

실시예 4 내지 6

하기 표 2에 기재된 조성에 따라 각 성분을 유상과 수상으로 나누어 각각 70 ~ 75℃로 가열, 용해한 후, 유상을 수상에 첨가하여 4,000 ~ 6,000rpm의 조건하에서 호모믹서로 8 ~ 10분간 교반하여 유화시킨 후, 40 ~ 60℃에서 실시예 3의 액정젤을 첨가하였다. 이어서, 4,000 ~ 6,000rpm의 조건하에서 호모믹서로 5 ~ 10분간 교반하여 유화시킨 후, 30℃까지 냉각하여 액정젤 함유 수중유형 유화물을 제조하였다.

구분	원료명(중량%)	실시예 4	실시예 5	실시예 6
수상	정제수	to 100	to 100	to 100
	트리에탄올아민	0.15	0.15	0.15
	카르복시비닐폴리머(1% 수용액)	10.0	10.0	10.0
	진한 글리세린	2.0	2.0	2.0
	프로필렌글리콜	3.0	3.0	3.0
	파라옥시안식향산에스테르	0.2	0.2	0.2
유상	세토스테아릴알코올	0.8	0.8	0.8
	글리세릴모노스테아레이트	1.5	1.5	1.5
	모노스테아린산솔비톨	0.3	0.3	0.3
	피오이(20)솔비탄모노스테아레이트	1.5	1.5	1.5
	파라옥시안식향산프로필	0.1	0.1	0.1
	트리옥타노인	7.0	7.0	7.0
	이소세틸옥티노에이트	5.0	5.0	5.0
액정젤	실시예 3의 액정젤	1.0	10.0	50.0

비교예 2 내지 4

하기 표 3에 기재된 조성에 따라 각 성분을 유상과 수상으로 나누어 각각 70 ~ 75℃로 가열한 후, 유상을 수상에 첨가하여 4,000 ~ 6,000rpm의 조건하에서 호모믹서로 8 ~ 10분간 교반하여 유화시킨 후, 30℃까지 냉각하여 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤이 단순 배합된 수중유형 유화물을 제조하였다.

구분	원료명(중량%)	비교예 2	비교예 3	비교예 4
수상	정제수	to 100	to 100	to 100
	트리에탄올아민	0.15	0.15	0.15
	카르복시비닐폴리머(1% 수용액)	10.0	10.0	10.0
	진한 글리세린	2.0	2.0	2.0
	프로필렌글리콜	3.0	3.0	3.0
	파라옥시안식향산에스테르	0.2	0.2	0.2
유상	세토스테아릴알코올	0.8	0.8	0.8
	글리세릴모노스테아레이트	1.5	1.5	1.5
	모노스테아린산솔비톨	0.3	0.3	0.3
	피오이(20)솔비탄모노스테아레이트	1.5	1.5	1.5
	파라옥시안식향산프로필	0.1	0.1	0.1
	트리옥타노인	7.0	7.0	7.0
	이소세틸옥티노에이트	5.0	5.0	5.0
	5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤	0.1	1.0	10.0

상기 제조한 실시예 1 내지 6과 비교예 1 내지 4에 대해서 경시 안정성, 경피 흡수성, 미백 효과, 사용감의 항목으로 나누어 각각 평가하였다.

[사용감 평가]

실시예 1 및 5와 비교예 1 및 4에 따라 제조한 화장료에 대하여 20 내지 30대 여성 소비자 20명을 대상으로 설문조사하여 그 결과를 하기 표 4에 나타냈다.

평점 = [(매우좋음)수*2 + (좋음)수*1 + (보통)수*0 + (약간나쁨)수*(-1) + (매우나쁨)수*(-2)]/평가인원수

항목	시료	매우 좋음	약간 좋음	보통	약간 나쁨	매우 나쁨	평점
퍼짐성 (발림성)	실시예 1	6	8	4	2	-	0.90
	실시예 5	9	8	3	-	-	1.3
	비교예 1	-	6	11	3	-	0.15
	비교예 4	7	8	3	2	-	1.10
흡수성 (끈적임)	실시예 1	4	10	6	-	-	0.90
	실시예 5	6	8	6	-	-	1.00
	비교예 1	-	4	10	3	3	-0.25
	비교예 4	5	10	5	-	-	1.00

*단위:명

상기 표 4에 나타난 바와 같이, 실시예 1 및 5는 전반적으로 사용감이 우수한 것으로 나타났다. 한편, 오일 및 프로필렌글리콜의 함량이 본 발명의 범위에서 벗어난 비교예 1의 시료는 사용감이 매우 나쁘다는 것을 알 수 있다.

[경시 안정성 평가]

실시예 1, 2, 및 6의 시료와 비교예 2 내지 4의 시료를 불투명 용기에 담은 다음, 실온(25℃) 및 고온(40℃)에서 소정기간 보관한 다음, 고속크로마토그래피로 잔존하는 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤을 정량하여 그 결과를 하기 표 5에 나타냈다.

보관조건		실시예 1	실시예 2	실시예 6	비교예 2	비교예 3	비교예 4
25℃	1주	100	100	100	98	97	95
	4주	100	100	100	95	91	89
	8주	99	99	98	90	83	81
	16주	98	98	97	82	80	77
40℃	1주	100	100	100	95	94	92
	4주	98	98	97	90	87	81
	8주	95	94	94	83	81	78
	16주	94	93	92	78	75	73

*단위:잔존량(%)

상기 표 5를 참조하면, 비수용매하에서 액정젤로 제조한 본 발명에 따른 시 료가 상온 및 고온에서 모두 경시안정성이 우수한 것을 알 수 있다.

[경피 흡수성 평가]

직경 7.5mm의 무모 생쥐 피부표면에 실시예 1 내지 3과 비교예 1 내지 3의 시료를 각각 48마이크로리터 주입하고 경피흡수기기(Hanson Microette)를 이용하여 24시간 후에 투과된 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤의 양을 액체크로마토그래피로 정량하여 표 6에 나타냈다.

시료	실시예 1	실시예 2	실시예 3	비교예 1	비교예 2	비교예 3
투과율(%)	10.0	12.0	13.5	8.0	7.8	8.5

표 6에 나타난 바와 같이, 실시예에 따른 시료가 비교예의 시료보다 경피흡수 효율이 현저히 높은 것을 알 수 있다.

[미백 효과]

상기 실시예 3과 비교예 1 및 4의 시료에 대하여 피부 미백효과를 다음과 같이 평가하였다. 건강한 성인 남녀 50명의 상측내흉부에 직경 10mm 되는 구획 4곳을 설정한 다음, 제논아크램프가 장착된 일광조사기(ORIEL Solar Simulator)로 광량 3.0×10^-3mw/㎠의 광량을 40초간 조사하였다. 이어서, 각 시료를 60일간 도포하여 색소침착 개선정도를 관찰하였다. 미백 효과는 색소 침착도를 현저한 개선, 조금 개선, 차이없음, 더 나빠짐의 4단계로 육안 판정하였고 그 결과를 표 7에 나타냈다.

결과	현저한 개선	조금 개선	차이 없음	더 나빠짐
실시예 3	30	18	2	-
비교예 1	-	5	45	-
비교예 4	2	10	38	-

표 7에 나타난 바와 같이, 본 발명에 따른 실시예의 시료는 비교예에 따른 시료에 비해 탁월한 미백 효과를 나타냈다. 따라서, 본 발명에 따른 화장료 조성물을 피부 도포 외용제로 사용하면 기미나 주근깨 개선에 우수한 효과를 나타낼 수 있음을 알 수 있다.

이와 같이, 본 발명에 따른 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤 함유 미백용 액정젤 화장료 조성물은 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤과 조성성분의 함량을 적절한 비율로 조절하여 액정젤을 이루므로써, 경피흡수 속효성이 탁월할 뿐만 아니라, 경시 안정성, 사용감 및 미백효과가 매우 우수하다.

Claims

프로필렌글리콜 50 내지 80중량%, 세라마이드, 비이온 계면활성제, 세토스테아릴알코올, 콜레스테롤 및 오일이 각각 2 내지 3 : 1 내지 3 : 2 내지 4 : 4 내지 6 : 5 내지 7의 중량비로 배합된 혼합물 20 내지 40중량% 및 5,15-디아세틸-3-벤조일라티롤 0.00001 내지 10중량%를 함유하여 이루어진 것을 특징으로 하는 미백용 액정젤 화장료 조성물.
제1항의 액정젤 화장료 조성물을 1 내지 50중량% 포함하는 것을 특징으로 하는 미백용 화장료 조성물.